raltegrawir
Raltegrawir jest lekiem przeciwretrowirusowym z grupy inhibitorów integrazy, stosowanym w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1. Działa poprzez hamowanie enzymu integrazy wirusa, zapobiegając włączaniu wirusowego DNA do genomu komórki gospodarza, co uniemożliwia replikację HIV.
Raltegrawir został zatwierdzony przez FDA w 2007 roku jako pierwszy inhibitor integrazy i jest stosowany w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwretrowirusowymi. Wykazuje skuteczność zarówno u pacjentów wcześniej nieleczonych, jak i u osób z wielolekoopornym zakażeniem HIV.
Lek charakteryzuje się korzystnym profilem bezpieczeństwa w porównaniu do starszych klas leków przeciwretrowirusowych. Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, biegunkę, nudności i zmęczenie. W badaniach klinicznych wykazano wysoką skuteczność raltegrawiru w obniżaniu wiremii HIV do niewykrywalnych poziomów oraz w podnoszeniu liczby limfocytów CD4+.
Raltegrawir jest dostępny w postaci tabletek doustnych w dawkach 400 mg i 600 mg. Standardowy schemat dawkowania to 400 mg dwa razy dziennie lub 1200 mg (dwie tabletki po 600 mg) raz dziennie. Lek może być przyjmowany z posiłkiem lub bez, co zwiększa wygodę stosowania dla pacjentów.
Powiązane wpisy
- Leksykon chorób i schorzeń
Wirus hiv (ludzki wirus niedoboru odporności) i aids (zespół nabytego niedoboru odporności) – Zapobieganie i profilaktyka
Profilaktyka przedekspozycyjna (PrEP) stanowi kluczową interwencję w zapobieganiu zakażeniom HIV u osób HIV-negatywnych narażonych na ryzyko. PrEP polega na codziennym lub doraźnym przyjmowaniu leków antyretrowirusowych, takich jak Truvada (tenofowir dizoproksylu fumaranu 300 mg/emtrycytabina 200 mg), Descovy (tenofowir alafenamid 25 mg/emtrycytabina 200 mg) lub iniekcyjny Apretude (kabotegrawir co 8 tygodni), które blokują enzymy niezbędne do replikacji wirusa. Skuteczność PrEP w redukcji ryzyka zakażenia HIV wynosi około 99% przy kontaktach seksualnych oraz co najmniej 74% przy używaniu wspólnych igieł. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest potwierdzenie statusu HIV, ocena funkcji nerek oraz badania w kierunku innych STI i wirusów zapalenia wątroby. Regularne kontrole co 3-6 miesięcy obejmują monitorowanie adherence, skutków ubocznych, testy na HIV, STI oraz ocenę funkcji nerek. PrEP nie chroni przed innymi infekcjami przenoszonymi drogą płciową, dlatego zaleca się stosowanie prezerwatyw jako uzupełnienie profilaktyki.
chlamydia, dolutegrawir, emtrycytabina, infekcja przenoszona drogą płciową, kabotegrawir, kiła, kontakt seksualny, lek antyretrowirusowy, nienukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, profilaktyka poekspozycyjna, profilaktyka przedekspozycyjna, raltegrawir, rzeżączka, skutek uboczny, Światowa Organizacja Zdrowia, test HIV, transmisja perinatalna, wiremia, wirus HIV, zachowanie seksualne, zapalenie wątroby typu B, zespół nabytego niedoboru odporności - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Darunavir Aurovitas
Darunavir Aurovitas w dawce 600 mg, podawany doustnie w skojarzeniu z rytonawirem jako wzmacniaczem farmakokinetycznym oraz innymi lekami przeciwretrowirusowymi, wymaga ścisłego monitorowania odpowiedzi wirologicznej i badań oporności w przypadku utraty skuteczności terapii. Nie zaleca się stosowania schematu dawkowania raz na dobę u pacjentów z mutacjami oporności DRV-RAM, wiremią HIV-1 RNA ≥ 100 000 kopii/ml lub liczbą CD4+ < 100 × 10⁶/L. Lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 3 lat lub o masie ciała < 15 kg oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U kobiet w ciąży darunavir z rytonawirem stosuje się tylko, gdy korzyści przewyższają ryzyko. W populacji osób starszych (≥ 65 lat) zaleca się ostrożność ze względu na częstsze współistniejące schorzenia i polipragmazję.
