demetyloranitydyna
Demetyloranitydyna to aktywny metabolit ranitydyny, leku przeciwhistaminowego należącego do antagonistów receptora histaminowego H2. Powstaje w wyniku demetylacji ranitydyny w wątrobie, głównie za pośrednictwem enzymów cytochromu P450.
Pod względem działania farmakologicznego demetyloranitydyna wykazuje podobne właściwości do związku macierzystego – hamuje wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez blokowanie receptorów H2 znajdujących się na komórkach okładzinowych. Metabolit ten posiada około 4-10% aktywności ranitydyny.
Demetyloranitydyna ma istotne znaczenie w kontekście monitorowania terapii ranitydyną oraz badań farmakokinetycznych. Jej stężenie w osoczu może być wykorzystywane jako marker metabolizmu ranitydyny, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. W ostatnich latach substancja ta znalazła się również w centrum zainteresowania badaczy w związku z wycofaniem ranitydyny z rynku z powodu zanieczyszczenia NDMA (N-nitrozodimetyloamina).
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Ranitydyna, podawana doustnie w dawce 150 mg (odpowiadającej 168 mg chlorowodorku ranitydyny w preparacie Ranigast MAX), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu około 2 godzin (Tmax). Wchłanianie ranitydyny nie jest istotnie modyfikowane przez jednoczesne przyjmowanie pokarmu ani leków zobojętniających kwas solny, co pozwala na elastyczność dawkowania względem posiłków. Substancja czynna ulega częściowej biotransformacji, z głównymi metabolitami takimi jak N-tlenek ranitydyny, demetyloranitydyna oraz S-tlenek ranitydyny, jednak znaczna część leku pozostaje niezmieniona. Okres półtrwania (T₁/₂) wynosi około 2,5-3 godzin, co determinuje konieczność regularnego dawkowania w celu utrzymania efektu terapeutycznego.
biodostępność ranitydyny, biotransformacja, chlorowodorek ranitydyny, Cmax, dawkowanie leku, demetyloranitydyna, farmakokinetyka ranitydyny, interakcja lekowa, interakcja z pokarmem, lek zobojętniający kwas solny, N-tlenek ranitydyny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, proces metaboliczny, Ranigast MAX, ranitydyna, S-tlenek ranitydyny, stężenie w osoczu krwi, Tmax -
Leksykon leków
Ranitydyna, substancja czynna leku Ranigast PRO w dawce 75 mg (odpowiadająca 84 mg chlorowodorku ranitydyny), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) po 2-3 godzinach od podania doustnego. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani leków zobojętniających kwas solny, co umożliwia elastyczne dawkowanie niezależnie od posiłków. Ranitydyna wykazuje biodostępność zapewnioną przez formę chlorowodorku, a jej okres półtrwania wynosi około 2,5-3 godzin, co determinuje konieczność stosowania odpowiedniej częstości dawkowania. Substancja ulega metabolizmowi w niewielkim stopniu, głównie do N-tlenku ranitydyny, a także do demetyloranitydyny i S-tlenku ranitydyny.
biodostępność, chlorowodorek ranitydyny, demetyloranitydyna, eliminacja leku, farmakokinetyka, leki zobojętniające, modyfikacja dawkowania, N-tlenek ranitydyny, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, postać farmaceutyczna, profil farmakokinetyczny, ranitydyna, S-tlenek ranitydyny, stężenie w osoczu, substancja czynna, tabletka powlekana, Tmax, wchłanianie z przewodu pokarmowego, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Ranitydyna, podana doustnie w dawce 150 mg, osiąga maksymalne stężenie w osoczu krwi w zakresie 300-550 ng/ml po 1-3 godzinach, z biodostępnością wynoszącą 50-60%. Wchłanianie charakteryzuje się dwoma szczytami stężenia, co jest efektem reabsorpcji jelitowej. Stężenie leku wzrasta proporcjonalnie do dawki do 300 mg. Ranitydyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (15%) oraz dużą objętość dystrybucji (96-142 l), co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm leku jest ograniczony, z głównymi metabolitami w moczu stanowiącymi 1-6% dawki, co potwierdza niski stopień biotransformacji.
