etrawiryna

Etrawiryna to niepeptydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy (NNRTI) drugiej generacji, stosowany w leczeniu zakażeń HIV-1. Działa poprzez wiązanie się z enzymem odwrotnej transkryptazy wirusa, blokując jego aktywność i hamując replikację HIV.

W przeciwieństwie do NNRTI pierwszej generacji (efawirenz, newirapina), etrawiryna wykazuje wyższą barierę genetyczną dla rozwoju oporności. Jest skuteczna wobec wielu szczepów HIV-1 opornych na inne leki z tej grupy, co czyni ją cenną opcją terapeutyczną dla pacjentów z opornością na standardowe schematy leczenia.

Etrawiryna jest stosowana w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, najczęściej wzmocnionym inhibitorem proteazy i nukleozydowymi inhibitorami odwrotnej transkryptazy. Lek podaje się doustnie, zazwyczaj dwa razy na dobę. Najczęstsze działania niepożądane obejmują wysypkę skórną, nudności, biegunkę i zmęczenie.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Bosutinib Zentiva 500 mg

Bosutynib wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z metabolizmem przez enzym CYP3A. Silne inhibitory CYP3A, takie jak ketokonazol, zwiększają stężenie bosutynibu w osoczu nawet 5,2-krotnie (Cmax) i 8,6-krotnie (AUC), natomiast inhibitory o średniej sile działania, np. aprepitant, podnoszą te wartości odpowiednio 1,5- i 2-krotnie. W przypadku jednoczesnego stosowania z tymi inhibitorami zaleca się unikanie kojarzenia lub rozważenie przerwania leczenia bosutynibem bądź zmniejszenia dawki. Silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, obniżają ekspozycję na bosutynib do 14% (Cmax) i 6% (AUC) wartości wyjściowej, co może znacząco obniżyć skuteczność terapii, a zwiększenie dawki bosutynibu prawdopodobnie nie zrekompensuje tego efektu. Ponadto, bosutynib wykazuje zależną od pH rozpuszczalność, a stosowanie inhibitorów pompy protonowej (np. lanzoprazolu) zmniejsza Cmax i AUC bosutynibu odpowiednio do 54% i 74%, co wymaga rozdzielenia czasowego podawania leków lub stosowania krótkodziałających środków zobojętniających.
amiodaron, aprepitant, białko BCRP, boceprewir, bosutynib, bozentan, chinidyna, chlorochina, cyprofloksacyna, diltiazem, domperidon, dyzopiramid, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym CYP3A, erytromycyna, esomeprazol, eteksylan dabigatranu, etrawiryna, fenytoina, flukonazol, glikoproteina p, halofantryna, haloperydol, induktor CYP3A, indynawir, inhibitor CYP3A, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny, lopinawir, małopłytkowość, metadon, mibefradyl, modafinil, moksyfloksacyna, nafcylina, nefazodon, nelfinawir, nośnik anionów organicznych, OATP, OCT1, omeprazol, pantoprazol, pozakonazol, prokainamid, rabeprazol, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, silny inhibitor CYP3A, sotalol, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Darunavir Synoptis 800 mg

