cylostazol
Cylostazol to lek z grupy inhibitorów fosfodiesterazy III, który wykazuje działanie przeciwpłytkowe i naczyniorozszerzające. Dzięki tym właściwościom stosowany jest głównie w leczeniu chromania przestankowego u pacjentów z miażdżycą tętnic obwodowych.
Mechanizm działania cylostazolu polega na hamowaniu aktywności fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwłaszcza w kończynach dolnych, oraz zahamowanie agregacji płytek krwi. Lek poprawia przepływ krwi w naczyniach obwodowych i zwiększa dystans chodu u pacjentów z objawową chorobą naczyń obwodowych.
Standardowa dawka cylostazolu to 100 mg dwa razy dziennie, przyjmowana 30 minut przed lub 2 godziny po posiłku. Istotne przeciwwskazania do stosowania leku obejmują niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, niedawno przebyty zawał serca lub udar, a także czynne krwawienie. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy, biegunka, zawroty głowy i kołatanie serca.
Skuteczność cylostazolu w leczeniu chromania przestankowego została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, gdzie wykazano, że lek ten może zwiększać maksymalny dystans chodu o 40-60% w porównaniu do placebo po 12-24 tygodniach terapii. Cylostazol jest zalecany przez towarzystwa naczyniowe jako opcja terapeutyczna u pacjentów z objawową chorobą tętnic obwodowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cilostop 100 mg
Cylostazol (Cilostop 100 mg) jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz dowody z badań przedklinicznych wskazujące na szkodliwy wpływ na procesy reprodukcyjne i rozwój płodu. Lekarz powinien poinformować pacjentki w wieku rozrodczym o konieczności unikania ciąży podczas terapii oraz o potrzebie odstawienia leku z odpowiednim wyprzedzeniem przed planowaną koncepcją. W okresie laktacji stosowanie cylostazolu jest również przeciwwskazane, gdyż substancja przenika do mleka zwierzęcego, a potencjalne ryzyko działań niepożądanych u noworodka nie zostało wykluczone. W przypadku konieczności terapii u kobiet karmiących, zaleca się przerwanie karmienia piersią lub rozważenie alternatywnych metod żywienia dziecka.
- Leksykon leków
Interakcje leku – HELICID 40 mg
Omeprazol, składnik leku HELICID, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądka oraz umiarkowaną inhibicję enzymu CYP2C19. Znaczące klinicznie interakcje obejmują przeciwwskazane jednoczesne stosowanie z nelfinawirem (zmniejszenie ekspozycji o 40% na lek i 75-90% na metabolit M8) oraz niezalecane stosowanie z atazanawirem (obniżenie ekspozycji o 30-75%). Omeprazol istotnie zmniejsza wchłanianie leków przeciwgrzybiczych (pozakonazol, ketokonazol, itrakonazol) i erlotynibu, co może prowadzić do obniżenia ich skuteczności klinicznej. Ponadto, omeprazol zmniejsza aktywację klopidogrelu, redukując ekspozycję na jego aktywny metabolit o 46% i hamowanie agregacji płytek o 16%, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Wzrost biodostępności digoksyny o około 10% oraz zwiększenie stężenia takrolimusu i fenytoiny wskazują na konieczność monitorowania ich poziomów, zwłaszcza u osób starszych i pacjentów z ryzykiem toksyczności.
agregacja płytek, antagonista witaminy K, atazanawir, choroba wrzodowa, cylostazol, diazepam, digoksyna, erlotynib, fenytoina, inhibitor CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas solny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, stężenie w osoczu, takrolimus, warfaryna, worykonazol, zapalenie błony śluzowej żołądka, ziele dziurawca - Leksykon leków
Interakcje leku – Heligen Neo 20 mg
Omeprazol, aktywny składnik Heligen Neo, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez modulację pH żołądka oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV, takimi jak nelfinawir i atazanawir, gdzie omeprazol w dawce 40 mg/dobę obniża ich stężenia w osoczu odpowiednio o około 40% i 75%, co czyni jednoczesne stosowanie przeciwwskazanym lub niezalecanym. Omeprazol zwiększa biodostępność digoksyny o około 10%, co wymaga monitorowania stężenia glikozydu, zwłaszcza u osób starszych. Ponadto, hamowanie CYP2C19 przez omeprazol zmniejsza aktywację proleku klopidogrelu, redukując ekspozycję na jego aktywny metabolit o 46% i osłabiając hamowanie agregacji płytek o 16%, co wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania tych leków.
agregacja płytek krwi, antagonista witaminy K, atazanawir, biodostępność leku, choroba wrzodowa, cylostazol, cytochrom P450, digoksyna, dziurawiec, erlotynib, farmakokinetyka, fenytoina, glikozyd nasercowy, indeks terapeutyczny, inhibitor pompy protonowej, inhibitory proteazy HIV, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwaśność żołądkowa, lek przeciwgrzybiczy, metotreksat, nelfinawir, owrzodzenie, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, worykonazol, zapalenie przełyku - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cilostazol LEK-AM 100 mg
Produkt leczniczy Cilostazol LEK-AM dostępny jest w formie tabletek doustnych o dawkach 50 mg i 100 mg substancji czynnej cylostazolu. Tabletki są białe lub prawie białe, płaskie i okrągłe, przy czym tabletki 50 mg posiadają wytłoczoną literę „C” jako znak identyfikacyjny. Skład pomocniczy obejmuje celulozę mikrokrystaliczną (101 i 102), skrobię żelowaną kukurydzianą, hypromelozę, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniaczy, substancji wiążących, środków rozsadzających i poślizgowych. Lek jest pakowany w blistry PAP/Aluminium/PVC po 10 lub 14 tabletek, dostępne w opakowaniach zawierających od 28 do 120 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 2 lata od daty produkcji.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Cilostop 100 mg
Przedawkowanie cylostazolu, substancji czynnej preparatu CILOSTOP 100 mg, stanowi poważny stan kliniczny, charakteryzujący się nasileniem działań niepożądanych leku, takich jak silne bóle głowy, biegunka, częstoskurcz oraz zaburzenia rytmu serca. Objawy te wymagają natychmiastowej interwencji medycznej, w tym ścisłej obserwacji klinicznej i monitorowania EKG, ze względu na ryzyko poważnych powikłań sercowo-naczyniowych. W przypadku przedawkowania konieczne jest wdrożenie leczenia podtrzymującego oraz odpowiedniej dekontaminacji przewodu pokarmowego, obejmującej wywołanie wymiotów lub płukanie żołądka, dostosowane do czasu od zażycia leku i stanu pacjenta.
