Właściwości farmakokinetyczne
Ranimax Teva 150 mg

Właściwości farmakokinetyczne ranitydyny

Ranitydyna, substancja czynna produktu leczniczego Ranimax Teva 150 mg, wykazuje złożone właściwości farmakokinetyczne. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis podstawowych parametrów farmakokinetycznych leku, obejmujących wchłanianie, dystrybucję, metabolizm oraz eliminację z organizmu pacjenta.

Wchłanianie leku

Ranitydyna wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Biodostępność leku wynosi średnio 50%, przy czym w niewydolności wątroby obserwuje się jej nieznaczne zwiększenie. Maksymalne stężenie ranitydyny w surowicy krwi pacjenta występuje po około 2,3±1,0 godziny od podania leku ¹.

Należy zaznaczyć, że parametry farmakokinetyczne tabletek musujących ranitydyny odpowiadają parametrom tabletek powlekanych. Istotną różnicą jest jednak fakt, że w pierwszej godzinie po podaniu roztworu obserwuje się znaczące zwiększenie wartości pH w żołądku w porównaniu do tabletki powlekanej ².

Na proces wchłaniania ranitydyny nie wpływają znacząco ani spożywany pokarm, ani równocześnie podawane leki zobojętniające sok żołądkowy ³. Jest to istotna cecha kliniczna, pozwalająca na elastyczne stosowanie leku w kontekście posiłków i innych preparatów.

Dystrybucja w organizmie

Po wchłonięciu do krwiobiegu ranitydyna wiąże się z białkami osocza w stosunkowo niewielkim stopniu – około 15%. Lek charakteryzuje się dobrą przenikalnością przez ważne bariery fizjologiczne: przenika przez barierę krew-mózg, krew-łożysko oraz do mleka matki ⁴. Ta cecha ma znaczenie kliniczne, zwłaszcza przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Objętość dystrybucji (Vd) ranitydyny waha się w zakresie od 6 do 2,4 l/kg ⁵, co wskazuje na dobrą dystrybucję leku w tkankach organizmu.

Metabolizm ranitydyny

Ranitydyna podlega częściowemu metabolizmowi w wątrobie, przy czym znaczna część tego procesu zachodzi podczas pierwszego przejścia leku przez wątrobę ⁶. Zidentyfikowano kilka głównych metabolitów ranitydyny występujących w moczu:

• N-tlenek – stanowi mniej niż 4% przyjętej dawki
• S-tlenek – stanowi około 1% przyjętej dawki
• Demetyloranitydyna <sup data-drug="Ranimax Teva" data-section="Właściwości farmakokinetyczne" title="Głównymi metabolitami w moczu są: N-tlenek (7

Eliminacja z organizmu

Ranitydyna charakteryzuje się okresem półtrwania (t1/2) w osoczu wynoszącym 2,5±1,78 godziny. Klirens nerkowy leku wynosi 530 ml/min ⁸.

Lek wydalany jest głównie z moczem, przy czym około 30% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu 24 godzin od podania. Pozostała część dawki wydalana jest z kałem ⁹.

Klirens osoczowy ranitydyny nie zmienia się w zależności od dawki i wynosi od 6,7 do 10 ml/min/kg ¹⁰.

Właściwości farmakokinetyczne w szczególnych grupach pacjentów

Pacjenci z niewydolnością nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się istotne zmiany parametrów farmakokinetycznych ranitydyny:

• Wydłużenie okresu półtrwania (2-3-krotnie)
• Zmniejszenie klirensu osoczowego o około 80% ¹¹

Pacjenci z niewydolnością wątroby

W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby nie obserwuje się znaczących zmian w parametrach farmakokinetycznych ranitydyny. Dotyczy to zarówno całkowitego klirensu osoczowego, objętości dystrybucji, jak i okresu półtrwania leku. W związku z tym u pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma konieczności modyfikacji dawkowania ranitydyny ¹².

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów powyżej 65. roku życia możliwe jest dwukrotne wydłużenie okresu półtrwania ranitydyny. Z tego względu w tej grupie pacjentów należy rozważyć konieczność zmniejszenia dawki leku ¹³. Jest to istotna informacja kliniczna, mająca wpływ na bezpieczeństwo stosowania ranitydyny u pacjentów geriatrycznych.

Tabela właściwości farmakokinetycznych ranitydyny