bromek tiotropiowy jednowodny
Bromek tiotropiowy jednowodny jest długo działającym antagonistą receptorów muskarynowych (LAMA), stosowanym głównie w leczeniu przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP) oraz ciężkiej astmy. Substancja ta blokuje receptory muskarynowe M1, M2 i M3 w drogach oddechowych, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli i zmniejszenia wydzielania śluzu.
Działanie bromku tiotropiowego utrzymuje się przez około 24 godziny, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Lek podawany jest wziewnie za pomocą specjalnych inhalatorów (HandiHaler, Respimat), co pozwala na dostarczenie substancji bezpośrednio do dróg oddechowych przy minimalizacji działań ogólnoustrojowych. W praktyce klinicznej wykazano, że bromek tiotropiowy poprawia czynność płuc, zmniejsza duszność, redukuje częstość zaostrzeń POChP oraz poprawia jakość życia pacjentów.
Profil bezpieczeństwa bromku tiotropiowego jest korzystny. Najczęstsze działania niepożądane obejmują suchość w jamie ustnej, kaszel i podrażnienie gardła. Ze względu na minimalną absorpcję ogólnoustrojową, ryzyko działań niepożądanych związanych z blokadą cholinergiczną poza układem oddechowym jest niewielkie. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania oraz z zatrzymaniem moczu.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Bromek tiotropiowy – Dawkowanie i sposób podawania
Bromek tiotropiowy jest lekiem wziewnym stosowanym w terapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP), podawanym w dawce jednej kapsułki raz na dobę, o stałej porze, co zapewnia utrzymanie stabilnego stężenia leku. Kapsułki zawierają od 16 do 22,5 μg bromku tiotropiowego (odpowiadającego 10-18 μg tiotropium), a dawka dostarczana do płuc różni się w zależności od preparatu i inhalatora (np. Acopair 12 μg tiotropium, Braltus 10 μg tiotropium). Podawanie odbywa się wyłącznie za pomocą dedykowanych inhalatorów, które nie są wymienne między preparatami. Należy podkreślić, że kapsułek nie wolno połykać, a inhalację należy wykonać dwukrotnie, aby całkowicie opróżnić kapsułkę. Wskazane jest regularne, miesięczne czyszczenie inhalatora z 24-godzinnym suszeniem, aby zapewnić prawidłowe działanie urządzenia.
bromek tiotropiowy, bromek tiotropiowy jednowodny, ciężkie zaburzenia czynności nerek, dawka dostarczona, droga wziewna, działanie niepożądane, farmakokinetyka, inhalator, klirens kreatyniny, łagodne zaburzenia czynności nerek, mukowiscydoza, pacjent w podeszłym wieku, POChP, substancja aktywna, technika inhalacji, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Spiriva 18 mcg
Produkt leczniczy Spiriva, zawierający bromek tiotropiowy jednowodny w dawce 18 mikrogramów/dawkę inhalacyjną, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w okresie koncepcji, ciąży oraz karmienia piersią. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania tiotropium w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na reprodukcję przy dawkach odpowiadających dawkom klinicznym. Mimo to, ze względu na zasadę ostrożności, zaleca się unikanie stosowania Spirivy w ciąży oraz rozważenie alternatywnych terapii o lepiej udokumentowanym profilu bezpieczeństwa. W kontekście laktacji brak jest jednoznacznych danych klinicznych dotyczących przenikania bromku tiotropiowego do mleka kobiecego, jednak badania na modelach zwierzęcych wskazują na możliwość przenikania niewielkich ilości substancji, co wraz z długim czasem działania leku stanowi istotny czynnik ryzyka.
