R-warfaryna

R-warfaryna to jeden z izomerów warfaryny, który jest mniej aktywnym farmakologicznie składnikiem leku przeciwzakrzepowego. Warfaryna występuje jako mieszanina dwóch enancjomerów: S-warfaryny i R-warfaryny. Izomer S jest około 2-5 razy silniejszy pod względem działania przeciwzakrzepowego niż izomer R.

R-warfaryna jest metabolizowana głównie przez enzymy CYP1A2 i CYP3A4, podczas gdy S-warfaryna jest metabolizowana przede wszystkim przez CYP2C9. Ta różnica w szlakach metabolicznych ma znaczenie kliniczne, ponieważ leki wpływające na aktywność poszczególnych enzymów CYP mogą selektywnie wpływać na poziom jednego z izomerów, zmieniając efekt przeciwzakrzepowy całego leku.

Mimo że R-warfaryna wykazuje mniejszą aktywność przeciwzakrzepową, ma ona dłuższy okres półtrwania w organizmie niż S-warfaryna. W praktyce klinicznej stosuje się mieszaninę racemiczną obu izomerów, a monitorowanie terapii odbywa się poprzez regularne badanie INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany), które pozwala na dostosowanie dawki warfaryny do potrzeb pacjenta.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Polpharma 20 mg

Metabolizm tadalafilu odbywa się głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Ketokonazol w dawce 200 mg/dobę podwaja ekspozycję (AUC) na tadalafil 10 mg, a dawka 400 mg/dobę zwiększa AUC tadalafilu 20 mg czterokrotnie. Rytonawir (200 mg 2x/dobę) podwaja AUC tadalafilu 20 mg bez wpływu na Cmax. Inhibitory CYP3A4 (np. erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol, sok grejpfrutowy) mogą zwiększać stężenie tadalafilu, co wymaga ostrożności i ewentualnej redukcji dawki. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać skuteczność terapii. Tadalafil nie wpływa na aktywność izoenzymów CYP450 ani na farmakokinetykę leków metabolizowanych przez CYP2C9 (np. warfaryna) czy CYP1A2 (np. teofilina), a także nie wydłuża czasu krwawienia pod wpływem kwasu acetylosalicylowego.
azotan, białko transportowe, czas protrombinowy, doksazosyna, dutasteryd, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, izoenzym CYP3A4, izoenzym CYP450, karbamazepina, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanały wapniowe, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek α-adrenolityczny, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, P-glikoproteina, R-warfaryna, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Gerocilan 20 mg

Tadalafil, metabolizowany głównie przez CYP3A4, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami tego izoenzymu, takimi jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15% przy dawce 10 mg tadalafilu; 400 mg/dobę zwiększa AUC 4-krotnie i Cmax o 22% przy dawce 20 mg) oraz rytonawir (200 mg dwa razy dziennie podwaja AUC przy dawce 20 mg). Inhibitory CYP3A4, w tym erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol i sok grejpfrutowy, mogą zwiększać stężenie tadalafilu, co podnosi ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, mogą obniżać AUC tadalafilu nawet o 88%, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania; interakcja utrzymuje się ponad 24 godziny, ale nie dłużej niż 48 godzin po ostatniej dawce tadalafilu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, dlatego takie połączenie jest niewskazane.
alfuzosyna, azotan, czas protrombinowy, doksazosyna, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor izoenzymu CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, parametry farmakokinetyczne, R-warfaryna, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Losec 20 mg

Omeprazol, jako inhibitor pompy protonowej i umiarkowany inhibitor CYP2C19, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą mieć istotne znaczenie kliniczne. Zmiana pH żołądka wpływa na biodostępność leków takich jak ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol i erlotynib, prowadząc do zmniejszenia ich skuteczności. Omeprazol znacząco zmniejsza ekspozycję na niektóre leki przeciwwirusowe stosowane w terapii HIV, np. nelfinawir (o 40% i metabolit M8 o 75-90%) oraz atazanawir (o 30-75%), co czyni jednoczesne stosowanie przeciwwskazanym lub niezalecanym. Ponadto, omeprazol wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C19, takich jak klopidogrel (zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit o 46% i hamowanie agregacji płytek o 16%), fenytoina, R-warfaryna, takrolimus i diazepam, co wymaga monitorowania stężeń i dostosowania dawkowania. W przypadku metotreksatu obserwuje się możliwe zwiększenie stężenia, co przy wysokich dawkach wymaga rozważenia czasowego odstawienia omeprazolu.
antagonista witaminy K, atazanawir, biodostępność, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, cytostatyk, diazepam, digoksyna, erlotynib, fenytoina, hamowanie agregacji płytek, inhibitor pompy protonowej, interakcja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolit, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, pH soku żołądkowego, pozakonazol, R-warfaryna, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, worykonazol, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Teva 20 mg

Badania farmakokinetyczne wykazały, że tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co implikuje istotne interakcje z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2- do 4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co może podnosić ryzyko działań niepożądanych. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu o 88%, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Tadalafil w dawkach 5-20 mg nasila hipotensyjne działanie azotanów, co stanowi krytyczne przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia. Ponadto, jednoczesne podawanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) może prowadzić do istotnego nasilenia działania hipotensyjnego i ryzyka omdleń, dlatego takie skojarzenie jest niewskazane. W przypadku innych α-blokerów (alfuzosyna, tamsulozyna) zaleca się ostrożność i stopniowe zwiększanie dawki tadalafilu, zwłaszcza u osób starszych.
alfuzosyna, antagonista receptora angiotensyny II, azotan, beta-bloker, białko transportujące, bloker kanału wapniowego, czas protrombinowy, diuretyk tiazydowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, receptor alfa-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina
Leksykon substancji czynnych
Eslikarbazepina – Interakcje

Octan eslikarbazepiny jest prolekiem, który ulega przekształceniu do aktywnego metabolitu – eslikarbazepiny, eliminowanego głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym. W badaniach in vivo wykazano, że eslikarbazepina indukuje enzymy CYP3A4 oraz UDP-glukuronylotransferazy, co prowadzi do zwiększonego metabolizmu leków metabolizowanych tymi szlakami, np. symwastatyny (zmniejszenie ekspozycji o 50%) czy doustnych środków antykoncepcyjnych (obniżenie stężeń lewonorgestrelu o 37% i etynyloestradiolu o 42%). Indukcja enzymatyczna rozwija się stopniowo i może trwać 2-3 tygodnie po zmianie dawki lub rozpoczęciu/przerwaniu terapii. Eslikarbazepina wykazuje także działanie hamujące CYP2C19, co może zwiększać stężenia leków metabolizowanych przez ten enzym, np. fenytoiny (wzrost o 31-35%), jednocześnie zmniejszając własne stężenia o 31-33% wskutek indukcji glukuronidacji. W przypadku ko-terapii z karbamazepiną (400 mg x2/d) obserwuje się zmniejszenie ekspozycji na eslikarbazepinę o 32%, co może wymagać dostosowania dawki. Równoczesne stosowanie okskarbazepiny jest niewskazane ze względu na ryzyko nadmiernego narażenia na metabolity obu leków.
CYP2C19, CYP3A4, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, enzym wątrobowy, epoksyd karbamazepiny, eslikarbazepina, etynyloestradiol, fenytoina, glikoproteina p, indukcja CYP3A4, indukcja glukuronidacji, inhibitor MAO, inhibitor oksydazy monoaminowej, INR, interakcja międzylekowa, karbamazepina, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, lewetiracetam, lewonorgestrel, octan eslikarbazepiny, okskarbazepina, R-warfaryna, rozuwastatyna, S-warfaryna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, symwastatyna, topiramat, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, UDP-glukuronylo-transferaza, walproinian, warfaryna
Leksykon leków
Interakcje leku – Gasec-20 Gastrocaps 20 mg

Omeprazol, główny składnik leku Gasec-20 Gastrocaps, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez modulację pH żołądkowego oraz hamowanie izoenzymu CYP2C19. Istotne klinicznie są przeciwwskazane jednoczesne podawania z nelfinawirem (redukcja ekspozycji o 40% i metabolitu M8 o 75-90%) oraz niezalecane z atazanawirem (zmniejszenie ekspozycji o 30-75%). Omeprazol znacząco obniża aktywność klopidogrelu (zmniejszenie aktywnego metabolitu o 42-46% i hamowania agregacji płytek o 30-47%), co wymaga rozważenia alternatywnej terapii przeciwpłytkowej. Ponadto, omeprazol zwiększa biodostępność digoksyny o około 10%, co wymaga monitorowania stężenia u osób starszych i przy wysokich dawkach. Znaczące zmniejszenie wchłaniania obserwuje się także dla leków przeciwgrzybiczych (posakonazol, ketokonazol, itrakonazol) oraz erlotynibu, co może ograniczać ich skuteczność kliniczną i wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania.
antagonista witaminy K, atazanawir, biodostępność leku, choroba wrzodowa, cylostazol, diazepam, digoksyna, erlotynib, fenytoina, Gasec-20 Gastrocaps, hamowanie agregacji płytek, HIV, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, lek onkologiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolit klopidogrelu, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, pH żołądkowe, posakonazol, R-warfaryna, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, takrolimus, toksyczność digoksyny, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby, zapalenie błony śluzowej żołądka, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Tigecycline TZF 50 mg

Tygecyklina, jako antybiotyk z grupy glicylcyklin, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne przede wszystkim z warfaryną, zmniejszając klirens R-warfaryny o 40% i S-warfaryny o 23%, co skutkuje wzrostem pola pod krzywą AUC odpowiednio o 68% i 29%. Pomimo tych zmian, nie obserwuje się istotnych klinicznie odchyleń w INR, jednakże możliwe jest wydłużenie PT oraz aPTT, co wymaga ścisłego monitorowania parametrów koagulologicznych u pacjentów stosujących jednocześnie tygecyklinę i leki przeciwzakrzepowe. Tygecyklina nie wpływa na metabolizm leków przez układ CYP-450, co minimalizuje ryzyko interakcji z lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Brak jest również klinicznie istotnych interakcji z digoksyną, co pozwala na bezpieczne łączenie tych leków bez konieczności modyfikacji dawkowania.
AUC, cefalosporyna, cyklosporyna, cytochrom P450, czas kaolinowo-kefalinowy, czas protrombinowy, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, etanol, glicylcyklina, glikoproteina p, induktor P-gp, inhibitor kalcyneuryny, inhibitor P-gp, INR, izoenzym CYP-450, ketokonazol, krążenie wątrobowo-jelitowe, lek przeciwzakrzepowy, metronidazol, parametr koagulologiczny, R-warfaryna, reakcja disulfiramopodobna, ryfampicyna, S-warfaryna, takrolimus, układ immunologiczny, warfaryna, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Erlis 5 mg

Badania interakcji lekowych tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały, że jest on metabolizowany głównie przez CYP3A4, co powoduje istotne zmiany farmakokinetyczne przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów i induktorów tego izoenzymu. Ketokonazol (200 mg/dobę) podwaja AUC tadalafilu 10 mg i zwiększa Cmax o 15%, natomiast dawka 400 mg/dobę zwiększa AUC 20 mg tadalafilu czterokrotnie i Cmax o 22%. Rytonawir (200 mg 2x/dobę) podwaja AUC tadalafilu 20 mg bez wpływu na Cmax. Induktor CYP3A4, ryfampicyna, zmniejsza AUC tadalafilu o 88%, co może obniżyć skuteczność leku. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich łączna terapia jest przeciwwskazana ze względu na ryzyko ciężkiego niedociśnienia utrzymującego się ponad 24 godziny. Po odstawieniu tadalafilu azotany można stosować dopiero po 48 godzinach, pod ścisłym nadzorem lekarskim. Jednoczesne stosowanie doksazosyny (4-8 mg/dobę) i tadalafilu (5-20 mg) istotnie nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, dlatego nie zaleca się takiego połączenia. Inne leki blokujące receptory α-adrenergiczne wymagają ostrożności, zwłaszcza u osób starszych, z zaleceniem rozpoczynania terapii od najmniejszej dawki.
alfuzosyna, azotan, białko nośnikowe, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, karbamazepina, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanały wapniowe, lek blokujący receptory β-adrenergiczne, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, triazotan glicerolu
Leksykon leków
Interakcje leku – Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed 6 mg + 0,4 mg

Produkt leczniczy Solifenacin succinate + Tamsulosin hydrochloride Adamed (6 mg + 0,4 mg) wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzymy cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4 i CYP2D6. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę: wzrost Cmax solifenacyny 1,4x, AUC 2,0x; 400 mg/dobę: Cmax 1,5x, AUC 2,8x; tamsulosyny Cmax 2,2x, AUC 2,8x), rytonawir, nelfinawir i itrakonazol, znacząco zwiększają ekspozycję obu substancji czynnych, co stanowi przeciwwskazanie u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (werapamil) podnoszą Cmax i AUC tamsulosyny odpowiednio 2,2- i 1,6-krotnie, co wymaga ostrożności. Słabe inhibitory (cymetydyna) oraz inhibitory CYP2D6 (paroksetyna 20 mg/dobę) powodują umiarkowany wzrost ekspozycji, dopuszczając jednoczesne stosowanie. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna) mogą obniżać stężenia leków, jednak brak jest precyzyjnych danych klinicznych. Solifenacyna i tamsulosyna nie wykazują istotnych interakcji z enzymami CYP1A2, 2C9, 2C19, 2E1 oraz nie wpływają na farmakokinetykę warfaryny i digoksyny.
agonista receptora cholinergicznego, antagonista receptora adrenergicznego, atenolol, cymetydyna, cytochrom P450, cyzapryd, digoksyna, diklofenak, działanie hipotensyjne, działanie przeciwcholinergiczne, enalapryl, farmakokinetyka, furosemid, indukcja enzymatyczna, induktor CYP3A4, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, itrakonazol, ketokonazol, lek cholinolityczny, lek prokinetyczny, metoklopramid, nelfinawir, OUN, paroksetyna, R-warfaryna, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, solifenacyna, tamsulosyna, teofilina, warfaryna, werapamil
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Bluescience 5 mg

Badania interakcji lekowych z tadalafilem (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały istotne zmiany farmakokinetyczne przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15% dla dawki 10 mg; 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC i o 22% Cmax dla dawki 20 mg) oraz ritonawir (200 mg dwa razy dziennie podwaja AUC dla dawki 20 mg). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu nawet o 88%, co może obniżać skuteczność terapii. Tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, dlatego ich łączna terapia jest przeciwwskazana, a odstęp czasowy między podaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 48 godzin. Szczególną ostrożność należy zachować przy jednoczesnym stosowaniu α-adrenolityków, zwłaszcza doksazosyny, ze względu na ryzyko istotnego nasilenia działania hipotensyjnego i omdleń.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, białko transportowe, bloker kanału wapniowego, bloker receptora angiotensyny II, bloker receptora β-adrenergicznego, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, dysfagia, enalapril, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny tiazydowy, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, S-warfaryna, sakwinawir, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Sagalix 40 mg

Omeprazol, substancja czynna leku Sagalix, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądka oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV: nelfinawir (40% spadek ekspozycji) oraz atazanawir (75% spadek ekspozycji przy dawce omeprazolu 40 mg) – jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane lub niezalecane. Omeprazol zmniejsza także biodostępność klopidogrelu o 46%, co osłabia jego działanie przeciwpłytkowe, dlatego należy unikać ich łącznego podawania. Ponadto, omeprazol obniża wchłanianie leków przeciwgrzybiczych (pozakonazol, erlotynib, ketokonazol, itrakonazol), co może prowadzić do zmniejszenia ich skuteczności klinicznej. W przypadku digoksyny obserwuje się wzrost biodostępności o około 10%, co wymaga monitorowania stężenia u osób starszych przy dużych dawkach omeprazolu.
agregacja płytek krwi, antagonista witaminy K, atazanawir, biodostępność, choroba refluksowa, choroba wrzodowa, cylostazol, cytochrom P450, diazepam, digoksyna, dziurawiec zwyczajny, enzym CYP3A4, erlotynib, fenytoina, inhibitor CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, lek przeciwgrzybiczny, leki przeciwwirusowe HIV, metabolit M8, metabolizm przez CYP2C19, metotreksat, nelfinawir, objawy żołądkowo-jelitowe, omeprazol, pozakonazol, R-warfaryna, ryfampicyna, sakwinawir, sok żołądkowy, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, takrolimus, toksyczność digoksyny, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Helicid Forte 40 mg

Omeprazol, składnik Helicid Forte, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądkowego oraz hamowanie izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4. Znaczące klinicznie są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV, gdzie omeprazol w dawce 40 mg/dobę zmniejsza ekspozycję na nelfinawir o 40% i jego aktywny metabolit M8 o 75-90%, a także redukuje stężenia atazanawiru o 75%, co czyni jednoczesne stosowanie przeciwwskazanym lub niezalecanym. Omeprazol obniża biodostępność leków przeciwgrzybiczych (ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol) oraz przeciwnowotworowych (erlotynib), co może prowadzić do obniżenia skuteczności terapii. Ponadto, wpływa na metabolizm i stężenia leków kardiologicznych, takich jak klopidogrel (zmniejszenie aktywnego metabolitu o 46% i hamowania agregacji płytek o 16%), digoksyna (wzrost biodostępności o 10%) oraz cylostazol (wzrost Cmax o 18% i AUC o 26%).
antagonista witaminy K, atazanawir, biodostępność, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP3A4, cytochrom P450, dehydrogenaza alkoholowa, diazepam, digoksyna, erlotynib, fenytoina, hamowanie agregacji płytek, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, lek immunosupresyjny, lek onkologiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, lek sercowo-naczyniowy, metotreksat, nelfinawir, niewydolność wątroby, omeprazol, pH żołądkowe, pozakonazol, R-warfaryna, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, worykonazol
Leksykon leków
Interakcje leku – Menero MED 5 mg

Preparat Menero MED zawierający tadalafil (dawki 10 mg i 20 mg) wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez izoenzym CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15% przy dawce 10 mg, a 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC i o 22% Cmax przy dawce 20 mg) oraz rytonawir (200 mg 2x/dobę podwaja AUC przy dawce 20 mg), znacząco podnoszą stężenie tadalafilu w osoczu, co może zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, redukują AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać skuteczność terapeutyczną. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do stosowania tadalafilu z organicznymi azotanami ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji utrzymującej się ponad 24 godziny i ustępującej po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) nasila działanie hipotensyjne i może prowadzić do omdleń, dlatego jest niezalecane.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, beta-adrenolityk, bloker kanału wapniowego, bloker receptora alfa-adrenergicznego, bloker receptora angiotensyny II, czas protrombinowy, doksazosyna, enalapril, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Interakcje leku – Warfin 3 mg

Warfaryna, ze względu na wąski indeks terapeutyczny, wymaga szczególnej ostrożności podczas kojarzenia z innymi lekami. Metabolizm enancjomerów R- i S-warfaryny odbywa się głównie przez CYP1A2, CYP3A4 oraz CYP2C9, co powoduje, że inhibitory lub induktory tych enzymów mogą znacząco zmieniać stężenie warfaryny i wartość INR, zwiększając ryzyko krwawień lub zmniejszając skuteczność przeciwzakrzepową. Interakcje mogą także wynikać z wpływu na wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, farmakodynamiczne oddziaływania na hemostazę (np. NLPZ, ASA, klopidogrel), a także z wpływu na metabolizm witaminy K. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z alkoholem, który może nasilać działanie warfaryny poprzez hamowanie enzymów wątrobowych i uszkodzenie hepatocytów, co wymaga ograniczenia spożycia alkoholu, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością wątroby.
arcydzięgiel, cytochrom, czosnek, czynniki krzepnięcia, doustny antykoagulant bezpośredni, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie przeciwkrzepliwe, dziurawiec zwyczajny, hemostaza pierwotna, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, krążenie jelitowo-wątrobowe, lek hipolipemizujący, lek indukujący enzymy, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpłytkowy, metabolizm wątrobowy, miłorząb, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, parametry krzepnięcia, płytki krwi, R-warfaryna, ryzyko krwawienia, S-warfaryna, skuteczność przeciwzakrzepowa, sulfonylomocznik, warfaryna, wąski zakres terapeutyczny, wskaźnik INR, żeń-szeń
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Teva 5 mg

