umiarkowany inhibitor CYP1A2

Umiarkowany inhibitor CYP1A2 to substancja, która w średnim stopniu hamuje aktywność enzymu cytochromu P450 1A2 (CYP1A2). CYP1A2 jest jednym z kluczowych enzymów wątrobowych odpowiedzialnych za metabolizm wielu leków i ksenobiotyków w organizmie.

Inhibitory CYP1A2 klasyfikuje się jako silne, umiarkowane lub słabe w zależności od ich zdolności do hamowania aktywności enzymatycznej. Umiarkowane inhibitory powodują zwiększenie AUC (pola pod krzywą stężenia) substratu CYP1A2 od 2 do 5 razy lub zmniejszenie klirensu substratu o 50-80%.

Do umiarkowanych inhibitorów CYP1A2 należą m.in. cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina (w niższych dawkach), meksyletyna oraz orale contraceptive. Ich jednoczesne stosowanie z substratami CYP1A2 (np. teofilina, klozapina, olanzapina, tyzanidyna) może prowadzić do klinicznie istotnych interakcji lekowych, zwiększając stężenie tych substratów w osoczu i ryzyko działań niepożądanych.

W praktyce klinicznej znajomość statusu leku jako umiarkowanego inhibitora CYP1A2 jest istotna przy planowaniu farmakoterapii, szczególnie u pacjentów przyjmujących wiele leków jednocześnie. W takich przypadkach może być konieczne dostosowanie dawki substratów CYP1A2 lub monitorowanie stężenia terapeutycznego, aby zapobiec potencjalnym działaniom niepożądanym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Pirfenidon Medical Valley 801 mg

Pirfenidon jest metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2 (70-80%), z udziałem innych izoenzymów CYP (2C9, 2C19, 2D6, 2E1). Interakcje lekowe dotyczą przede wszystkim inhibitorów i induktorów CYP1A2. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, powodują czterokrotny wzrost ekspozycji na pirfenidon, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inhibitory takie jak enoksacyna mogą zwiększyć ekspozycję 2-4-krotnie, wymagając redukcji dawki pirfenidonu do 801 mg/dobę (267 mg 3× dziennie) i ścisłego monitorowania. Cyprofloksacyna w dawce 750 mg (umiarkowany inhibitor) zwiększa ekspozycję o 81%, co wymaga zmniejszenia dawki pirfenidonu do 1602 mg/dobę (534 mg 3× dziennie). Umiarkowane inhibitory (amiodaron, propafenon) i złożone inhibitory metabolizmu (amiodaron, flukonazol, chloramfenikol, fluoksetyna, paroksetyna) mogą znacząco zwiększać stężenie pirfenidonu, co wymaga ostrożności i ewentualnej korekty dawki. Palenie tytoniu indukuje CYP1A2, zmniejszając ekspozycję na pirfenidon o około 50%, dlatego zaleca się zaprzestanie palenia podczas terapii.
amiodaron, biodostępność, chloramfenikol, CYP1A2, cyprofloksacyna, działanie hepatotoksyczne, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, enoksacyna, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, hepatotoksyczność, idiopatyczne włóknienie płuc, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, izoenzymy CYP, klirens leku, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, omeprazol, palenie tytoniu, paroksetyna, pirfenidon, propafenon, ryfampicyna, selektywny inhibitor CYP1A2, silny inhibitor CYP1A2, sok grejpfrutowy, umiarkowany inhibitor CYP1A2
Leksykon leków
Interakcje leku – Lamegom 25 mg

Agomelatyna, metabolizowana głównie przez CYP1A2 (ok. 90%) oraz CYP2C9/19 (ok. 10%), wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tych izoenzymów. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na agomelatynę (np. fluwoksamina – 60-krotne zwiększenie, zakres 12-412 razy), co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP1A2 (estrogeny, propranolol, enoksacyna) również podnoszą stężenia agomelatyny, dlatego zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjentów. Induktory enzymatyczne, takie jak ryfampicyna i palenie tytoniu (≥15 papierosów/dobę), obniżają biodostępność agomelatyny, co może wymagać korekty dawki. Agomelatyna nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP450, co potwierdzają badania kliniczne z udziałem m.in. benzodiazepin, litu, paroksetyny, flukonazolu i teofiliny.
agomelatyna, biodostępność, CYP1A2, cyprofloksacyna, cytochrom P450, działanie niepożądane, enoksacyna, estrogen, flukonazol, fluwoksamina, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lit, metabolizm wątrobowy, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, paroksetyna, pochodna benzodiazepiny, propranolol, ryfampicyna, silny inhibitor CYP1A2, teofilina, terapia elektrowstrząsowa, umiarkowany inhibitor CYP1A2
Leksykon leków
Interakcje leku – Agomelatyna Egis 25 mg

Agomelatyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2 (90%) oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9 i CYP2C19 (łącznie 10%). Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, powodują dramatyczne zwiększenie ekspozycji na agomelatynę (do 60-krotnego wzrostu, zakres 12-412 razy), co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP1A2, np. estrogeny, propranolol i enoksacyna, mogą kilkukrotnie zwiększać stężenie agomelatyny, dlatego zaleca się ostrożność i monitorowanie pacjenta. Induktory enzymów CYP450, takie jak ryfampicyna, oraz palenie tytoniu (≥15 papierosów/dobę) obniżają biodostępność agomelatyny, co może wymagać dostosowania dawki. Agomelatyna nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm innych leków i nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450.
agomelatyna, benzodiazepina, biodostępność agomelatyny, cyprofloksacyna, cytochrom P450, dysfagia, enoksacyna, estrogen, flukonazol, fluwoksamina, induktor enzymu, inhibitor CYP1A2, inhibitor CYP2C9, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, interakcja lekowa, interakcja z alkoholem, izoenzym CYP1A2, izoenzym CYP2C9, lek przeciwdepresyjny, lit, metabolizm wątrobowy, ośrodkowy układ nerwowy, palenie tytoniu, paroksetyna, propranolol, ryfampicyna, silny inhibitor CYP1A2, teofilina, terapia elektrowstrząsowa, umiarkowany inhibitor CYP1A2, właściwość prodrgawkowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Agomelatine G.L. Pharma 25 mg

Agomelatyna jest metabolizowana głównie przez izoenzymy CYP1A2 (ok. 90%) oraz CYP2C9/19 (ok. 10%), co determinuje jej liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, mogą powodować nawet 60-krotne zwiększenie ekspozycji na agomelatynę, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory (np. estrogeny, propranolol) również zwiększają stężenie leku, dlatego zaleca się ostrożność i monitorowanie działań niepożądanych. Induktory enzymów, takie jak ryfampicyna oraz palenie tytoniu (≥15 papierosów/dobę), obniżają biodostępność agomelatyny, co może wymagać dostosowania terapii. Agomelatyna nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm innych leków ani na wiązanie z białkami osocza, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakodynamicznych z lekami metabolizowanymi przez CYP450.
agomelatyna, białko osocza, biodostępność agomelatyny, CYP1A2, CYP2C9, cyprofloksacyna, cytochrom P450, działanie depresyjne, działanie niepożądane agomelatyny, działanie prodrgawkowe, enoksacyna, estrogen, flukonazol, fluwoksamina, induktor enzymu CYP, inhibitor CYP1A2, inhibitor enzymu CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, izoenzym cytochromu P450, lit, metabolizm agomelatyny, palenie tytoniu, paroksetyna, pochodna benzodiazepiny, propranolol, ryfampicyna, teofilina, terapia elektrowstrząsowa, umiarkowany inhibitor CYP1A2, zachowanie autoagresywne
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Agomelatyna Egis 25 mg

Agomelatyna Egis w dawce 25 mg jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (61,8 mg laktozy jednowodnej na tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest obecność marskości wątroby, aktywnej choroby wątroby (ostre i przewlekłe zapalenie wątroby) oraz podwyższona aktywność aminotransferaz przekraczająca 3-krotnie górny zakres normy. Ze względu na metabolizm agomelatyny w wątrobie i ryzyko hepatotoksyczności, konieczne jest regularne monitorowanie parametrów wątrobowych podczas terapii.
agomelatyna, aktywna choroba wątroby, cyprofloksacyna, działanie niepożądane, fluorochinolon, fluwoksamina, hepatotoksyczność, inhibitor CYP1A2, laktoza jednowodna, marskość wątroby, metabolizm agomelatyny, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, podwyższona aktywność aminotransferaz, SSRI, umiarkowany inhibitor CYP1A2, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zapalenie wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Agolek 25 mg