biodostępność ranitydyny, biotransformacja leku, demetyloranitydyna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja nerkowa, faza absorpcji, filtracja kłębuszkowa, kwas furanokarboksylowy, metabolity w moczu, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, oczyszczanie nerkowe, okres półtrwania, ranitydyna, reabsorpcja leku, S-tlenek, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, znakowanie izotopowe -
Leksykon substancji czynnych
Ranitydyna charakteryzuje się szybkim i stabilnym wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu w zakresie 300-550 ng/ml po 1-3 godzinach, z biodostępnością wynoszącą 50-60%. Podanie domięśniowe skutkuje jeszcze szybszym osiągnięciem Cmax, już po 15 minutach. Lek wykazuje szeroką dystrybucję (Vd 96-142 l, około 1,4 l/kg) oraz niskie wiązanie z białkami osocza (~15%), co ogranicza ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Ranitydyna przenika przez bariery biologiczne, w tym barierę krew-mózg, krew-łożysko oraz do mleka kobiecego. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony, z głównymi metabolitami stanowiącymi poniżej 4% dawki (N-tlenek ranitydyny, S-tlenek ranitydyny, demetyloranitydyna, analog kwasu furanokarboksylowego). Okres półtrwania u dorosłych z prawidłową funkcją nerek wynosi 2,5-3 godziny, a klirens nerkowy około 500 ml/min, wskazując na aktywne wydzielanie kanalikowe.
bariera krew-łożysko, bariera krew-mózg, bariery biologiczne, biodostępność ranitydyny, demetyloranitydyna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, filtracja kłębuszkowa, klirens nerkowy, kwas furanokarboksylowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolizm wątrobowy, N-tlenek ranitydyny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, przenikanie do mleka, przesączanie kanalikowe, S-tlenek ranitydyny, stężenie maksymalne, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wydłużenie okresu półtrwania, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie kwasu solnego -
Leksykon leków
Ranitydyna, podawana dożylnie w dawce 50 mg, osiąga terapeutyczne stężenie w osoczu na poziomie 36-94 ng/ml, co skutkuje 50% zahamowaniem wydzielania kwasu solnego przez 6-8 godzin. Objętość dystrybucji wynosi około 1,4 l/kg, a wiązanie z białkami osocza jest niskie (~15%), co sprzyja dobrej penetracji leku do tkanek oraz płynów ustrojowych, w tym mleka kobiecego i płynu mózgowo-rdzeniowego. Ranitydyna ulega głównie eliminacji nerkowej, z 70% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin, a okres półtrwania u pacjentów z prawidłową funkcją nerek wynosi 2,5-3 godziny. Metabolizm wątrobowy jest ograniczony, z mniej niż 6% dawki przekształcanej do trzech głównych metabolitów.
biodostępność, biotransformacja, demetyloranitydyna, klirens, marskość wątroby, N-tlenek ranitydyny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, płyn mózgowo-rdzeniowy, podanie dożylne, przenikanie do mleka kobiecego, Ranigast, ranitydyna, S-tlenek ranitydyny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kwasu solnego -
Leksykon leków
Ranitydyna, podawana doustnie w dawce 150 mg (produkt Ranigast), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu około 2 godzin. Wchłanianie nie jest istotnie modyfikowane przez obecność pokarmu ani przez leki zobojętniające kwas solny. Substancja ulega metabolizmowi w organizmie, z głównym metabolitem będącym N-tlenkiem ranitydyny oraz mniejszymi ilościami demetyloranitydyny i S-tlenku ranitydyny. Okres półtrwania wynosi 2,5-3 godziny, co jest kluczowe dla ustalenia częstotliwości dawkowania.
demetyloranitydyna, kwas solny, leki zobojętniające, metabolizm leku, N-tlenek ranitydyny, okres półtrwania, produkt leczniczy, Ranigast, ranitydyna, S-tlenek ranitydyny, stężenie w osoczu, stężenie we krwi, wchłanianie ranitydyny, wchłanianie w przewodzie pokarmowym, właściwości farmakokinetyczne, wydalanie leku -
Leksykon leków
Ranitydyna, substancja czynna leku Ranimax Teva 150 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 50% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym po 2,3±1,0 godzinach. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (~15%) oraz dobrą dystrybucję tkankową (Vd 2,4-6 l/kg), przenikając przez barierę krew-mózg, krew-łożysko i do mleka matki. Ranitydyna ulega częściowemu metabolizmowi w wątrobie, z głównymi metabolitami w moczu: N-tlenek (<4% dawki), S-tlenek (~1%) oraz demetyloranitydyna. Okres półtrwania leku wynosi 2,5±1,78 godziny, a klirens nerkowy 530 ml/min, z około 30% dawki wydalanej w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 24 godzin. Klirens osoczowy pozostaje stały (6,7-10 ml/min/kg) i niezależny od dawki.
bariera krew-łożysko, bariera krew-mózg, biodostępność, demetyloranitydyna, efekt pierwszego przejścia, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek zobojętniający, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, pH żołądka, ranitydyna, S-tlenek, tabletka powlekana, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza
