cyklaza guanylowa
Cyklaza guanylowa to enzym odpowiedzialny za syntezę cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP) z guanozynotrifosforanu (GTP). Występuje w dwóch głównych formach: rozpuszczalnej cyklazie guanylowej (sGC) oraz cyklazie guanylowej związanej z błoną komórkową (pGC). Każda z tych form jest aktywowana przez odmienne czynniki.
Rozpuszczalna cyklaza guanylowa (sGC) jest głównym receptorem tlenku azotu (NO) w organizmie. Aktywacja tego enzymu przez NO prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w komórce, co z kolei wpływa na liczne procesy fizjologiczne, w tym rozszerzenie naczyń krwionośnych, hamowanie agregacji płytek krwi oraz przekaźnictwo nerwowe.
Błonowa cyklaza guanylowa (pGC) jest aktywowana przez peptydy natriuretyczne, takie jak przedsionkowy peptyd natriuretyczny (ANP) i mózgowy peptyd natriuretyczny (BNP). Enzymy te odgrywają kluczową rolę w regulacji gospodarki wodno-elektrolitowej, ciśnienia krwi oraz w procesach wzrostu i różnicowania komórek.
Zaburzenia aktywności cyklazy guanylowej są związane z wieloma stanami patologicznymi, w tym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca, dysfunkcją śródbłonka naczyniowego i zaburzeniami erekcji. Modulatory aktywności cyklazy guanylowej, szczególnie inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), które zapobiegają degradacji cGMP, są stosowane w leczeniu tych schorzeń.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Bluescience 2,5 mg
Lek Tadalafil Bluescience w dawce 2,5 mg w postaci tabletek powlekanych posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym 38 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna stanowi zagrożenie, w tym u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), niezależnie od związku z inhibitorami PDE5. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z riocyguatem jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego.
azotany organiczne, choroba serca, cyklaza guanylowa, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, parametr hemodynamiczny, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, substancja pomocnicza, szlak tlenek azotu, tabletka powlekana, tadalafil, udar mózgu, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Holsten 10 mg
Wardenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest skutecznym lekiem doustnym stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, skutkując rozkurczem mięśni gładkich i zwiększonym napływem krwi. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne fosfodiesterazy nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje działania niepożądane. Dawka 20 mg powoduje wystarczającą erekcję do penetracji już po 15 minutach, a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego skurczowego wynosi -6,9 mmHg (dawka 20 mg) i -4,3 mmHg (dawka 40 mg). W badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć dawka 80 mg może powodować wzrost odstępu QTc o około 10 ms, co wymaga uwagi klinicznej.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, gatyfloksacyna, hemodynamika, hiperlipidemia, lek przeciwnadciśnieniowy, lek urologiczny, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, pletyzmografia prącia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, radykalna prostatektomia, syldenafil, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, wskaźnik IIEF, zaburzenie erekcji - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silandyl 50 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silandyl, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do wzrostu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, nasilając rozkurcz mięśni gładkich i zwiększając napływ krwi, przy jednoczesnym zachowaniu wymogu pobudzenia seksualnego do inicjacji efektu. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy, co minimalizuje działania niepożądane. W badaniach klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosił 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymywał się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Lek wywołuje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (skurczowe o 8,4 mmHg, rozkurczowe o 5,5 mmHg) i nie powoduje istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych ochotników.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy, izoenzym PDE5, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, syldenafil, Test Farnswortha-Munsella, test rozróżniania kolorów, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu organicznym, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotanu – Właściwości farmakodynamiczne
Glicerol triazotan (nitrogliceryna) jest organicznym azotanem o silnym i szybkim działaniu rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych oraz innych narządów. Mechanizm jej działania opiera się na uwalnianiu wolnych rodników azotynowych (NO●), które aktywują cyklazę guanylową, zwiększając syntezę cGMP i prowadząc do defosforylacji lekkich łańcuchów miozyny, co skutkuje rozkurczem mięśni gładkich. W efekcie dochodzi do rozszerzenia naczyń żylnych, zmniejszenia ciśnienia późnorozkurczowego w komorach serca oraz obniżenia obciążenia wstępnego i następczego mięśnia sercowego, co redukuje zapotrzebowanie serca na tlen. Dawkowanie niesymetryczne jest konieczne ze względu na tachyfilaksję wynikającą z wyczerpywania się wolnych grup sulfhydrylowych (SH) w cytosolu. Nitrogliceryna wykazuje również działanie rozkurczowe na mięśnie gładkie oskrzeli, dróg żółciowych, moczowych, zwieraczy, żołądka, jelit oraz mięśnia macicy.
