riocyguat
Riocyguat to selektywny stymulator rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (sGC), która jest receptorem tlenku azotu (NO). Gdy NO wiąże się z tym enzymem, powoduje on wytwarzanie cyklicznego guanozynomonofosforanu (cGMP), co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych.
Lek jest zarejestrowany do leczenia tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) oraz przewlekłego zakrzepowo-zatorowego nadciśnienia płucnego (CTEPH). W przeciwieństwie do inhibitorów fosfodiesterazy typu 5 (PDE-5), riocyguat działa niezależnie od endogennego NO, stymulując bezpośrednio sGC i zwiększając wrażliwość enzymu na niskie poziomy NO.
Dawkowanie riocyguatu wymaga indywidualnego dostosowania, rozpoczynając od niskich dawek (0,5-1 mg trzy razy dziennie) i zwiększając je stopniowo w zależności od tolerancji pacjenta. Lek jest przeciwwskazany w ciąży oraz u pacjentów stosujących inhibitory PDE-5 czy donory tlenku azotu ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego.
Najczęstsze działania niepożądane obejmują bóle głowy, zawroty głowy, niestrawność, obrzęki obwodowe oraz niedociśnienie. Badania kliniczne wykazały, że riocyguat poprawia wydolność wysiłkową i jakość życia pacjentów z PAH i CTEPH, a także wydłuża czas do pogorszenia klinicznego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan – Interakcje
Glicerol triazotan wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne, które mogą prowadzić do nasilenia działania hipotensyjnego i innych poważnych efektów niepożądanych. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami 5-fosfodiesterazy (syldenafil, wardenafil, tadalafil), które ze względu na synergistyczne działanie w szlaku cGMP stanowią zagrożenie życia i są przeciwwskazane – glicerolu triazotanu nie należy stosować przez 24 godziny po przyjęciu inhibitorów PDE-5 (48 godzin dla tadalafilu). Również jednoczesne stosowanie z riocyguatem jest przeciwwskazane z powodu ryzyka ciężkiej hipotonii. Inne grupy leków, takie jak beta-adrenolityki, antagoniści wapnia, inhibitory ACE, inhibitory MAO, leki moczopędne, neuroleptyki i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, mogą nasilać efekt hipotensyjny glicerolu triazotanu, co wymaga ostrożnego dostosowania dawki i monitorowania ciśnienia tętniczego.
alkohol etylowy, antagonista wapnia, beta-adrenolityk, choroba niedokrwienna serca, cyklaza guanylanowa, cykliczny guanozynomonofosforan, diazotan izosorbidu, dihydroergotamina, glicerol triazotan, heparyna, hipotonia ortostatyczna, inhibitor 5-fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor monoaminooksydazy, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek moczopędny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, monoazotan izosorbidu, neuroleptyk, niesteroidowy lek przeciwzapalny, riocyguat, sapropteryna, syldenafil, tadalafil, tetrahydrobiopteryna, tkankowy aktywator plazminogenu, tlenek azotu, wardenafil, wazodylatacja - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Bluescience 2,5 mg
Lek Tadalafil Bluescience w dawce 2,5 mg w postaci tabletek powlekanych posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić podczas kwalifikacji pacjentów do terapii. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym 38 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna stanowi zagrożenie, w tym u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), niezależnie od związku z inhibitorami PDE5. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z riocyguatem jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego.
azotany organiczne, choroba serca, cyklaza guanylowa, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, neuropatia niedokrwienna nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, parametr hemodynamiczny, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, substancja pomocnicza, szlak tlenek azotu, tabletka powlekana, tadalafil, udar mózgu, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Sildenafil Synoptis 100 mg
Syldenafil Synoptis (100 mg) jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin. Umiarkowane inhibitory (sakwinawir, erytromycyna, ketokonazol, itrakonazol) zwiększają Cmax o około 140% i AUC o 182-210%, co wskazuje na konieczność rozpoczęcia terapii od dawki 25 mg. Induktory CYP3A4 (bozentan, ryfampicyna) obniżają AUC o 62,6% i Cmax o 55,4%, co może wymagać zwiększenia dawki syldenafilu. Ponadto, cymetydyna i sok grejpfrutowy, jako słabe inhibitory CYP3A4, podnoszą stężenie syldenafilu o około 56%. Leki zobojętniające kwas solny nie wpływają na biodostępność syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, CYP3A4, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor P450, inhibitor proteazy HIV, izoenzym cytochromu P450, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwgrzybiczny, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Teva 20 mg
Przed rozpoczęciem terapii lekiem Tadalafil Teva 20 mg konieczna jest szczegółowa kwalifikacja pacjenta, uwzględniająca liczne przeciwwskazania. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u osób z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (353 mg w tabletce 20 mg). Nie należy go stosować jednocześnie z organicznymi azotanami oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, takimi jak przebyty zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie (<90/50 mm Hg), niekontrolowane nadciśnienie oraz przebyty udar mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także historia nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) z utratą wzroku w jednym oku.