Darunawir wykazuje zróżnicowany profil interakcji farmakokinetycznych w zależności od zastosowanego wzmacniacza – rytonawiru (DRV/r) lub kobicystatu (DRV/c). Oba wzmacniacze metabolizowane są przez CYP3A, jednak darunawir wzmocniony kobicystatem jest bardziej wrażliwy na indukcję CYP3A, co powoduje konieczność przeciwwskazania jednoczesnego stosowania z silnymi induktorami CYP3A (np. ryfampicyna, dziurawiec, karbamazepina). Rytonawir wykazuje silne działanie inhibicyjne na CYP3A, CYP2D6 oraz transportery P-gp, OATP1B1 i OATP1B3, co prowadzi do istotnego zwiększenia ekspozycji na darunawir (około 14-krotne po dawce 600 mg darunawiru z 100 mg rytonawiru dwa razy dziennie) oraz innych leków metabolizowanych przez te enzymy i transportery. Kobicystat, podawany w dawce 150 mg z 800 mg darunawiru raz na dobę, wykazuje podobne wzmocnienie farmakokinetyczne, ale nie indukuje enzymów CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ani UGT1A1, co może wpływać na profil interakcji.
adherencja do leczenia, amiodaron, atorwastatyna, boceprewir, bozentan, buprenorfina, cyklosporyna, CYP1A2, CYP2C19, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, dehydrogenaza alkoholowa, deksametazon, digoksyna, działanie sedatywne, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, enzym wątrobowy, esomeprazol, eteksylat dabigatranu, etrawiryna, fenobarbital, fenytoina, flekainid, flutikazon, glikoproteina p, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A, izoenzym CYP3A, karbamazepina, karwedilol, klotrymazol, kobicystat, lamotrygina, lek przeciwgrzybiczny azolowy, metadon, metformina, metoprolol, newirapina, OATP1B1, OATP1B3, omeprazol, paklitaksel, paroksetyna, prawastatyna, propafenon, repaglinid, rozuwastatyna, rozyglitazon, ryfampicyna, rytonawir, sertralina, statyna, syrolimus, takrolimus, telaprewir, trazodon, UGT1A1, warfaryna, wskaźnik terapeutyczny, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności wątroby, zespół Cushinga
Leksykon leków
Interakcje leku – Klacid 250 mg/5 ml

Klarytromycyna jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A cytochromu P450, co prowadzi do licznych interakcji farmakokinetycznych z lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie klarytromycyny z lekami takimi jak astemizol, cyzapryd, domperydon, pimozyd, terfenadyna (ryzyko wydłużenia odstępu QT i torsade de pointes), alkaloidami sporyszu (ergotamina, dihydroergotamina – ryzyko ostrego zatrucia i niedokrwienia), doustnym midazolamem (7-krotne zwiększenie AUC), statynami metabolizowanymi przez CYP3A4 (lowastatyna, symwastatyna – ryzyko rabdomiolizy), lomitapidem (znaczny wzrost aminotransferaz) oraz tikagrelorem, iwabradyną i ranolazyną. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, efawirenz, fenytoina) obniżają stężenie klarytromycyny, co może osłabić jej skuteczność, natomiast rytonawir znacząco zwiększa jej stężenia (Cmax o 31%, Cmin o 182%, AUC o 77%), wymagając redukcji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek.
alkaloidy sporyszu, aminotransferazy, antagonista wapnia, bradyarytmia, CYP3A4, częstoskurcz komorowy, digoksyna, doustne leki przeciwzakrzepowe, doustny lek przeciwcukrzycowy, działania niepożądane, etrawiryna, flukonazol, hipoglikemia, inhibitor fosfodiesterazy, izoenzym CYP3A, kompleks Mycobacterium avium, kortykosteroid, kwasica mleczanowa, lek przeciwarytmiczny, migotanie komór, miopatia, Mycobacterium avium, ośrodkowy układ nerwowy, rabdomioliza, rytonawir, torsade de pointes, wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca, zatrucie alkaloidami
Leksykon substancji czynnych
Darunawir – Interakcje

