cylostazol
Cylostazol to lek z grupy inhibitorów fosfodiesterazy III, który wykazuje działanie przeciwpłytkowe i naczyniorozszerzające. Dzięki tym właściwościom stosowany jest głównie w leczeniu chromania przestankowego u pacjentów z miażdżycą tętnic obwodowych.
Mechanizm działania cylostazolu polega na hamowaniu aktywności fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwłaszcza w kończynach dolnych, oraz zahamowanie agregacji płytek krwi. Lek poprawia przepływ krwi w naczyniach obwodowych i zwiększa dystans chodu u pacjentów z objawową chorobą naczyń obwodowych.
Standardowa dawka cylostazolu to 100 mg dwa razy dziennie, przyjmowana 30 minut przed lub 2 godziny po posiłku. Istotne przeciwwskazania do stosowania leku obejmują niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, niedawno przebyty zawał serca lub udar, a także czynne krwawienie. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy, biegunka, zawroty głowy i kołatanie serca.
Skuteczność cylostazolu w leczeniu chromania przestankowego została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, gdzie wykazano, że lek ten może zwiększać maksymalny dystans chodu o 40-60% w porównaniu do placebo po 12-24 tygodniach terapii. Cylostazol jest zalecany przez towarzystwa naczyniowe jako opcja terapeutyczna u pacjentów z objawową chorobą tętnic obwodowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Stepcil 100 mg
Stosowanie cylostazolu (Stepcil 100 mg) u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczegółowej oceny potencjalnego wpływu na płodność, przebieg ciąży oraz laktację. Badania przedkliniczne wykazały odwracalny wpływ cylostazolu na płodność samic myszy, jednak brak jest jednoznacznych danych klinicznych u ludzi. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży ze względu na brak wystarczających danych bezpieczeństwa oraz dowody na szkodliwy wpływ na reprodukcję w modelach zwierzęcych. Kobietom w wieku rozrodczym zaleca się stosowanie skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz natychmiastową konsultację lekarską w przypadku planowania lub podejrzenia ciąży.
alternatywne metody leczenia, charakterystyka produktu leczniczego, cylostazol, działania niepożądane, farmakoterapia, metody antykoncepcji, odwracalność efektu, okres laktacji, plany prokreacyjne, płodność samic, płodność żeńska, pokarm kobiecy, proces reprodukcji, przeciwwskazanie w ciąży, przenikanie do mleka, stosunek korzyści do ryzyka, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Decilosal 100 mg
Cylostazol, substancja czynna leku Decilosal, jest inhibitorem agregacji płytek krwi oraz lekiem przeciwzakrzepowym z grupy B01AC23. Jego działanie terapeutyczne obejmuje wazodylatację, hamowanie proliferacji komórek mięśni gładkich naczyń oraz antyagregację płytek krwi, co potwierdzono zarówno in vitro, jak i in vivo. W dziewięciu kontrolowanych badaniach klinicznych z udziałem 1634 pacjentów z chromaniem przestankowym, stosowanie cylostazolu w dawce 100 mg dwa razy na dobę przez 24 tygodnie skutkowało istotnym wydłużeniem bezwzględnego dystansu chromania (ACD) o 60,4–129,1 m oraz początkowego dystansu chromania (ICD) o 47,3–93,6 m. Metaanaliza wykazała średnią poprawę ACD o 42 m (względna poprawa 100% względem placebo), z mniejszą skutecznością u pacjentów z cukrzycą. Ponadto cylostazol korzystnie wpływa na profil lipidowy, obniżając stężenie triglicerydów o 0,33 mmol/l (15%) i podnosząc HDL o 0,10 mmol/l (10%) po 12 tygodniach terapii.