antykoncepcja, badanie przedkliniczne, bilans korzyści i ryzyka, bromek tiotropiowy, bromek tiotropiowy jednowodny, farmakoterapia, model zwierzęcy, opcja terapeutyczna, parametr płodności, proces reprodukcyjny, produkt leczniczy, przeciwwskazanie w ciąży, przeciwwskazanie w laktacji, przenikanie do mleka kobiecego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Srivasso 18 mcg
Produkt leczniczy Srivasso zawierający bromek tiotropiowy jednowodny w dawce 18 mikrogramów, stosowany w formie proszku do inhalacji, nie był poddany specyficznym badaniom klinicznym oceniającym wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Pomimo braku bezpośrednich danych, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych takich jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz ból głowy, które mogą istotnie zaburzać percepcję wzrokową, czas reakcji oraz koncentrację, a tym samym zwiększać ryzyko wypadków drogowych i urazów podczas obsługi urządzeń mechanicznych. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia wymienionych objawów oraz zalecić monitorowanie stanu zdrowia zwłaszcza na początku terapii lub przy zmianie dawkowania.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lungamo 18 mcg/dawkę odmierzoną
Produkt leczniczy Lungamo zawiera tiotropium w dawce 22,5 µg bromku tiotropiowego jednowodnego (odpowiadającej 18 µg tiotropium), z dawką dostarczaną 10 µg tiotropium z inhalatora Vertical-Haler. Nie przeprowadzono specyficznych badań oceniających wpływ Lungamo na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, jednakże możliwe działania niepożądane takie jak zawroty głowy, niewyraźne widzenie oraz bóle głowy mogą negatywnie wpływać na te zdolności. Lekarz powinien indywidualnie ocenić ryzyko u pacjenta, uwzględniając współistniejące schorzenia, stosowane leki, wiek oraz ogólny stan zdrowia, a także poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn.
ból głowy, bromek tiotropiowy jednowodny, charakterystyka produktu leczniczego, dyskomfort brzuszny, działanie niepożądane, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, leczenie farmakologiczne, mechanizm działania, narząd wzroku, nietolerancja laktozy, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, proszek do inhalacji, tiotropium, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Tiotropium – Przeciwwskazania stosowania
Tiotropium, stosowany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, dostępny jest w formie proszku do inhalacji (kapsułki twarde) oraz roztworu do inhalacji. Przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na substancję czynną (bromek tiotropiowy lub bromek tiotropiowy jednowodny) oraz na atropinę i jej pochodne (ipratropium, oksytropium). Szczególną uwagę należy zwrócić na nadwrażliwość na substancje pomocnicze, zwłaszcza laktozę jednowodną, obecna w większości kapsułek (np. Acopair – 5,5 mg, Braltus – 18 mg, Gartior – 5,2 mg laktozy jednowodnej na kapsułkę), która zawiera białka mleka i stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z alergią na białka mleka krowiego. Preparat Spiolto Respimat zawiera dodatkowo chlorek benzalkoniowy (0,0011 mg na rozpylenie), na który również może wystąpić nadwrażliwość.
Acopair, alergia na białka mleka krowiego, białko mleka, Braltus, bromek tiotropiowy, bromek tiotropiowy jednowodny, chlorek benzalkoniowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, choroba układu oddechowego, Gartior, ipratropium, kapsułka do inhalacji, laktoza jednowodna, lek antycholinergiczny, nadwrażliwość na atropinę, nadwrażliwość na substancję czynną, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, oksytropium, proszek do inhalacji, roztwór do inhalacji, Spiolto Respimat, Spiriva, Srivasso, Tiotropium Elpen, tiotropium z olodaterolem - Leksykon substancji czynnych
Tiotropium – Właściwości farmakodynamiczne
Tiotropium, będący długo działającym, wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych (głównie M₃), wykazuje silne i długotrwałe działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z POChP, utrzymujące się ponad 24 godziny po pojedynczej dawce 18 µg. Mechanizm działania opiera się na wolnej dysocjacji od receptorów M₃, co przekłada się na stabilną poprawę parametrów czynności płuc, takich jak FEV₁ i FVC, obserwowaną już po 30 minutach od podania leku i utrzymującą się przez rok terapii bez tachyfilaksji. Tiotropium znacząco poprawia także wskaźniki kliniczne, w tym duszność (ocenianą za pomocą Transition Dyspnoea Index), tolerancję wysiłku (wzrost czasu tolerancji wysiłku o 19,7–28,3% w ergometrii rowerowej) oraz jakość życia mierzoną kwestionariuszem SGRQ (średnia poprawa o 4,19 jednostki, p=0,001). Ponadto, tiotropium redukuje częstość zaostrzeń POChP o 19% oraz hospitalizacji o 30%, a także wydłuża czas do pierwszego zaostrzenia i ciężkiego zaostrzenia w porównaniu do salmeterolu (odpowiednio 187 vs. 145 dni i HR 0,72; p<0,001). W badaniach bezpieczeństwa nie stwierdzono istotnego wpływu na odstęp QT, a leczenie wiązało się z 16% redukcją ryzyka zgonu oraz 19% zmniejszeniem ryzyka niewydolności oddechowej.