Darunawir, stosowany w terapii HIV wyłącznie w połączeniu z wzmacniaczem farmakokinetycznym – rytonawirem lub kobicystatem – wykazuje złożone interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez inhibicję i indukcję izoenzymów CYP3A, CYP2D6 oraz transportera P-gp. Rytonawir i darunawir hamują CYP3A, CYP2D6 i P-gp, co może prowadzić do zwiększenia stężeń leków metabolizowanych przez te szlaki, np. flekainidu, propafenonu, metoprololu, a także do zmniejszenia stężeń aktywnych metabolitów leków metabolizowanych przez CYP3A. Kobicystat, w przeciwieństwie do rytonawiru, nie indukuje CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ani UGT1A1, ale darunawir wzmocniony kobicystatem jest bardziej podatny na indukcję CYP3A. Silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna i dziurawiec zwyczajny, są przeciwwskazane z darunawirem wzmocnionym rytonawirem lub kobicystatem. W terapii należy uwzględnić ryzyko zmiany ekspozycji leków o wąskim indeksie terapeutycznym, w tym leków przeciwarytmicznych, przeciwzakrzepowych, statyn, leków przeciwpsychotycznych i przeciwpadaczkowych, z licznymi przeciwwskazaniami i koniecznością monitorowania klinicznego oraz dostosowania dawek.
amiodaron, amlodypina, antagonista wapnia, apiksaban, atorwastatyna, awanafil, beklometazon, beta-adrenolityk, białko transportowe, bozentan, buspiron, chinidyna, cyklosporyna, CYP2C9, CYP2D6, cytochrom P450, dabigatran, darunawir, dasatynib, diazepam, digoksyna, diltiazem, dolutegrawir, dronedaron, dyzopiramid, dziurawiec zwyczajny, edoksaban, efawirenz, elbaswir, eteksylat dabigatranu, etrawiryna, etynyloestradiol, ewerolimus, felodypina, fenobarbital, fenytoina, flekainid, glekaprewir, glikoproteina p, grazoprewir, induktor CYP3A, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor integrazy, inhibitor izoenzymu CYP3A, inhibitor proteazy HIV, irynotekan, itrakonazol, karbamazepina, karwedilol, klorazepat, kobicystat, kortykosteroid, kwetiapina, lek immunosupresyjny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeciwzakrzepowy, lek sedatywny, lidokaina, lowastatyna, lurazydon, meksyletyna, metadon, metoprolol, midazolam, miopatia, nadciśnienie płucne, newirapina, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, nifedypina, nikardypina, nilotynib, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, OATP1B1, paklitaksel, paroksetyna, perfenazyna, pibrentaswir, pimozyd, prawastatyna, propafenon, raltegrawir, ranolazyna, rozuwastatyna, ryfabutyna, ryfampicyna, rysperydon, rytonawir, rywaroksaban, sertindol, sertralina, statyna, syldenafil, symwastatyna, syrolimus, tadalafil, takrolimus, tenofowir, tikagrelor, tiorydazyna, triazolam, tymolol, wardenafil, warfaryna, werapamil, winblastyna, winkrystyna, worykonazol, wzmacniacz farmakokinetyczny, zespół Cushinga
Leksykon leków
Interakcje leku – Bosutinib Stada 400 mg

Bosutynib jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami modulującymi aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A, takie jak ketokonazol, zwiększają Cmax bosutynibu 5,2-krotnie oraz AUC 8,6-krotnie, co wymaga unikania ich jednoczesnego stosowania z bosutynibem. Inhibitory o średniej sile działania, np. aprepitant, podnoszą Cmax bosutynibu 1,5-krotnie i AUC 2-krotnie, również wskazując na konieczność unikania kojarzenia lub dostosowania dawki. Silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, obniżają ekspozycję na bosutynib do 6-14% wartości wyjściowej, co znacząco zmniejsza skuteczność terapii i również jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Ponadto, inhibitory pompy protonowej (np. lanzoprazol) redukują Cmax i AUC bosutynibu odpowiednio do 54% i 74%, co wymaga rozważenia stosowania alternatywnych środków zobojętniających lub rozdzielenia czasowego podania leków.
amiodaron, aprepitant, białko oporności raka piersi, bosutynib, bozentan, chinidyna, chlorochina, cyprofloksacyna, diltiazem, domperidon, dyzopiramid, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, erytromycyna, etrawiryna, fenytoina, flukonazol, halofantryna, haloperydol, hepatotoksyczność, imatynib, induktor CYP3A, induktor CYP3A o średniej sile działania, inhibitor CYP3A, inhibitor CYP3A o średniej sile działania, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kryzotynib, lanzoprazol, lek przeciwarytmiczny, metadon, modafinil, moksyfloksacyna, nefazodon, nośnik anionów organicznych, nośnik kationów organicznych, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pozakonazol, prokainamid, ryfampicyna, silny induktor CYP3A, silny inhibitor CYP3A, sotalol, telitromycyna, uszkodzenie wątroby, werapamil, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca
Leksykon leków
Interakcje leku – Sunitinib G.L. Pharma 25 mg