azotan organiczny, choroba niedokrwienna serca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynofosforan, glicerol triazotan, grupa sulfhydrylowa, lek rozszerzający naczynia, lek układu sercowo-naczyniowego, mięsień gładki naczyń krwionośnych, napad wieńcowy, nitrogliceryna, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, omdlenie ortostatyczne, opór naczyniowy, śródbłonek naczyniowy, tachyfilaksja, tlenek azotu, wydolność wysiłkowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adalift 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna leku Adalift 2,5 mg, jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w terapii zaburzeń erekcji. Przed rozpoczęciem terapii konieczna jest szczegółowa ocena przeciwwskazań, w tym nadwrażliwości na tadalafil lub substancje pomocnicze, zwłaszcza laktozę jednowodną (38,54 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie azotanów, ze względu na ryzyko znacznego, potencjalnie niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy II lub wyższej wg NYHA, niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
azotany organiczne, choroba niedokrwienna serca, choroba serca, choroba układu sercowo-naczyniowego, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, spadek ciśnienia tętniczego, tadalafil, udar mózgu, zaburzenie erekcji, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Dr. Max 25 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia. Mechanizm działania wymaga pobudzenia seksualnego, gdyż lek wzmacnia efekt tlenku azotu (NO) na rozkurcz naczyń. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając inne izoenzymy, np. PDE6 (10-krotnie) i PDE3 (ponad 4000-krotnie). Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciężka choroba niedokrwienna serca, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, inhibitor selektywny, lek przeciwdławicowy, mięsień gładki, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia prącia, pojemność minutowa serca, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozróżnianie kolorów, ruchliwość plemników, siatkówka, tętnica płucna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Teva 20 mg
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Tadalafil Teva 20 mg konieczna jest szczegółowa kwalifikacja pacjenta, uwzględniająca liczne przeciwwskazania. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (353 mg w tabletce 20 mg). Nie należy go stosować jednocześnie z organicznymi azotanami oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, takimi jak przebyty zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie (<90/50 mm Hg), niekontrolowane nadciśnienie oraz przebyty udar mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także historia nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) z utratą wzroku w jednym oku.
arytmia serca, azotany organiczne, choroba naczyniowa siatkówki, cyklaza guanylowa, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, deformacja prącia, dysfagia, działanie hipotensyjne, hipercholesterolemia, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na składniki preparatu, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, priapizm, riocyguat, schorzenia sercowo-naczyniowe, szlak tlenku azotu, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Remidia 20 mg
Syldenafil w dawce 20 mg (Remidia) posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę (0,4 mg/tabletkę), a także u osób przyjmujących azotany lub azotan amylu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest także łączenie syldenafilu z inhibitorami PDE5 i lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) oraz z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), co może prowadzić do toksycznego wzrostu stężenia leku. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany, białaczka, choroba Peyroniego, cyklaza guanylowa, deformacje prącia, działanie hipotensyjne, inhibitory CYP3A4, inhibitory PDE5, itrakonazol, ketokonazol, laktoza jednowodna, leki hipotensyjne, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna choroba wieńcowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, priapizm, riocyguat, rytonawir, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Valinger Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Valinger Forte, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na zwiększeniu stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 10-krotnie selektywność wobec PDE6 i ponad 4000-krotnie wobec PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza kardiologicznych. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się średnie maksymalne obniżenie ciśnienia skurczowego o 8,4 mmHg i rozkurczowego o 5,5 mmHg, bez istotnych zmian w EKG. Efekt erekcyjny pojawia się średnio po 25 minutach (zakres 12-37 minut) i utrzymuje się do 4-5 godzin. Syldenafil nie wpływa negatywnie na parametry nasienia ani na ostrość i kontrast widzenia, choć może powodować przejściowe zaburzenia rozróżniania kolorów niebieskiego i zielonego.
choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze krwi, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, dysfagia, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, mechanizm erekcji, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, pobudzenie seksualne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, syldenafil, Test Farnswortha-Munsella, test siatki Amslera, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie rozróżniania kolorów, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadulan 10 mg
Lek Tadulan zawierający 10 mg tadalafilu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (116,3 mg) i sód (1,1 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują choroby układu sercowo-naczyniowego: przebyty zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilną dławicę piersiową, niewydolność serca ≥ 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie tętnicze <90/50 mm Hg, niekontrolowane nadciśnienie oraz udar w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, stosowanie tadalafilu jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany lub leki pobudzające cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), niezależnie od wcześniejszej ekspozycji na inhibitory PDE5.