arytmia serca, azotany organiczne, choroba naczyniowa siatkówki, cyklaza guanylowa, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, deformacja prącia, dysfagia, działanie hipotensyjne, hipercholesterolemia, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na składniki preparatu, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, priapizm, riocyguat, schorzenia sercowo-naczyniowe, szlak tlenku azotu, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Remidia 20 mg
Syldenafil w dawce 20 mg (Remidia) posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę (0,4 mg/tabletkę), a także u osób przyjmujących azotany lub azotan amylu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazane jest także łączenie syldenafilu z inhibitorami PDE5 i lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) oraz z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), co może prowadzić do toksycznego wzrostu stężenia leku. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany, białaczka, choroba Peyroniego, cyklaza guanylowa, deformacje prącia, działanie hipotensyjne, inhibitory CYP3A4, inhibitory PDE5, itrakonazol, ketokonazol, laktoza jednowodna, leki hipotensyjne, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna choroba wieńcowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, niewydolność wątroby, priapizm, riocyguat, rytonawir, syldenafil, szpiczak mnogi, tlenek azotu, udar mózgu, umiarkowana niewydolność wątroby, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadulan 20 mg
Tadalafil 20 mg (Tadulan) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 232,6 mg laktozy jednowodnej i 2,2 mg sodu na tabletkę, co ma znaczenie u osób z nietolerancją laktozy lub na diecie niskosodowej. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca klasy II lub wyższej wg NYHA, niekontrolowanych zaburzeniach rytmu, niedociśnieniu (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniu oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany organiczne, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, dieta niskosodowa, donor tlenku azotu, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek pobudzający cyklazę guanylową, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, powikłanie sercowo-naczyniowe, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tabletka powlekana, tadalafil, udar mózgu, zaburzenie erekcji, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadulan 10 mg
Lek Tadulan zawierający 10 mg tadalafilu jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (116,3 mg) i sód (1,1 mg). Bezwzględne przeciwwskazania obejmują choroby układu sercowo-naczyniowego: przebyty zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilną dławicę piersiową, niewydolność serca ≥ 2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie tętnicze <90/50 mm Hg, niekontrolowane nadciśnienie oraz udar w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, stosowanie tadalafilu jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących organiczne azotany lub leki pobudzające cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), niezależnie od wcześniejszej ekspozycji na inhibitory PDE5.
azotan, cyklaza guanylowa, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek obniżający ciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie, niekontrolowana arytmia, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna choroba wieńcowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, niewyrównane nadciśnienie tętnicze, objawowe niedociśnienie tętnicze, organiczny azotan, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar, wysokie ryzyko sercowo-naczyniowe, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adalift 5 mg
Stosowanie tadalafilu (Adalift 5 mg) jest przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (76,90 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko znacznego i niebezpiecznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom z chorobami sercowo-naczyniowymi, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także przebyta przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego (NAION) w jednym oku oraz jednoczesne stosowanie z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), co grozi objawowym niedociśnieniem tętniczym.
azotany organiczne, białaczka, choroba Peyroniego, ciężka choroba wątroby, cyklaza guanylowa, efekt hipotensyjny, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, itrakonazol, ketokonazol, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, priapizm, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, riocyguat, rytonawir, szlak tlenek azotu/cGMP, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil STADA 10 mg
Tadalafil STADA w dawce 10 mg w formie tabletek powlekanych, które można dzielić, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (116,3 mg/tabletkę) i sód (1,1 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie organicznych azotanów, ze względu na ryzyko znacznego nasilenia hipotensji wynikającej z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Lek nie powinien być podawany mężczyznom z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, zwłaszcza po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu (< 90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także przebyty epizod nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz jednoczesne stosowanie z riocyguatem lub innymi inhibitorami PDE5.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, choroba serca, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne azotanów, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Menero 10 mg
Produkt leczniczy Menero zawierający tadalafil 10 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (231,68 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, Menero nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca klasy NYHA ≥ II w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz jednoczesne stosowanie z riocyguatem.
arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, białaczka, choroba serca, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, ocena kardiologiczna, parametry hemodynamiczne, powikłania sercowo-naczyniowe, priapizm, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Sildenafil – Przeciwwskazania stosowania
Sildenafil, substancja czynna preparatu Silcontrol FC, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy rygorystycznie przestrzegać w praktyce klinicznej. Przede wszystkim nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na sildenafil lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących jednocześnie azotany (np. azotan amylu) lub leki pobudzające cyklazę guanylową (np. riocyguat) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, przeciwwskazaniem jest utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION). Nie zaleca się stosowania sildenafilu u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa czy ciężka niewydolność serca, ze względu na ryzyko powikłań związanych z obciążeniem układu krążenia podczas aktywności seksualnej.
azotan amylu, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, crowded disc, cukrzyca, cykliczny guanozynomonofosforan, dławica piersiowa, hiperlipidemia, hipotonia, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, lek pobudzający cyklazę guanylową, lek uwalniający tlenek azotu, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, NAION, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, retinitis pigmentosa, riocyguat, sildenafil, tlenek azotu, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Viavardis 5 mg
Viavardis (wardenafil), jako inhibitor PDE5, posiada liczne przeciwwskazania, które są kluczowe dla bezpieczeństwa terapii zaburzeń erekcji. Bezwzględnie nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, a także u osób przyjmujących azotany lub donory tlenku azotu ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Przeciwwskazania obejmują także pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, takimi jak niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca w stopniu III lub IV wg NYHA, niedawny udar mózgu lub zawał mięśnia sercowego (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), oraz niedociśnienie tętnicze z ciśnieniem <90/50 mmHg. Ponadto, Viavardis jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha) oraz schyłkową niewydolnością nerek wymagającą dializ, ze względu na zmienioną farmakokinetykę leku.
azotany, cyklaza guanylowa, donor tlenku azotu, działanie niepożądane, farmakokinetyka, indynawir, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor proteazy HIV, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, reakcja alergiczna, retinitis pigmentosa, riocyguat, rytonawir, skala Childa-Pugha, spadek ciśnienia tętniczego, udar mózgu, wardenafil, zaburzenia erekcji, zawał mięśnia sercowego, zwyrodnienie siatkówki - Leksykon leków
Interakcje leku – Quator 20 mg
Quator (tadalafil) jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co predysponuje do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz inhibitory proteazy HIV (rytonawir 200 mg 2x/dobę i 500-600 mg 2x/dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost do 4-krotnego, Cₘₐₓ wzrost do 22%), co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawki. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna (600 mg/dobę), obniżają AUC tadalafilu o 88% i Cₘₐₓ o 46%, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności leku. Bozentan (125 mg 2x/dobę), będący substratem i induktorem CYP3A4, zmniejsza ekspozycję na tadalafil o 42% (AUC) i 27% (Cₘₐₓ), co może obniżać jego efektywność. Tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów i leków blokujących receptory α-adrenergiczne (np. doksazosyna), co może prowadzić do poważnych objawów, w tym omdleń, dlatego jednoczesne stosowanie z azotanami jest bezwzględnie przeciwwskazane, a z doksazosyną niezalecane. Ponadto, jednoczesne stosowanie z riocyguatem jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia krwi.
alfuzosyna, amlodypina, antagonista receptora endoteliny, azolowe leki przeciwgrzybicze, azotan, bendrofluazyd, bozentan, czas protrombinowy, digoksyna, doksazosyna, dysfunkcja erekcyjna, enalapril, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, izoenzym CYP450, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanały wapniowe, lek blokujący receptory angiotensyny II, lek blokujący receptory α-adrenergiczne, lek blokujący receptory β-adrenergiczne, lek α-adrenolityczny, lewonorgestrel, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, substrat glikoproteiny P, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, warfaryna - Leksykon leków
Interakcje leku – Vardenafil Holsten 5 mg
Wardenafil jest metabolizowany głównie przez enzym CYP3A4, co powoduje liczne interakcje farmakokinetyczne, zwłaszcza z silnymi inhibitorami tego enzymu, takimi jak indynawir, rytonawir, ketokonazol i itrakonazol. Współistniejące stosowanie tych leków może prowadzić do znaczącego wzrostu ekspozycji na wardenafil (AUC wzrasta do 49-krotnie, Cmax do 13-krotnie) oraz wydłużenia okresu półtrwania do 25,7 godziny, co jest przeciwwskazane, szczególnie u pacjentów powyżej 75 roku życia. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna) również zwiększają stężenia wardenafilu (AUC około 4-krotnie, Cmax około 3-krotnie), co wymaga dostosowania dawki. Sok grejpfrutowy może nieznacznie podnosić stężenie leku, natomiast cymetydyna, ranitydyna, digoksyna, warfaryna, glibenklamid, alkohol (do stężenia 73 mg/dl) oraz leki zobojętniające kwas solny nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych.