arytmia, biegunka, ból głowy, cylostazol, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, interwencja medyczna, leczenie podtrzymujące, lek antyarytmiczny, lek przeciwbólowy, monitorowanie EKG, monitorowanie funkcji życiowych, opieka kardiologiczna, parametr hemodynamiczny, płukanie żołądka, powikłanie sercowo-naczyniowe, substancja czynna, uzupełnianie elektrolitów, wywoływanie wymiotów, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Mesopral 20 mg
Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na pH soku żołądkowego oraz hamuje izoenzym CYP2C19, co prowadzi do licznych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Istotne klinicznie są interakcje z inhibitorami proteaz stosowanymi w terapii HIV, gdzie jednoczesne podawanie ezomeprazolu z atazanawirem (300 mg/rytonawirem 100 mg) powoduje około 75% zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin atazanawiru, a z nelfinawirem – zmniejszenie ekspozycji o 36-39%. Sakwinawir podawany z rytonawirem wykazuje wzrost stężenia o 80-100%. Ponadto, ezomeprazol zwiększa stężenia takrolimusu i metotreksatu (szczególnie w wysokich dawkach), co wymaga monitorowania stężeń i ewentualnej modyfikacji terapii. Zmniejsza biodostępność leków zależnych od kwaśnego pH, takich jak ketokonazol, itrakonazol i erlotynib, oraz zwiększa biodostępność digoksyny o 10-30%, co wymaga szczególnej ostrożności u osób starszych. Hamowanie CYP2C19 przez ezomeprazol powoduje zmniejszenie klirensu diazepamu o 45%, wzrost stężenia fenytoiny o 13%, a także zwiększenie ekspozycji na worykonazol, cylostazol i cyzapryd, co może wymagać dostosowania dawek tych leków.
agregacja płytek, amoksycylina, amprenawir, atazanawir, chinidyna, choroba refluksowa przełyku, choroba wątroby, cylostazol, cyzapryd, darunawir, diazepam, digoksyna, dziurawiec, erlotynib, fenytoina, GERD, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, interakcja farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, lopinawir, metotreksat, naproksen, nelfinawir, niewydolność wątroby, rofekoksyb, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, worykonazol, współczynnik INR, zakażenie HIV - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cilozek 100 mg
Cilozek, zawierający 100 mg cylostazolu w formie tabletek, jest wskazany do leczenia pacjentów z chromaniem przestankowym, szczególnie z II stopniem choroby tętnic obwodowych według klasyfikacji Fontaine’a. Terapia ma na celu znaczną poprawę maksymalnego dystansu marszu bez bólu, u pacjentów bez bólu spoczynkowego i objawów martwicy tkanek obwodowych. Lek jest stosowany jako terapia drugiego rzutu, po nieskuteczności modyfikacji stylu życia (w tym zaprzestania palenia tytoniu), nadzorowanych programów ćwiczeń oraz innych odpowiednich interwencji dostosowanych do stanu klinicznego pacjenta.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Stepcil 100 mg
Stepcil, zawierający substancję czynną cylostazol, jest inhibitorem agregacji płytek krwi z grupy B01AC23, wykazującym wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne, które przekłada się na skuteczność w leczeniu chromania przestankowego. W 9 kontrolowanych badaniach klinicznych (n=1634) stosowanie cylostazolu w dawce 100 mg dwa razy na dobę przez 24 tygodnie istotnie wydłużało bezwzględny dystans chromania (ACD) o 60,4-129,1 m oraz początkowy dystans chromania (ICD) o 47,3-93,6 m. Metaanaliza wykazała średnią poprawę ACD o 42 m (względna poprawa 100% względem placebo). Efekt ten był nieco mniejszy u pacjentów z cukrzycą. Cylostazol wykazuje również działanie wazodylatacyjne potwierdzone pletyzmografią tensometryczną oraz hamuje proliferację komórek mięśni gładkich i uwalnianie czynników wzrostu pochodzenia płytkowego (PDGF, PF-4). Jego działanie przeciwpłytkowe jest długotrwałe (do 12 godzin) i odwracalne, bez ryzyka nadmiernej agregacji po odstawieniu.
adenozynodifosforan, bezwzględny dystans chromania, cholesterol HDL, chromanie przestankowe, cylostazol, czynnik płytkowy 4, czynnik wzrostu pochodzenia płytkowego, działanie antyproliferacyjne, efekt wazodylatacyjny, hamowanie agregacji płytek krwi, inhibitor agregacji płytek krwi, kwas arachidonowy, naprężenie ścinające, pletyzmografia tensometryczna, początkowy dystans chromania, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie trójglicerydów - Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Dawkowanie i sposób podawania
Cylostazol jest skutecznym lekiem w terapii chromania przestankowego, stosowanym w dawce standardowej 100 mg dwa razy na dobę, podawanym 30 minut przed śniadaniem i wieczornym posiłkiem, co optymalizuje jego farmakokinetykę i minimalizuje ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 lub CYP2C19 dawkę należy zmniejszyć do 50 mg dwa razy na dobę. Nie wymaga się modyfikacji dawkowania u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z klirensem kreatyniny >25 ml/min i łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie cylostazolu jest przeciwwskazane u pacjentów z klirensem kreatyniny ≤25 ml/min oraz z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Brak jest danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży, dlatego nie ustalono dawkowania dla tej grupy.
