artykaina i adrenalina
Artykaina to aminoamidowy środek znieczulenia miejscowego szeroko stosowany w stomatologii. Wyróżnia się wysoką skutecznością działania oraz szybszym początkiem znieczulenia w porównaniu do innych leków tej grupy. Jej struktura chemiczna zawiera zarówno pierścień tiofenowy, jak i grupę estrową, co umożliwia metabolizm zarówno w osoczu (przez esterazy), jak i w wątrobie.
Adrenalina (epinefryna) często dodawana jest do preparatów z artykainą w stężeniu 1:100000 lub 1:200000. Jej obecność powoduje skurcz naczyń krwionośnych w miejscu podania, co znacząco wydłuża czas działania znieczulenia oraz ogranicza toksyczność ogólnoustrojową artykainty poprzez spowolnienie jej wchłaniania do krwiobiegu. Dodatkowo zmniejsza ryzyko krwawienia w polu zabiegowym.
Połączenie artykainty z adrenaliną jest szczególnie skuteczne w znieczuleniach nasiękowych i przewodowych w stomatologii. Preparaty te umożliwiają przeprowadzenie zabiegów trwających do 45-60 minut przy jednoczesnym zmniejszeniu dawki artykainty. Należy jednak zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadciśnieniem, nadczynnością tarczycy oraz u osób przyjmujących leki, które mogą wchodzić w interakcje z adrenaliną.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dentocaine (40 mg + 0,005 mg)/ml
Dostępne dane przedkliniczne dotyczące preparatu Dentocaine, zawierającego artykainę i adrenalinę, wskazują na akceptowalny profil bezpieczeństwa przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Badania toksyczności przewlekłej wykazały działania niepożądane u zwierząt przy dawkach ≥50 mg/kg mc./dobę u szczurów oraz ≥80 mg/kg mc./dobę u psów podawanych podskórnie przez 4 tygodnie, jednakże mają one ograniczone znaczenie kliniczne ze względu na doraźny sposób stosowania leku. Artykaina w dawkach supraterapeutycznych wykazuje działanie kardiodepresyjne i rozszerzające naczynia, natomiast adrenalina wykazuje typowe działanie sympatykomimetyczne. Badania embriotoksyczności nie wykazały istotnych wad rozwojowych przy dawkach do 20 mg/kg mc. u szczurów i 12,5 mg/kg mc. u królików, a teratogenność adrenaliny obserwowano jedynie przy ekspozycji znacznie przekraczającej maksymalną ekspozycję u ludzi. Kompleksowe badania reprodukcyjne preparatu z wyższym stężeniem adrenaliny (40 mg/ml artykainy i 10 µg/ml adrenaliny) nie wykazały negatywnego wpływu na płodność, rozwój zarodka, płodu ani potomstwa przy dawkach do 80 mg/kg mc./dobę podawanych podskórnie.
artykaina i adrenalina, badanie in vitro, badanie in vivo, dawka supraterapeutyczna, dawka terapeutyczna, działanie kardiodepresyjne, działanie sympatykomimetyczne, embriotoksyczność, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał karcinogenny, potencjał rakotwórczy, rozszerzenie naczyń krwionośnych, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka i płodu, teratogenność, toksyczność po wielokrotnym podaniu, toksyczność przewlekła, wpływ na reprodukcję