Agomelatyna (Agolek 25 mg) jest metabolizowana głównie przez izoenzymy CYP1A2 (około 90%) oraz CYP2C9/19 (około 10%). Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i cyprofloksacyna, są przeciwwskazane w terapii z agomelatyną ze względu na znaczące zwiększenie ekspozycji na lek (fluwoksamina zwiększa stężenie agomelatyny nawet 60-krotnie, w zakresie 12-412 razy). Umiarkowane inhibitory CYP1A2 (estrogeny, propranolol, enoksacyna) powodują kilkukrotne zwiększenie stężenia agomelatyny, co wymaga zachowania ostrożności. Induktory enzymów, takie jak ryfampicyna oraz palenie tytoniu (≥15 papierosów/dobę), obniżają biodostępność agomelatyny, co może wymagać monitorowania skuteczności terapii i ewentualnej korekty dawki.
agomelatyna, biodostępność, cyprofloksacyna, cytochrom P450, działanie sedatywne, ekspozycja na lek, enoksacyna, estrogen, flukonazol, fluwoksamina, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, izoenzym CYP1A2, lit, metabolizm wątrobowy, palenie tytoniu, paroksetyna, pochodna benzodiazepiny, polipragmazja, propranolol, ryfampicyna, silny inhibitor CYP1A2, teofilina, terapia elektrowstrząsowa, umiarkowany inhibitor CYP1A2, zaburzenie nastroju
Leksykon leków
Przeciwwskazania – Agomelatine +pharma 25 mg

Agomelatine +pharma w dawce 25 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na agomelatynę lub substancje pomocnicze, w tym zawierające 0,2 mg sodu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest obecność zaburzeń czynności wątroby, takich jak marskość, aktywna choroba wątroby czy podwyższona aktywność aminotransferaz przekraczająca 3-krotną górną granicę normy, ze względu na potencjalną hepatotoksyczność leku. Przed rozpoczęciem terapii i w trakcie jej trwania konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby. Ponadto, stosowanie agomelatyny jest przeciwwskazane w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina czy cyprofloksacyna, ze względu na ryzyko zwiększenia ekspozycji na lek i nasilenia działań niepożądanych, w tym uszkodzenia wątroby.
agomelatyna, aktywność aminotransferaz, cyprofloksacyna, czynna choroba wątroby, enoksacyna, fluorochinolon, fluwoksamina, hepatotoksyczność agomelatyny, inhibitor CYP1A2, lek przeciwarytmiczny, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, parametry wątrobowe, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, propafenon, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, stłuszczenie wątroby, tabletka powlekana, umiarkowany inhibitor CYP1A2, uszkodzenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Pirfenidone Aurovitas 801 mg

Pirfenidon, substancja czynna leku Pirfenidone Aurovitas, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 (70-80%) oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, 2C19, 2D6 i 2E1. Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, powodują znaczące zwiększenie ekspozycji na pirfenidon (czterokrotny wzrost), co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Silne selektywne inhibitory CYP1A2 (np. enoksacyna) mogą zwiększyć ekspozycję 2-4-krotnie, co wymaga redukcji dawki pirfenidonu do 801 mg/dobę (267 mg 3x/dobę) i monitorowania działań niepożądanych. Umiarkowani inhibitory, jak cyprofloksacyna 750 mg, zwiększają ekspozycję o 81%, co wymaga zmniejszenia dawki pirfenidonu do 1602 mg/dobę (534 mg 3x/dobę). Ostrożność zaleca się także przy stosowaniu amiodaronu, propafenonu oraz innych inhibitorów wielu CYP (np. flukonazol, fluoksetyna), ze względu na ryzyko znacznego wzrostu stężenia pirfenidonu.
amiodaron, chloramfenikol, cyprofloksacyna, cytochrom P450, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, enoksacyna, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, hepatotoksyczność, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor izoenzymów CYP, izoenzym CYP1A2, izoenzymy CYP, klirens leku, metabolizm wątrobowy, omeprazol, palenie tytoniu, paroksetyna, pirfenidon, propafenon, ryfampicyna, selektywny inhibitor CYP1A2, silny inhibitor CYP1A2, sok grejpfrutowy, stężenie leku w osoczu, substancja czynna, umiarkowany inhibitor CYP1A2, uszkodzenie wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Pirfenidone Aurovitas 267 mg