alfuzosyna, azotan, cymetydyna, cytochrom P-450, digoksyna, donor tlenku azotu, działanie hipotensyjne azotanów, erytromycyna, farmakokinetyka wardenafilu, glibenklamid, hipotonia, indynawir, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy HIV, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoforma CYP3A4, izoforma CYP3A5, ketokonazol, klarytromycyna, klirens wardenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek moczopędny, lek zobojętniający kwas solny, lek α-adrenolityczny, lek β-adrenolityczny, metformina, niedociśnienie ortostatyczne, nifedypina, nikorandyl, nitrogliceryna, okres półtrwania wardenafilu, pochodna sulfonylomocznika, ranitydyna, riocyguat, rytonawir, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, tamsulozyna, terazosyna, umiarkowany inhibitor CYP3A4, wardenafil, warfaryna, wodorotlenek glinu, wodorotlenek magnezu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Aristo 10 mg
Tadalafil Aristo, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, zawiera tadalafil oraz laktozę jednowodną (126 mg w tabletce 10 mg i 252 mg w tabletce 20 mg). Podstawowym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z azotanami ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji wynikającej z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna może stanowić zagrożenie, w tym u pacjentów po zawale mięśnia sercowego (przez 90 dni), z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu, niedociśnieniem tętniczym (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem, a także po udarze mózgu (przez 6 miesięcy). Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz stosowanie riocyguatu, ze względu na ryzyko objawowego niedociśnienia tętniczego.
azotany, cyklaza guanylowa, inhibitory PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Actavis 20 mg
Tadalafil Actavis w dawce 20 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym 250 mg laktozy jednowodnej w tabletce), a także u osób stosujących organiczne azotany ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Lek nie powinien być podawany mężczyznom z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest przeciwwskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥ II stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Przeciwwskazaniem jest także przebyty udar mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), aby zapobiec uszkodzeniu drugiego oka. Ponadto, jednoczesne stosowanie tadalafilu z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, np. riocyguatem, jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu ryzyka objawowego niedociśnienia tętniczego.
aktywność seksualna, azotany organiczne, inhibitor PDE5, interakcje lekowe, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, leki hipotensyjne, leki pobudzające cyklazę guanylową, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia rytmu, zaburzenia widzenia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadilecto 5 mg
Lek Tadilecto zawierający tadalafil w dawce 5 mg jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (0,750 mg/tabletkę). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko znacznego spadku ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna może stanowić zagrożenie, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem tętniczym <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu niezapalnej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
aktywator cyklazy guanylowej, azotany organiczne, ból dławicowy, choroby układu sercowo-naczyniowego, działanie wazodylatacyjne, incydent naczyniowo-mózgowy, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lek hipotensyjny, nadwrażliwość, niedociśnienie objawowe, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niekontrolowana arytmia, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Menero MED 5 mg
Lek Menero MED zawierający tadalafil 5 mg posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy skrupulatnie ocenić przed rozpoczęciem terapii. Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną 115,84 mg/tabletkę), jednoczesne stosowanie organicznych azotanów ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego, a także choroby układu sercowo-naczyniowego takie jak: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca stopnia ≥2 wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze oraz udar mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz przy jednoczesnym stosowaniu riocyguatu, co może prowadzić do objawowego niedociśnienia tętniczego.
anemia sierpowatokrwinkowa, arytmia niekontrolowana, azotany organiczne, białaczka, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze niekontrolowane, nadwrażliwość na tadalafil, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze objawowe, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, priapizm, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sildenafil Ranbaxy 100 mg
Lek Sildenafil Ranbaxy, zawierający syldenafil w dawkach 50 mg i 100 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym czerwień koszenilową (E124) w ilości 1,774 mg w tabletce 50 mg i 3,548 mg w tabletce 100 mg. Ze względu na mechanizm działania, polegający na modulacji szlaku tlenku azotu i cGMP, nie należy stosować go jednocześnie z azotanami, lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguatem), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa, ciężka niewydolność serca, hipotonia (ciśnienie tętnicze < 90/50 mmHg), po niedawno przebytym zawale mięśnia sercowego lub udarze mózgu, a także u osób z utratą wzroku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) oraz z dziedzicznymi chorobami siatkówki, np. retinitis pigmentosa.