AspAT AlAT, autoimmunologiczne zapalenie wątroby, choroba Gravesa-Basedowa, cytolityczne zapalenie wątroby, cytomegalowirusowe zapalenie siatkówki, darunawir, dehydrogenaza alkoholowa, eozynofilia, glikoproteina p, hemofilia, immunosupresja, inhibitor CYP3A, kobicystat, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, lek przeciwretrowirusowy, martwica kości, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa, Pneumocystis jirovecii, polipragmazja, półpasiec, raltegrawir, reaktywacja immunologiczna, reaktywacja wirusa opryszczki, rytonawir, terapia przeciwretrowirusowa, wiremia HIV-1 RNA, wylew śródskórny, zakażenie prątkami, zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Interakcje leku – Tardysol Baby 20 mg/ml
Preparat Tardysol Baby zawiera jony żelaza w postaci siarczanu żelaza siedmiowodnego o stężeniu 20 mg/ml i wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania preparatów żelaza doustnych i parenteralnych ze względu na ryzyko omdlenia lub wstrząsu spowodowanego szybkim uwalnianiem żelaza i wysyceniem transferyny. Sole żelaza mogą zmniejszać wchłanianie bisfosfonianów, tetracyklin, fluorochinolonów, hormonów tarczycy, inhibitorów integrazy (np. biktegrawiru), lewodopy, metyldopy, penicylaminy, trientyny oraz cynku, co wymaga zachowania odstępu czasowego minimum 2 godzin między podaniem tych leków a żelazem. W przypadku bisfosfonianów odstęp ten wynosi od 30 minut do ponad 2 godzin, a biktegrawir powinien być podawany co najmniej 2 godziny przed żelazem lub razem z nim podczas posiłku. Wapń i leki zobojętniające kwas żołądkowy również obniżają wchłanianie żelaza, dlatego nie powinny być podawane jednocześnie z preparatem.
biktegrawir, bisfosfonian, cynk, dolutegrawir, elwitegrawir, entakapon, fluorochinolon, hormon tarczycy, inhibitor integrazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kwas acetohydroksamowy, lek przeciwretrowirusowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, lewodopa, metyldopa, niedobór żelaza, penicylamina, raltegrawir, siarczan żelaza siedmiowodny, sól żelaza, suplementacja żelaza, tetracyklina, transferyna, trientyna, wapń - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Darunavir Sandoz
Produkt leczniczy Darunavir Sandoz (600 mg tabletki powlekane) stosowany jest wyłącznie doustnie w skojarzeniu z małą dawką rytonawiru, który poprawia farmakokinetykę darunawiru. Terapia powinna być prowadzona w kombinacji z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, a przed jej rozpoczęciem konieczne jest zapoznanie się z Charakterystyką Produktu Leczniczego rytonawiru. Nie zaleca się modyfikacji dawki rytonawiru, gdyż zwiększenie dawki nie wpływa istotnie na stężenie darunawiru. U pacjentów wcześniej leczonych przeciwretrowirusowo nie stosuje się schematów raz na dobę z kobicystatem lub rytonawirem, jeśli występują mutacje DRV-RAM, wiremia HIV-1 RNA ≥100 000 kopii/ml lub liczba CD4+ <100 x 10⁶/l. Stosowanie u dzieci poniżej 3 lat lub o masie ciała <15 kg jest niewskazane ze względu na brak danych bezpieczeństwa i skuteczności. W ciąży lek można stosować tylko, gdy korzyści przewyższają ryzyko, zwracając uwagę na interakcje zmniejszające ekspozycję na darunawir. U osób ≥65 lat należy zachować ostrożność z powodu częstszych chorób współistniejących i ryzyka interakcji.
ciężka reakcja skórna, darunawir, eozynofilia, kobicystat, komórki CD4, kwaśna glikoproteina α1, leki przeciwretrowirusowe, mutacje DRV-RAM, oporność na darunawir, ostra uogólniona osutka krostkowa, podtypy HIV-1, podwyższone aminotransferazy, raltegrawir, rytonawir, terapia przeciwretrowirusowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, uczulenie na sulfonamidy, wiremia HIV-1, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zoptymalizowane leczenie podstawowe - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Darunavir Glenmark
Darunavir Glenmark, stosowany w dawkach 400 mg lub 800 mg, wymaga podawania wyłącznie doustnie w połączeniu z kobicystatem lub rytonawirem w małej dawce, które wzmacniają farmakokinetykę darunawiru. Terapia powinna być prowadzona w skojarzeniu z innymi lekami przeciwretrowirusowymi, a regularna ocena odpowiedzi wirologicznej jest kluczowa dla monitorowania skuteczności leczenia. W przypadku braku lub utraty odpowiedzi zaleca się badania w kierunku oporności na lek. U pacjentów wcześniej leczonych przeciwretrowirusowo nie stosuje się schematów z dawką raz na dobę, jeśli występują mutacje oporności (DRV-RAM), wiremia ≥100 000 kopii/ml lub liczba CD4+ <100 x 10⁶/l. Ze względu na brak danych nie zaleca się stosowania u dzieci <3 lat lub <15 kg masy ciała oraz należy zachować ostrożność u osób ≥65 lat z powodu możliwych zmian farmakokinetycznych i chorób współistniejących.