antybiotyk makrolidowy, chromanie przestankowe, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, enzym wątrobowy, farmakokinetyka, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, leczenie przeciwpłytkowe, lek przeciwgrzybiczny azolowy, omeprazol, przeciwwskazanie, stężenie leku w osoczu, stężenie lipidów, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cilozek 100 mg
Cylostazol, substancja czynna leku CILOZEK (tabletki 100 mg), stosowany jest głównie w leczeniu chromania przestankowego. Dane kliniczne dotyczące stosowania cylostazolu u kobiet w ciąży są niewystarczające, a badania przedkliniczne wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję u zwierząt, co stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do stosowania leku w okresie ciąży. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o konieczności unikania ciąży podczas terapii oraz rozważyć alternatywne metody leczenia. W przypadku laktacji, pomimo braku potwierdzonych danych o przenikaniu cylostazolu do mleka kobiecego, ze względu na potencjalne ryzyko działań niepożądanych u noworodka, stosowanie leku nie jest zalecane, a w razie konieczności terapii należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.
alternatywne metody terapeutyczne, antykoncepcja, badania przedkliniczne, chromanie przestankowe, ciąża, Cilozek, cylostazol, działania niepożądane, karmienie piersią, laktacja, noworodek, przeciwwskazanie, przenikanie leku do mleka, rozwój płodu, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, wpływ na reprodukcję - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cilostop 100 mg
CILOSTOP to lek w postaci tabletek zawierających 100 mg cylostazolu, substancji czynnej o działaniu terapeutycznym. Tabletki są białe, okrągłe, z linią podziału umożliwiającą podział na dwie równe dawki, co pozwala na precyzyjne dostosowanie terapii. Skład pomocniczy obejmuje m.in. skrobię kukurydzianą, celulozę mikrokrystaliczną, karmelozę wapniową, hypromelozę oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości fizykochemiczne i farmaceutyczne preparatu. Produkt jest pakowany w blistry PVC/Aluminium, co zapewnia ochronę przed wilgocią i uszkodzeniami mechanicznymi, a dostępne opakowania zawierają od 14 do 168 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne w obrocie.
blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, cylostazol, działanie terapeutyczne, hypromeloza, karmeloza wapniowa, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, środek poślizgowy, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja wiążąca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cilozek 100 mg
Cilozek, zawierający cylostazol w dawce 100 mg, jest wskazany w leczeniu chromania przestankowego. Standardowa dawka wynosi 100 mg dwa razy na dobę, podawana 30 minut przed śniadaniem i kolacją, z zaleceniem unikania przyjmowania leku podczas posiłków ze względu na ryzyko zwiększenia Cmax i działań niepożądanych. U pacjentów stosujących silne inhibitory CYP3A4 lub CYP2C19 dawkę należy zmniejszyć do 50 mg dwa razy na dobę. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z klirensem kreatyniny >25 ml/min i łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Stosowanie cylostazolu jest przeciwwskazane u pacjentów z klirensem kreatyniny ≤25 ml/min oraz z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Leku nie zaleca się u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
antybiotyk makrolidowy, choroba wątroby, chromanie przestankowe, Cmax, cylostazol, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny azolowy, lek przeciwpłytkowy, lek zmniejszający stężenie lipidów, omeprazol, stężenie w osoczu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Decilosal 100 mg
Cylostazol, substancja czynna preparatu Decilosal, działa jako inhibitor fosfodiesterazy typu III (PDE III), co prowadzi do zwiększenia stężenia cAMP w płytkach krwi i naczyniach krwionośnych. W badaniach przedklinicznych u psów wykazano powstawanie zmian chorobowych w układzie sercowo-naczyniowym, które nie występowały u szczurów ani małp, wskazując na gatunkową specyficzność tych efektów. Badania elektrofizjologiczne nie wykazały wydłużenia odstępu QTc po podaniu cylostazolu, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa kardiologicznego. Testy genotoksyczności dały wyniki negatywne, z wyjątkiem słabego, lecz statystycznie istotnego wzrostu aberracji chromosomalnych in vitro w komórkach jajników chomików chińskich. Dwuletnie badania rakotwórczości u szczurów (dawki do 500 mg/kg mc./dobę) i myszy (dawki do 1000 mg/kg mc./dobę) nie wykazały zwiększonej częstości nowotworów.
aberracja chromosomalna, bezpieczeństwo kardiologiczne, cykliczny adenozynomonofosforan, cylostazol, Decilosal, działanie inotropowe dodatnie, fosfodiesteraza typu III, genotoksyczność, naczynie krwionośne, naprawa DNA, obumarcie płodu, odstęp QTc, oocyt, opóźnienie kostnienia, płytki krwi, rakotwórczość, szpik kostny, toksyczność reprodukcyjna, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Działania niepożądane – Cilozek 50 mg
Cilozek (cylostazol) w dawce 100 mg jest stosowany w terapii, jednakże jego profil bezpieczeństwa wymaga szczególnej uwagi ze względu na częstość występowania działań niepożądanych. Najczęściej obserwowane objawy to bóle głowy (>30% pacjentów), biegunka oraz nieprawidłowe stolce (>15%), zwykle o nasileniu od lekkiego do umiarkowanego, które mogą ustępować po redukcji dawki. Istotnym ryzykiem jest zwiększone ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów stosujących jednocześnie leki przeciwkrzepliwe oraz u chorych z cukrzycą, u których ryzyko krwawienia śródgałkowego jest podwyższone. U osób powyżej 70. roku życia częściej występują biegunka i kołatanie serca, co wymaga dostosowania schematu leczenia. Ponadto, współstosowanie cylostazolu z antagonistami kanału wapniowego z grupy dihydropirydyn może nasilać działania wazodylatacyjne, prowadząc do kołatania serca i obrzęków obwodowych.