azotan, azotyn amylu, choroba Peyroniego, ciężka niewydolność serca, ciężka niewydolność wątroby, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynomonofosforan, cytrynian syldenafilu, czerwień koszenilowa, deformacje prącia, działanie hipotensyjne, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, leki uwalniające tlenek azotu, nadwrażliwość na syldenafil, niedobór laktazy, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mięśnia sercowego, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, priapizm, retinitis pigmentosa, riocyguat, tlenek azotu, udar mózgu, utrata wzroku w jednym oku, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia tolerancji galaktozy, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmiany degeneracyjne siatkówki, zwłóknienie ciał jamistych - Leksykon leków
Interakcje leku – Maxon forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna preparatu Maxon Forte, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir, ketokonazol i itrakonazol, znacząco zwiększają stężenie syldenafilu w surowicy (np. rytonawir powoduje 11-krotne zwiększenie AUC i 4-krotny wzrost Cmax), co wymaga redukcji dawki początkowej do 25 mg lub całkowitego unikania jednoczesnego stosowania. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, cymetydyna) również podnoszą stężenia syldenafilu (wzrost AUC o 182% dla erytromycyny), co wskazuje na konieczność ostrożności i ewentualnej modyfikacji dawki. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan i ryfampicyna, obniżają stężenia syldenafilu (zmniejszenie AUC o 62,6% przy bozentanie), co może wymagać zwiększenia dawki. Syldenafil nie wykazuje istotnego wpływu na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP450 ze względu na niskie stężenia terapeutyczne (około 1 µM).
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista wapnia, azotany, azytromycyna, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, diuretyk pętlowy, działanie hipotensyjne, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, lek tiazydowy, lek zobojętniający, leki przeciwgrzybicze, niedociśnienie objawowe, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, SSRI, syldenafil, TLPD - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Mono Mack Depot 100 mg
Preparat Mono Mack Depot zawierający izosorbidu monoazotan w dawce 100 mg jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne azotany oraz u osób z ostrą niewydolnością krążenia, w tym wstrząsem kardiogennym, gdzie rozszerzenie naczyń może pogłębić hipoperfuzję narządową. Przeciwwskazaniem jest również niskie ciśnienie tętnicze – szczególnie gdy ciśnienie skurczowe spada poniżej 90 mm Hg – ze względu na ryzyko niedokrwienia mózgu i serca. Ponadto, stosowanie leku jest niewskazane u pacjentów z urazem głowy lub krwawieniem wewnątrzczaszkowym, gdyż azotany mogą zwiększać ciśnienie wewnątrzczaszkowe, oraz u osób ze znaczną niedokrwistością, gdzie rozszerzenie naczyń może nasilać niedotlenienie tkanek, szczególnie w przebiegu choroby wieńcowej.
azotan, choroba wieńcowa, ciśnienie końcowo-rozkurczowe, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, dławica piersiowa, hipotensja ortostatyczna, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitory PDE5, izosorbidu monoazotan, kontrpulsacja wewnątrzaortalna, krwawienie wewnątrzczaszkowe, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, ostra niewydolność krążenia, riocyguat, stymulator cyklazy guanylanowej, uraz głowy, wstrząs kardiogenny, zapaść krążeniowa - Leksykon substancji czynnych
Triazotan glicerolu – Interakcje
Triazotan glicerolu wykazuje liczne, istotne klinicznie interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają kluczowe znaczenie dla bezpieczeństwa i skuteczności terapii kardiologicznej. Bezwzględnie przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie triazotanu glicerolu z inhibitorami PDE-5 (syldenafil, wardenafil, tadalafil) oraz riocyguatem ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Spożywanie alkoholu etylowego podczas terapii jest surowo zabronione z powodu nasilenia działania hipotensyjnego. Ponadto, triazotan glicerolu może nasilać działanie hipotensyjne leków przeciwnadciśnieniowych (beta-adrenolityki, antagoniści kanałów wapniowych, ACEI, ARB, diuretyki), neuroleptyków, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz sapropteryny, co wymaga ostrożności i monitorowania ciśnienia tętniczego. N-acetylocysteina i amifostyna również mogą wzmacniać efekt naczyniorozkurczowy i hipotensyjny, co wymaga ścisłej kontroli parametrów hemodynamicznych.