azotan, cyklaza guanylowa, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek obniżający ciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie, niekontrolowana arytmia, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna choroba wieńcowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, niewyrównane nadciśnienie tętnicze, objawowe niedociśnienie tętnicze, organiczny azotan, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar, wysokie ryzyko sercowo-naczyniowe, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adalift 5 mg
Stosowanie tadalafilu (Adalift 5 mg) jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (76,90 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko znacznego i niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom z chorobami sercowo-naczyniowymi, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także przebyta przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION) w jednym oku oraz jednoczesne stosowanie z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), co grozi objawowym niedociśnieniem tętniczym.
azotany organiczne, białaczka, choroba Peyroniego, ciężka choroba wątroby, cyklaza guanylowa, efekt hipotensyjny, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, riocyguat, rytonawir, szlak tlenek azotu/cGMP, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silcontrol FC 100 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silcontrol FC 100 mg, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04BE03). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, intensyfikując naturalny proces erekcji. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesterazy, np. 10-krotnie względem PDE6 i ponad 4000-krotnie względem PDE3, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. W badaniach klinicznych średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosił 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymywał się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Syldenafil powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mm Hg skurczowego i 5,5 mm Hg rozkurczowego) bez istotnego wpływu na EKG i hemodynamikę u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca.
azotan, badanie hemodynamiczne, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, naczynie krwionośne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, podłoże psychogenne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, syldenafil, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Maxon forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna Maxon Forte (50 mg), jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i zwiększonego napływu krwi podczas pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoformy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie (np. wobec PDE3). Mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Po jednorazowej dawce 100 mg obserwuje się niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego), bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE5, izoformy fosfodiesterazy, lek przeciwdławicowy, leki urologiczne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, siatka Amslera, siatkówka oka, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwężenie tętnicy wieńcowej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil STADA 10 mg
Tadalafil STADA w dawce 10 mg w formie tabletek powlekanych, które można dzielić, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (116,3 mg/tabletkę) i sód (1,1 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko znacznego nasilenia hipotensji wynikającej z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Lek nie powinien być podawany mężczyznom z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, zwłaszcza po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu (< 90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także przebyty epizod nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz jednoczesne stosowanie z riocyguatem lub innymi inhibitorami PDE5.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, choroba serca, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne azotanów, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Gerocilan 2,5 mg
Tadalafil, substancja czynna produktu leczniczego Gerocilan (2,5 mg tabletki powlekane), posiada liczne przeciwwskazania, które należy starannie ocenić przed rozpoczęciem terapii. Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (80,625 mg laktozy oraz 0,7 mg laktozy jednowodnej), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją tego cukru. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami, ze względu na ryzyko nasilonego działania hipotensyjnego wynikającego z synergistycznego wpływu na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, Gerocilan jest przeciwwskazany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, zwłaszcza przy przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca ≥ 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu tętniczym <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniu oraz przebytym udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
ból dławicowy, choroba serca, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na tadalafil, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niekontrolowana arytmia, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, organiczne azotany, schorzenie sercowo-naczyniowe, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Menero 10 mg
Produkt leczniczy Menero zawierający tadalafil 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (231,68 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, Menero nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz jednoczesne stosowanie z riocyguatem.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, białaczka, choroba serca, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, ocena kardiologiczna, parametry hemodynamiczne, powikłania sercowo-naczyniowe, priapizm, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Viavardis 5 mg
Viavardis (wardenafil), jako inhibitor PDE5, posiada liczne przeciwwskazania, które są kluczowe dla bezpieczeństwa terapii zaburzeń erekcji. Bezwzględnie nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących azotany lub donory tlenku azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazania obejmują także pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, takimi jak niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca w stopniu III lub IV wg NYHA, niedawny udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), oraz niedociśnienie tętnicze z ciśnieniem <90/50 mmHg. Ponadto, Viavardis jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) oraz schyłkową niewydolnością nerek wymagającą dializ, ze względu na zmienioną farmakokinetykę leku.