Pirfenidon jest metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2 (70-80%), z udziałem innych izoenzymów CYP (CYP2C9, 2C19, 2D6, 2E1) w mniejszym stopniu. Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, enoksacyna czy cyprofloksacyna, znacząco zwiększają ekspozycję na pirfenidon, co może prowadzić do wzrostu ryzyka działań niepożądanych. Przykładowo, fluwoksamina powoduje czterokrotny wzrost stężenia pirfenidonu i jest przeciwwskazana w terapii łączonej. W przypadku enoksacyny zaleca się redukcję dawki pirfenidonu do 801 mg/dobę (267 mg trzy razy dziennie), a przy cyprofloksacynie 750 mg do 1602 mg/dobę (534 mg trzy razy dziennie). Umiarkowane inhibitory CYP1A2 (amiodaron, propafenon) oraz inhibitory innych izoenzymów CYP (np. flukonazol, chloramfenikol, fluoksetyna) wymagają ostrożności ze względu na potencjalny wzrost stężenia pirfenidonu.
amiodaron, chloramfenikol, cyprofloksacyna, ekspozycja na pirfenidon, enoksacyna, enzym CYP1A2, farmakokinetyka pirfenidonu, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, hepatotoksyczność, idiopatyczne włóknienie płuc, indukcja CYP1A2, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, izoenzym cytochromu P450, izoenzymy CYP, klirens pirfenidonu, metabolizm pirfenidonu, omeprazol, palenie tytoniu, paroksetyna, pirfenidon, propafenon, ryfampicyna, silny inhibitor CYP1A2, sok grejpfrutowy, stężenie pirfenidonu w osoczu, umiarkowany inhibitor CYP1A2
Leksykon leków
Interakcje leku – Agomelatine +pharma 25 mg

Agomelatyna jest metabolizowana głównie przez izoenzym CYP1A2 (90%) oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9/19 (10%). Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, mogą zwiększyć ekspozycję na agomelatynę nawet do 60-krotności (zakres 12-412 razy), co stanowi wysokie ryzyko i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP1A2, np. estrogeny, propranolol czy enoksacyna, powodują kilkukrotne zwiększenie stężenia leku, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta. Induktory enzymów wątrobowych, takie jak ryfampicyna, obniżają biodostępność agomelatyny, podobnie jak palenie tytoniu (zwłaszcza ≥15 papierosów/dobę), co może osłabić skuteczność terapii i wymaga dostosowania dawki lub zachęcania do zaprzestania palenia.
agomelatyna, biodostępność agomelatyny, CYP2C9, cyprofloksacyna, działanie depresyjne na OUN, enoksacyna, estrogen, flukonazol, fluwoksamina, induktor enzymu wątrobowego, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, izoenzym cytochromu P450, lit, metabolizm wątrobowy, nadmierna sedacja, palenie tytoniu, paroksetyna, pochodna benzodiazepiny, propranolol, ryfampicyna, teofilina, terapia elektrowstrząsowa, umiarkowany inhibitor CYP1A2, właściwość prodrgawkowa
Leksykon leków
Interakcje leku – Pirfenidon Medical Valley 267 mg

Pirfenidon jest metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2 (70-80%), z udziałem izoenzymów CYP2C9, 2C19, 2D6 i 2E1, co predysponuje do licznych interakcji lekowych. Silne inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina, mogą zwiększyć ekspozycję na pirfenidon nawet czterokrotnie, co jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. W przypadku konieczności podania silnych, selektywnych inhibitorów CYP1A2 (np. enoksacyny) zaleca się redukcję dawki pirfenidonu do 801 mg/dobę (267 mg trzy razy dziennie) oraz ścisłą kontrolę działań niepożądanych. Umiarkowani inhibitory CYP1A2, jak cyprofloksacyna w dawce 750 mg, zwiększają ekspozycję o 81%, co wymaga zmniejszenia dawki pirfenidonu do 1602 mg/dobę (534 mg trzy razy dziennie). Ostrożność jest wskazana także przy stosowaniu amiodaronu, propafenonu oraz inhibitorów CYP2C9, 2C19 i 2D6, które mogą podwyższać stężenia pirfenidonu.
amiodaron, chloramfenikol, CYP1A2, cyprofloksacyna, cytochrom P450, działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego, działanie niepożądane, enoksacyna, farmakokinetyka, flukonazol, fluoksetyna, fluwoksamina, hepatotoksyczność, indukcja enzymatyczna, induktor CYP1A2, inhibicja enzymatyczna, inhibitor CYP1A2, interakcje lekowe, izoenzymy CYP, klirens leku, omeprazol, palenie tytoniu, paroksetyna, pirfenidon, propafenon, ryfampicyna, silny inhibitor CYP1A2, sok grejpfrutowy, szlak metaboliczny, umiarkowany inhibitor CYP1A2, zaburzenia czynności wątroby