eozynofilia, granulocyt kwasochłonny, interakcja lekowa, klad HIV-1, kobicystat, komórki CD4, kwaśna α1-glikoproteina, lek przeciwretrowirusowy, mutacja warunkująca oporność, nukleozydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, odpowiedź wirologiczna, oporność na lek, ostra uogólniona osutka krostkowa, raltegrawir, rytonawir, supresja wirusa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wiremia HIV-1, wzmacniacz farmakokinetyczny, zakażenie HIV, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Darunavir Glenmark
Darunavir Glenmark stosowany jest wyłącznie doustnie w skojarzeniu z kobicystatem lub rytonawirem w małej dawce, co jest niezbędne dla optymalizacji farmakokinetyki leku. Terapia powinna być prowadzona w ramach skojarzonego leczenia przeciwretrowirusowego, z regularnym monitorowaniem odpowiedzi wirusologicznej oraz badaniami oporności w przypadku braku skuteczności. Dawkowanie raz na dobę nie jest zalecane u pacjentów z mutacjami oporności DRV-RAM, wiremią ≥100 000 kopii/ml lub liczbą CD4+ <100 × 10⁶/l. U pacjentów powyżej 65. roku życia, dzieci poniżej 3 lat lub o masie ciała <15 kg oraz kobiet w ciąży stosowanie darunawiru wymaga szczególnej ostrożności lub jest przeciwwskazane, zwłaszcza w przypadku stosowania darunawiru z kobicystatem w II i III trymestrze ciąży, gdzie obserwuje się spadek stężenia Cmin o około 90%, co może prowadzić do braku odpowiedzi wirusologicznej i zwiększonego ryzyka transmisji wertykalnej HIV.
aminotransferazy, ciężka reakcja skórna, darunawir, eozynofilia, kobicystat, komórki CD4, kwaśna α1-glikoproteina, lek przeciwretrowirusowy, mutacja oporności, oporność wirusa, ostra uogólniona osutka krostkowa, raltegrawir, supresja wirusa, terapia przeciwretrowirusowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wiremia HIV, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon chorób i schorzeń
Wirus hiv i aids – Zapobieganie i profilaktyka
Profilaktyka HIV/AIDS opiera się na kilku kluczowych strategiach, wśród których najważniejsze są preekspozycyjna profilaktyka (PrEP) oraz poekspozycyjna profilaktyka (PEP). PrEP, stosowany u osób HIV-negatywnych z grup podwyższonego ryzyka, obejmuje doustne leki antyretrowirusowe (np. emtrycytabina z dizoproksylem tenofowiru lub alafenamidem tenofowiru) oraz iniekcyjny kabotegrawir podawany co 2 miesiące. Skuteczność PrEP wynosi około 99% w zapobieganiu zakażeniu HIV podczas kontaktów seksualnych i co najmniej 74% przy używaniu narkotyków drogą iniekcji. Pełna ochrona osiągana jest po 7 dniach stosowania w przypadku seksu analnego, 20 dniach przy seksie waginalnym oraz 21 dniach przy iniekcjach. PEP, stosowany w sytuacjach awaryjnych, musi być rozpoczęty w ciągu 72 godzin od ekspozycji i trwa 28 dni, wykorzystując kombinacje leków takich jak tenofowir z emtrycytabiną oraz raltegrawir lub dolutegrawir. Regularne stosowanie prezerwatyw oraz osiągnięcie i utrzymanie niewykrywalnej wiremii u osób HIV-dodatnich (strategia U=U) stanowią dodatkowe filary skutecznej profilaktyki.
chlamydia, dolutegrawir, infekcja przenoszona drogą płciową, kabotegrawir, kiła, lek antyretrowirusowy, napaść seksualna, niewykrywalna wiremia, profilaktyka poekspozycyjna, profilaktyka preekspozycyjna, raltegrawir, rzeżączka, stosunek analny, stosunek pochwowy, terapia antyretrowirusowa, test HIV, transmisja HIV, wirus HIV, zakażenie HIV - Leksykon leków
Interakcje leku – Tardysol 20 mg/ml
Produkt leczniczy Tardysol (20 mg/ml, roztwór doustny) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez chelatację jonów żelaza z innymi lekami, co prowadzi do zmniejszonego wchłaniania zarówno żelaza, jak i współstosowanych substancji. Szczególnie istotne są interakcje z bisfosfonianami, tetracyklinami, fluorochinolonami, hormonami tarczycy, inhibitorami integrazy (np. biktegrawir), lewodopą, metylodopą, penicylaminą, trientyną oraz cynkiem, gdzie zalecany odstęp czasowy między podaniem wynosi co najmniej 2 godziny. W przypadku biktegrawiru wchłanianie może zmniejszyć się o około 66% przy jednoczesnym podaniu z żelazem lub na pusty żołądek, dlatego zaleca się przyjmowanie biktegrawiru co najmniej 2 godziny przed żelazem lub razem z nim podczas posiłku. Podawanie żelaza w formie soli dożylnych jednocześnie z innymi lekami jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko omdlenia lub wstrząsu spowodowanego szybkim uwolnieniem żelaza i wysyceniem transferyny.
adsorbent, biktegrawir, bisfosfonian, choroba wątroby, dolutegrawir, elwitegrawir, entakapon, fluorochinolon, hormon tarczycy, inhibitor integrazy, jon żelaza, kompleks chelatowy, kwas acetohydroksamowy, lek przeciwretrowirusowy, lek zobojętniający kwas żołądkowy, lewodopa, metylodopa, nadmiar żelaza, penicylamina, podrażnienie błony śluzowej, przewód pokarmowy, raltegrawir, suplementacja żelaza, tetracyklina, transferyna, trientyna, wchłanianie żelaza