acetylocholina, agonista receptora beta2-adrenergicznego, badanie in vitro, bromek tiotropiowy jednowodny, cAMP, cyklaza adenylowa, dysocjacja tiotropium, działanie przeciwcholinergiczne, działanie rozkurczające oskrzela, Europejska Agencja Leków, FEV1, FVC, kwestionariusz SGRQ, lek przeciwcholinergiczny, mięśniówka gładka oskrzeli, mukowiscydoza, niewydolność oddechowa, odstęp QT, olodaterol, POChP, proszek do inhalacji, receptor muskarynowy, rozszerzenie oskrzeli, roztwór do inhalacji, salmeterol, Spiolto Respimat, struktura N-czwartorzędowa, szczytowy przepływ wydechowy, tachyfilaksja, zaostrzenie POChP - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Spiriva 18 mcg
Przed zastosowaniem leku Spiriva (18 mikrogramów tiotropium/dawkę inhalacyjną, proszek do inhalacji w kapsułkach twardych) należy wykluczyć przeciwwskazania, w szczególności nadwrażliwość na bromek tiotropiowy jednowodny mikronizowany (22,5 mikrograma bromku tiotropiowego jednowodnego w kapsułce, dawka dostarczana z ustnika HandiHaler to 10 mikrogramów tiotropium) oraz na substancje pomocnicze, zwłaszcza laktozę jednowodną zawierającą białka mleka. Przeciwwskazaniem jest także nadwrażliwość na pochodne atropiny, takie jak ipratropium czy oksytropium, ze względu na ryzyko reakcji krzyżowej. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z alergią na białka mleka, gdyż mogą wystąpić reakcje alergiczne po podaniu Spirivy.
alergia na białka mleka, bromek tiotropiowy, bromek tiotropiowy jednowodny, HandiHaler, ipratropium, laktoza jednowodna, lek przeciwcholinergiczny, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, oksytropium, pochodna atropiny, proszek do inhalacji, przewlekła obturacyjna choroba płuc, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja pomocnicza, tiotropium - Leksykon leków
Skład i postać leku – Srivasso 18 mcg
Srivasso to lek w postaci proszku do inhalacji, zawierający bromek tiotropiowy jednowodny w dawce 22,5 µg na kapsułkę, co odpowiada 18 µg tiotropium, z dawką dostarczoną do pacjenta wynoszącą 10 µg tiotropium po inhalacji za pomocą urządzenia HandiHaler. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna (około 5,5 mg na kapsułkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub alergią na białka mleka krowiego, gdyż mikronizowana laktoza może zawierać śladowe ilości białek mleka. Kapsułki mają jasnozielony kolor, a ich osłonka zawiera żelatynę, glikol propylenowy oraz barwniki (dwutlenek tytanu, tlenek żelaza żółty i indygotynę). Nadruk na kapsułkach wykonany jest tuszami zawierającymi m.in. tlenki żelaza, szelak i lecytynę sojową.
alergia na białka mleka krowiego, aparat do inhalacji, blister aluminiowy, bromek tiotropiowy jednowodny, dawka dostarczona, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, HandiHaler, indygotyna, kapsułka twarda, laktoza jednowodna, lecytyna sojowa, nietolerancja laktozy, proszek do inhalacji, szelak, tiotropium, tlenek żelaza czarny, tlenek żelaza żółty, wodorotlenek amonu, wodorotlenek potasu, żelatyna