agranulocytoza, antagonista kanału wapniowego, bezsenność, biegunka, ból głowy, cylostazol, dławica piersiowa, dodatkowy skurcz komorowy, działanie wazodylatacyjne, granulocytopenia, hiperglikemia, kołatanie serca, kreatynina we krwi, krwawienie śródgałkowe, krwotok do oka, krwotok mózgowy, krwotok płucny, krwotok z przewodu pokarmowego, lek przeciwkrzepliwy, lek wazodylatacyjny, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, niedowład, nieprawidłowy stolec, niestrawność, niewydolność nerek, nudności i wymioty, obrzęk obwodowy, omdlenie, pancytopenia, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, reakcja alergiczna, śródmiąższowe zapalenie płuc, szum uszny, tachykardia, tachykardia komorowa, tachykardia nadkomorowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytoza, wybroczyna, zaburzenie rytmu serca, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Nexium 40 mg
Ezomeprazol, składnik aktywny Nexium 40 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądkowego oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Istotne klinicznie jest unikanie jednoczesnego stosowania ezomeprazolu z inhibitorami proteaz takimi jak atazanawir (zmniejszenie stężenia o około 75%) i nelfinawir (zmniejszenie o 36-39%), gdzie stosowanie jest przeciwwskazane lub niezalecane. Ponadto, ezomeprazol zwiększa stężenia takrolimusu, diazepamu (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoiny (wzrost stężenia o 13%), worykonazolu (wzrost Cmax o 15% i AUC o 41%), cylostazolu oraz cyzaprydu (wzrost AUC o 32%, wydłużenie t½ o 31%), co wymaga monitorowania stężeń leków i dostosowania dawek. W przypadku digoksyny obserwuje się wzrost biodostępności o 10-30%, co jest szczególnie istotne u osób starszych. Interakcje z klopidogrelem prowadzą do zmniejszenia aktywnego metabolitu o około 40% i obniżenia hamowania agregacji płytek o 14%, co wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania tych leków.
agregacja płytek, amoksycylina, atazanawir, chinidyna, cylostazol, cytalopram, cyzapryd, diazepam, digoksyna, erlotynib, ezomeprazol, fenytoina, hamowanie CYP2C19, imipramina, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klomipramina, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, naproksen, nelfinawir, Nexium 40 mg, pH żołądkowe, pochodna kumaryny, refluksowe zapalenie przełyku, rofekoksyb, ryfampicyna, supresja kwasu żołądkowego, takrolimus, warfaryna, worykonazol, współczynnik INR, zaburzenie czynności wątroby, ziele dziurawca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Cilozek 50 mg
Cilozek (cylostazol) jest podawany w dawce 100 mg dwa razy na dobę, 30 minut przed śniadaniem oraz 30 minut przed wieczornym posiłkiem, co zapobiega zwiększeniu Cmax i ryzyku działań niepożądanych. Terapia powinna być prowadzona przez lekarza doświadczonego w leczeniu chromania przestankowego, z oceną skuteczności po 3 miesiącach. W przypadku braku poprawy należy rozważyć przerwanie leczenia. Cylostazol nie zastępuje innych metod terapeutycznych, a pacjenci powinni kontynuować modyfikację stylu życia oraz stosować leki hipolipemizujące i przeciwpłytkowe w celu redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego.
antybiotyk makrolidowy, chromanie przestankowe, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, działanie niepożądane, enzym wątrobowy, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor proteazy, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, lek przeciwpłytkowy, lek zmniejszający stężenie lipidów, omeprazol, stężenie substancji czynnej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Stepcil 100 mg
Stepcil (cylostazol 100 mg) jest wskazany u pacjentów z chromaniem przestankowym w II stadium choroby tętnic obwodowych według klasyfikacji Fontaine’a, cechujących się brakiem bólu w spoczynku oraz brakiem martwicy tkanek obwodowych. Lek ten stanowi terapię drugiego wyboru i powinien być stosowany jedynie po nieskuteczności modyfikacji stylu życia oraz innych interwencji niefarmakologicznych, takich jak zaprzestanie palenia tytoniu oraz udział w nadzorowanych programach ćwiczeń. Głównym celem terapii jest poprawa maksymalnego dystansu marszu bez wystąpienia bólu, co wymaga regularnego monitorowania tego parametru w praktyce klinicznej.
ból mięśni kończyn dolnych, cAMP, choroba tętnic obwodowych, chromanie przestankowe, cylostazol, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, efekt przeciwpłytkowy, fosfodiesteraza typu III, klasyfikacja Fontaine’a, maksymalny dystans marszu, martwica tkanek obwodowych, niedokrwienie kończyn dolnych, rozszerzenie naczyń krwionośnych, Stepcil - Leksykon leków
Interakcje leku – Cilostazol LEK-AM 100 mg
Cylostazol, inhibitor fosfodiesterazy III o działaniu przeciwpłytkowym, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. W dawce 150 mg dwa razy na dobę nie wydłuża czasu krwawienia u zdrowych osób, jednak współstosowanie z innymi lekami przeciwpłytkowymi (np. ASA, klopidogrel) i przeciwzakrzepowymi wymaga ostrożności ze względu na ryzyko addytywnego działania i zwiększonego ryzyka krwawień. Szczególnie przeciwwskazane jest stosowanie cylostazolu z co najmniej dwoma dodatkowymi lekami przeciwpłytkowymi lub przeciwzakrzepowymi. W badaniu CASTLE odnotowano wzrost częstości krwotoków przy jednoczesnym stosowaniu cylostazolu, ASA i klopidogrelu. W przypadku doustnych antykoagulantów, takich jak warfaryna, zaleca się częste monitorowanie parametrów krzepnięcia (PT, APTT) pomimo braku bezpośredniego wpływu cylostazolu na te parametry.
agregacja płytek, alkaloid sporyszu, atorwastatyna, cylostazol, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, cyzapryd, czas częściowej tromboplastyny, czas protrombinowy, diltiazem, doustny lek przeciwzakrzepowy, dziurawiec, erytromycyna, fenytoina, halofantryna, hamowanie agregacji płytek, inhibitor fosfodiesterazy III, interakcja z alkoholem, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek hipotensyjny, lek przeciwpłytkowy, lowastatyna, omeprazol, pimozyd, ryfampicyna, symwastatyna, tachykardia odruchowa, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cilostop 100 mg
Cilostop, zawierający cylostazol, jest inhibitorem agregacji płytek krwi z grupy leków przeciwzakrzepowych (kod ATC: B01AC23), stosowanym w terapii chromania przestankowego. W badaniach klinicznych obejmujących 1634 pacjentów wykazano, że po 24 tygodniach leczenia dawką 100 mg dwa razy na dobę następuje istotna poprawa zdolności wysiłkowej, ze wzrostem bezwzględnego dystansu chromania (ACD) o 60,4–129,1 m oraz początkowego dystansu chromania (ICD) o 47,3–93,6 m. Metaanaliza potwierdziła średni wzrost ACD o 42 m (wzrost względny o 100% względem placebo). U pacjentów z cukrzycą skuteczność cylostazolu była nieco niższa. Lek wykazuje także działanie rozszerzające naczynia krwionośne, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich oraz odwracalnie hamuje agregację płytek indukowaną różnymi czynnikami (np. ADP, kolagen, adrenalina), z efektem utrzymującym się do 12 godzin po podaniu.
