blok nerwowo-mięśniowy niedepolaryzujący
Blok nerwowo-mięśniowy niedepolaryzujący to stan farmakologicznego paraliżu mięśni, wywołany przez leki zwane niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi (NDMR). W przeciwieństwie do środków depolaryzujących (jak sukcynylocholina), leki te nie powodują początkowej depolaryzacji błony mięśniowej, lecz konkurencyjnie blokują receptory nikotynowe w złączu nerwowo-mięśniowym.
Mechanizm działania polega na wiązaniu się leku z receptorem acetylocholinowym bez aktywacji kanału jonowego, co uniemożliwia depolaryzację błony mięśniowej przez acetylocholinę. Do tej grupy leków należą m.in. rokuronium, wekuronium, atrakurium, cisatrakurium i pankuronium, które różnią się czasem działania i profilem hemodynamicznym.
Blok niedepolaryzujący charakteryzuje się brakiem fascykulacji, możliwością odwrócenia działania przez inhibitory cholinesterazy (neostygmina) lub selektywne środki wiążące (sugammadeks dla rokuronium i wekuronium), oraz możliwością monitorowania głębokości bloku za pomocą stymulacji nerwów obwodowych. Stosowany jest głównie podczas zabiegów chirurgicznych w celu zapewnienia odpowiednich warunków intubacji i operacji.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Neostygmina metylosiarczan – Wskazania do stosowania
Neostygmina metylosiarczan, będąca inhibitorem acetylocholinesterazy, jest stosowana głównie do odwracania niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego po zabiegach chirurgicznych. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu acetylocholinesterazy, co zwiększa stężenie acetylocholiny w złączu nerwowo-mięśniowym i umożliwia konkurencję z niedepolaryzującymi środkami zwiotczającymi o receptory nikotynowe. Preparat Novistig zawiera neostygminę metylosiarczan w stężeniu 2,5 mg/ml oraz glikopironiowy bromek 0,5 mg/ml, który antagonizuje receptory muskarynowe, redukując działania niepożądane związane z nadmierną stymulacją układu przywspółczulnego, takie jak bradykardia czy nadmierna sekrecja śluzu. Dawkowanie powinno być dostosowane do stopnia blokady nerwowo-mięśniowej i masy ciała pacjenta, a podanie leku wymaga monitorowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, np. za pomocą stymulacji nerwu łokciowego (TOF). Preparat podaje się dożylnie, powoli, z zachowaniem ostrożności, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego.
aminoglikozyd, antagonista receptora muskarynowego, atrakurium, atropina, blok nerwowo-mięśniowy niedepolaryzujący, blokada depolaryzująca, bradykardia, działanie cholinergiczne, ekstubacja pacjenta, glikopironiowy bromek, hamowanie acetylocholinesterazy, inhibitor acetylocholinesterazy, inhibitor cholinesterazy, lek cholinolityczny, monitorowanie blokady nerwowo-mięśniowej, neostygmina metylosiarczan, nerw łokciowy, niedrożność przewodu pokarmowego, niewydolność nerek, objaw cholinergiczny, odwracanie blokady nerwowo-mięśniowej, pankuronium, pobudzenie układu przywspółczulnego, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, receptor nikotynowy, rokuronium, środek zwiotczający niedepolaryzujący, stymulacja nerwu obwodowego, sukcynylocholina, wekuronium, złącze nerwowo-mięśniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Novistig (0,5 mg + 2,5 mg)/ml
Novistig to preparat do odwracania niedepolaryzującego bloku nerwowo-mięśniowego, zawierający 0,5 mg/ml bromku glikopironiowego oraz 2,5 mg/ml metylosiarczanu neostygminy. Roztwór o pH 3,4-3,8 i osmolalności 240-340 mOSm/kg jest stosowany w anestezjologii do przywracania funkcji mięśniowych po zastosowaniu niedepolaryzujących środków zwiotczających. Metylosiarczan neostygminy działa jako inhibitor acetylocholinoesterazy, zwiększając stężenie acetylocholiny i konkurując z lekami zwiotczającymi o receptory nikotynowe, natomiast bromek glikopironiowy antagonizuje receptory muskarynowe, minimalizując działania niepożądane neostygminy, takie jak bradykardia czy zwiększone wydzielanie śliny. Preparat zawiera 3 mg sodu na 1 ml, co należy uwzględnić u pacjentów z ograniczoną podażą sodu.
acetylocholina w szczelinie synaptycznej, antagonista receptorów muskarynowych, blok nerwowo-mięśniowy niedepolaryzujący, blokada nerwowo-mięśniowa, bradykardia, bromek glikopironiowy, działanie muskarynowe, funkcja oddechowa, inhibitor acetylocholinoesterazy, intubacja, metylosiarczan neostygminy, monitorowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, perystaltyka jelit, powikłanie oddechowe, receptor nikotynowy, skurcz oskrzeli, środki zwiotczające niedepolaryzujące, stymulator nerwów obwodowych, suksametonium, wentylacja mechaniczna, znieczulenie ogólne