Badania interakcji lekowych tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały, że jest on metabolizowany głównie przez CYP3A4, a inhibitory tego izoenzymu (np. ketokonazol 200-400 mg/dobę, rytonawir 200 mg 2×/dobę) mogą zwiększać ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co wymaga ostrożności i potencjalnej redukcji dawki. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu nawet o 88%, co może znacząco zmniejszyć jego skuteczność. Tadalafil istotnie nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich łączne stosowanie jest przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Ponadto, tadalafil nasila działanie hipotensyjne leków blokujących receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyny (4-8 mg), co może prowadzić do omdleń i jest przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania. Inne leki przeciwnadciśnieniowe (antagoniści wapnia, inhibitory ACE, beta-adrenolityki, diuretyki tiazydowe) wykazują minimalne klinicznie znaczące interakcje z tadalafilem.
alfa-adrenolityk, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azotan, beta-adrenolityk, białko transportujące, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, R-warfaryna, receptor alfa-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP2C9, tadalafil, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Gerocilan 5 mg

Badania interakcji tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały, że jest on metabolizowany głównie przez CYP3A4, a inhibitory tego enzymu (np. ketokonazol 200-400 mg/dobę, rytonawir 200 mg 2x/dobę) znacząco zwiększają ekspozycję (AUC do 4-krotnego wzrostu) i Cmax tadalafilu, co może podnosić ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) obniżają stężenie tadalafilu nawet o 88%, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu, pod ścisłym nadzorem. Jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) znacząco nasila ryzyko niedociśnienia i omdleń, dlatego jest niewskazane, natomiast z alfuzosyną i tamsulozyną zalecana jest ostrożność i stopniowe dawkowanie. Tadalafil w dawkach 10-20 mg nie wykazuje klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (amlodypina, enalapril, metoprolol, bendrofluazyd, ARB), choć może powodować niewielkie obniżenie ciśnienia krwi.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, enalapril, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek beta-adrenolityczny, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, receptor alfa-adrenergiczny, receptor angiotensyny II, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, wydłużenie czasu krwawienia
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil SUN 20 mg

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami tego enzymu, takimi jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC tadalafilu 10 mg, a 400 mg/dobę zwiększa AUC 20 mg tadalafilu czterokrotnie) oraz ritonawir (dwukrotnie zwiększa AUC tadalafilu 20 mg). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu 10 mg o 88%, co może obniżać skuteczność terapeutyczną. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) znacząco nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do kojarzenia tych leków. W przypadku innych leków blokujących receptory α-adrenergiczne (alfuzosyna, tamsulozyna) zaleca się ostrożność i rozpoczynanie terapii od najmniejszej dawki.
alfuzosyna, białko transportujące, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, działanie hipotensyjne azotanów, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanał wapniowy, lek blokujący receptor angiotensyny II, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek blokujący receptor β-adrenergiczny, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadaxin 5 mg

W badaniach interakcji tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) wykazano, że jest on metabolizowany głównie przez CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-4-krotny, Cmax wzrost do 22%). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu o 88%, co może zmniejszać jego skuteczność. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane, z zalecanym odstępem 48 godzin między podaniem. Interakcje z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną, mogą prowadzić do istotnego nasilenia hipotensji i ryzyka omdleń, co wymaga unikania takiego skojarzenia. W przypadku alfuzosyny i tamsulosyny należy zachować ostrożność i rozpoczynać terapię od niskich dawek, szczególnie u osób starszych.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, białko transportujące, czas protrombinowy, doksazosyna, enalapril, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek blokujący kanał wapniowy, lek blokujący receptor angiotensyny II, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek blokujący receptor β-adrenergiczny, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulosyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon substancji czynnych
Warfaryna – Interakcje

Warfaryna, charakteryzująca się wąskim indeksem terapeutycznym, wymaga szczególnej uwagi podczas kojarzenia z innymi lekami ze względu na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Metabolizm R- i S-enancjomerów warfaryny odbywa się przez różne izoenzymy cytochromu P450 (CYP1A2, CYP3A4 dla R-warfaryny oraz CYP2C9 dla S-warfaryny), co powoduje, że inhibitory tych enzymów (np. amiodaron, metronidazol, flukonazol) mogą zwiększać stężenie warfaryny i INR, podnosząc ryzyko krwawień, natomiast induktory (np. karbamazepina, fenobarbital, ryfampicyna) obniżają jej skuteczność. Dodatkowo, leki wpływające na hemostazę pierwotną (np. ASA, klopidogrel, niesteroidowe leki przeciwzapalne) oraz preparaty ziołowe (np. miłorząb, czosnek, dziurawiec) mogą nasilać lub osłabiać działanie warfaryny, co wymaga ścisłego monitorowania INR i dostosowania dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na wpływ diety (stałe spożycie witaminy K) oraz unikanie alkoholu, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością wątroby, ze względu na ryzyko nasilenia działania przeciwzakrzepowego i powikłań krwotocznych.
amiodaron, amoksycylina, apiksaban, azytromycyna, bezafibrat, cefaleksyna, cefalosporyna, chinidyna, chloramfenikol, cyklofosfamid, cymetydyna, cyprofloksacyna, czosnek pospolity, czynnik krzepnięcia, dabigatran, dekstropropoksyfen, diklofenak, dikloksacylina, dipirydamol, doksycyklina, doustny antagonista witaminy K, doustny antykoagulant, duloksetyna, dziurawiec zwyczajny, erytromycyna, etopozyd, fenobarbital, fenofibrat, flukloksacylina, flukonazol, fluoksetyna, fluorouracyl, flutamid, fluwastatyna, fluwoksamina, funkcja płytek krwi, gemfibrozyl, glukozamina, hemostaza pierwotna, ibuprofen, ifosfamid, indukcja enzymatyczna, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, kapecytabina, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klindamycyna, klirens warfaryny, klofibrat, kloksacylina, klopidogrel, krążenie jelitowo-wątrobowe, kwas acetylosalicylowy, leczenie przeciwzakrzepowe, lek przeciwgruźliczy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwpadaczkowy, lowastatyna, metotreksat, metronidazol, mikonazol, miłorząb japoński, nafcylina, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, noskapina, omeprazol, palenie tytoniu, parametry koagulologiczne, pochodna sulfonylomocznika, propafenon, prymidon, R-warfaryna, ryfampicyna, S-warfaryna, sertralina, siarczan chondroityny, SNRI, SSRI, steroid anaboliczny, symwastatyna, tamoksyfen, tramadol, tyklopidyna, tyrofiban, warfaryna, wenlafaksyna, witamina K, wskaźnik INR
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Bluescience 20 mg

Badania interakcji tadalafilu, głównie w dawkach 10 mg i 20 mg, wykazały istotne wpływy na farmakokinetykę i farmakodynamikę leku. Tadalafil jest metabolizowany przez CYP3A4, a inhibitory tego enzymu (np. ketokonazol 200-400 mg/dobę, ritonawir 200 mg 2x/dobę) zwiększają ekspozycję (AUC) na tadalafil nawet 2-4-krotnie, co podnosi ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) obniżają AUC tadalafilu o 88%, co może zmniejszać jego skuteczność. Jednoczesne stosowanie z azotanami organicznymi jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji; interakcja utrzymuje się ponad 24 godziny, a azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Ponadto, doksazosyna (4-8 mg/dobę) w połączeniu z tadalafilem (5-20 mg) znacząco nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, dlatego takie skojarzenie jest niezalecane. Inhibitory PDE5 i riocyguat nie powinny być stosowane łącznie z powodu nasilonego działania hipotensyjnego.
alfuzosyna, antagonista receptora angiotensyny II, azotan organiczny, beta-adrenolityk, białko transportowe, bloker kanału wapniowego, bloker receptorów alfa-adrenergicznych, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, dutasteryd, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, hipotensja, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, karbamazepina, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek moczopędny tiazydowy, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, S-warfaryna, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Aristo 10 mg