adenozynodifosforan, bezwzględny dystans chromania, cholesterol HDL, choroba naczyń obwodowych, chromanie przestankowe, cylostazol, czynnik płytkowy 4, czynnik wzrostu pochodzenia płytkowego, hamowanie agregacji płytek, inhibitor agregacji płytek, kwas arachidonowy, lek przeciwzakrzepowy, niewydolność serca, pletyzmografia tensometryczna, początkowy dystans chromania, profil lipidowy, proliferacja komórek mięśni gładkich, rozszerzenie naczyń krwionośnych, trójglicerydy, zakrzep - Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Działania niepożądane
Cylostazol, stosowany w leczeniu chromania przestankowego, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, z których najczęstsze to bóle głowy (>30% pacjentów) oraz biegunka i nieprawidłowe stolce (>15%). Ból głowy był jedynym działaniem prowadzącym do przerwania terapii u ≥3% pacjentów, natomiast kołatanie serca i biegunka powodowały odstawienie leku u około 1,1% chorych. Działania niepożądane klasyfikuje się według częstości: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz o częstości nieznanej. Do istotnych działań należą m.in. wybroczyny (często), niedokrwistość (niezbyt często), wydłużony czas krwawienia i trombocytoza (rzadko), a także poważne zaburzenia hematologiczne o nieznanej częstości, takie jak agranulocytoza, małopłytkowość, pancytopenia i niedokrwistość aplastyczna.
agranulocytoza, biegunka, bloker kanału wapniowego, ból głowy, chromanie przestankowe, cylostazol, częstomocz, częstoskurcz komorowy, częstoskurcz nadkomorowy, dławica piersiowa, dusznica bolesna, ekstrasystolia komorowa, granulocytopenia, hiperglikemia, kołatanie serca, krwiomocz, krwotok mózgowy, krwotok płucny, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, niestrawność, niewydolność nerek, pancytopenia, śródmiąższowe zapalenie płuc, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytoza, wybroczyna, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Anagrelid – Interakcje
Anagrelid jest metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2, co czyni go podatnym na interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami (np. fluwoksamina, enoksacyna) i induktorami (np. omeprazol) tego enzymu. Inhibitory CYP1A2 mogą zwiększać stężenie anagrelidu w osoczu, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki, natomiast induktory mogą zmniejszać ekspozycję na lek, co również wymaga nadzoru klinicznego. Anagrelid wykazuje także ograniczoną aktywność hamującą CYP1A2, co może wpływać na metabolizm innych leków, takich jak teofilina. W badaniach in vivo wykazano brak wpływu anagrelidu na farmakokinetykę digoksyny i warfaryny, co jest istotne dla pacjentów z nadpłytkowością samoistną wymagających terapii skojarzonej. Pokarm opóźnia wchłanianie anagrelidu, ale nie zmienia jego całkowitej ekspozycji, a sok grejpfrutowy, jako inhibitor CYP1A2, może opóźniać eliminację leku.
agregacja płytek krwi, amrynon, anagrelid, badanie farmakodynamiczne, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, cylostazol, digoksyna, doustny hormonalny środek antykoncepcyjny, ekspozycja ogólnoustrojowa, enoksacyna, enoksymon, enzym CYP1A2, fluwoksamina, fosfodiesteraza typu III, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, inhibitor PDE III, kwas acetylosalicylowy, lek inotropowy, lek przeciwpłytkowy, milrynon, nadpłytkowość samoistna, olprynon, omeprazol, płytki krwi, sok grejpfrutowy, teofilina, warfaryna, zaburzenie jelitowe - Leksykon leków
Interakcje leku – Esopol 40 mg
Esomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej i inhibitor enzymu CYP2C19, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez zmianę pH żołądka oraz hamowanie metabolizmu leków zależnych od CYP2C19. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami proteaz, takimi jak atazanawir (zmniejszenie ekspozycji o około 75% przy dawce omeprazolu 40 mg) oraz nelfinawir (zmniejszenie ekspozycji o 36-39% i metabolitu M8 o 75-92%), co skutkuje przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania esomeprazolu z nelfinawirem i niewskazaniem z atazanawirem. Inne leki, takie jak metotreksat (zwiększenie stężenia), takrolimus (zwiększenie stężenia i konieczność monitorowania), digoksyna (wzrost biodostępności o 10-30%), ketokonazol, itrakonazol i erlotynib (zmniejszenie wchłaniania) również wymagają uwagi klinicznej. W przypadku leków metabolizowanych przez CYP2C19, takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoina (wzrost stężenia o 13%), worykonazol (wzrost Cmax o 15% i AUC o 41%), cylostazol i cyzapryd, konieczne jest monitorowanie i ewentualna modyfikacja dawkowania. Interakcje z warfaryną mogą prowadzić do wzrostu INR, co wymaga kontroli tego parametru.