azotany, cyklaza guanylowa, donor tlenku azotu, działanie niepożądane, farmakokinetyka, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, reakcja alergiczna, retinitis pigmentosa, riocyguat, rytonawir, skala Childa-Pugha, spadek ciśnienia tętniczego, udar mózgu, wardenafil, zaburzenia erekcji, zawał mięśnia sercowego, zwyrodnienie siatkówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Inventum 25 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji (kod ATC: G04B E03). Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego, umożliwiając rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą 4000-krotnie selektywność wobec PDE3, co minimalizuje działania niepożądane związane z innymi izoenzymami. W badaniach klinicznych mediana czasu do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosiła 25 minut (zakres 12–37 minut), a efekt utrzymywał się do 4–5 godzin po podaniu dawki. Dawka 100 mg powodowała niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mm Hg skurczowego i 5,5 mm Hg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG u zdrowych ochotników.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pletyzmografia penisa, pobudzenie seksualne, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, ruchliwość plemników, siatkówka oka, test Farnsworth-Munsell, test rozróżniania kolorów, tętnica płucna, tlenek azotu, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Viavardis 10 mg
Wardenafil, substancja czynna leku Viavardis, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i w efekcie do rozkurczu mięśni gładkich oraz poprawy napływu krwi podczas pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą działanie wobec innych fosfodiesteraz nawet o ponad 1000-krotnie, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa. Początek działania jest szybki – w dawce 20 mg erekcja występuje już po 15 minutach, a maksymalna odpowiedź terapeutyczna pojawia się po około 25 minutach. Lek powoduje łagodne, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalnie -6,9 mmHg dla dawki 20 mg), bez istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć w dawce 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (do 10 ms).
choroba niedokrwienna serca, choroba układu krążenia, ciało jamiste, cukrzyca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, depresja, erekcja prącia, fosfodiesteraza, fosfodiesteraza typu 5, funkcja erekcyjna IIEF, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, lek przeciwnadciśnieniowy, lek urologiczny, nadciśnienie tętnicze, obniżenie ciśnienia tętniczego, odstęp QT, odstęp QTc, pletyzmografia prącia, prostatektomia, prostatektomia oszczędzająca nerwy, przewlekła choroba płuc, radioterapia, radykalna prostatektomia, tabletka powlekana, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, wardenafil, zabieg chirurgiczny miednicy, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji organiczne, zaburzenie erekcji psychogenne, zmiana elektrokardiograficzna, zniekształcenie anatomiczne prącia - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Erlis 10 mg
Stosowanie tadalafilu w dawce 10 mg (produkt Erlis) wymaga szczegółowej oceny przeciwwskazań, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u osób po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥ 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (ciśnienie <90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz u osób z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION). Konieczne jest także unikanie jednoczesnego stosowania tadalafilu z organicznymi azotanami oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego.
arytmia, azotany organiczne, choroba serca, cyklaza guanylowa, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Sandoz 100 mg
Syldenafil, klasyfikowany pod kodem ATC G04BE03, jest doustnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w leczeniu zaburzeń wzwodu. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i potęguje rozkurcz mięśni gładkich oraz dopływ krwi podczas naturalnego pobudzenia seksualnego. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy, np. 10-krotnie względem PDE6 i ponad 4000-krotnie względem PDE3. Czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi średnio 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu dawki 100 mg. Lek powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio o 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG, także u pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste prącia, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza typu 5, grupa farmakoterapeutyczna, hiperlipidemia, klasyfikacja ATC, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, test Farnsworth-Munsella, test siatki Amslera, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie wzwodu, zapis EKG, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Aristo 10 mg
Tadalafil Aristo, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, zawiera tadalafil oraz laktozę jednowodną (126 mg w tabletce 10 mg i 252 mg w tabletce 20 mg). Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z azotanami ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji wynikającej z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna może stanowić zagrożenie, w tym u pacjentów po zawale mięśnia sercowego (przez 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu, niedociśnieniem tętniczym (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem, a także po udarze mózgu (przez 6 miesięcy). Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz stosowanie riocyguatu, ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego.
azotany, cyklaza guanylowa, inhibitory PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan – Właściwości farmakodynamiczne
Glicerolu triazotan (nitrogliceryna), będący azotanem organicznym (kod ATC: C01DA02), stosowany jest głównie jako lek rozszerzający naczynia w chorobach serca. Preparat Perlinganit zawiera 1 mg/ml substancji, gdzie 1 ampułka (10 ml) dostarcza 10 mg glicerolu triazotanu. Mechanizm działania opiera się na selektywnym rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, początkowo żylnych, co zmniejsza preload poprzez redukcję powrotu żylnego i ciśnienia późnoskurczowego w lewej komorze. Przy wyższych dawkach rozszerzeniu ulegają również tętnice i tętniczki, co obniża afterload. Efektem jest zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co jest kluczowe w terapii chorób niedokrwiennych i niewydolności serca. Nitrogliceryna poprawia perfuzję wieńcową przez redystrybucję przepływu do obszarów podwsierdziowych, rozszerzenie naczyń kolateralnych oraz przeciwdziałanie skurczom naczyń wieńcowych, co jest istotne w leczeniu zwężeń miażdżycowych i skurczu naczyń.