agregacja płytek krwi, bezwzględny dystans chromania, cholesterol HDL, chromanie przestankowe, cylostazol, czynnik płytkowy 4, czynnik wzrostu pochodzenia płytkowego, działanie antyproliferacyjne, działanie wazodylatacyjne, hamowanie agregacji płytek, inhibitor agregacji płytek krwi, kwas arachidonowy, maksymalny odcinek marszu, mięśnie gładkie naczyń, niewydolność serca, pletyzmografia tensometryczna, początkowy dystans chromania, triglicerydy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Noclaud 100 mg
Cylostazol, aktywny składnik leku Noclaud, działa jako inhibitor fosfodiesterazy III, hamując rozkład cAMP i zwiększając jego stężenie w tkankach, w tym w płytkach krwi i naczyniach krwionośnych. W badaniach przedklinicznych u psów wykazano sercowo-naczyniowe zmiany chorobowe, które nie wystąpiły u szczurów i małp, co sugeruje gatunkowo specyficzne działanie. Badania elektrofizjologiczne nie wykazały wydłużenia odstępu QTc, co potwierdza bezpieczeństwo kardiologiczne cylostazolu. Testy mutagenności in vitro i in vivo były generalnie negatywne, z wyjątkiem słabego, ale statystycznie istotnego wzrostu aberracji chromosomalnych w komórkach jajników chomików chińskich in vitro. Długoterminowe badania rakotwórczości na szczurach i myszach, przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę i 1000 mg/kg mc./dobę odpowiednio, nie wykazały potencjału kancerogennego cylostazolu.
aberracja chromosomalna, bezpieczeństwo kardiologiczne, cykliczny AMP, cylostazol, działanie inotropowo dodatnie, inhibitor fosfodiesterazy III, mutacja genu bakteryjnego, mutacja genu w komórce ssaka, naczynie krwionośne, naprawa DNA bakterii, obumarcie płodu, odstęp QTc, opóźnienie kostnienia, płytka krwi, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozszerzenie naczyń, szpik kostny, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Cilozek 50 mg
Przedawkowanie cylostazolu, inhibitora fosfodiesterazy III, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, wymagające natychmiastowej interwencji medycznej. Objawy przedawkowania obejmują silne bóle głowy o charakterze napadowym, wodnistą biegunkę prowadzącą do zaburzeń wodno-elektrolitowych, tachykardię (>100 uderzeń/min) oraz różnorodne zaburzenia rytmu serca, które mogą stanowić bezpośrednie zagrożenie życia. Ze względu na ograniczone dane kliniczne dotyczące ostrego przedawkowania cylostazolu, konieczne jest szczegółowe monitorowanie stanu pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem układu sercowo-naczyniowego, w tym ciągła kontrola EKG.
antidotum, arytmia, biegunka, ból głowy, cylostazol, działanie naczyniodylacyjne, inhibitor fosfodiesterazy III, interwencja medyczna, lek antyarytmiczny, monitorowanie EKG, nadzór kardiologiczny, oddział intensywnej terapii, płukanie żołądka, silny ból głowy, tachykardia, terapia objawowa, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Cilostazol LEK-AM 50 mg
Przedawkowanie cylostazolu, choć rzadkie, może prowadzić do poważnych objawów klinicznych wynikających z nasilonego działania farmakologicznego leku, takich jak silne bóle głowy, biegunka, częstoskurcz (>100 uderzeń/min) oraz zagrażające życiu zaburzenia rytmu serca (arytmie komorowe i nadkomorowe). Mechanizmy patofizjologiczne obejmują rozszerzenie naczyń mózgowych, wpływ na perystaltykę przewodu pokarmowego, działanie inotropowe dodatnie oraz modulację kanałów jonowych w mięśniu sercowym. W przypadku przedawkowania konieczne jest szybkie wdrożenie dekontaminacji przewodu pokarmowego, obejmującej wywołanie wymiotów (jeśli pacjent jest przytomny i od zażycia leku minął krótki czas) lub płukanie żołądka, zwłaszcza przy ciężkich zatruciach.