Sunitynib jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co czyni go podatnym na istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, klarytromycyna, erytromycyna oraz sok grejpfrutowy, mogą zwiększać stężenie sunitynibu i jego metabolitów w osoczu o około 50% (wzrost Cmax i AUC0-∞ o 49% i 51%), co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. W takich przypadkach zaleca się unikanie kojarzenia lub redukcję dawki sunitynibu do minimum 37,5 mg/dobę dla GIST i MRCC oraz 25 mg/dobę dla pNET, z dokładnym monitorowaniem tolerancji. Z kolei silne induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina, fenobarbital, deksametazon i ziele dziurawca, mogą obniżać stężenie sunitynibu nawet do 46%, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapii. W takich sytuacjach konieczne może być stopniowe zwiększanie dawki sunitynibu do maksymalnie 87,5 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 62,5 mg/dobę (pNET), przy jednoczesnym monitorowaniu pacjenta.
antybiotyk makrolidowy, biegunka, bozentan, cyklosporyna, deksametazon, diltiazem, efawirenz, eltrombopag, erytromycyna, etrawiryna, fenobarbital, fenytoina, flukonazol, glikokortykosteroid, hepatotoksyczność, induktor CYP3A4, inhibitor BCRP, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lapatynib, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwprątkowy, lek przeciwwirusowy, metabolizm wątrobowy, modafinil, nudność, odwodnienie, przewód pokarmowy, ryfampicyna, rytonawir, silny induktor CYP3A4, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, stężenie sunitynibu, sunitynib, werapamil, wymioty, zaburzenie elektrolitowe, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Bosutinib Stada 100 mg

Bosutynib jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A, takie jak ketokonazol, mogą zwiększyć Cmax bosutynibu do 5,2-krotnie oraz AUC do 8,6-krotnie, co znacząco podnosi ryzyko działań niepożądanych i wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub zmniejszenia dawki bosutynibu. Inhibitory o średniej sile działania (np. aprepitant) powodują wzrost Cmax do 1,5-krotnego i AUC do 2-krotnego. Z kolei silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, mogą obniżyć ekspozycję na bosutynib do 14% (Cmax) i 6% (AUC), co może skutkować utratą skuteczności terapeutycznej. W przypadku inhibitorów pompy protonowej, np. lanzoprazolu, obserwuje się zmniejszenie Cmax bosutynibu do 54% i AUC do 74%, co wymaga ostrożności i rozważenia alternatywnych metod zobojętniania kwasu żołądkowego.
amiodaron, aprepitant, białko oporności raka piersi, bosutynib, chinidyna, CYP3A, cyprofloksacyna, cytochrom P450, dyzopiramid, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, erytromycyna, eteksylan dabigatranu, etrawiryna, fenytoina, flukonazol, glikoproteina p, hepatotoksyczność, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lanzoprazol, nośnik anionów organicznych, nośnik kationów organicznych, polipeptydy transportujące aniony organiczne, ryfampicyna, sotalol, telitromycyna, wydłużenie odstępu QT
Leksykon leków
Interakcje leku – Darunavir Synoptis 400 mg