azotan, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, glicerolu triazotan, kinaza białkowa, krążenie wieńcowe, kurczliwość mięśni gładkich, lek rozszerzający naczynia, łożysko żylne, napięcie mięśni gładkich, niedrożność tętnic wieńcowych, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, ostry zawał mięśnia sercowego, rozluźnienie mięśni gładkich, skurcz naczynia wieńcowego, tlenek azotu, wazokonstrykcja, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zastoinowa niewydolność serca, zmiana miażdżycowa - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Menero MED 5 mg
Lek Menero MED zawierający tadalafil 5 mg posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy skrupulatnie ocenić przed rozpoczęciem terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną 115,84 mg/tabletkę), jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego, a także choroby układu sercowo-naczyniowego takie jak: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca stopnia ≥2 wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze oraz udar mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz przy jednoczesnym stosowaniu riocyguatu, co może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego.
anemia sierpowatokrwinkowa, arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, białaczka, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość na tadalafil, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, priapizm, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Ranbaxy 100 mg
Lek Sildenafil Ranbaxy, zawierający syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym czerwień koszenilową (E124) w ilości 1,774 mg w tabletce 50 mg i 3,548 mg w tabletce 100 mg. Ze względu na mechanizm działania, polegający na modulacji szlaku tlenku azotu i cGMP, nie należy stosować go jednocześnie z azotanami, lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguatem), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność serca, hipotonia (ciśnienie tętnicze < 90/50 mmHg), po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu, a także u osób z utratą wzroku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz z dziedzicznymi chorobami siatkówki, np. retinitis pigmentosa.
azotan, azotyn amylu, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, czerwień koszenilowa, deformacje prącia, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, leki uwalniające tlenek azotu, nadwrażliwość na syldenafil, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, tlenek azotu, udar mózgu, utrata wzroku w jednym oku, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia tolerancji galaktozy, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmiany degeneracyjne siatkówki, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Wskazania do stosowania
Ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, jest wskazany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 8 do 18 roku życia, sklasyfikowanych w klasie czynnościowej II i III według WHO. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi preparatami, takimi jak inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafil, tadalafil) czy stymulatory rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (riocyguat). Skuteczność ambrisentanu potwierdzono w idiopatycznym PAH, PAH związanym z chorobami tkanki łącznej (np. twardzina układowa, toczeń rumieniowaty układowy), a u pacjentów pediatrycznych także w PAH o podłożu rodzinnym oraz związanym ze skorygowaną wadą wrodzoną serca.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, ból w klatce piersiowej, choroba tkanki łącznej, cyklaza guanylowa, duszność, idiopatyczne tętnicze nadciśnienie płucne, inhibitor fosfodiesterazy, klasa czynnościowa PAH, leczenie skojarzone, mieszana choroba tkanki łącznej, riocyguat, rodzinne PAH, sildenafil, stan przedomdleniowy, tabletka powlekana, tadalafil, terapia skojarzona, tętnicze nadciśnienie płucne, toczeń rumieniowaty układowy, twardzina układowa, wada wrodzona serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadilecto 2,5 mg
Tadalafil w dawce 2,5 mg (Tadilecto) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (0,375 mg laktozy jednowodnej w tabletce). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami oraz produktami aktywującymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, tadalafil jest przeciwwskazany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w szczególności po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, przy niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca ≥ II stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu tętniczym <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym oraz po udarze w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia, azotany organiczne, cyklaza guanylowa, inhibitor PDE5, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, priapizm, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Polpharma 5 mg
Tadalafil Polpharma w dawce 5 mg zawiera 5 mg substancji czynnej tadalafilu oraz 76,9 mg laktozy jednowodnej w tabletce powlekanej. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego ze względu na przeciwwskazania, w tym nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie azotanów, które w połączeniu z tadalafilem mogą wywołać niebezpieczny spadek ciśnienia tętniczego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany organiczne, choroba serca, choroba wieńcowa, cukrzyca, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, tarcza nerwu wzrokowego, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Quator 2,5 mg
Przeciwwskazania do stosowania tadalafilu (Quator) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w tabletkach wynosi odpowiednio 41,9 mg (2,5 mg dawka), 83,8 mg (5 mg), 167,7 mg (10 mg) oraz 335,4 mg (20 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie tadalafilu z organicznymi azotanami oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥2 wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
arytmia, choroby okulistyczne, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, nerw wzrokowy, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, organiczne azotany, Quator, riocyguat, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Właściwości farmakodynamiczne
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), stosowany w preparacie Pentaerythritol Compositum w dawce 20 mg na tabletkę (w połączeniu z 0,5 mg glicerolu triazotanu), jest organicznym azotanem o unikatowym mechanizmie działania polegającym na uwalnianiu tlenku azotu (NO) w obecności hydrolaz i glutationu. NO aktywuje rozpuszczalną cyklazę guanylową, zwiększając stężenie cGMP, co prowadzi do fosforylacji białek regulujących stężenie Ca²⁺ i rozkurczu mięśni gładkich naczyń. Efektem jest rozszerzenie naczyń żylnego układu pojemnościowego, dużych tętnic wieńcowych podwsierdziowych oraz arterioli >100 µm, co poprawia ukrwienie mięśnia sercowego, redystrybucję krwi do krążenia obocznego i zapobiega skurczom tętnic wieńcowych, bez ryzyka zespołu podkradania wieńcowego.