amifostyna, antagoniści kanałów wapniowych, azotany, beta-adrenolityki, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, choroby układu sercowo-naczyniowego, diazotan izosorbidu, dihydroergotamina, disulfiram, działanie hipotensyjne, działanie naczyniorozkurczowe, działanie przeciwkrzepliwe, działanie przeciwnadciśnieniowe, fosfodiesteraza typu 5, hamowanie płytek krwi, heparyna, kwas acetylosalicylowy, leki hipotensyjne, leki przeciwnadciśnieniowe, leki rozszerzające naczynia, monoazotan izosorbidu, N-acetylocysteina, neuroleptyki, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowe leki przeciwzapalne, nitrogliceryna, parametry koagulologiczne, riocyguat, sapropteryna, skurcz naczyń wieńcowych, spadek ciśnienia tętniczego, stymulator cyklazy guanylanowej, syldenafil, tadalafil, tolerancja krzyżowa, triazotan glicerolu, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, wardenafil, wstrząs hipowolemiczny, zawroty głowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Valinger Forte 50 mg
Syldenafil, substancja czynna leku Valinger Forte, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak rytonawir (500 mg 2x/dobę), zwiększają Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin i unikania jednoczesnego stosowania. Sakwinawir, ketokonazol, itrakonazol oraz erytromycyna również znacząco podwyższają ekspozycję na syldenafil (AUC wzrost do 210-182%), co wskazuje na konieczność redukcji dawki początkowej do 25 mg. Z kolei induktory CYP3A4, takie jak bozentan (125 mg 2x/dobę) i ryfampicyna, obniżają AUC syldenafilu odpowiednio o 62,6% i jeszcze silniej, co może wymagać zwiększenia dawki leku. Syldenafil nie wykazuje istotnego wpływu na klirens substratów CYP450 przy standardowych dawkach (maks. stężenie około 1 μM).
alfa-adrenolityk, analiza farmakokinetyczna, antagonista kanału wapniowego, azotan, beta-adrenolityk, cytochrom P450, diuretyk pętlowy, działanie addytywne, działanie hipotensyjne, działanie hipotensyjne alkoholu, farmakokinetyka syldenafilu, induktor izoenzymu, inhibitor ACE, inhibitor CYP2C9, inhibitor CYP2D6, inhibitor cytochromu P450, inhibitor izoenzymu, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, klirens syldenafilu, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost prostaty, niedociśnienie objawowe, nikorandyl, riocyguat, sakubitryl z walsartanem, silny inhibitor CYP3A4, sok grejpfrutowy, SSRI, stężenie osoczowe, szlak tlenku azotu/cGMP, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, warfaryna, wydłużenie czasu krwawienia, zwiększenie AUC - Leksykon substancji czynnych
Ambrisentan – Wskazania do stosowania
Ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, jest wskazany w leczeniu tętniczego nadciśnienia płucnego (PAH) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 8 do 18 roku życia, sklasyfikowanych w klasie czynnościowej II i III według WHO. Lek może być stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z innymi preparatami, takimi jak inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (np. sildenafil, tadalafil) czy stymulatory rozpuszczalnej cyklazy guanylowej (riocyguat). Skuteczność ambrisentanu potwierdzono w idiopatycznym PAH, PAH związanym z chorobami tkanki łącznej (np. twardzina układowa, toczeń rumieniowaty układowy), a u pacjentów pediatrycznych także w PAH o podłożu rodzinnym oraz związanym ze skorygowaną wadą wrodzoną serca.
ambrisentan, antagonista receptora endoteliny, ból w klatce piersiowej, choroba tkanki łącznej, cyklaza guanylowa, duszność, idiopatyczne tętnicze nadciśnienie płucne, inhibitor fosfodiesterazy, klasa czynnościowa PAH, leczenie skojarzone, mieszana choroba tkanki łącznej, riocyguat, rodzinne PAH, sildenafil, stan przedomdleniowy, tabletka powlekana, tadalafil, terapia skojarzona, tętnicze nadciśnienie płucne, toczeń rumieniowaty układowy, twardzina układowa, wada wrodzona serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadilecto 2,5 mg
Tadalafil w dawce 2,5 mg (Tadilecto) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym u osób z nietolerancją laktozy (0,375 mg laktozy jednowodnej w tabletce). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami oraz produktami aktywującymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, tadalafil jest przeciwwskazany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w szczególności po przebytym zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, przy niestabilnej dławicy piersiowej, niewydolności serca ≥ II stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanych arytmiach, niedociśnieniu tętniczym <90/50 mm Hg, niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym oraz po udarze w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia, azotany organiczne, cyklaza guanylowa, inhibitor PDE5, interakcja lekowa, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, priapizm, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar, zaburzenia czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil Polpharma 5 mg
Tadalafil Polpharma w dawce 5 mg zawiera 5 mg substancji czynnej tadalafilu oraz 76,9 mg laktozy jednowodnej w tabletce powlekanej. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest szczegółowe zebranie wywiadu alergologicznego ze względu na przeciwwskazania, w tym nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie azotanów, które w połączeniu z tadalafilem mogą wywołać niebezpieczny spadek ciśnienia tętniczego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥ II wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi zaburzeniami rytmu serca, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
azotany organiczne, choroba serca, choroba wieńcowa, cukrzyca, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, hiperlipidemia, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedobór laktazy, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja galaktozy, niewydolność serca, riocyguat, spadek ciśnienia tętniczego, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, tarcza nerwu wzrokowego, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Quator 2,5 mg
Przeciwwskazania do stosowania tadalafilu (Quator) obejmują przede wszystkim nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, której zawartość w tabletkach wynosi odpowiednio 41,9 mg (2,5 mg dawka), 83,8 mg (5 mg), 167,7 mg (10 mg) oraz 335,4 mg (20 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie tadalafilu z organicznymi azotanami oraz lekami pobudzającymi cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca stopnia ≥2 wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Przeciwwskazaniem jest także utrata wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION).
