Właściwości farmakokinetyczne
Głóg

Właściwości farmakokinetyczne głogu

Głóg (Crataegus spp.) stanowi składnik wielu preparatów leczniczych, głównie o działaniu nasercowym i uspokajającym. Szczegółowa analiza danych farmakokinetycznych związanych z tą substancją jest istotna dla zrozumienia jej mechanizmu działania w organizmie.

Dostępne dane farmakokinetyczne

Dla większości produktów leczniczych zawierających głóg nie przeprowadzono szczegółowych badań farmakokinetycznych. Producenci preparatów takich jak Antinervinum, Cravisol, Intractum Crataegi Phytopharm, Krople nasercowe, Melis-Tonic, Melisal Forte, Melissed, Neocardina czy Neospasmina noc nie dostarczają danych dotyczących wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu i wydalania składników głogu.¹²³⁴⁵

W przypadku Intractum Crataegi Phytopharm wskazano, że badania farmakokinetyczne nie są wymagane zgodnie z art. 16c (1) (a) (iii) dyrektywy 2001/83/WE z późniejszymi zmianami.⁶ Podobnie dla produktu Zioła uspokajające podkreślono, że dla tradycyjnego produktu leczniczego roślinnego wyniki badań farmakokinetycznych nie są wymagane.⁷

Dane farmakokinetyczne procyjanidyn głogu

Wyjątek stanowi produkt Tabletki tonizujące Labofarm, dla którego przedstawiono pewne informacje farmakokinetyczne dotyczące procyjanidyn głogu. Dostępne są badania przeprowadzone na modelach zwierzęcych, które dostarczają następujących danych:⁸

• Wchłanianie: 50-55% procyjanidyn jest wchłanianych u zwierząt po podaniu doustnym
• Dystrybucja: Oligomery procyjanidyn wykazują wyraźne powinowactwo do tkanki mięśnia sercowego, gdzie się gromadzą
• Kumulacja w tkankach:
  • Po 15 godzinach od rozpoczęcia leczenia – 10% podanej dawki wykrywano w mięśniu sercowym
  • Po 7 dniach terapii – 30% dawki znajdowano w mięśniu sercowym

⁸

Farmakokinetyka składników towarzyszących

W przypadku preparatów złożonych zawierających głóg wraz z innymi substancjami aktywnymi, dostępne są pewne dane farmakokinetyczne dotyczące komponentów towarzyszących. Produkt Cardiol C, zawierający oprócz głogu również konwalię i kofeninę, dostarcza następujących informacji:⁹

Dla glikozydów konwalii (głównie konwalatoksyna):

• Wchłanianie: ograniczone wchłanianie po podaniu doustnym – około 10% dawki
• Działanie: podobne do strofantyny, ale słabsze ze względu na ograniczone wchłanianie
• Dystrybucja: 6 godzin po podaniu dootrzewnowym glikozydy konwalii dystrybuowane są głównie do nerek, mięśni i wątroby
• Wiązanie z białkami: konwalatoksyna wiąże się w około 16% z białkami osocza
• Metabolizm: obejmuje procesy odłączania reszt cukrowych od aglikonów steroidowych, hydroksylację, hydrogenizację oraz sprzęganie aglikonów
• Działanie farmakodynamiczne: efekt moczopędny osiągany jest po 60-90 minutach, po czym następuje powolny spadek działania
• Eliminacja: następuje po 2 dniach, zarówno przez nerki, jak i z kałem

⁹

Dla kofeiny:

• Wchłanianie: szybkie i całkowite z przewodu pokarmowego
• Przenikanie przez barierę krew-mózg: tak
• Czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia w osoczu: przed upływem 1 godziny
• Metabolizm: w wątrobie
• Okres półtrwania: 3-5 godzin

¹⁰

Podsumowanie danych farmakokinetycznych

Należy podkreślić, że dane farmakokinetyczne dla samych składników głogu są bardzo ograniczone i w większości przypadków nie przeprowadzono szczegółowych badań. Dostępne informacje pochodzą głównie z badań na modelach zwierzęcych dla procyjanidyn głogu oraz z danych literaturowych dotyczących substancji towarzyszących w preparatach złożonych.⁸⁹

Interpretacja kliniczna dostępnych danych farmakokinetycznych

Interpretując dostępne dane farmakokinetyczne dotyczące głogu i jego składników aktywnych, warto zwrócić uwagę na kilka istotnych aspektów klinicznych:

• Selektywne gromadzenie procyjanidyn głogu w mięśniu sercowym (do 30% dawki po 7 dniach terapii) może tłumaczyć kardioprotekcyjne działanie tych związków oraz ich korzystny wpływ na funkcję serca
• Względnie wysokie wchłanianie procyjanidyn (50-55% po podaniu doustnym) wskazuje na dobrą biodostępność tych związków, co może przekładać się na skuteczność terapeutyczną preparatów zawierających głóg
• Brak szczegółowych danych dotyczących metabolizmu i eliminacji składników głogu stanowi istotną lukę w wiedzy o farmakokinetyce tych związków

⁸

Należy zauważyć, że z uwagi na charakter produktów zawierających głóg (głównie preparaty tradycyjne i roślinne), większość z nich nie wymaga przeprowadzenia pełnych badań farmakokinetycznych zgodnie z obowiązującymi przepisami.⁶⁷¹¹