azotan organiczny, cGMP, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, działanie antyoksydacyjne, EDRF, ferrytyna, glicerolu triazotan, hemooksygenaza, krążenie oboczne, miażdżyca, pentaerytrytylu tetraazotan, reaktywne formy tlenu, rozszerzenie naczyń, śródbłonek naczyniowy, stres oksydacyjny, syntaza tlenku azotu, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, tolerancja lekowa, zespół podkradania wieńcowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Vardenafil Aristo 20 mg
Wardenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany doustnie w leczeniu zaburzeń erekcji u mężczyzn. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i ułatwia rozkurcz mięśni gładkich oraz napływ krwi, pod warunkiem wystąpienia pobudzenia seksualnego. Wardenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższając hamowanie innych izoenzymów fosfodiesteraz nawet ponad 1000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Badania pletyzmograficzne wykazały, że dawka 20 mg umożliwia osiągnięcie erekcji wystarczającej do penetracji (60% sztywności) już po 15 minutach, a efekt terapeutyczny jest statystycznie istotny po 25 minutach. Lek powoduje łagodne obniżenie ciśnienia tętniczego (maksymalne spadki ciśnienia skurczowego do -6,9 mmHg przy dawce 20 mg) oraz nie wywołuje klinicznie istotnych zmian elektrokardiograficznych, choć w dawce 80 mg może nieznacznie wydłużać odstęp QTc (średnio o 10 ms).
choroba niedokrwienna serca, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, fosfodiesteraza, funkcja erekcyjna, gatyfloksacyna, hiperlipidemia, inhibitor fosfodiesterazy 5, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, lek przeciwnadciśnieniowy, Międzynarodowy Indeks Funkcji Erekcyjnej, moksyfloksacyna, nadciśnienie tętnicze, odstęp QT, pletyzmografia prącia, prostatektomia oszczędzająca unerwienie, radykalna prostatektomia, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji organiczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Profitadal 20 mg
Profitadal (tadalafil 20 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, co jest istotne w kontekście nietolerancji tego cukru. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami, ze względu na ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w szczególności u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia, azotany organiczne, cyklaza guanylowa, dysfagia, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, riocyguat, schorzenia układu sercowo-naczyniowego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inventum 25 mg
Lek Inventum zawierający 25 mg syldenafilu (cytrynian syldenafilu) w formie tabletek do rozgryzania i żucia posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, takie jak aspartam, laktoza jednowodna, sód i potas. Syldenafil nie powinien być stosowany jednocześnie z azotanami i lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Również łączenie z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, jest bezwzględnie przeciwwskazane. Ponadto, lek nie jest wskazany u mężczyzn z poważnymi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz hipotonią (ciśnienie tętnicze < 90/50 mm Hg).
azotany, azotyn amylu, cGMP, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, syldenafil, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zawał serca, zmiany degeneracyjne siatkówki, zwyrodnienie siatkówki - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – SILDEROS MAX 50 mg
Syldenafil, będący selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest skutecznym lekiem w leczeniu zaburzeń erekcji, działającym poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia podczas pobudzenia seksualnego. Jego selektywność wobec PDE5 jest znacznie wyższa niż wobec innych izoenzymów fosfodiesteraz, co minimalizuje działania niepożądane. Średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu dawki. Syldenafil powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego przy dawce 100 mg) bez istotnego wpływu na EKG i hemodynamikę u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, pod warunkiem unikania jednoczesnego stosowania azotanów.