arytmia, choroby okulistyczne, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, nerw wzrokowy, neuropatia nerwu wzrokowego, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, organiczne azotany, Quator, riocyguat, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Profitadal 20 mg
Profitadal (tadalafil 20 mg) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na tadalafil lub substancje pomocnicze, w tym laktozę, co jest istotne w kontekście nietolerancji tego cukru. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie z organicznymi azotanami, ze względu na ryzyko znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego wynikającego z synergistycznego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u mężczyzn z chorobami serca, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w szczególności u pacjentów po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg) lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy.
arytmia, azotany organiczne, cyklaza guanylowa, dysfagia, fosfodiesteraza typu 5, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, objawowe niedociśnienie tętnicze, riocyguat, schorzenia układu sercowo-naczyniowego, szlak tlenek azotu, tadalafil, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Inventum 25 mg
Lek Inventum zawierający 25 mg syldenafilu (cytrynian syldenafilu) w formie tabletek do rozgryzania i żucia posiada liczne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed jego zastosowaniem. Przede wszystkim jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na syldenafil lub substancje pomocnicze, takie jak aspartam, laktoza jednowodna, sód i potas. Syldenafil nie powinien być stosowany jednocześnie z azotanami i lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotyn amylu) ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Również łączenie z lekami pobudzającymi cyklazę guanylową, takimi jak riocyguat, jest bezwzględnie przeciwwskazane. Ponadto, lek nie jest wskazany u mężczyzn z poważnymi schorzeniami układu sercowo-naczyniowego, w tym niestabilną dławicą piersiową, ciężką niewydolnością serca oraz hipotonią (ciśnienie tętnicze < 90/50 mm Hg).
azotany, azotyn amylu, cGMP, cyklaza guanylowa, cytrynian syldenafilu, fosfodiesteraza siatkówki, hipotonia, inhibitor PDE5, nadwrażliwość na syldenafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, niewydolność wątroby, retinitis pigmentosa, riocyguat, syldenafil, udar mózgu, zaburzenia erekcji, zawał serca, zmiany degeneracyjne siatkówki, zwyrodnienie siatkówki - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Tadalafil PMCS 10 mg
Lek Tadalafil PMCS, dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, jest inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) stosowanym w terapii zaburzeń erekcji. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na tadalafil lub substancje pomocnicze (w tym laktozę: 63,88 mg w dawce 5 mg, 127,75 mg w dawce 10 mg, 255,5 mg w dawce 20 mg), jednoczesne stosowanie organicznych azotanów oraz leków pobudzających cyklazę guanylową (np. riocyguat), ze względu na ryzyko ciężkiego, objawowego niedociśnienia tętniczego. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których aktywność seksualna jest niewskazana, w tym po zawale mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, z niestabilną dławicą piersiową, niewydolnością serca ≥2 stopnia wg NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowanymi arytmiami, niedociśnieniem (<90/50 mm Hg), niekontrolowanym nadciśnieniem oraz po udarze mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ryzyko nawrotu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) stanowi kolejne przeciwwskazanie okulistyczne.
azotany organiczne, choroba serca, choroba układu sercowo-naczyniowego, cyklaza guanylowa, działanie hipotensyjne, efekt hipotensyjny, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE5, klasyfikacja NYHA, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, nadwrażliwość na tadalafil, NAION, niedociśnienie tętnicze, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, niewydolność serca, riocyguat, szlak tlenek azotu/cGMP, tadalafil, udar mózgu, zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Actigra Forte 50 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol, erytromycyna czy cymetydyna, powodują znaczące zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy (np. erytromycyna zwiększa AUC o 182%), co wymaga rozważenia zmniejszenia dawki początkowej do 25 mg. Szczególnie silne interakcje obserwuje się z inhibitorami proteazy HIV, np. rytonawirem, który zwiększa Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania lub wymaga ograniczenia dawki syldenafilu do 25 mg na 48 godzin. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna czy bozentanu, obniżają stężenie syldenafilu (AUC zmniejszona o 62,6%, Cmax o 55,4%), co może wymagać dostosowania dawki.
alfa-adrenolityk, amlodypina, antagonista endoteliny, antagonista kanału wapniowego, azotan, azytromycyna, beta-adrenolityk, bozentan, cymetydyna, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, farmakokinetyka syldenafilu, fenytoina, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP2C9, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek trójpierścieniowy, lek zobojętniający kwas solny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl z walsartanem, sakwinawir, sok grejpfrutowy, SSRI, syldenafil, tlenek azotu, tolbutamid, warfaryna - Leksykon substancji czynnych
Tadalafil – Przeciwwskazania stosowania
Tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze oraz u osób przyjmujących organiczne azotany (np. nitrogliceryna, monoazotan i diazotan izosorbidu) ze względu na ryzyko ciężkiego, objawowego niedociśnienia tętniczego wynikającego ze skojarzonego działania na szlak tlenek azotu/cGMP. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują także choroby układu sercowo-naczyniowego: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 90 dni, niestabilną dławicę piersiową lub bóle dławicowe podczas stosunków płciowych, niewydolność serca ≥2 stopnia wg klasyfikacji NYHA w ciągu ostatnich 6 miesięcy, niekontrolowane arytmie, niedociśnienie tętnicze <90/50 mm Hg, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze oraz udar mózgu w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, tadalafil jest przeciwwskazany u pacjentów z utratą wzroku w jednym oku z powodu nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION), ze względu na ryzyko wystąpienia tego powikłania w drugim oku. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z riocyguatem lub innymi stymulatorami cyklazy guanylowej jest również przeciwwskazane z powodu ryzyka objawowego niedociśnienia tętniczego.
alfa-adrenolityk, arytmia, azotany organiczne, białaczka, choroba niedokrwienna serca, choroba Peyroniego, cukrzyca, diazotan izosorbidu, dyslipidemia, działanie hipotensyjne, inhibitor CYP3A4, inhibitor PDE5, interakcja lekowa, klasyfikacja NYHA, łagodny rozrost gruczołu krokowego, monoazotan izosorbidu, nadciśnienie płucne, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, NAION, niedociśnienie, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, niestabilna dławica piersiowa, nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, niewydolność serca, nitrogliceryna, ostry zespół wieńcowy, priapizm, reakcja anafilaktyczna, riocyguat, schyłkowa niewydolność nerek, szlak tlenek azotu/cGMP, szpiczak mnogi, tadalafil, udar mózgu, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie erekcji, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Xirect 25 mg
Syldenafil, metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu przez CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, które mogą znacząco wpływać na jego stężenia w osoczu. Silni inhibitory CYP3A4, tacy jak rytonawir, powodują wzrost Cmax syldenafilu o 300% i AUC o 1000%, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 25 mg na 48 godzin lub całkowitego unikania kojarzenia. Inhibitory o umiarkowanym nasileniu, np. erytromycyna (AUC ↑182%) i cymetydyna (stężenie ↑56%), również wskazują na konieczność rozważenia obniżenia dawki początkowej do 25 mg. Induktory CYP3A4, takie jak bozentan i ryfampicyna, obniżają ekspozycję na syldenafil (AUC i Cmax odpowiednio o 62,6% i 55,4% dla bozentanu), co może wymagać zwiększenia dawki. Ponadto, syldenafil jest przeciwwskazany w skojarzeniu z azotanami i riocyguatem ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji. Leki α-adrenolityczne, np. doksazosyna, mogą nasilać działanie hipotensyjne, powodując objawowe niedociśnienie u podatnych pacjentów, szczególnie w ciągu 4 godzin od podania syldenafilu.
amlodypina, antagonista angiotensyny II, azotan, azytromycyna, bozentan, cymetydyna, cytochrom P450, dipirydamol, doksazosyna, erytromycyna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor izoenzymu, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy HIV, izoenzym CYP3A4, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, lek zobojętniający, lek α-adrenolityczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, nikorandyl, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakubitryl walsartan, sakwinawir, sok grejpfrutowy, syldenafil, szlak tlenku azotu, teofilina, tolbutamid, warfaryna, β-adrenolityk