amoksycylina, amprenawir, atazanawir i nelfinawir, chinidyna, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P450, cyzapryd, darunawir, diazepam, digoksyna, erlotynib, esomeprazol, farmakokinetyka i farmakodynamika, fenytoina, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, INR, klarytromycyna, klopidogrel, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwwirusowy, lopinawir, metotreksat, naproksen, niewydolność wątroby, pochodna kumaryny, rofekoksyb, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, worykonazol, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Decilosal 100 mg
Stosowanie cylostazolu (lek Decilosal) u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz dowody z badań przedklinicznych na modelach zwierzęcych wskazujące na szkodliwy wpływ na reprodukcję. Kobiety planujące ciążę lub podejrzewające ciążę powinny natychmiast przerwać terapię i skonsultować się z lekarzem w celu rozważenia alternatywnych metod leczenia. W okresie laktacji stosowanie cylostazolu nie jest zalecane z uwagi na potencjalne przenikanie leku do mleka oraz ryzyko działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią; w przypadku konieczności terapii należy rozważyć przerwanie karmienia piersią i alternatywne metody żywienia noworodka.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cilozek
Przed rozpoczęciem terapii cylostazolem (Cilozek 100 mg) należy dokładnie ocenić wskazania do leczenia w porównaniu z innymi metodami, np. rewaskularyzacją. Lek może powodować tachykardię, kołatania serca, tachyarytmię oraz niedociśnienie tętnicze, ze średnim przyspieszeniem rytmu serca o 5-7 uderzeń/min, co u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca może prowokować dławicę piersiową. Cylostazol jest przeciwwskazany u pacjentów z niestabilną dławicą, zawałem mięśnia sercowego lub interwencją wieńcową w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz u osób z ciężką tachyarytmią. Wymaga ścisłego monitorowania u pacjentów z dodatkowymi skurczami przedsionkowymi/komorowymi oraz migotaniem/trzepotaniem przedsionków.
agranulocytoza, agregacja płytek krwi, choroba niedokrwienna serca, ciężka tachyarytmia, cylostazol, częstoskurcz, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, działanie przeciwpłytkowe, inhibitor izoenzymu, interwencja na naczyniach wieńcowych, kołatanie serca, krwawienie do siatkówki, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, morfologia krwi, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość aplastyczna, nieprawidłowość hematologiczna, niestabilna dławica piersiowa, pancytopenia, rewaskularyzacja, skurcz przedsionkowy, tachyarytmia, tachykardia, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Cylostazol, stosowany w terapii chromania przestankowego, jest bezwzględnie przeciwwskazany w okresie ciąży ze względu na udokumentowany w badaniach przedklinicznych szkodliwy wpływ na rozwój płodu. Brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet ciężarnych, co wymaga szczególnej ostrożności. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody antykoncepcji podczas terapii cylostazoleml, a w przypadku planowania ciąży lub podejrzenia ciąży konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Ponadto, cylostazol przenika do mleka zwierzęcego, co sugeruje potencjalne ryzyko dla noworodków karmionych piersią, dlatego stosowanie leku w okresie laktacji nie jest zalecane, a w razie konieczności terapii należy rozważyć przerwanie karmienia piersią.
badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, chromanie przestankowe, cylostazol, karmienie piersią, metoda antykoncepcji, model zwierzęcy, plan prokreacyjny, przeciwwskazanie bezwzględne, przenikanie do mleka, szkodliwy wpływ na reprodukcję, wiek rozrodczy, wpływ na płodność, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Przedawkowanie – Cilostazol LEK-AM 100 mg
Przedawkowanie cylostazolu, stosowanego w dawkach 50 mg i 100 mg, może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, takich jak silne bóle głowy wynikające z rozszerzenia naczyń krwionośnych, wodnista biegunka z ryzykiem odwodnienia i zaburzeń elektrolitowych, częstoskurcz oraz zaburzenia rytmu serca. Objawy te są bezpośrednio związane z farmakologicznym działaniem leku na układ sercowo-naczyniowy i przewód pokarmowy. W przypadku przedawkowania konieczna jest szybka interwencja medyczna, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, u których ryzyko powikłań jest znacznie wyższe.
antidotum, arytmia, biegunka, bilans wodno-elektrolitowy, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie tętnicze, cylostazol, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, działanie niepożądane, interwencja medyczna, leczenie objawowe, obserwacja kliniczna, oddział intensywnej opieki medycznej, parametry życiowe, perystaltyka jelit, płukanie żołądka, przedawkowanie cylostazolu, rozszerzenie naczyń krwionośnych, saturacja, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cilozek 50 mg
Lek Cilozek (cylostazol) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤25 ml/min) oraz umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i nasilenie działań niepożądanych. Ponadto, nie powinien być stosowany u chorych z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami rytmu serca (w tym częstoskurczem komorowym, migotaniem komór, wieloogniskową ekstrasystolią komorową, wydłużonym odstępem QTc, ciężką tachyarytmią), a także po ostrych zespołach wieńcowych i niedawnych interwencjach (zawał mięśnia sercowego, PCI, CABG w ciągu ostatnich 6 miesięcy). Ze względu na działanie przeciwpłytkowe, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z czynnikami ryzyka krwawień, takimi jak czynne wrzody trawienne, niedawny udar krwotoczny (do 6 miesięcy), proliferacyjna retinopatia cukrzycowa oraz niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Jednoczesne stosowanie cylostazolu z dwoma lub więcej lekami przeciwpłytkowymi lub przeciwzakrzepowymi (np. ASA, klopidogrel, heparyny, antagoniści witaminy K, dabigatran, rywaroksaban, apiksaban) jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na zwiększone ryzyko krwawień.
acenokumarol, antagonista witaminy K, apiksaban, arytmia, CABG, cylostazol, częstoskurcz komorowy, dabigatran, ekstrasystolia komorowa, heparyna, inhibitor czynnika Xa, inhibitor trombiny, interwencja wieńcowa, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, małopłytkowość, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość, niestabilna dławica piersiowa, PCI, powikłanie krwotoczne, proliferacyjna retinopatia cukrzycowa, rywaroksaban, skłonność do krwawień, stabilna choroba wieńcowa, tachyarytmia, udar krwotoczny, warfaryna, wrzód trawienny, wydłużony odstęp QTc, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie krzepnięcia krwi, zaburzenie rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Noclaud
Terapia cylostazolem (lek Noclaud) wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka, zwłaszcza w kontekście alternatywnych metod lecowania, takich jak rewaskularyzacja. Ze względu na mechanizm działania, cylostazol może powodować tachykardię, kołatania serca, tachyarytmię oraz hipotensję, z typowym wzrostem częstości rytmu serca o około 5-7 uderzeń na minutę. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub innymi schorzeniami sercowo-naczyniowymi konieczne jest szczególne monitorowanie. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną, zawałem mięśnia sercowego, interwencją na naczyniach wieńcowych w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz ciężką tachyarytmią. Należy zachować ostrożność u osób z dodatkowymi skurczami przedsionkowymi, komorowymi oraz migotaniem lub trzepotaniem przedsionków.