azotan, choroba niedokrwienna serca, ciało jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, kurczliwość mięśnia sercowego, lek przeciwdławicowy, morfologia plemników, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radioterapia, radykalna prostatektomia, test Amslera, test Farnsworth-Munsell, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenie erekcji, zaburzenie widzenia, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil PMCS 10 mg
Lek Tadalafil PMCS, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w terapii zaburzeń erekcji. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym laktozę: 63,88 mg w dawce 5 mg, 127,75 mg w dawce 10 mg, 255,5 mg w dawce 20 mg), jednoczesne stosowanie organicznych azotanów oraz leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego, objawowego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ryzyko nawrotu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) stanowi kolejne przeciwwskazanie okulistyczne.
azotany organiczne, choroba serca, choroba układu sercowo-naczyniowego, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil SUN 5 mg
Tadalafil SUN w dawce 5 mg, dostępny w postaci tabletek powlekanych zawierających 50 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub składniki pomocnicze. Stosowanie leku jest bezwzględnie przeciwwskazane u osób przyjmujących organiczne azotany ze względu na ryzyko znacznego i niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego, wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, zwłaszcza u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥2 wg NYHA, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia, azotany organiczne, ból dławicowy, choroba serca, cyklaza guanylowa, inhibitor PDE5, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, substancja czynna, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Silandyl 25 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Silandyl, jest selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji. Mechanizm działania polega na hamowaniu PDE5, co prowadzi do zwiększenia stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia i wzmocnieniu efektu tlenku azotu (NO) podczas pobudzenia seksualnego, umożliwiając rozkurcz mięśni gładkich i napływ krwi. Preparat dostępny jest w formie lamelek do rozpadu w jamie ustnej, zawierających 25 mg, 50 mg, 75 mg lub 100 mg syldenafilu. Badania kliniczne wykazały, że średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności 60% wynosi około 25 minut (zakres 12-37 minut), a efekt utrzymuje się do 4-5 godzin po podaniu. Syldenafil charakteryzuje się wysoką selektywnością wobec PDE5, z minimalnym wpływem na inne izoenzymy fosfodiesterazy, co ogranicza działania niepożądane, w tym przejściowe zaburzenia widzenia barw (niebiesko-zielone) obserwowane po dawce 100 mg.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, rozkurcz mięśni gładkich, Silandyl, stabilna dławica piersiowa, syldenafil, szlak NO/cGMP, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zaburzenia erekcji o podłożu psychogennym, zaburzenia rozróżniania kolorów, zwężenie tętnicy wieńcowej, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sildenafil Synoptis 100 mg
Syldenafil, selektywny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest doustnym lekiem stosowanym w terapii zaburzeń erekcji, działającym poprzez hamowanie rozkładu cGMP w ciałach jamistych prącia, co wzmacnia efekt rozkurczu mięśni gładkich indukowany przez tlenek azotu podczas stymulacji seksualnej. Farmakokinetyka wykazuje, że średni czas do osiągnięcia erekcji o sztywności ≥60% wynosi około 25 minut (zakres 12–37 minut), a efekt może utrzymywać się do 4–5 godzin po podaniu dawki. Syldenafil wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesteraz, co minimalizuje działania niepożądane, choć może przejściowo wpływać na rozróżnianie barw (niebiesko-zielonych) poprzez hamowanie PDE6. Dawka 100 mg powoduje niewielkie, przejściowe obniżenie ciśnienia tętniczego (średnio 8,4 mmHg skurczowego i 5,5 mmHg rozkurczowego) bez istotnych zmian w EKG u zdrowych osób.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, ciało jamiste, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE5, kurczliwość mięśnia sercowego, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia penisa, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, selektywność syldenafilu, siatkówka oka, stabilna dławica piersiowa, stymulacja seksualna, tlenek azotu, uraz rdzenia kręgowego, zaburzenia rozróżniania kolorów, zaburzenie erekcji, zaburzenie erekcji organiczne, zaburzenie erekcji psychogenne, zwyrodnienie plamki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Bluescience 10 mg
Stosowanie leku Tadalafil Bluescience (tadalafil 10 mg) jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (154 mg/tabletkę), a także u osób stosujących azotany organiczne ze względu na ryzyko znacznego, niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego. Przeciwwskazania kardiologiczne obejmują pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥ 2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz przy jednoczesnym stosowaniu leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat) z powodu ryzyka objawowego niedociśnienia tętniczego.
