farmakokinetyka artykainy
Farmakokinetyka artykainy charakteryzuje się szybkim początkiem działania (1-3 minuty) oraz stosunkowo krótkim czasem działania (około 60-75 minut), co czyni ją popularnym lekiem znieczulającym w stomatologii. Artykaina jest amidowym lekiem znieczulającym miejscowo, który po podaniu podlega szybkiej hydrolizie przez esterazy osoczowe.
Dystrybucja artykainy odbywa się głównie w tkankach, a jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 60-80%. Lek metabolizowany jest przede wszystkim w wątrobie, a także częściowo w tkankach i krwi. Głównym metabolitem jest kwas artykainowy, który wykazuje minimalną aktywność biologiczną.
Eliminacja artykainy zachodzi głównie przez nerki, z okresem półtrwania wynoszącym około 1,8 godziny. Dzięki szybkiemu metabolizmowi, artykaina charakteryzuje się niskim ryzykiem toksyczności systemowej w porównaniu do innych leków znieczulających miejscowo. Maksymalna bezpieczna dawka dla dorosłych to 7 mg/kg masy ciała.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ubistesin (40 mg + 6 mcg)/ml
Ubistesin to preparat z grupy amidowych środków znieczulających miejscowo, zawierający artykainę chlorowodorek (40 mg/ml) oraz epinefrynę chlorowodorek (0,006 mg/ml, odpowiadającą 0,005 mg/ml epinefryny). Artykaina działa poprzez odwracalne blokowanie przewodnictwa impulsów nerwowych, hamując przepuszczalność błon neuronalnych dla jonów sodu, co skutkuje zwiększeniem progu pobudliwości i spowolnieniem przewodzenia impulsów. Wartość pKa artykainy wynosi około 7,8, co sprzyja szybkiemu przenikaniu przez tkanki i szybkiemu początku działania. Epinefryna pełni funkcję środka obkurczającego naczynia, wydłużając czas działania artykainy oraz ograniczając jej wychwyt do krążenia ogólnoustrojowego, co zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Parametry kliniczne obejmują początek działania w zakresie 1,4-3,6 min (znieczulenie przewodowe) oraz 1,5-1,8 min (nasiękowe), czas trwania znieczulenia miazgi 45-60 minut oraz tkanek miękkich 120-300 minut, co umożliwia przeprowadzenie zarówno krótkich, jak i dłuższych zabiegów stomatologicznych.
amidowy środek znieczulający, artykaina chlorowodorek, blokowanie przewodnictwa nerwowego, błona neuronalna, depolaryzacja błony komórkowej, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, epinefryna chlorowodorek, farmakokinetyka artykainy, kontrola bólu, obkurczenie naczyń krwionośnych, potencjał czynnościowy, profil bezpieczeństwa, profil farmakodynamiczny, próg pobudliwości elektrycznej, receptor beta-adrenergiczny, receptory adrenergiczne, znieczulenie miazgi, znieczulenie nasiękowe, znieczulenie przewodowe, znieczulenie tkanek miękkich - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
Produkt leczniczy DENTOCAINE, zawierający chlorowodorek artykainy 40 mg/ml oraz adrenalinę 5 µg/ml, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu do tkanki, z Tmax wynoszącym 10-12 minut i Cmax w zakresie 400-2100 ng/ml u dorosłych, natomiast u dzieci po dawce 2 mg/kg Cmax osiąga 1382 ng/ml przy Tmax 7,78 min. Artykaina wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (albuminy 68,5-80,8%, α/β-globuliny 62,5-73,4%), a jej objętość dystrybucji wynosi około 4 l/kg. Dodatek adrenaliny spowalnia wchłanianie artykainy, wydłużając jej działanie miejscowe poprzez obkurczenie naczyń krwionośnych, co zwiększa efektywność znieczulenia i ogranicza systemową ekspozycję leku.
adrenalina, albumina, białko osocza, chlorowodorek artykainy, cytochrom P450, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka artykainy, glukuronid kwasu artykainowego, hydroliza grupy karboksylowej, kwas artykainowy, lek znieczulający miejscowo, mikrosom wątrobowy, nieswoista esteraza, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr eliminacji, parametr wchłaniania, roztwór do wstrzykiwań, środek obkurczający naczynia, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie tkankowe, substancja obkurczająca naczynia krwionośne, wiązanie z białkami, wstrzyknięcie podśluzówkowe, wydalanie nerkowe, znieczulenie nasiękowe