antidotum, arytmia komorowa, arytmia nadkomorowa, beta-bloker, biegunka, ból głowy, ciśnienie tętnicze, cylostazol, częstoskurcz, dekontaminacja przewodu pokarmowego, działanie inotropowe dodatnie, EKG, elektrolity, kanały jonowe, lek antyarytmiczny, mięsień sercowy, odwodnienie, parametry hemodynamiczne, perystaltyka przewodu pokarmowego, płukanie żołądka, przedawkowanie cylostazolu, rozszerzenie naczyń mózgowych, rozszerzenie naczyń obwodowych, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Stepcil
Przed rozpoczęciem terapii cylostazolem (Stepcil 100 mg) należy dokładnie ocenić korzyści w porównaniu z innymi metodami, zwłaszcza rewaskularyzacją. Lek może powodować tachykardię, kołatania serca, tachyarytmię oraz hipotensję, ze wzrostem częstości rytmu serca o około 5-7 uderzeń/min, co u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca może wywołać dusznicę bolesną. Stosowanie cylostazolu jest przeciwwskazane u pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną, zawałem serca lub interwencją na naczyniach wieńcowych w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz ciężką tachyarytmią. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z dodatkowymi skurczami przedsionkowymi lub komorowymi oraz migotaniem lub trzepotaniem przedsionków.
agranulocytoza, agregacja płytek krwi, choroba niedokrwienna serca, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, dusznica bolesna, działanie antyagregacyjne, efekt hipotensyjny, hipotensja, interwencja na naczyniach wieńcowych, klopidogrel, krwawienie do siatkówki, kwas acetylosalicylowy, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, morfologia krwi, niedokrwistość aplastyczna, niestabilna dusznica bolesna, odruchowa tachykardia, pancytopenia, prasugrel, rewaskularyzacja, skurcz przedsionkowy, tachyarytmia, tachykardia, tikagrelor, zahamowanie szpiku kostnego, zawał serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Cilostazol LEK-AM 50 mg
Stosowanie cylostazolu u kobiet w ciąży jest przeciwwskazane ze względu na brak wystarczających danych klinicznych oraz udokumentowany szkodliwy wpływ na reprodukcję w badaniach przedklinicznych na zwierzętach. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o konieczności stosowania skutecznej antykoncepcji podczas terapii oraz o konieczności przerwania leczenia w przypadku planowania ciąży lub jej podejrzenia. W okresie laktacji stosowanie cylostazolu nie jest zalecane z powodu potencjalnego ryzyka działań niepożądanych u noworodków, a pacjentkom należy zaproponować przerwanie karmienia piersią lub rezygnację z leczenia. Dawkowanie leku dostępne jest w formie tabletek 50 mg i 100 mg, a wybór dawki powinien uwzględniać zarówno skuteczność, jak i ryzyko działań niepożądanych.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cilozek 50 mg
Lek Cilozek (cylostazol) w dawce 100 mg w postaci tabletek może powodować zawroty głowy, które istotnie wpływają na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Objaw ten zaburza koordynację ruchową, szybkość reakcji oraz koncentrację, co stanowi zagrożenie dla bezpieczeństwa podczas wykonywania tych czynności. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia tego działania niepożądanego oraz zalecić obserwację indywidualnej reakcji na lek przed podjęciem prowadzenia pojazdu lub obsługi urządzeń mechanicznych. Pacjent powinien powstrzymać się od tych czynności w przypadku pojawienia się zawrotów głowy oraz unikać łączenia cylostazolu z substancjami nasilającymi ten efekt, np. alkoholem.
- Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Cylostazol, będący inhibitorem fosfodiesterazy typu III (PDE III), zwiększa stężenie cAMP w tkankach, co przekłada się na działanie inotropowe dodatnie oraz rozszerzające naczynia krwionośne. W badaniach przedklinicznych u psów zaobserwowano sercowo-naczyniowe zmiany chorobowe przy dawkach terapeutycznych, które nie występowały u szczurów i małp, wskazując na gatunkowo swoistą toksyczność. Elektrofizjologiczne testy na psach i małpach nie wykazały wydłużenia odstępu QTc, co zmniejsza ryzyko arytmii. Badania genotoksyczności in vivo były negatywne, natomiast in vitro na komórkach jajników chomików chińskich odnotowano słaby, ale istotny wzrost aberracji chromosomalnych. Dwuletnie badania rakotwórczości u szczurów (do 500 mg/kg/dobę) i myszy (do 1000 mg/kg/dobę) nie wykazały zwiększonej częstości nowotworów.
aberracje chromosomalne, badania in vitro, badania in vivo, badania rakotwórczości, cykliczny AMP, cylostazol, dodatnie działanie inotropowe, dojrzewanie oocytów, działanie mutagenne, fosfodiesteraza typu III, inhibitor fosfodiesterazy, mutacje genów, naczynia krwionośne, naprawa DNA, nieprawidłowości rozwojowe, obumarcie płodu, opóźnienie kostnienia, płytki krwi, rozszerzanie naczyń krwionośnych, szpik kostny, testy genotoksyczności, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenia płodności, zaburzenia rytmu serca, zmiany sercowo-naczyniowe, zmniejszenie masy płodu - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cilostazol LEK-AM 50 mg
Cilostazol LEK-AM jest wskazany w leczeniu chromania przestankowego u pacjentów z II stadium choroby tętnic obwodowych według klasyfikacji Fontaine’a, u których nie występuje ból w spoczynku ani martwica tkanek obwodowych. Lek ten nie jest terapią pierwszego wyboru i powinien być stosowany jedynie u chorych, u których modyfikacje stylu życia (w tym całkowite zaprzestanie palenia tytoniu), nadzorowane programy ćwiczeń fizycznych oraz leczenie chorób współistniejących (np. cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia) nie przyniosły wystarczającej poprawy. Cilostazol dostępny jest w dawkach 50 mg i 100 mg, a jego głównym celem terapeutycznym jest poprawa maksymalnego dystansu marszu bez bólu mięśni kończyn dolnych.
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Decilosal 100 mg
Przedawkowanie cylostazolu w dawce 100 mg, zawartego w produkcie leczniczym Decilosal, może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych, takich jak silne bóle głowy, biegunka, tachykardia (>100 uderzeń/min) oraz różnorodne zaburzenia rytmu serca, które mogą stanowić zagrożenie życia. Objawy te zależą od dawki oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. W przypadku ostrego przedawkowania kluczowe jest wdrożenie leczenia podtrzymującego oraz monitorowanie funkcji układu sercowo-naczyniowego, ze szczególnym uwzględnieniem EKG, ciśnienia tętniczego i stanu świadomości pacjenta.
akcja serca, arytmia serca, biegunka, ból głowy, ciśnienie tętnicze, cylostazol, dekontaminacja przewodu pokarmowego, działanie wazodylatacyjne, leczenie podtrzymujące, oddział intensywnej opieki medycznej, ostre przedawkowanie, parametry życiowe, płukanie żołądka, powikłania sercowo-naczyniowe, przewód pokarmowy, środek przeciwarytmiczny, stan świadomości, tachykardia, układ sercowo-naczyniowy, węgiel aktywowany, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia żołądkowo-jelitowe - Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Wskazania do stosowania
Cylostazol, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg pod postacią preparatów takich jak Cilostazol LEK-AM, Cilostop, Cilozek, Decilosal, Noclaud oraz Stepcil, jest lekiem o działaniu przeciwpłytkowym i naczyniorozszerzającym, stosowanym w terapii chromania przestankowego u pacjentów z II stadium choroby tętnic obwodowych (PAD) według klasyfikacji Fontaine’a. Wskazaniem do jego stosowania jest poprawa maksymalnego dystansu marszu bez bólu u pacjentów, którzy nie doświadczają bólu spoczynkowego ani objawów martwicy tkanek obwodowych. Preparaty te są klasyfikowane jako leki drugiego wyboru (lub drugiego rzutu, co jest terminologicznie równoważne) i powinny być stosowane po nieskuteczności modyfikacji stylu życia, zaprzestaniu palenia tytoniu, nadzorowanych programach ćwiczeń oraz kontroli czynników ryzyka sercowo-naczyniowego.
