farmakokinetyka metamizolu

Farmakokinetyka metamizolu obejmuje procesy wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania tego nieopioidowego leku przeciwbólowego. Po podaniu doustnym metamizol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 1-1,5 godziny. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 85%.

Metamizol ulega szybkiej hydrolizie w przewodzie pokarmowym i we krwi do aktywnego metabolitu 4-metyloaminoantypiryny (4-MAA), który jest głównie odpowiedzialny za działanie przeciwbólowe. 4-MAA jest dalej metabolizowany do innych aktywnych metabolitów: 4-aminoantypiryny (4-AA), 4-formyloaminoantypiryny (4-FAA) i 4-acetyloaminoantypiryny (4-AAA).

Okres półtrwania metamizolu w osoczu wynosi około 2-4 godzin, natomiast jego aktywne metabolity charakteryzują się dłuższym okresem półtrwania, wynoszącym około 3-5 godzin dla 4-MAA, 4-7 godzin dla 4-AA oraz 5-8 godzin dla 4-FAA i 4-AAA. Metabolity są wydalane głównie przez nerki, z czego około 90% dawki jest eliminowane w ciągu 24 godzin.

Wiązanie metamizolu i jego metabolitów z białkami osocza jest stosunkowo niskie (około 50-60%), co może wpływać na interakcje z innymi lekami o wysokim stopniu wiązania z białkami. Lek łatwo przenika przez barierę krew-mózg, co tłumaczy jego skuteczność w uśmierzaniu bólu.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Metamizol Krka 500 mg/ml

Metamizol Krka (500 mg/ml) podawany dożylnie lub domięśniowo ulega całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantypiryny (MAA) o biodostępności około 90%, nieznacznie wyższej po podaniu doustnym. Po podaniu domięśniowym 1 g metamizolu Cmax MAA wynosi 11,4 ± 3,12 mg/l (tmax 1,67 ± 0,69 h, AUC 62,1 ± 15,9 mg×h/l), natomiast po dożylnym podaniu w ciągu 2 minut Cmax osiąga 64,1 ± 14,8 mg/l. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie MAA ulega utlenianiu, demetylacji i acetylacji, tworząc m.in. 4-aminoantypirynę (AA) o częściowej aktywności farmakologicznej. Pozostałe metabolity, 4-N-acetyloaminoantypiryna (AAA) i 4-N-formyloaminoantypiryna (FAA), są prawdopodobnie nieaktywne. Farmakokinetyka metabolitów jest nieliniowa, a ich wiązanie z białkami osocza wynosi od 14% (AAA) do 58% (MAA). Metamizol przenika przez barierę łożyskową i do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności u kobiet w ciąży i karmiących.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantypiryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, AUC, bariera łożyskowa, farmakokinetyka metamizolu, klirens nerkowy, marskość wątroby, metamizol Krka, metamizol sodowy jednowodny, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, podanie domięśniowe, podanie dożylne, proces utleniania, roztwór do wstrzykiwań, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina 500 mg

Metamizol sodowy jednowodny, substancja czynna Pyralginy 500 mg, po podaniu doustnym ulega szybkiemu wchłanianiu i całkowitej hydrolizie do aktywnego metabolitu 4-N-metyloaminoantipyriny (MAA) o biodostępności około 90%. Maksymalne stężenie MAA osiągane jest w ciągu 1,2-2,0 godzin, a jego objętość dystrybucji wynosi 1,15 l/kg beztłuszczowej masy ciała. Metabolity metamizolu wykazują różne stopnie wiązania z białkami osocza (MAA 58%, AA 48%, FAA 18%, AAA 14%) oraz zdolność przenikania przez barierę łożyskową i wydzielania do mleka kobiecego. Główny metabolit MAA ma okres półtrwania 2,6-3,5 godziny i jest odpowiedzialny za działanie farmakologiczne, podobnie jak w mniejszym stopniu AA. Metabolity AAA i FAA są farmakologicznie nieaktywne. Po pojedynczej dawce 1 g metamizolu wydalane z moczem są w 85%, z klirensem nerkowym odpowiednio: MAA 5±2 ml/min, AA 38±13 ml/min, AAA 61±8 ml/min, FAA 49±5 ml/min, a okresy półtrwania wynoszą: MAA 2,7±0,5 h, AA 3,7±1,3 h, AAA 9,5±1,5 h, FAA 11,2±1,5 h.
4-aminoantypiryna, 4-N-acetyloaminoantypiryna, 4-N-formyloaminoantipyryna, 4-N-metyloaminoantypiryna, bariera łożyskowa, biodostępność metabolitu, biotransformacja, dawkowanie metamizolu, działanie niepożądane, eliminacja z surowicy, farmakokinetyka metamizolu, hydroliza, klirens nerkowy, marskość wątroby, metamizol sodowy jednowodny, N-acetylo-transferaza, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek

farmakokinetyka metamizolu

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Metamizol Krka 500 mg/ml

Właściwości farmakokinetyczne – Pyralgina 500 mg