agranulocytoza, agregacja płytek krwi, choroba niedokrwienna serca, cylostazol, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP3A4, dusznica bolesna, efekt hipotensyjny, hipotensja, interwencja na naczyniach wieńcowych, kołatanie serca, krwawienie do siatkówki, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, morfologia krwi, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność szpiku kostnego, pancytopenia, rewaskularyzacja, tachyarytmia, tachykardia, trzepotanie przedsionków, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedawkowanie – Cilozek 100 mg
Przedawkowanie cylostazolu, substancji czynnej preparatu Cilozek 100 mg, wiąże się z nasileniem działań niepożądanych typowych dla terapii standardowej, takich jak intensywne bóle głowy, biegunka, tachykardia (>100/min) oraz zaburzenia rytmu serca, w tym extrasystole i tachyarytmie nadkomorowe i komorowe. Mechanizmy patofizjologiczne obejmują rozszerzenie naczyń mózgowych przez inhibicję fosfodiesterazy III, pobudzenie perystaltyki jelit, działanie inotropowe dodatnie oraz wzrost poziomu cAMP w komórkach mięśnia sercowego. Diagnostyka i monitorowanie obejmują ciągłe EKG, ocenę parametrów życiowych oraz kontrolę stanu nawodnienia i elektrolitów.
analgetyk, beta-bloker, białko osocza, biegunka, ból głowy, cAMP, cylostazol, działanie inotropowe, działanie niepożądane, ekstrasystolia, hemodializa, inhibitor fosfodiesterazy, kołatanie serca, leczenie przeciwarytmiczne, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwbiegunkowy, monitorowanie EKG, naczynie obwodowe, nawodnienie, odwodnienie, perystaltyka jelit, płukanie żołądka, przedawkowanie cylostazolu, przyspieszenie czynności serca, rozszerzenie naczyń, saturacja, tachyarytmia komorowa, tachyarytmia nadkomorowa, tachykardia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cilostazol LEK-AM 100 mg
Cylostazol, klasyfikowany jako lek przeciwzakrzepowy i inhibitor agregacji płytek krwi (ATC: B01AC23), wykazuje skuteczność w leczeniu chromania przestankowego poprzez poprawę zdolności wysiłkowej. W 9 kontrolowanych badaniach klinicznych (n=1634) stosowanie cylostazolu w dawce 100 mg 2×/dobę przez 24 tygodnie skutkowało istotnym wzrostem bezwzględnego dystansu chromania (ACD) o 60,4-129,1 m oraz początkowego dystansu chromania (ICD) o 47,3-93,6 m. Metaanaliza wykazała średnią poprawę ACD o 42 m (względna poprawa 100% względem placebo). Efekt terapeutyczny był mniej wyraźny u pacjentów z cukrzycą. Mechanizm działania obejmuje rozszerzenie naczyń krwionośnych, hamowanie proliferacji komórek mięśni gładkich oraz odwracalne zahamowanie agregacji płytek indukowanej przez różne czynniki (ADP, kolagen, adrenalina, kwas arachidonowy, naprężenie ścinające). Efekt przeciwagregacyjny utrzymuje się do 12 godzin po podaniu, a powrót do normy następuje w ciągu 48-96 godzin bez ryzyka nadmiernej agregacji „z odbicia”.
adenozynodifosforan, agregacja płytek, bezwzględny dystans chromania, cholesterol HDL, chromanie przestankowe, cylostazol, czynnik płytkowy 4, czynnik wzrostu pochodzenia płytkowego, działanie antyproliferacyjne, inhibitor agregacji płytek krwi, kwas arachidonowy, miażdżyca tętnic obwodowych, niewydolność serca, pletyzmografia tensometryczna, początkowy dystans chromania, profil lipidowy, proliferacja komórek mięśni gładkich, rozszerzenie naczyń krwionośnych, stężenie triglicerydów, zaburzenia gospodarki lipidowej, zahamowanie agregacji płytek krwi - Leksykon leków
Interakcje leku – Anagrelide Vipharm 0,5 mg
Anagrelid, stosowany w terapii nadpłytkowości samoistnej, jest metabolizowany głównie przez enzym CYP1A2, co determinuje jego potencjalne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i enoksacyna, mogą znacząco hamować metabolizm anagrelidu, prowadząc do wzrostu jego stężenia w osoczu i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych, co wymaga monitorowania pacjenta i ewentualnej redukcji dawki. Z kolei induktory CYP1A2, np. omeprazol, mogą obniżać ekspozycję na lek, co sugeruje konieczność ścisłego monitorowania klinicznego i rozważenia dostosowania dawki. Anagrelid wykazuje również ograniczoną aktywność hamującą CYP1A2, co może wpływać na metabolizm teofiliny, a także działa jako inhibitor PDE III, potencjalnie nasilając działanie leków inotropowych (milrynon, enoksymon, amrynon, olprynon, cylostazol). Nie stwierdzono wpływu anagrelidu na farmakokinetykę digoksyny i warfaryny, co eliminuje potrzebę modyfikacji dawkowania tych leków.
agregacja płytek krwi, amrynon, badanie farmakokinetyczne, cylostazol, CYP1A2, cytochrom P450, digoksyna, działanie niepożądane, enoksacyna, enoksymon, fluwoksamina, fosfodiesteraza typu III, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, krwawienie, kwas acetylosalicylowy, lek inotropowy, lek przeciwpłytkowy, milrynon, nadpłytkowość samoistna, niedociśnienie, olprynon, omeprazol, tachykardia, teofilina, warfaryna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cilostazol LEK-AM 50 mg
Cylostazol, substancja czynna leku Cilostazol LEK-AM, działa jako inhibitor fosfodiesterazy typu III (PDE III), prowadząc do wzrostu stężenia cAMP w płytkach krwi i naczyniach krwionośnych, co skutkuje efektami inotropowymi dodatnimi oraz rozszerzeniem naczyń. W badaniach przedklinicznych u psów zaobserwowano zmiany patologiczne w układzie sercowo-naczyniowym, które nie występowały u szczurów i małp, sugerując gatunkową specyfikę tych efektów. Badania elektrofizjologiczne nie wykazały wydłużenia odstępu QTc, co zmniejsza ryzyko arytmii. Kompleksowa ocena mutagenności cylostazolu, obejmująca testy in vitro i in vivo, nie potwierdziła działania mutagennego ani aberracji chromosomalnych in vivo, mimo że in vitro zaobserwowano słabe, ale istotne statystycznie zwiększenie aberracji chromosomalnych w komórkach jajników chomików chińskich, co jednak nie ma potwierdzenia klinicznego.