azotany organiczne, białaczka, choroba Peyroniego, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, działania niepożądane leku, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, szpiczak mnogi, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadamen MED 5 mg
Produkt leczniczy Tadamen MED zawiera tadalafil w dawce 5 mg w postaci tabletek powlekanych i posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (59,48 mg/tabletkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Stosowanie tadalafilu jest absolutnie przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca stopnia ≥2 wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu tętniczym (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
alfa-adrenolityk, arytmia, azotany organiczne, cyklaza guanylowa, diazotan izosorbidu, dławica piersiowa, duszność wysiłkowa, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, ketokonazol, klasyfikacja NYHA, monoazotan izosorbidu, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, neuropatia nerwu wzrokowego, niedobór laktazy, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, nitrogliceryna, obrzęk kończyn dolnych, riocyguat, ritonawir, rozrost prostaty, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zawał serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Belupo 20 mg
Tadalafil w dawce 20 mg w postaci tabletek powlekanych jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (312,5 mg laktozy bezwodnej i 2,8 mg laktozy jednowodnej na tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych zaburzeniach rytmu serca, niedociśnieniu (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany organiczne, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, hiperlipidemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, riocyguat, ryzyko sercowo-naczyniowe, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Synoptis 100 mg
Sildenafil Synoptis w dawce 100 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób stosujących azotany lub leki uwalniające tlenek azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest także łączenie syldenafilu z riocyguatem, co może prowadzić do objawowego niedociśnienia. Leku nie należy stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana z powodu ciężkich schorzeń układu sercowo-naczyniowego, takich jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
alfa-adrenolityk, azotan, azotyn amylu, białaczka, cGMP, choroba naczyniowa siatkówki, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, degeneracja siatkówki, diuretyk, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, jaskra, lek hipotensyjny, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, ostry zespół wieńcowy, PDE5, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, Sildenafil Synoptis, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenie siatkówki, zawał serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Actigra 25 mg
Lek Actigra, zawierający syldenafil w dawkach 25 mg oraz 50 mg (Actigra Forte), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze. Ze względu na mechanizm działania syldenafilu, który nasila efekt hipotensyjny azotanów, bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) oraz azotanami w jakiejkolwiek postaci. Ponadto, stosowanie syldenafilu wraz z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, jest zabronione ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego. Lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca, a także u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotyn amylu, cGMP, choroby sercowo-naczyniowe, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitory PDE5, leki hipotensyjne, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie posturalne, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Xirect Forte 50 mg
Syldenafil, doustny inhibitor fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), jest stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji poprzez zwiększenie stężenia cGMP w ciałach jamistych prącia, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich i poprawy ukrwienia podczas pobudzenia seksualnego. Lek wykazuje wysoką selektywność wobec PDE5, przewyższającą inne izoenzymy fosfodiesterazy nawet 4000-krotnie, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. Po podaniu dawki 100 mg obserwuje się średnie zmniejszenie ciśnienia skurczowego o 8,4 mmHg i rozkurczowego o 5,5 mmHg, bez istotnych zmian w zapisie EKG u zdrowych osób. U pacjentów z ciężką chorobą niedokrwienną serca dawka ta powoduje obniżenie ciśnienia tętniczego o około 6-7% bez pogorszenia przepływu przez zwężone tętnice wieńcowe. Syldenafil nie wpływa negatywnie na pojemność minutową serca ani funkcje reprodukcyjne.
choroba niedokrwienna serca, ciała jamiste, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, efekt hipotensyjny, fosfodiesteraza typu 5, hiperlipidemia, izoenzym PDE6, leki urologiczne, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, perymetr Humphreya, pletyzmografia prącia, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, radykalna prostatektomia, siatka Amslera, stabilna dławica piersiowa, szlak NO/cGMP, Test Farnswortha-Munsella, tlenek azotu, uszkodzenie rdzenia kręgowego, zaburzenia erekcji, zwyrodnienie plamki żółtej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadaxin 5 mg
Tadalafil (Tadaxin 5 mg) jest inhibitorem PDE5 stosowanym w leczeniu zaburzeń erekcji, działającym poprzez modulację ścieżki tlenek azotu/cGMP. Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 50 mg laktozy jednowodnej w tabletce, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących organiczne azotany ze względu na ryzyko nasilonego działania hipotensyjnego. Ponadto, tadalafil nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem tętniczym (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia, azotany organiczne, badanie przedmiotowe, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, interakcje lekowe, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar, wywiad medyczny, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego