hepatotoksyczność agomelatyny
Hepatotoksyczność agomelatyny to potencjalne uszkodzenie wątroby związane ze stosowaniem tego leku przeciwdepresyjnego. Agomelatyna, jako agonista receptorów melatoninowych MT1 i MT2 oraz antagonista receptorów serotoninowych 5-HT2C, jest stosowana w leczeniu dużych zaburzeń depresyjnych, jednak jej stosowanie wiąże się z ryzykiem uszkodzenia komórek wątrobowych.
Mechanizm hepatotoksyczności agomelatyny wiąże się prawdopodobnie z tworzeniem reaktywnych metabolitów podczas jej biotransformacji w wątrobie przy udziale enzymu CYP1A2. Uszkodzenie wątroby indukowane agomelatyną ma najczęściej charakter cytolityczny, objawiający się podwyższeniem aktywności aminotransferaz, które zazwyczaj normalizują się po odstawieniu leku.
Z uwagi na ryzyko hepatotoksyczności, stosowanie agomelatyny wymaga monitorowania funkcji wątroby. Zaleca się wykonywanie badań aktywności enzymów wątrobowych przed rozpoczęciem leczenia, a następnie po około 3, 6, 12 i 24 tygodniach terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz w przypadku trzykrotnego przekroczenia górnej granicy normy aktywności aminotransferaz.
Czynniki zwiększające ryzyko hepatotoksyczności agomelatyny obejmują starszy wiek, jednoczesne stosowanie leków hepatotoksycznych, nadużywanie alkoholu oraz choroby wątroby. Wczesne wykrycie zaburzeń funkcji wątroby i odstawienie leku może zapobiec rozwojowi poważnego uszkodzenia tego narządu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Agomelatine +pharma 25 mg
Agomelatine +pharma w dawce 25 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na agomelatynę lub substancje pomocnicze, w tym zawierające 0,2 mg sodu. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest obecność zaburzeń czynności wątroby, takich jak marskość, aktywna choroba wątroby czy podwyższona aktywność aminotransferaz przekraczająca 3-krotną górną granicę normy, ze względu na potencjalną hepatotoksyczność leku. Przed rozpoczęciem terapii i w trakcie jej trwania konieczne jest monitorowanie funkcji wątroby. Ponadto, stosowanie agomelatyny jest przeciwwskazane w skojarzeniu z silnymi inhibitorami CYP1A2, takimi jak fluwoksamina czy cyprofloksacyna, ze względu na ryzyko zwiększenia ekspozycji na lek i nasilenia działań niepożądanych, w tym uszkodzenia wątroby.
agomelatyna, aktywność aminotransferaz, cyprofloksacyna, czynna choroba wątroby, enoksacyna, fluorochinolon, fluwoksamina, hepatotoksyczność agomelatyny, inhibitor CYP1A2, lek przeciwarytmiczny, marskość wątroby, nadwrażliwość na substancję czynną, parametry wątrobowe, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych, propafenon, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, SSRI, stłuszczenie wątroby, tabletka powlekana, umiarkowany inhibitor CYP1A2, uszkodzenie wątroby, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Agolek 25 mg
Agolek zawiera agomelatynę w dawce 25 mg/tabletkę, stosowaną doustnie raz na dobę wieczorem. Początkowa dawka wynosi 25 mg, którą można zwiększyć do 50 mg po 2 tygodniach, jeśli nie nastąpi poprawa kliniczna, przy jednoczesnym monitorowaniu funkcji wątroby. Ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, konieczne jest badanie aktywności aminotransferaz przed leczeniem oraz okresowa kontrola po 3, 6, 12 i 24 tygodniach terapii, a także po każdej zmianie dawki. Leczenie powinno trwać co najmniej 6 miesięcy, aby zapobiec nawrotom depresji. W przypadku odstawienia SSRI/SNRI zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki tych leków przy jednoczesnym wprowadzaniu agomelatyny, natomiast agomelatynę można odstawić bez redukcji dawki.
agomelatyna z kwasem cytrynowym, aktywność aminotransferaz, charakterystyka produktu leczniczego, czynność wątroby, duży epizod depresyjny, dysfagia, górna granica normy, hepatotoksyczność agomelatyny, objawy odstawienia, parametry farmakokinetyczne, parametry wątrobowe, profil farmakodynamiczny, SNRI, SSRI, substancja czynna, tabletka powlekana, zaburzenie czynności nerek