Darunawir, stosowany w terapii zakażeń HIV, wykazuje złożony profil interakcji lekowych, który jest silnie zależny od zastosowanego wzmacniacza farmakokinetycznego – rytonawiru lub kobicystatu. Oba wzmacniacze i sam darunawir są metabolizowane przez izoenzym CYP3A, co powoduje, że leki indukujące CYP3A (np. ryfampicyna, dziurawiec zwyczajny, karbamazepina) znacząco obniżają stężenia darunawiru, prowadząc do ryzyka utraty skuteczności terapii i rozwoju oporności. Z kolei inhibitory CYP3A4 (np. indynawir, klotrymazol) mogą zwiększać stężenia darunawiru i rytonawiru, co wymaga ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawkowania. Darunawir wzmocniony kobicystatem jest bardziej wrażliwy na indukcję CYP3A niż wzmocniony rytonawirem, co dodatkowo komplikuje profil interakcji. Ponadto, darunawir i rytonawir hamują CYP2D6 i P-glikoproteinę, co może prowadzić do zwiększenia stężeń leków metabolizowanych tymi szlakami (np. flekainid, metoprolol), nasilając ich działanie i działania niepożądane.
agonista receptorów beta, alfuzosyna, antagonista CCR5, antagonista receptora α1-adrenergiczny, boceprewir, bozentan, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, etrawiryna, fenobarbital, fenytoina, flekainid, flutikazon, glikol propylenowy, induktor CYP3A, indynawir, inhibitor agregacji płytek, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, inhibitor transferu łańcucha integrazy, interakcja z alkoholem, karbamazepina, klotrymazol, lek immunosupresyjny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwzakrzepowy, lopinawir, metoprolol, monitorowanie INR, narkotyczny lek przeciwbólowy, newirapina, NNRTI, NRTI, P-glikoproteina, propafenon, ryfampicyna, statyna, wzmacniacz farmakokinetyczny, ziołowy produkt leczniczy
Leksykon leków
Interakcje leku – Fromilid 250 250 mg

Klarytromycyna, będąca inhibitorem CYP3A i glikoproteiny P, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do poważnych działań niepożądanych. Stosowanie klarytromycyny jest bezwzględnie przeciwwskazane z lekami takimi jak astemizol, terfenadyna, cyzapryd, domperydon, pimozyd, alkaloidy sporyszu, doustny midazolam (7-krotne zwiększenie AUC), statyny (lowastatyna, symwastatyna), lomitapid oraz tikagrelor, iwabradyna i ranolazyna ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, zaburzeń rytmu serca, miopatii, rabdomiolizy oraz ostrego zatrucia. Ponadto, klarytromycyna zwiększa stężenia leków takich jak chinidyna, dyzopiramid, hydroksychlorochina, kolchicyna, digoksyna, doustne leki przeciwzakrzepowe (dabigatran, edoksaban, rywaroksaban, apiksaban), benzodiazepiny (alprazolam, triazolam, dożylny midazolam), inhibitory fosfodiesterazy oraz kortykosteroidy, co wymaga odpowiedniego monitorowania parametrów klinicznych i laboratoryjnych (np. EKG, stężenia leków, glikemii). W przypadku leków przeciwcukrzycowych nateglinidu i repaglinidu istnieje ryzyko hipoglikemii, a u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby stosowanie kolchicyny jest przeciwwskazane.
alkaloid sporyszu, aminotransferaza, apiksaban, bradyarytmia, dabigatran, digoksyna, doustny lek przeciwzakrzepowy, działanie niepożądane, działanie sedatywne, edoksaban, etrawiryna, fenytoina, flukonazol, glikemia, glikoproteina p, hipoglikemia, induktor enzymu, inhibitor fosfodiesterazy, izoenzym CYP3A, kolchicyna, kortykosteroid, krwawienie, kwasica mleczanowa, lek prokinetyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwmalaryczny, lek przeciwpsychotyczny, metabolit aktywny, midazolam, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie tkanek, odstęp QT, ośrodkowy układ nerwowy, przemiana metaboliczna, rabdomioliza, rytonawir, rywaroksaban, skurcz naczyń, stan stacjonarny, teofilina, torsade de pointes, układ odpornościowy, walproinian, zaburzenie rytmu serca, zydowudyna
Leksykon leków
Interakcje leku – Darunavir Aurovitas 800 mg