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami tego enzymu, takimi jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC tadalafilu 10 mg, a 400 mg/dobę – czterokrotnie zwiększa AUC przy dawce 20 mg) oraz rytonawir (dwukrotny wzrost AUC przy dawce 20 mg). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają ekspozycję na tadalafil nawet o 88%, co może obniżać jego skuteczność. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z azotanami jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji; interakcja utrzymuje się powyżej 24 godzin i wymaga co najmniej 48-godzinnego odstępu od ostatniej dawki tadalafilu (2,5-20 mg) przed podaniem azotanów. Ponadto, tadalafil nasila działanie hipotensyjne leków blokujących receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyny (4 mg i 8 mg), co może prowadzić do omdleń i wymaga unikania jednoczesnego stosowania.
alfuzosyna, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azotan, bendrofluazyd, beta-bloker, biodostępność, bloker kanału wapniowego, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, enalapryl, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-α-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost prostaty, lek przeciwcukrzycowy, metabolizm tadalafilu, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, nitrogliceryna, R-warfaryna, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, selektywny inhibitor CYP3A4, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Bluescience 2,5 mg

Badania interakcji tadalafilu, przeprowadzone głównie przy dawkach 10 mg i 20 mg, wykazały istotne wpływy na farmakokinetykę i farmakodynamikę leku. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15%, a 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC i o 22% Cmax dla dawek 10-20 mg tadalafilu) oraz inhibitory proteazy (ritonawir 200 mg 2×/dobę podwaja AUC) znacząco zwiększają stężenie tadalafilu w osoczu, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania tadalafilu z organicznymi azotanami ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji, utrzymującej się do 24 godzin po podaniu tadalafilu (20 mg). Ponadto, doksazosyna (4-8 mg/dobę) w połączeniu z tadalafilem (5-20 mg) nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, co wymaga unikania takiego skojarzenia.
alfuzosyna, azotan, białko transportowe, czas protrombinowy, doksazosyna, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor izoenzymu CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, nitrogliceryna, P-glikoproteina, przeciwcukrzycowy produkt leczniczy, R-warfaryna, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil STADA 10 mg

Farmakokinetyczne badania interakcji tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) wykazały, że inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę) i rytonawir (200 mg 2x/dobę), powodują dwukrotne zwiększenie ekspozycji (AUC) na tadalafil, przy czym ketokonazol w dawce 400 mg/dobę zwiększa AUC czterokrotnie oraz Cmax o 22%. Inne inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, klarytromycyna, itrakonazol) oraz sok grejpfrutowy mogą również podnosić stężenia tadalafilu, co wymaga ostrożności w dawkowaniu. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżyć jego skuteczność kliniczną. Tadalafil nie wpływa istotnie na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP450, w tym warfaryny (substrat CYP2C9), ani na wydłużenie czasu krwawienia wywołane przez kwas acetylosalicylowy. Jednoczesne stosowanie tadalafilu z teofiliną powoduje niewielkie zwiększenie częstości akcji serca (3,5 uderzeń/min), bez znaczenia klinicznego.
azotany organiczne, czas krwawienia, czas protrombinowy, doksazosyna, dostępność biologiczna, działanie hipotensyjne, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwnadciśnieniowy, lek α-adrenolityczny, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Actavis 5 mg

Farmakokinetyka tadalafilu jest istotnie modyfikowana przez inhibitory i induktory cytochromu P450, zwłaszcza CYP3A4. Ketokonazol w dawce 200 mg/dobę podwaja ekspozycję (AUC) na tadalafil 10 mg, a dawka 400 mg/dobę zwiększa AUC tadalafilu 20 mg czterokrotnie. Rytonawir (200 mg dwa razy dziennie) podwaja AUC tadalafilu 20 mg, nie wpływając na Cmax. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżać skuteczność leku. Tadalafil w dawkach 5-20 mg nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich łączna terapia jest przeciwwskazana; azotany można stosować dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Współstosowanie z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną (4-8 mg/dobę), zwiększa ryzyko istotnej hipotensji i omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Inne leki przeciwnadciśnieniowe (blokery kanałów wapniowych, inhibitory ACE, β-adrenolityki, diuretyki, blokery receptorów angiotensyny II) wykazują minimalne klinicznie istotne interakcje z tadalafilem (10-20 mg), choć możliwe jest niewielkie nasilenie efektu hipotensyjnego.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, czas protrombinowy, doksazosyna, enalapril, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor cytochromu P450, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący kanał wapniowy, lek blokujący receptor angiotensyny II, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek β-adrenolityczny, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Belupo 10 mg

Preparat Tadalafil Belupo, stosowany w dawkach 10 mg i 20 mg, jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg 2×/dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2- do 4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co może nasilać działania niepożądane. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają stężenie tadalafilu w osoczu nawet o 88%, co może prowadzić do utraty skuteczności terapeutycznej. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania tadalafilu z organicznymi azotanami ze względu na ryzyko nasilonej hipotensji, utrzymującej się ponad 24 godziny i ustępującej po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Ponadto, jednoczesne podawanie tadalafilu z doksazosyną (4 mg i 8 mg) może powodować istotne nasilenie działania hipotensyjnego i ryzyko omdleń, dlatego takie skojarzenie jest niewskazane.
alfuzosyna, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azotan, bendrofluazyd, białko transportowe, bloker kanałów wapniowych, doksazosyna, enalapril, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor cytochromu P450, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor cytochromu P450, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptory α-adrenergiczne, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, substrat CYP1A2, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny, β-adrenolityk
Leksykon leków
Interakcje leku – Solifenacin Vivanta 5 mg

Solifenacyna, działając jako antagonista receptorów muskarynowych, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Współstosowanie z innymi lekami cholinolitycznymi może nasilać zarówno efekty terapeutyczne, jak i działania niepożądane, dlatego zaleca się zachowanie co najmniej tygodniowej przerwy po zakończeniu terapii solifenacyną przed wprowadzeniem kolejnego leku z tej grupy. Agoniści receptorów cholinergicznych mogą osłabiać jej skuteczność, natomiast leki prokinetyczne (np. metoklopramid, cyzapryd) mogą mieć zmniejszoną efektywność w obecności solifenacyny. Metabolizm solifenacyny odbywa się głównie przez CYP3A4, co determinuje interakcje z inhibitorami (ketokonazol, rytonawir, itrakonazol) i induktorami (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) tego enzymu. Silne inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać AUC solifenacyny 2-3-krotnie, co wymaga ograniczenia dawki do maksymalnie 5 mg/dobę oraz jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby.
agonista receptora cholinergicznego, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny lek antykoncepcyjny, działanie moczopędne, działanie prokinetyczne, efekt odwadniający, ekspozycja na solifenacynę, enzym CYP1A1/2, enzym CYP3A4, etanol, etynyloestradiol, fenytoina, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klirens leku, lek cholinolityczny, lek prokinetyczny, lewonorgestrel, metabolizm wątrobowy, metoklopramid, mikrosom ludzkiej wątroby, nelfawir, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, R-warfaryna, receptor muskarynowy, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, solifenacyna, substrat CYP3A4, warfaryna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadilecto 2,5 mg

