glikozydy konwalii
Glikozydy konwalii to związki organiczne zawarte w konwalii majowej (Convallaria majalis), wykazujące działanie na mięsień sercowy. Najważniejsze związki z tej grupy to konwalatoksyna i konwalozyd, które należą do glikozydów nasercowych (kardenolidów). Ich mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności pompy sodowo-potasowej, co zwiększa stężenie wewnątrzkomórkowego wapnia i nasila siłę skurczu mięśnia sercowego.
W medycynie glikozydy konwalii były wykorzystywane w leczeniu niewydolności serca, jednak obecnie ich zastosowanie kliniczne jest ograniczone ze względu na wąski indeks terapeutyczny i dostępność bezpieczniejszych alternatyw. W przeciwieństwie do innych glikozydów nasercowych, jak digoksyna, glikozydy konwalii cechują się krótszym okresem półtrwania i szybszym działaniem.
Należy pamiętać, że konwalia majowa jest rośliną silnie toksyczną, a zatrucie jej glikozydami może powodować zaburzenia rytmu serca, nudności, wymioty, bóle głowy, a w ciężkich przypadkach blok przedsionkowo-komorowy i zatrzymanie krążenia. W diagnostyce zatrucia pomocne jest oznaczenie poziomu glikozydów w surowicy, a leczenie obejmuje podanie fragmentów przeciwciał Fab przeciwko glikozydom nasercowym.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Preparat Kelicardina w postaci kropli doustnych zawiera wyciąg płynny z ziela konwalii (0,47 g/ml, odpowiadający 2,5-4,2 j.g. glikozydów nasercowych), wyciąg płynny z kwiatostanu głogu (0,40 g/ml) oraz trokserutynę (4,7 mg/ml). Glikozydy konwalii charakteryzują się niską biodostępnością około 10%, szybkim początkiem działania oraz niskim wiązaniem z białkami osocza (około 16% z albuminami), co przekłada się na krótki czas działania i brak kumulacji w organizmie. Metabolizm i eliminacja tych glikozydów nie zostały dokładnie określone, podobnie jak farmakokinetyka pozostałych składników preparatu. Wysoka zawartość etanolu (59%-67% V/V, co odpowiada 536 mg etanolu na dawkę 1 ml) może wpływać na rozpuszczalność i biodostępność składników, jednak brak jest szczegółowych badań potwierdzających ten efekt.
albuminy osocza, charakterystyka produktu leczniczego, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, farmakokinetyka, glikozydy konwalii, glikozydy nasercowe, interakcje farmakokinetyczne, jelito cienkie, metabolizm leku, niska biodostępność, trokserutyna, wiązanie z białkami osocza, wyciąg z głogu, wyciąg z konwalii -
Leksykon substancji czynnych
Głóg (Crataegus spp.) jest składnikiem wielu preparatów o działaniu nasercowym i uspokajającym, jednak szczegółowe dane farmakokinetyczne dotyczące jego składników są ograniczone. Większość produktów leczniczych zawierających głóg, takich jak Antinervinum czy Neocardina, nie posiada szczegółowych badań farmakokinetycznych, co wynika z regulacji prawnych wyłączających tradycyjne produkty roślinne z obowiązku takich analiz. Wyjątkiem są Tabletki tonizujące Labofarm, dla których dostępne są dane na modelach zwierzęcych wskazujące na wchłanianie procyjanidyn na poziomie 50-55% po podaniu doustnym oraz ich kumulację w mięśniu sercowym (10% dawki po 15 godzinach, 30% po 7 dniach). Brak jest natomiast szczegółowych informacji dotyczących metabolizmu i eliminacji tych związków.
ADME, badanie farmakokinetyczne, bariera krew-mózg, biodostępność, działanie moczopędne, działanie nasercowe, farmakokinetyka, glikozydy konwalii, głóg, kardioprotekcja, konwalatoksyna, mięsień sercowy, model zwierzęcy, okres półtrwania, preparat leczniczy, procyjanidyny, produkt leczniczy, produkt leczniczy roślinny, stężenie w osoczu