Profil interakcji farmakokinetycznych darunawiru jest ściśle uzależniony od rodzaju stosowanego wzmacniacza – rytonawiru lub kobicystatu. Oba wzmacniacze wpływają na metabolizm darunawiru przez izoenzym CYP3A, jednak darunawir wzmocniony kobicystatem wykazuje większą wrażliwość na indukcję CYP3A, co czyni jednoczesne stosowanie silnych induktorów CYP3A (np. ryfampicyna, dziurawiec zwyczajny) przeciwwskazanym. Rytonawir dodatkowo hamuje CYP2D6 oraz transportery P-gp, OATP1B1 i OATP1B3, co może prowadzić do zwiększenia stężeń leków metabolizowanych przez te szlaki i potencjalnego nasilenia działań niepożądanych. W przypadku darunawiru/rytonawiru obserwuje się około 14-krotne zwiększenie ekspozycji na darunawir, co jest kluczowe dla skuteczności terapii. Zmiana wzmacniacza z rytonawiru na kobicystat wymaga szczególnej uwagi ze względu na różnice w profilu interakcji i potencjalne ryzyko zmiany stężeń leków współstosowanych.
alfuzosyna, amiodaron, atazanawir, atorwastatyna, bozentan, CYP2C19, CYP2D6, darunawir, digoksyna, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, ergotamina, eteksylat dabigatranu, etrawiryna, fenobarbital, fenytoina, flekainid, flutikazon, glikoproteina p, hepatotoksyczność, indukcja CYP3A, induktor CYP3A, indynawir, inhibitor CYP3A, inhibitor proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym CYP3A, karbamazepina, ketokonazol, klotrymazol, kobicystat, kwetiapina, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lopinawir, lowastatyna, metadon, metoprolol, newirapina, OATP1B1, OATP1B3, paklitaksel, prawastatyna, propafenon, rabdomioliza, repaglinid, rozuwastatyna, rozyglitazon, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, statyny, symwastatyna, transportery glikoproteiny P, warfaryna, wzmacniacz farmakokinetyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Darunavir Accord 800 mg

Darunawir wykazuje zróżnicowane interakcje farmakokinetyczne w zależności od zastosowanego wzmacniacza – rytonawiru lub kobicystatu. Oba wzmacniacze metabolizowane są przez CYP3A, jednak darunawir wzmocniony kobicystatem jest bardziej podatny na indukcję CYP3A, co powoduje większe ryzyko subterapeutycznej ekspozycji. Silne induktory CYP3A (np. ryfampicyna, dziurawiec zwyczajny, karbamazepina) są przeciwwskazane w terapii z darunawirem wzmacnianym zarówno rytonawirem, jak i kobicystatem. Silne inhibitory CYP3A4 (np. indynawir, klotrymazol) mogą znacząco zwiększać stężenia darunawiru, co wymaga ostrożności lub unikania jednoczesnego stosowania. Rytonawir i darunawir są również inhibitorami CYP2D6 oraz transporterów P-gp, OATP1B1 i OATP1B3, co może prowadzić do zwiększenia stężeń leków metabolizowanych przez te szlaki, np. flekainidu, metoprololu, digoksyny czy statyn, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Wzmocnienie farmakokinetyczne darunawiru przez rytonawir jest wyraźne – około 14-krotne zwiększenie ekspozycji przy dawce 600 mg darunawiru i 100 mg rytonawiru podawanych dwa razy na dobę.
aktywny metabolit, alfuzosyna, amiodaron, azolowy lek przeciwgrzybiczy, białko transportowe, bozentan, CYP2C8, darunawir, digoksyna, działanie niepożądane, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, ekspozycja subterapeutyczna, eteksylat dabigatranu, etrawiryna, fenobarbital, fenytoina, flekainid, flutikazon, glikoproteina p, hepatotoksyczność, indukcja CYP3A, induktor CYP3A, inhibitor CYP3A, inhibitor CYP3A4, inhibitor izoenzymu, INR, izoenzym CYP3A, karbamazepina, klotrymazol, kobicystat, kwetiapina, lek przeciwretrowirusowy, lowastatyna, metadon, metoprolol, newirapina, OATP1B1, OATP1B3, oporność na leki, paklitaksel, propafenon, repaglinid, rozyglitazon, ryfampicyna, rytonawir, statyny, symwastatyna, toksyczność wątrobowa, warfaryna, wąski indeks terapeutyczny, wzmacniacz farmakokinetyczny, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon substancji czynnych
Bosutynib – Interakcje

Bosutynib jest substratem enzymu CYP3A i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami modulującymi aktywność tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A, takie jak ketokonazol, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na bosutynib (wzrost Cmax o 5,2-krotny i AUC o 8,6-krotny przy dawce 100 mg bosutynibu), co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub zmniejszenia dawki bosutynibu. Inhibitory o średniej sile działania (np. aprepitant) zwiększają Cmax bosutynibu 1,5-krotnie i AUC 2-krotnie. Z kolei silne induktory CYP3A, takie jak ryfampicyna, obniżają ekspozycję bosutynibu do 6-14% wartości wyjściowych, co uniemożliwia skuteczne leczenie nawet przy zwiększeniu dawki. Ponadto, bosutynib wykazuje zależną od pH rozpuszczalność, a inhibitory pompy protonowej (np. lanzoprazol 60 mg) zmniejszają jego Cmax do 54% i AUC do 74%, dlatego zaleca się stosowanie krótkodziałających środków zobojętniających i rozdzielenie czasowe podania leków. Należy również zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu bosutynibu z lekami wydłużającymi odstęp QT oraz unikać spożywania alkoholu ze względu na potencjalne ryzyko hepatotoksyczności.
amiodaron, amprenawir, aprepitant, atazanawir, białko oporności raka piersi, boceprewir, bozentan, chinidyna, chlorochina, cyprofloksacyna, darunawir rytonawir, diltiazem, domperidon, dyzopiramid, działanie hepatotoksyczne, dziurawiec zwyczajny, efawirenz, efekt niepożądany, erytromycyna, eteksylan dabigatranu, etrawiryna, farmakokinetyka bosutynibu, fenytoina, flukonazol, fosamprenawir, glikoproteina p, halofantryna, haloperydol, hepatotoksyczność, imatynib, induktor CYP3A, indynawir, inhibitor CYP3A, inhibitor CYP3A o średniej sile, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kryzotynib, łagodny induktor CYP3A, łagodny inhibitor CYP3A, lanzoprazol, lopinawir/rytonawir, metadon, mibefradyl, modafinil, moksyfloksacyna, nafcylina, nefazodon, nelfinawir, nośnik anionów organicznych, nośnik kationów organicznych, polipeptyd transportujący aniony organiczne, pozakonazol, prokainamid, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, silny induktor CYP3A, silny inhibitor CYP3A, sotalol, telaprewir, telitromycyna, werapamil, worykonazol, wydłużenie odstępu QT
Leksykon leków
Interakcje leku – Sunitinib Synthon 12,5 mg

Sunitynib, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne z lekami wpływającymi na ten enzym. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, zwiększają Cmax sunitynibu i jego głównego metabolitu o 49% oraz AUC0-∞ o 51%, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki do minimum 37,5 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 25 mg/dobę (pNET). Z kolei silne induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają Cmax o 23% i AUC0-∞ o 46%, co może wymagać stopniowego zwiększania dawki sunitynibu do maksymalnie 87,5 mg/dobę (GIST, MRCC) lub 62,5 mg/dobę (pNET). W przypadku inhibitorów BCRP oraz umiarkowanych inhibitorów i induktorów CYP3A4 zaleca się ostrożność, monitorowanie tolerancji i ewentualną modyfikację dawki. Ponadto, jednoczesne stosowanie alkoholu może nasilać hepatotoksyczność, działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, dlatego zaleca się jego unikanie podczas terapii sunitynibem.
amiodaron, arytmia, BCRP, białko oporności raka piersi, biegunka, bosentan, cyklosporyna, cyprofloksacyna, cytochrom P450, deksametazon, diltiazem, działanie moczopędne, działanie niepożądane, efawirenz, erytromycyna, etrawiryna, farmakokinetyka sunitynibu, fenobarbital, fenytoina, flukonazol, GIST, hepatotoksyczność, Hypericum perforatum, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, lek hepatotoksyczny, lek przeciwpsychotyczny, lek wydłużający odstęp QT, metotreksat, modafinil, MRCC, nowotwór neuroendokrynny trzustki, nowotwór podścieliskowy przewodu pokarmowego, nudności, odwodnienie, pNET, rak nerkowokomórkowy z przerzutami, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sotalol, statyna, sunitynib, takrolimus, werapamil, wymioty, zapalenie błony śluzowej, ziele dziurawca