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co może podnosić ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4, w tym ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina i karbamazepina, obniżają stężenie tadalafilu w osoczu nawet o 88%, potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Tadalafil nasila działanie hipotensyjne azotanów, co stanowi przeciwwskazanie do ich jednoczesnego stosowania; interakcja ta utrzymuje się ponad 24 godziny, a azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu, pod ścisłym nadzorem kardiologicznym. Ponadto, jednoczesne stosowanie tadalafilu z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną (4-8 mg/dobę), może prowadzić do istotnego nasilenia działania hipotensyjnego i ryzyka omdleń, dlatego takie połączenie nie jest zalecane.
alfuzosyna, azotan, cytochrom P450, czas krwawienia, czas protrombinowy, doksazosyna, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący kanał wapniowy, lek blokujący receptor angiotensyny II, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, lek blokujący receptor β-adrenergiczny, lek przeciwcukrzycowy, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Interakcje leku – Asolfena 5 mg

Solifenacyna (Asolfena) wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które należy uwzględnić w terapii. Jednoczesne stosowanie z lekami o działaniu antycholinergicznym nasila efekty terapeutyczne i działania niepożądane, dlatego zaleca się tygodniową przerwę przy zmianie terapii. Agoniści receptorów cholinergicznych mogą ograniczać skuteczność solifenacyny, a leki prokinetyczne (metoklopramid, cisapryd) wykazują obniżoną skuteczność przy jednoczesnym podawaniu. Solifenacyna metabolizowana jest przez CYP3A4, a silne inhibitory tego enzymu (ketokonazol 200 mg/dobę powoduje 2-krotny wzrost AUC, 400 mg/dobę – 3-krotny) wymagają ograniczenia dawki Asolfeny do 5 mg. Przeciwwskazane jest stosowanie solifenacyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub umiarkowaną niewydolnością wątroby. Potencjalne interakcje z substratami i induktorami CYP3A4 (werapamil, diltiazem, ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) wymagają monitorowania i ewentualnej korekty dawki.
agonista receptora cholinergicznego, benzodiazepina, beta-bloker, bradykardia, cewnikowanie, cisapryd, cytochrom CYP, cytochrom CYP3A4, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, działanie antycholinergiczne, etynyloestradiol, fenytoina, fizostygmina, hipokaliemia, indukcja enzymatyczna, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, itrakonazol, karbachol, karbamazepina, ketokonazol, lewonorgestrel, metoklopramid, mikrosom wątrobowy, nelfinawir, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, perystaltyka przewodu pokarmowego, pilokarpina, płukanie żołądka, R-warfaryna, rozszerzenie źrenic, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, solifenacyna, sztuczna wentylacja, tachykardia, węgiel aktywny, werapamil, wydłużenie odstępu QT, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie moczu
Leksykon leków
Interakcje leku – Warfin 5 mg

Warfaryna, jako lek o wąskim indeksie terapeutycznym, wymaga szczególnej uwagi przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami ze względu na liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Metabolizm enancjomerów R- i S-warfaryny odbywa się głównie przez enzymy CYP1A2, CYP3A4 oraz CYP2C9, co powoduje, że inhibitory tych cytochromów (np. amiodaron, metronidazol, azole przeciwgrzybicze) mogą zwiększać stężenie warfaryny i INR, podnosząc ryzyko krwawień. Z kolei induktory enzymów (np. ryfampicyna, leki przeciwdrgawkowe) obniżają stężenie warfaryny i INR, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności przeciwzakrzepowej. Wartości INR powinny być monitorowane szczególnie intensywnie przy wprowadzaniu, odstawianiu lub zmianie dawkowania leków wchodzących w interakcje, a także przy zmianach diety, nawyków alkoholowych i palenia tytoniu. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania warfaryny z innymi antykoagulantami doustnymi oraz ostrożność przy lekach przeciwpłytkowych i przeciwdepresyjnych SSRI/SNRI ze względu na zwiększone ryzyko krwawień.
amiodaron, amoksycylina, antagonista witaminy K, antybiotykoterapia, apiksaban, azytromycyna, bezafibrat, białka osocza, cefalosporyna, chinidyna, cholestyramina, choroba refluksowa przełyku, cyklofosfamid, cymetydyna, CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4, cyprofloksacyna, dabigatran, dekstropropoksyfen, dikloksacylina, dipirydamol, doustny antykoagulant, doustny lek przeciwcukrzycowy, dziurawiec zwyczajny, edoksaban, erytromycyna, fenobarbital, fenofibrat, fibrat, flukloksacylina, flukonazol, fluoksetyna, fluorochinolon, fluorouracyl, fluwastatyna, gemfibrozyl, H2-bloker, hamowanie metabolizmu wątrobowego, indukcja metabolizmu wątrobowego, inhibitor EGFR, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, International Normalized Ratio, itrakonazol, kapecytabina, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kloksacylina, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek hipolipemizujący, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbólowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwnowotworowy, lopinawir, lowastatyna, metotreksat, metronidazol, mikonazol, miłorząb, nafcylina, niewydolność wątroby, NLPZ, omeprazol, opioid, paracetamol, pochodna sulfonylomocznika, powikłanie krwotoczne, preparat ziołowy, propafenon, prymidon, przeciwciało monoklonalne, R-warfaryna, ryfampicyna, rytonawir, rywaroksaban, S-warfaryna, sertralina, SNRI, SSRI, statyna, sulfonamid, symwastatyna, tamoksyfen, tramadol, tyklopidyna, warfaryna, wartość INR, wąski zakres terapeutyczny
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Teva 10 mg

Badania interakcji tadalafilu, głównie w dawkach 10 mg i 20 mg, wykazały istotne zmiany farmakokinetyczne przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC i zwiększa Cmax o 15% dla dawki 10 mg tadalafilu; 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC i o 22% Cmax dla dawki 20 mg) oraz rytonawir (200 mg dwa razy na dobę podwaja AUC dla dawki 20 mg). Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, mogą obniżyć AUC tadalafilu nawet o 88%, co może zmniejszyć skuteczność terapeutyczną. Tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do ich łącznego stosowania; interakcje utrzymują się ponad 24 godziny, a azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu. Ponadto, jednoczesne stosowanie z doksazosyną (4-8 mg/dobę) znacząco nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, dlatego takie połączenie jest niezalecane. W przypadku innych alfa-adrenolityków (alfuzosyna, tamsulozyna) należy zachować ostrożność, szczególnie u osób starszych, rozpoczynając terapię od najmniejszej dawki.
alfuzosyna, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azotan, bendrofluazyd, beta-adrenolityk, biodostępność, czas protrombinowy, doksazosyna, enalapril, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek alfa-adrenolityczny, lek blokujący kanał wapniowy, lek blokujący receptor α-adrenergiczny, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, parametr farmakokinetyczny, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tadalafil, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Interakcje leku – Omeprazol Biofarm 40 mg

Omeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez modulację pH żołądka oraz hamowanie izoenzymu CYP2C19. Znaczące klinicznie są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV, gdzie omeprazol w dawce 40 mg/dobę zmniejsza ekspozycję na nelfinawir o 40% i jego metabolit M8 o 75-90%, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Podobnie, ekspozycja na atazanawir spada o 30-75% przy współpodawaniu omeprazolu, co nie jest rekomendowane. W przypadku sakwinawiru obserwuje się wzrost stężenia o około 70%, jednak interakcja ta jest dobrze tolerowana. Omeprazol obniża także wchłanianie leków przeciwgrzybiczych takich jak pozakonazol, erlotynib, ketokonazol i itrakonazol, co może obniżać ich skuteczność kliniczną. Ponadto, omeprazol zwiększa ekspozycję na leki metabolizowane przez CYP2C19, w tym R-warfarynę, cylostazol (wzrost Cmax o 18% i AUC o 26%), diazepam, fenytoinę (wymaga monitorowania stężenia), digoksynę (wzrost biodostępności o 10%) oraz takrolimus (wymagana kontrola stężenia i czynności nerek). Interakcja z klopidogrelem jest istotna, gdyż omeprazol w dawce 80 mg zmniejsza ekspozycję na aktywny metabolit o 42-46% i hamowanie agregacji płytek o 30-47%, co może obniżać skuteczność przeciwpłytkową.
antagonista witaminy K, atazanawir, choroba wrzodowa, cylostazol, diazepam, digoksyna, dziurawiec, erlotynib, farmakokinetyka, fenytoina, hamowanie agregacji płytek, inhibitor pompy protonowej, interakcja lekowa, itrakonazol, izoenzym CYP, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwasowość soku żołądkowego, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, metabolizm CYP2C19, nelfinawir, pole pod krzywą stężeń, pozakonazol, R-warfaryna, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, stężenie maksymalne, takrolimus, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV
Leksykon leków
Interakcje leku – Tamsunorm Combi 6 mg + 0,4 mg

Tamsunorm Combi, zawierający solifenacynę bursztynian (6 mg) i tamsulosynę chlorowodorek (0,4 mg), charakteryzuje się złożonym profilem interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z inhibitorami enzymów CYP3A4 i CYP2D6, które znacząco wpływają na stężenia obu substancji czynnych. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200-400 mg/dobę), powodują wzrost Cmax solifenacyny do 1,5-krotnego i AUC do 2,8-krotnego, a tamsulosyny do 2,2-krotnego (Cmax) i 2,8-krotnego (AUC). Umiarkowane inhibitory, np. werapamil, zwiększają Cmax i AUC tamsulosyny około 2,2-krotnie oraz solifenacyny 1,6-krotnie. Paroksetyna (20 mg/dobę), silny inhibitor CYP2D6, podnosi Cmax tamsulosyny o 1,3 raza i AUC o 1,6 raza. Stosowanie Tamsunorm Combi z silnymi inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami metabolizmu CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnym podawaniu z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyną), które mogą obniżać skuteczność terapii przez zmniejszenie stężeń leków.
agonista receptorów cholinergicznych, amitryptylina, antagonista receptorów adrenergicznych alfa1, atenolol, chlormadynon, cymetydyna, cyzapryd, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, diklofenak, enalapril, furosemid, glibenklamid, induktor CYP3A4, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP, inhibitor CYP2D6, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP, ketokonazol, metoklopramid, niedociśnienie objawowe, ośrodkowy układ nerwowy, paroksetyna, propranolol, R-warfaryna, ryfampicyna, S-warfaryna, silny inhibitor CYP3A4, słaby inhibitor CYP3A4, solifenacyny bursztynian, symwastatyna, tamsulosyny chlorowodorek, teofilina, trichlormetiazyd, układ enzymatyczny cytochromu P450, układ sercowo-naczyniowy, warfaryna, werapamil, właściwości cholinolityczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Aristo 20 mg

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami i induktorami tego enzymu. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę i 400 mg/dobę) oraz rytonawir (200 mg dwa razy na dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2- do 4-krotny, Cmax wzrost do 22%), co wymaga ostrożności w stosowaniu. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, zmniejszają AUC tadalafilu o 88%, co może obniżyć jego skuteczność terapeutyczną. Ponadto, tadalafil nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane, a odstęp czasowy między podaniem powinien wynosić co najmniej 48 godzin. Interakcje z lekami blokującymi receptory α-adrenergiczne, zwłaszcza doksazosyną, mogą prowadzić do istotnego nasilenia działania hipotensyjnego i objawów takich jak omdlenia, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
alfuzosyna, amlodypina, azotan, bendrofluazyd, bloker kanału wapniowego, bloker receptora angiotensyny II, bloker receptora β-adrenergicznego, czas protrombinowy, doksazosyna, dysfagia, enalapryl, erytromycyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-α-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor proteazy, itrakonazol, izoenzym CYP3A4, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwcukrzycowy, metoprolol, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, sok grejpfrutowy, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina, tiazydowy lek moczopędny
Leksykon leków
Interakcje leku – Solitombo 6 mg + 0,4 mg

Solifenacyna bursztynian (6 mg) i tamsulosyna chlorowodorek (0,4 mg) w preparacie Solitombo wykazują liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez izoenzymy CYP3A4 i CYP2D6. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę powodujący 1,4- i 2,0-krotny wzrost Cmax i AUC solifenacyny; 400 mg/dobę – 1,5- i 2,8-krotny wzrost; tamsulosyna – 2,2- i 2,8-krotny wzrost Cmax i AUC), są przeciwwskazane w terapii Solitombo, zwłaszcza u pacjentów z fenotypowym zaburzeniem metabolizmu CYP2D6. Umiarkowane inhibitory CYP3A4 (werapamil) zwiększają Cmax i AUC tamsulosyny około 2,2-krotnie oraz solifenacyny 1,6-krotnie, co wymaga ostrożności. Słabe inhibitory (cymetydyna) i inhibitory CYP2D6 (paroksetyna 20 mg/dobę) wykazują mniejszy wpływ i mogą być stosowane jednocześnie. Induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, mogą obniżać stężenia obu składników, potencjalnie zmniejszając skuteczność terapii.
agonista receptora cholinergicznego, amitryptylina, antagonista receptora adrenergicznego alfa, atenolol, bursztynian solifenacyny, chlormadynon, chlorowodorek tamsulosyny, cymetydyna, cyzapryd, czas protrombinowy, diazepam, digoksyna, diklofenak, działanie hipotensyjne, enalapryl, furosemid, glibenklamid, induktor CYP3A4, induktor enzymatyczny, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450, itrakonazol, izoenzym CYP, ketokonazol, lek antycholinergiczny, metoklopramid, motoryka przewodu pokarmowego, nelfinawir, paroksetyna, propranolol, R-warfaryna, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, symwastatyna, teofilina, trichlormetiazyd, warfaryna, werapamil, właściwości cholinolityczne
Leksykon leków
Interakcje leku – Vesoligo 10 mg

Bursztynian solifenacyny, substancja czynna leku Vesoligo, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami o działaniu cholinolitycznym, co może prowadzić do nasilenia efektów terapeutycznych i działań niepożądanych. Zaleca się zachowanie około tygodniowej przerwy po zakończeniu terapii solifenacyną przed rozpoczęciem leczenia innym lekiem cholinolitycznym. Solifenacyna metabolizowana jest przez CYP3A4, a jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów tego enzymu (np. ketokonazol w dawce 200 mg/dobę i 400 mg/dobę) powoduje dwukrotne lub trzykrotne zwiększenie AUC solifenacyny, co wymaga ograniczenia dawki Vesoligo do maksymalnie 5 mg. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie solifenacyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane. Ponadto, solifenacyna może osłabiać działanie agonistów receptorów cholinergicznych oraz leków prokinetycznych, takich jak metoklopramid i cyzapryd.
agonista receptora cholinergicznego, AUC, bursztynian solifenacyny, CYP1A1/2, CYP3A4, cyzapryd, czas protrombinowy, digoksyna, diltiazem, doustny lek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, działanie uspokajające, efekt antycholinergiczny, etynyloestradiol, fenytoina, induktor enzymu, inhibitor CYP3A4, interakcja farmakokinetyczna, interakcja farmakologiczna, itrakonazol, izoenzym cytochromu P450, karbamazepina, lek cholinolityczny, lek prokinetyczny, lewonorgestrel, metoklopramid, mikrosom ludzkiej wątroby, nelfawir, perystaltyka przewodu pokarmowego, R-warfaryna, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, substrat o większym powinowactwie, suchość w jamie ustnej, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie poznawcze
Leksykon leków
Interakcje leku – Omeprazole Noridem 40 mg

Omeprazol wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez hamowanie enzymu CYP2C19 oraz zmiany pH żołądka, co wpływa na biodostępność wielu leków. Szczególnie istotne są przeciwwskazane lub niezalecane jednoczesne stosowania z nelfinawirem (↓ stężenia o 40%, metabolitu M8 o 75-90%), atazanawirem (↓ ekspozycji o 75% przy 40 mg omeprazolu, 30% przy 20 mg), pozakonazolem, ketokonazolem, itrakonazolem oraz erlotynibem, które wykazują znaczne zmniejszenie wchłaniania i skuteczności klinicznej. Omeprazol zwiększa biodostępność digoksyny o około 10%, co wymaga monitorowania stężenia u osób starszych przy wysokich dawkach. Interakcja z klopidogrelem (80 mg omeprazolu/dobę) prowadzi do zmniejszenia ekspozycji na aktywny metabolit o 46% i redukcji hamowania agregacji płytek o 16%, co wskazuje na konieczność unikania tego połączenia ze względu na potencjalne ryzyko sercowo-naczyniowe.
antagonista witaminy K, atazanawir, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, digoksyna, erlotynib, farmakokinetyka omeprazolu, fenytoina, hamowanie agregacji płytek, hamowanie CYP2C19, hamowanie wydzielania kwasu solnego, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, lek przeciwgrzybiczy, metabolizm CYP2C19, metotreksat, nelfinawir, pozakonazol, R-warfaryna, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, worykonazol, wydzielanie kwasu żołądkowego, ziele dziurawca
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Actavis 10 mg

Interakcje lekowe tadalafilu (dawki 10 mg i 20 mg) są głównie związane z metabolizmem przez izoenzym CYP3A4. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę podwaja AUC tadalafilu 10 mg, a 400 mg/dobę czterokrotnie zwiększa AUC tadalafilu 20 mg), rytonawir (200 mg dwa razy na dobę podwaja AUC tadalafilu 20 mg) oraz inne inhibitory proteazy i makrolidy, mogą znacząco podnosić stężenie tadalafilu w osoczu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych. Induktory CYP3A4 (ryfampicyna, fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) obniżają ekspozycję na tadalafil nawet o 88%, co może zmniejszać jego skuteczność. Tadalafil w dawkach 5-20 mg nasila hipotensyjne działanie azotanów, dlatego ich jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane; azotany można podać dopiero po 48 godzinach od ostatniej dawki tadalafilu, pod ścisłym nadzorem. Ponadto, doksazosyna (4-8 mg/dobę) w połączeniu z tadalafilem (5-20 mg) nasila działanie hipotensyjne, zwiększając ryzyko omdleń, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania.
alfuzosyna, azotan, CYP3A4, czas protrombinowy, doksazosyna, etynyloestradiol, fenobarbital, fenytoina, finasteryd, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, izoenzym CYP450, karbamazepina, ketokonazol, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek blokujący receptory alfa-adrenergiczne, niedociśnienie ortostatyczne, P-glikoproteina, R-warfaryna, riocyguat, ryfampicyna, rytonawir, S-warfaryna, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, tamsulozyna, teofilina, terbutalina
Leksykon leków
Interakcje leku – Tadalafil Adamed 10 mg

Tadalafil jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A4, co determinuje jego liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol (200 mg/dobę) i ritonawir (200 mg 2x/dobę), znacząco zwiększają ekspozycję na tadalafil (AUC wzrost 2-krotny przy ketokonazolu 200 mg i ritonawirze, 4-krotny przy ketokonazolu 400 mg), co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych i wymaga ostrożności oraz rozważenia zmniejszenia dawki tadalafilu. Z kolei induktory CYP3A4, np. ryfampicyna, obniżają AUC tadalafilu o 88%, co może skutkować zmniejszeniem skuteczności terapeutycznej. W przypadku stosowania innych induktorów (fenobarbital, fenytoina, karbamazepina) również należy rozważyć korektę dawki. Tadalafil nie wpływa istotnie na metabolizm innych leków metabolizowanych przez CYP450, w tym warfaryny i kwasu acetylosalicylowego.
azotany, bloker kanału wapniowego, czas protrombinowy, doksazosyna, dostępność biologiczna, działanie hipotensyjne, działanie niepożądane, ekspozycja AUC, etynyloestradiol, finasteryd, induktor CYP3A4, inhibitor 5-alfa-reduktazy, inhibitor cytochromu P450, inhibitor fosfodiesterazy, inhibitor PDE5, inhibitor proteazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klirens leku, kwas acetylosalicylowy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, nitrogliceryna, P-glikoproteina, R-warfaryna, receptor α-adrenergiczny, riocyguat, ritonawir, ryfampicyna, substrat CYP1A2, substrat CYP2C9, teofilina, terbutalina