ból spoczynkowy, choroba tętnic obwodowych, chromanie przestankowe, cukrzyca, cylostazol, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowy, dystans marszu, działanie naczyniorozszerzające, hiperlipidemia, klasyfikacja Fontaine’a, krytyczne niedokrwienie kończyn, lek drugiego rzutu, lek drugiego wyboru, martwica tkanek obwodowych, miażdżyca naczyń obwodowych, nadciśnienie tętnicze, niedokrwienie kończyn, owrzodzenie niedokrwienne, przepływ krwi w naczyniach obwodowych, tolerancja wysiłku fizycznego, zgorzel - Leksykon leków
Interakcje leku – Esomeprazole SUN 40 mg
Esomeprazol, jako silny inhibitor pompy protonowej i CYP2C19, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami proteaz stosowanymi w terapii HIV, gdzie podwyższone pH żołądka oraz hamowanie CYP2C19 prowadzą do znacznego obniżenia stężeń atazanawiru (redukcja AUC, Cmax i Cmin o około 75%) oraz nelfinawiru (zmniejszenie AUC, Cmax i Cmin o 36-39%, a metabolitu M8 o 75-92%), co skutkuje przeciwwskazaniem do jednoczesnego stosowania esomeprazolu z nelfinawirem i zaleceniem unikania z atazanawirem. Z kolei sakwinawir (z rytonawirem) wykazuje wzrost stężenia o 80-100%. Ponadto, esomeprazol może zwiększać stężenia metotreksatu (zwłaszcza przy dużych dawkach), takrolimusu (wymagane monitorowanie stężenia i funkcji nerek), digoksyny (wzrost biodostępności o 10-30%), a także leków metabolizowanych przez CYP2C19, takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%), fenytoina (wzrost stężenia o 13%), worykonazol (wzrost Cmax o 15% i AUC o 41%), cylostazol (wzrost Cmax i AUC o 18-26%) oraz cyzapryd (wzrost AUC o 32%). W przypadku warfaryny obserwowano sporadyczne zwiększenie INR, co wymaga monitorowania. Interakcja z klopidogrelem prowadzi do zmniejszenia ekspozycji na aktywny metabolit o 40% i redukcji hamowania agregacji płytek o 14%, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania.
agregacja płytek, amoksycylina, amprenawir, atazanawir, chinidyna, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, cytalopram, cyzapryd, darunawir, diazepam, digoksyna, enzym CYP2C19, erlotynib, fenytoina, hamowanie wydzielania kwasu, imipramina, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy HIV, INR, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klomipramina, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lopinawir, metotreksat, naproksen, nefrotoksyczność, nelfinawir, pochodne kumaryny, refluks żołądkowo-przełykowy, rofekoksyb, ryfampicyna, sakwinawir, stężenie takrolimusu, takrolimus, warfaryna, worykonazol, wydłużenie odstępu QT, zapalenie błony śluzowej żołądka, zdarzenie sercowo-naczyniowe, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cilostop 100 mg
Cilostop (cylostazol 100 mg) jest wskazany do leczenia chromania przestankowego u pacjentów z II stadium choroby tętnic obwodowych według klasyfikacji Fontaine’a. Lek stosuje się u osób doświadczających bólu mięśni kończyn dolnych podczas marszu, który ustępuje w spoczynku, bez objawów martwicy tkanek. Preparat dostępny jest w tabletkach 100 mg z możliwością podziału na dawki po 50 mg, co umożliwia indywidualne dostosowanie terapii. Cilostop jest lekiem drugiego wyboru, stosowanym po nieskuteczności niefarmakologicznych metod leczenia, takich jak modyfikacja stylu życia, zaprzestanie palenia oraz nadzorowane programy ćwiczeń marszowych.