aberracja chromosomalna, arytmia, badanie elektrofizjologiczne, badanie in vitro, badanie in vivo, cykliczny AMP, cylostazol, dojrzewanie oocytów, fosfodiesteraza typu III, kardiotoksyczność, lek inotropowy, mutacja genu, naczynie krwionośne, naprawa DNA, obumarcie płodu, odstęp QTc, opóźnione kostnienie, płytki krwi, potencjał mutagenny, rakotwórczość, rozwój płodowy, swoistość gatunkowa, szpik kostny, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cilostazol LEK-AM 50 mg
Produkt leczniczy Cilostazol LEK-AM dostępny jest w formie tabletek zawierających substancję czynną cylostazol w dawkach 50 mg oraz 100 mg. Tabletki o mocy 50 mg są białe lub prawie białe, płaskie i okrągłe, z wytłoczoną literą „C” na jednej stronie, natomiast tabletki 100 mg mają podobny wygląd, lecz bez dodatkowych oznaczeń. Skład pomocniczy obejmuje celulozę mikrokrystaliczną (101 i 102), skrobię żelowaną kukurydzianą, hypromelozę, kroskarmelozę sodową oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków wiążących, rozsadzających i poślizgowych, wpływając na fizykochemiczne właściwości i biodostępność leku. Produkt jest pakowany w blistry PAP/Aluminium/PVC po 10 lub 14 tabletek, dostępne w opakowaniach zawierających od 28 do 120 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne w obrocie.
blister farmaceutyczny, celuloza mikrokrystaliczna, cylostazol, hypromeloza, kroskarmeloza sodowa, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, produkt leczniczy, skrobia żelowana, środek rozsadzający, środek wiążący, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, substancja wypełniająca - Leksykon leków
Skład i postać leku – Stepcil 100 mg
Produkt leczniczy Stepcil zawiera 100 mg cylostazolu w formie tabletek o charakterystycznym białym, okrągłym kształcie z linią podziału, co umożliwia precyzyjne dzielenie dawki. Substancje pomocnicze to m.in. skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, karmeloza wapniowa, hypromeloza 5/6 cP oraz magnezu stearynian, które wpływają na strukturę, rozpad i właściwości farmaceutyczne tabletki. Produkt jest pakowany w blistry PVC/Aluminium, dostępny w opakowaniach zawierających 56, 100, 112 lub 120 tabletek, z okresem ważności wynoszącym 3 lata od daty produkcji. Nie stwierdzono specjalnych wymagań dotyczących przechowywania ani usuwania leku, a także niezgodności farmaceutycznych.
blister PVC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, cylostazol, hypromeloza, karmeloza wapniowa, linia podziału tabletki, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, skrobia kukurydziana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, tabletka doustna, warunki przechowywania leku - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cilostazol LEK-AM 100 mg
Cilostazol LEK-AM, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg, jest wskazany do leczenia chromania przestankowego u pacjentów z II stadium choroby tętnic obwodowych według klasyfikacji Fontaine’a, bez bólu spoczynkowego i martwicy tkanek. Lek ten stosuje się w celu zwiększenia maksymalnego dystansu marszu bez bólu, co przekłada się na poprawę jakości życia. Cilostazol wykazuje działanie wazodylatacyjne i przeciwpłytkowe, poprawiając przepływ krwi w kończynach dolnych. Preparat jest przeznaczony jako terapia drugiego wyboru, stosowana po nieskuteczności modyfikacji stylu życia, nadzorowanych programów ćwiczeń oraz kontroli czynników ryzyka sercowo-naczyniowego, takich jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca czy dyslipidemia.
ból mięśni kończyn dolnych, choroba tętnic obwodowych, chromanie przestankowe, cukrzyca, cylostazol, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, dyslipidemia, dystans marszu, działanie przeciwpłytkowe, klasyfikacja Fontaine’a, martwica tkanek obwodowych, nadciśnienie tętnicze, przepływ krwi obwodowy, wazodylatacja - Leksykon leków
Działania niepożądane – Cilozek 100 mg
Cilozek, zawierający cylostazol w dawce 100 mg, jest stosowany w leczeniu chromania przestankowego, jednak jego profil bezpieczeństwa wymaga szczególnej uwagi. Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są bóle głowy (≥30%), biegunka oraz nieprawidłowe stolce (każde ≥15%), z nasileniem objawów od łagodnego do umiarkowanego. Ból głowy stanowi najczęstszą przyczynę przerwania terapii (≥3%), a kołatanie serca i biegunka również mogą prowadzić do odstawienia leku (1,1%). Istotne jest ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą, gdzie może dojść do krwawienia śródgałkowego, a także podczas jednoczesnego stosowania z innymi lekami przeciwzakrzepowymi. U osób powyżej 70. roku życia zwiększa się częstość biegunek i kołatania serca, co wymaga ostrożności w populacji geriatrycznej.
agranulocytoza, antagonista kanału wapniowego, biegunka, ból głowy, chromanie przestankowe, cylostazol, dławica piersiowa, dodatkowy skurcz komorowy, granulocytopenia, hiperglikemia, kołatanie serca, krwawienie śródgałkowe, krwotok mózgowy, krwotok płucny, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, niedociśnienie ortostatyczne, niedoczulica, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, niedowład, nieprawidłowy stolec, niewydolność nerek, obrzęk obwodowy, pancytopenia, pochodna dihydropirydyny, reakcja alergiczna, śródmiąższowe zapalenie płuc, szum uszny, tachykardia komorowa, tachykardia nadkomorowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytoza, wybroczyna, zaburzenie rytmu serca, zapalenie spojówek, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona