cylostazol
Cylostazol to lek z grupy inhibitorów fosfodiesterazy III, który wykazuje działanie przeciwpłytkowe i naczyniorozszerzające. Dzięki tym właściwościom stosowany jest głównie w leczeniu chromania przestankowego u pacjentów z miażdżycą tętnic obwodowych.
Mechanizm działania cylostazolu polega na hamowaniu aktywności fosfodiesterazy, co prowadzi do zwiększenia wewnątrzkomórkowego stężenia cAMP. Efektem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych, zwłaszcza w kończynach dolnych, oraz zahamowanie agregacji płytek krwi. Lek poprawia przepływ krwi w naczyniach obwodowych i zwiększa dystans chodu u pacjentów z objawową chorobą naczyń obwodowych.
Standardowa dawka cylostazolu to 100 mg dwa razy dziennie, przyjmowana 30 minut przed lub 2 godziny po posiłku. Istotne przeciwwskazania do stosowania leku obejmują niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, niedawno przebyty zawał serca lub udar, a także czynne krwawienie. Najczęstsze działania niepożądane to bóle głowy, biegunka, zawroty głowy i kołatanie serca.
Skuteczność cylostazolu w leczeniu chromania przestankowego została potwierdzona w licznych badaniach klinicznych, gdzie wykazano, że lek ten może zwiększać maksymalny dystans chodu o 40-60% w porównaniu do placebo po 12-24 tygodniach terapii. Cylostazol jest zalecany przez towarzystwa naczyniowe jako opcja terapeutyczna u pacjentów z objawową chorobą tętnic obwodowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cilostop 100 mg
Cilostazol w dawce 100 mg stosowany dwukrotnie na dobę u pacjentów z chorobą naczyń obwodowych osiąga stan stacjonarny w ciągu 4 dni. Farmakokinetyka wykazuje nieproporcjonalny wzrost Cmax cylostazolu i jego metabolitów, podczas gdy AUC rośnie proporcjonalnie do dawki. Okres półtrwania cylostazolu wynosi około 10,5 godziny. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP3A4 (dominujący), CYP2C19 i CYP1A2. Powstają dwa główne metabolity: dehydrocylostazol (4-7 razy silniejszy w hamowaniu agregacji płytek) oraz 4′-trans-hydroksycylostazol (ok. 20% aktywności związku macierzystego), oba o podobnym okresie półtrwania. Cilostazol wiąże się z białkami osocza w 95-98%, a metabolity również wykazują wysokie powinowactwo do białek (dehydrocylostazol 97,4%, 4′-trans-hydroksycylostazol 66%).
agregacja płytek, albumina, choroba naczyń obwodowych, cylostazol, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4, cytochrom P-450, dehydrocylostazol, enzymy mikrosomalne, enzymy wątrobowe, farmakokinetyka, indukcja enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Skład i postać leku – Cilozek 50 mg
Cilozek w postaci tabletek zawiera 100 mg cylostazolu jako substancji czynnej w każdej tabletce o średnicy 8 mm, białej lub białawo-białej barwie, z oznaczeniem „100” na jednej stronie. Tabletki zawierają substancje pomocnicze takie jak skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, karmeloza wapniowa, hypromeloza oraz magnezu stearynian, które wpływają na właściwości mechaniczne, stabilność, rozpad oraz proces produkcji leku. Cilozek jest przeznaczony do podawania doustnego, a forma tabletki umożliwia precyzyjne dawkowanie i wygodę stosowania. Produkt jest pakowany w blistry PVC/PVDC/Aluminium, co chroni go przed wilgocią i światłem, dostępny w różnych wielkościach opakowań od 7 do 100 tabletek, co pozwala na dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta.
blister PVC/PVDC/Aluminium, celuloza mikrokrystaliczna, Cilozek, cylostazol, hypromeloza, karmeloza wapniowa, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, produkt leczniczy, skrobia kukurydziana, środek powlekający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tabletka doustna, właściwości mechaniczne tabletek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Decilosal 100 mg
Decilosal, zawierający cylostazol w dawce 100 mg, jest stosowany w leczeniu chromania przestankowego, jednak jego stosowanie wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi. Najczęściej obserwowane efekty to bóle głowy (≥30%), biegunka oraz nieprawidłowe stolce (każde ≥15%), zwykle o nasileniu od lekkiego do umiarkowanego, które mogą ulec złagodzeniu po redukcji dawki. Działania niepożądane prowadzące do przerwania terapii obejmują ból głowy (≥3%), kołatanie serca oraz biegunkę (około 1,1% każde). Szczególną uwagę należy zwrócić na zwiększone ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów powyżej 70 roku życia, z cukrzycą oraz przyjmujących jednocześnie inne leki rozszerzające naczynia krwionośne lub przeciwzakrzepowe. Występują także liczne działania niepożądane o różnej częstości, od bardzo częstych (np. wybroczyny, ból głowy, biegunka) po rzadkie i nieznane, obejmujące układy krwiotwórczy, nerwowy, sercowo-naczyniowy, pokarmowy i skórny.
agranulocytoza, antagonista kanału wapniowego, bezsenność, biegunka, ból głowy, chromanie przestankowe, cylostazol, częstomocz, dławica piersiowa, dodatkowy skurcz komorowy, duszność, granulocytopenia, kołatanie serca, krwawienie śródgałkowe, krwawienie z nosa, krwotok do oka, krwotok mózgowy, krwotok płucny, krwotok z przewodu pokarmowego, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedoczulica, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, niedowład, nieprawidłowy stolec, niestrawność, niewydolność nerek, niewydolność serca, nudność, obrzęk obwodowy, omdlenie, pancytopenia, pochodna dihydropirydyny, pokrzywka, reakcja alergiczna, śródmiąższowe zapalenie płuc, szum uszny, tachykardia, tachykardia komorowa, tachykardia nadkomorowa, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytoza, uderzenie gorąca, wybroczyna, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie gardła, zapalenie płuc, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Anagrelide Accord 0,5 mg
Anagrelid Accord, stosowany w terapii nadpłytkowości samoistnej, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie związane z metabolizmem przez enzym CYP1A2. Inhibitory CYP1A2, takie jak fluwoksamina i enoksacyna, mogą znacząco zwiększać stężenie anagrelidu w osoczu, co wymaga ścisłego monitorowania i ewentualnej redukcji dawki. Z kolei induktory CYP1A2 (np. omeprazol) mogą obniżać ekspozycję na lek, co również wymaga kontroli klinicznej i dostosowania terapii. Anagrelid wykazuje ograniczoną aktywność hamującą CYP1A2, co może wpływać na metabolizm leków takich jak teofilina. Ponadto, będąc inhibitorem PDE III, może nasilać działanie inotropowe leków takich jak milrynon czy amrynon, co wymaga ostrożności i monitorowania pacjenta.
agregacja płytek krwi, amrynon, antykoagulant, chromanie przestankowe, ciprofloksacyna, cylostazol, digoksyna, działanie hipotensyjne, enoksacyna, enoksymon, enzym CYP1A2, fluwoksamina, fosfodiesteraza typu III, hormonalny środek antykoncepcyjny, induktor CYP1A2, inhibitor CYP1A2, karbamazepina, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, milrynon, olprynon, omeprazol, ryfampicyna, teofilina, warfaryna, zaburzenie hemostazy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Stepcil 100 mg
Badania przedkliniczne cylostazolu, substancji czynnej leku Stepcil, wykazały, że działa on jako inhibitor fosfodiesterazy III, zwiększając stężenie cAMP w płytkach krwi i naczyniach krwionośnych, co stanowi podstawę jego działania farmakologicznego. U psów zaobserwowano zmiany chorobowe w układzie sercowo-naczyniowym, jednak nie występowały one u szczurów i małp, co sugeruje gatunkowo swoistą toksyczność sercową. Nie stwierdzono wydłużenia odstępu QTc w badaniach na psach i małpach. Testy mutagenności (m.in. mutacje genów bakterii, aberracje chromosomalne in vivo) były negatywne, z wyjątkiem słabego, ale istotnego statystycznie wzrostu aberracji chromosomalnych in vitro w komórkach jajników chomików chińskich. Dwuletnie badania rakotwórczości u szczurów (dawki do 500 mg/kg/dobę) i myszy (do 1000 mg/kg/dobę) nie wykazały potencjału kancerogennego cylostazolu.
aberracja chromosomalna, badanie przedkliniczne, cykliczny AMP, cylostazol, dojrzewanie komórki jajowej, działanie embriofetotoksyczne, działanie inotropowe dodatnie, działanie naczyniorozszerzające, działanie teratogenne, inhibitor fosfodiesterazy III, komórki jajnika chomika chińskiego, obumarcie płodu, odstęp QTc, opóźnienie kostnienia, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, repolaryzacja mięśnia sercowego, szpik kostny, toksyczność sercowo-naczyniowa, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cilostazol LEK-AM
Przed rozpoczęciem terapii cylostazolem konieczna jest dokładna ocena korzyści i ryzyka w porównaniu z innymi metodami, zwłaszcza zabiegami rewaskularyzacyjnymi. Ze względu na mechanizm działania, cylostazol może powodować istotne działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego, takie jak tachykardia, kołatanie serca, tachyarytmie oraz niedociśnienie tętnicze. Typowo obserwuje się wzrost częstości rytmu serca o 5-7 uderzeń na minutę, co u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca może prowokować dusznicę bolesną. Stosowanie cylostazolu jest przeciwwskazane u pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną, przebytym zawałem mięśnia sercowego lub interwencją na naczyniach wieńcowych w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz u osób z ciężką tachyarytmią w wywiadzie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z dodatkowymi skurczami pochodzenia przedsionkowego lub komorowego, migotaniem i trzepotaniem przedsionków.
agranulocytoza, choroba niedokrwienna serca, ciężka tachyarytmia, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, dodatkowy skurcz, dusznica bolesna, działanie hipotensyjne, działanie przeciwpłytkowe, hamowanie agregacji płytek krwi, inhibitor izoenzymu, interwencja na naczyniach wieńcowych, kołatanie serca, krwawienie do siatkówki, lek obniżający ciśnienie tętnicze, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, morfologia krwi, neutropenia, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość aplastyczna, niestabilna dusznica bolesna, odruchowa tachykardia, pancytopenia, szpik kostny, tachyarytmia, tachykardia, trzepotanie przedsionków, zabieg rewaskularyzacyjny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cilostazol LEK-AM 50 mg
Cilostazol, będący inhibitorem agregacji płytek krwi z grupy leków przeciwzakrzepowych (ATC: B01AC23), wykazuje potwierdzone klinicznie działanie w leczeniu chromania przestankowego u pacjentów z chorobą tętnic obwodowych. W dziewięciu badaniach klinicznych z udziałem 1634 pacjentów, stosowanie cylostazolu w dawce 100 mg dwa razy na dobę przez 24 tygodnie skutkowało istotnym wzrostem bezwzględnego dystansu chromania (ACD) o 60,4–129,1 m oraz początkowego dystansu chromania (ICD) o 47,3–93,6 m. Metaanaliza wykazała średnią poprawę ACD o 42 m (względna poprawa 100% względem placebo). Efekt terapeutyczny był mniej wyraźny u pacjentów z cukrzycą. Cilostazol wykazuje również działanie rozszerzające naczynia krwionośne, hamuje proliferację komórek mięśni gładkich naczyń oraz uwalnianie PDGF i PF-4 z płytek krwi, co potwierdza jego wielokierunkowe działanie hemodynamiczne i przeciwagregacyjne.
adenozynodifosforan, agregacja płytek krwi, bezwzględny dystans chromania, cholesterol HDL, choroba tętnic obwodowych, chromanie przestankowe, cylostazol, czynnik płytkowy 4, czynnik wzrostu pochodzenia płytkowego, gospodarka lipidowa, inhibitor agregacji płytek krwi, kwas arachidonowy, lek przeciwzakrzepowy, niewydolność serca, pletyzmografia tensometryczna, początkowy dystans chromania, proliferacja komórek mięśni gładkich, triglicerydy, wskaźnik Kaplana-Meiera - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Stepcil 100 mg
Cylostazol stosowany w leczeniu chromania przestankowego podaje się w dawce standardowej 100 mg dwa razy na dobę, 30 minut przed śniadaniem i kolacją, co zapobiega zwiększeniu maksymalnego stężenia leku w osoczu (Cmax) i zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. U pacjentów przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 lub CYP2C19 dawkę należy zmniejszyć do 50 mg dwa razy na dobę. Nie wymaga się modyfikacji dawki u osób w podeszłym wieku, pacjentów z klirensem kreatyniny >25 ml/min oraz z łagodną niewydolnością wątroby. Cylostazol jest przeciwwskazany u pacjentów z klirensem kreatyniny ≤25 ml/min oraz umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności u dzieci i młodzieży, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej.
antybiotyk makrolidowy, chromanie przestankowe, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, enzym wątrobowy, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, leczenie przeciwpłytkowe, lek przeciwgrzybiczny z grupy azoli, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, omeprazol, stężenie leku w osoczu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cilostop 100 mg
Ocena wpływu cylostazolu, substancji czynnej produktu leczniczego CILOSTOP w dawce 100 mg, na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest kluczowa ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy, które mogą znacząco obniżyć funkcje psychomotoryczne pacjenta. Zawroty głowy stanowią istotne działanie niepożądane, które może zaburzać koncentrację i koordynację, co bezpośrednio wpływa na bezpieczeństwo ruchu drogowego oraz pracy z urządzeniami mechanicznymi. Lekarz przepisujący lek powinien szczegółowo omówić z pacjentem to ryzyko oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, zwłaszcza w początkowym okresie terapii, kiedy reakcja organizmu na lek jest jeszcze nieznana.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Goprazol Max 20 mg
Omeprazol, jako inhibitor pompy protonowej, wpływa na farmakokinetykę wielu leków poprzez podwyższenie pH żołądka oraz hamowanie izoenzymu CYP2C19. Interakcje te prowadzą do zmniejszenia wchłaniania i ekspozycji leków takich jak nelfinawir (spadek stężenia o ok. 40% i metabolitu M8 o 75-90%) oraz atazanawir (zmniejszenie ekspozycji o 75% przy dawce omeprazolu 40 mg), co czyni ich jednoczesne stosowanie przeciwwskazanym lub niezalecanym. Omeprazol obniża również aktywność klopidogrelu, redukując ekspozycję na jego aktywny metabolit o 42-46% i hamowanie agregacji płytek o 30-47%, co wymaga rozważenia alternatywnych terapii. Ponadto, omeprazol zwiększa biodostępność digoksyny o około 10%, co wymaga monitorowania stężeń u osób starszych. Istotne jest także zmniejszenie wchłaniania leków takich jak pozakonazol i erlotynib, co może obniżać ich skuteczność kliniczną.
antagonista witaminy K, atazanawir, choroba wrzodowa, cylostazol, cytochrom P450, diazepam, digoksyna, erlotynib, fenytoina, GERD, hamowanie agregacji płytek, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, worykonazol, zapalenie błony śluzowej żołądka - Leksykon leków
Interakcje leku – Goprazol 20 mg 20 mg
Omeprazol, składnik aktywny Goprazolu 20 mg, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądkowego oraz hamowanie izoenzymu CYP2C19. Zmiana pH wpływa na wchłanianie leków takich jak pozakonazol, ketokonazol, itrakonazol czy erlotynib, prowadząc do istotnego obniżenia ich biodostępności i skuteczności klinicznej. Hamowanie CYP2C19 przez omeprazol zmniejsza metabolizm leków takich jak klopidogrel (redukcja aktywnego metabolitu o 42-46% i hamowania agregacji płytek o 30-47%), a także zwiększa stężenia fenytoiny, warfaryny, takrolimusa i cylostazolu (wzrost Cmax i AUC odpowiednio o 18% i 26%). Szczególnie istotne są przeciwwskazane interakcje z nelfinawirem (spadek stężenia o 40% i metabolitu M8 o 75-90%) oraz niezalecane z atazanawirem (redukcja ekspozycji o 30-75%). Omeprazol zwiększa także biodostępność digoksyny o około 10%, co wymaga monitorowania stężenia u osób starszych.
agregacja płytek, antagonista witaminy K, atazanawir, choroba wrzodowa, cylostazol, CYP2C19, cytochrom P450, digoksyna, dolny zwieracz przełyku, erlotynib, fenytoina, induktor CYP2C19, inhibitor CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, ketokonazol, klirens kreatyniny, klopidogrel, krzepnięcie krwi, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwwirusowy HIV, metotreksat, nadmierne wydzielanie kwasu żołądkowego, nelfinawir, omeprazol, owrzodzenie przewodu pokarmowego, pH żołądka, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, worykonazol, zapalenie błony śluzowej żołądka - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Noclaud 100 mg
Cylostazol w dawce 100 mg (preparat Noclaud) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 25 ml/min), umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby oraz zastoinową niewydolnością serca. Leku nie należy stosować u kobiet w ciąży ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne. Ponadto, cylindazol jest przeciwwskazany u pacjentów ze skłonnością do krwawień, w tym przy aktywnych wrzodach trawiennych, niedawno przebytym udarze krwotocznym (w ciągu ostatnich 6 miesięcy), proliferacyjnej retinopatii cukrzycowej oraz niekontrolowanym nadciśnieniu tętniczym. Przeciwwskazania obejmują także zaburzenia rytmu serca, takie jak częstoskurcz komorowy, migotanie komór, wieloogniskowa ekstrasystolia komorowa, wydłużenie odstępu QTc oraz ciężka tachyarytmia w wywiadzie.
acenokumarol, apiksaban, chromanie przestankowe, cylostazol, częstoskurcz komorowy, dabigatran, ekstrasystolia komorowa, heparyna, interwencja wieńcowa, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dusznica bolesna, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, odstęp QTc, reakcja anafilaktyczna, retinopatia cukrzycowa, rywaroksaban, tachyarytmia, terapia przeciwzakrzepowa, udar krwotoczny, warfaryna, właściwości przeciwpłytkowe, wrzód trawienny, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Przeciwwskazania stosowania
Cylostazol jest wskazany w leczeniu chromania przestankowego u pacjentów z miażdżycą zarostową tętnic kończyn dolnych, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane u osób z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze preparatu. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny ≤25 ml/min), umiarkowane lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby, zastoinową niewydolność serca, niestabilną dławicę piersiową, zawał mięśnia sercowego lub interwencje wieńcowe w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, cylostazol jest przeciwwskazany u pacjentów z istotnymi zaburzeniami rytmu serca (częstoskurcz komorowy, migotanie komór, wieloogniskowa ekstrasystolia komorowa, wydłużony odstęp QTc, ciężka tachyarytmia) oraz u osób ze skłonnością do krwawień, w tym z aktywnymi wrzodami trawiennymi, niedawno przebytym udarem krwotocznym, proliferacyjną retinopatią cukrzycową i niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym. Stosowanie cylostazolu w ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko dla płodu.
acenokumarol, apiksaban, badanie EKG, chromanie przestankowe, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cylostazol, częstoskurcz komorowy, dabigatran, dysfagia, działanie przeciwpłytkowe, ekstrasystolia komorowa, heparyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, miażdżyca zarostowa tętnic, migotanie komór, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niestabilna dławica piersiowa, retinopatia cukrzycowa, rywaroksaban, tachyarytmia, udar krwotoczny, warfaryna, wrzody trawienne, wydłużony odstęp QTc, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Decilosal 100 mg
Decilosal, zawierający cylostazol w dawce 100 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, a także u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤25 ml/min) oraz umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi, takimi jak zastoinowa niewydolność serca, niestabilna dławica piersiowa, zawał mięśnia sercowego lub interwencje w obrębie naczyń wieńcowych w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ponadto, przeciwwskazania obejmują zaburzenia rytmu serca, w tym częstoskurcz komorowy, migotanie komór, wieloogniskową ekstrasystolię komorową, wydłużony odstęp QTc oraz ciężką tachyarytmię w wywiadzie.
acenokumarol, apiksaban, ciężka tachyarytmia, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cylostazol, częstoskurcz komorowy, dabigatran, heparyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, migotanie komór, nadwrażliwość na substancję czynną, niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, proliferacyjna retinopatia cukrzycowa, rywaroksaban, skłonność do krwawień, udar krwotoczny, warfaryna, wydłużony odstęp QTc, zaburzenia czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Decilosal 100 mg
W terapii z zastosowaniem cylostazolu (dawka 100 mg, postać: białe, okrągłe tabletki o średnicy około 8 mm z linią podziału) kluczowe jest poinformowanie pacjenta o potencjalnych działaniach niepożądanych wpływających na ośrodkowy układ nerwowy, zwłaszcza zawrotach głowy. Objaw ten może znacząco obniżać zdolności psychomotoryczne, co przekłada się na ryzyko podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Lekarz powinien przeprowadzić szczegółowy wywiad dotyczący aktywności pacjenta, wyraźnie ostrzec o ryzyku oraz zalecić unikanie prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn szczególnie w początkowym okresie terapii. Dokumentacja medyczna powinna zawierać potwierdzenie przekazania tych informacji.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba neurologiczna, cylostazol, Decilosal, działanie niepożądane, funkcja poznawcza, obniżenie zdolności psychomotorycznej, ośrodkowy układ nerwowy, ostrzeżenie dla pacjenta, prowadzenie pojazdów mechanicznych, substancja czynna, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Cylostazol, stosowany w terapii chorób naczyń obwodowych, wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka w porównaniu z innymi metodami, takimi jak rewaskularyzacja. Ze względu na mechanizm działania, lek może indukować tachykardię, kołatanie serca, tachyarytmię oraz niedociśnienie tętnicze, powodując wzrost częstości rytmu serca o około 5-7 uderzeń na minutę. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca istnieje ryzyko wywołania dusznicy bolesnej, dlatego konieczne jest monitorowanie tej grupy. Cylostazol jest przeciwwskazany u pacjentów z niestabilną dusznicą bolesną, zawałem serca lub interwencją wieńcową w ciągu ostatnich 6 miesięcy oraz u osób z ciężką tachyarytmią w wywiadzie. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z dodatkowymi skurczami przedsionkowymi lub komorowymi oraz migotaniem lub trzepotaniem przedsionków.
agranulocytoza, agregacja płytek krwi, choroba niedokrwienna serca, ciężka tachyarytmia, cylostazol, dławica piersiowa, dusznica bolesna, działanie hipotensyjne, działanie przeciwpłytkowe, ekstrakcja zęba, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP3A4, interwencja na naczyniach wieńcowych, kołatanie serca, krwawienie do siatkówki, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, morfologia krwi, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość aplastyczna, niestabilna dusznica bolesna, odruchowa tachykardia, pancytopenia, rewaskularyzacja, skurcz komorowy, skurcz przedsionkowy, tachyarytmia, tachykardia, trzepotanie przedsionków, zawał serca - Leksykon leków
Przedawkowanie – Stepcil 100 mg
Przedawkowanie cylostazolu, substancji czynnej leku Stepcil, stanowi poważne zagrożenie kliniczne, manifestujące się przede wszystkim silnymi bólami głowy, biegunką, tachykardią (>100 uderzeń/min) oraz różnorodnymi zaburzeniami rytmu serca, najczęściej nadkomorowymi arytmiami. Mechanizmy tych objawów wynikają z nasilonego efektu wazodylatacyjnego w naczyniach mózgowych, pobudzenia perystaltyki przewodu pokarmowego oraz proarytmicznego działania cylostazolu na układ przewodzący serca. W przypadku podejrzenia przedawkowania konieczne jest szybkie wdrożenie działań dekontaminacyjnych, takich jak wywołanie wymiotów (przy zachowanej świadomości i świeżym zatruciu) lub płukanie żołądka, dostosowanych do indywidualnej sytuacji klinicznej pacjenta.
arytmia, biegunka, ból głowy, ciśnienie tętnicze, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, cylostazol, dekontaminacja przewodu pokarmowego, efekt proarytmiczny, EKG, funkcje życiowe, inhibitor fosfodiesterazy, leczenie objawowe, lek przeciwarytmiczny, perystaltyka, płukanie żołądka, równowaga wodno-elektrolitowa, tachykardia, układ przewodzący serca, wazodylatacja, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Działania niepożądane – Cilostazol LEK-AM 100 mg
Cilostazol LEK-AM, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg, jest związany z licznymi działaniami niepożądanymi, które występują z różną częstością. Najczęściej obserwowane objawy to bóle głowy (>30% pacjentów), biegunka oraz nieprawidłowe stolce (>15%). Inne często występujące działania obejmują wybroczyny, obrzęki obwodowe i twarzy, kołatanie serca, częstoskurcz, dusznicę bolesną oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności i wymioty. Rzadziej notuje się niedokrwistość, reakcje alergiczne, hiperglikemię, stany lękowe, a także poważniejsze zdarzenia kardiologiczne, w tym zawał mięśnia sercowego i migotanie przedsionków. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko krwawień, zwłaszcza do gałki ocznej u pacjentów z cukrzycą, oraz na zwiększone ryzyko działań niepożądanych u osób powyżej 70. roku życia, gdzie częściej występują biegunka i kołatanie serca.
arytmia, astenia, bezsenność, biegunka, bloker kanału wapniowego, ból brzucha, ból głowy, ból mięśni, cylostazol, czas krwawienia, częstomocz, częstoskurcz, dusznica bolesna, duszność, dysfagia, gorączka, hiperglikemia, kołatanie serca, koszmar senny, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwotok mózgowy, krwotok płucny, krwotok przewodu pokarmowego, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niedokrwistość aplastyczna, niedowład, nieprawidłowy stolec, niestrawność, niewydolność nerek, nudności i wymioty, obrzęk obwodowy, pancytopenia, pokrzywka, reakcja alergiczna, skłonność do krwawień, skurcz komorowy, śródmiąższowe zapalenie płuc, stan lękowy, świąd, szum uszny, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytoza, wybroczyna, wysypka, wzdęcie, zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie gardła, zapalenie płuc, zapalenie spojówek, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zawrót głowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon leków
Interakcje leku – Omeprazol Mylan 40 mg
Omeprazol, jako inhibitor pompy protonowej i umiarkowany inhibitor enzymu CYP2C19, wywiera istotny wpływ na farmakokinetykę wielu leków poprzez podwyższenie pH żołądka oraz hamowanie metabolizmu enzymatycznego. Szczególnie istotne są interakcje z lekami przeciwwirusowymi stosowanymi w terapii HIV, takimi jak nelfinawir (obniżenie ekspozycji o 40% i metabolitu M8 o 75-90%) oraz atazanawir (zmniejszenie stężenia o 75%), co skutkuje znacznym osłabieniem ich działania i przeciwwskazuje jednoczesne stosowanie. Omeprazol obniża także biodostępność klopidogrelu, zmniejszając ekspozycję na aktywne metabolity o około 42-46% i hamowanie agregacji płytek o 30-47%, co wymaga unikania kojarzenia tych leków. Ponadto, omeprazol zmniejsza wchłanianie leków przeciwgrzybiczych (posakonazol, ketokonazol, itrakonazol) oraz erlotinibu, co może prowadzić do obniżenia ich skuteczności klinicznej i wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego podawania.
agregacja płytek, antagonista witaminy K, atazanawir, choroba wrzodowa żołądka, cylostazol, cytochrom P450, diazepam, digoksyna, dysfagia, dziurawiec, erlotinib, farmakokinetyka, fenytoina, induktor CYP2C19, inhibitor CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, izoenzym CYP2C19, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, kwas żołądkowy, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwnowotworowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, pH żołądka, posakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, worykonazol - Leksykon leków
Interakcje leku – Progastim 20 mg
Omeprazol, substancja czynna leku Progastim, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez modulację pH żołądka oraz hamowanie enzymu CYP2C19. Znaczące klinicznie jest przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania omeprazolu z nelfinawirem (40 mg omeprazolu zmniejsza ekspozycję nelfinawiru o 40% i metabolitu M8 o 75-90%) oraz z atazanawirem (zmniejszenie ekspozycji o 30-75%), co wynika z obniżonej biodostępności tych leków przeciwwirusowych. Omeprazol istotnie obniża wchłanianie azolowych leków przeciwgrzybiczych, takich jak ketokonazol, itrakonazol i pozakonazol, co może skutkować zmniejszeniem ich skuteczności klinicznej. W przypadku worykonazolu obserwuje się natomiast ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Ponadto, omeprazol wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C19, m.in. zwiększając stężenia warfaryny, cylostazolu, diazepamu i fenytoiny, co wymaga monitorowania terapeutycznego i ewentualnej korekty dawek.
agregacja płytek krwi, antagoniści witaminy K, atazanawir, choroba wrzodowa, cylostazol, diazepam, digoksyna, dziurawiec zwyczajny, erlotynib, fenytoina, inhibitor CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, leki przeciwgrzybicze azolowe, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, sok żołądkowy, takrolimus, toksyczność digoksyny, worykonazol, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Cilostazol LEK-AM 100 mg
W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie wpływu cylostazolu (dawki 50 mg i 100 mg) na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Lek ten może wywoływać zawroty głowy, co znacząco upośledza funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego wykonywania tych czynności. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o ryzyku wystąpienia tego działania niepożądanego oraz zalecić obserwację indywidualnej reakcji organizmu, szczególnie w początkowym okresie terapii. W przypadku pojawienia się zawrotów głowy pacjent powinien powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, a fakt udzielenia takiej informacji powinien być odpowiednio udokumentowany w historii choroby.
charakterystyka produktu leczniczego, cilostazol, cylostazol, deficyt neurologiczny, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, funkcje psychomotoryczne, historia choroby, interakcje lekowe, opcja terapeutyczna, przeciwwskazania do prowadzenia pojazdów, schemat dawkowania, środki ostrożności, zaburzenie neurologiczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Noclaud 100 mg
Produkt leczniczy Noclaud zawierający cylostazol w dawce 100 mg stosowany jest w terapii chromania przestankowego, z zalecaną dawką 100 mg dwa razy na dobę, podawaną 30 minut przed śniadaniem i kolacją. Leczenie powinno być inicjowane przez lekarza doświadczonego w tej dziedzinie, a efektywność terapii należy ocenić po 3 miesiącach. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP3A4 lub CYP2C19 (np. makrolidy, azole, omeprazol) dawkę należy zmniejszyć do 50 mg dwa razy na dobę. U pacjentów z klirensem kreatyniny >25 ml/min nie jest wymagana modyfikacja dawki, natomiast przy klirensie <25 ml/min stosowanie cylostazolu jest przeciwwskazane. Podobnie przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby ze względu na metabolizm leku przez enzymy wątrobowe.
antybiotyk makrolidowy, azolowy lek przeciwgrzybiczny, choroba wątroby, chromanie przestankowe, cylostazol, enzym wątrobowy, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor CYP2C19, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy, klirens kreatyniny, lek hipolipemizujący, lek przeciwpłytkowy, niewydolność wątroby, Noclaud, omeprazol, reakcja niepożądana, stężenie leku w osoczu, zaburzenie czynności nerek - Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Właściwości farmakodynamiczne
Cylostazol, inhibitor agregacji płytek krwi z grupy leków przeciwzakrzepowych (ATC: B01AC23), jest stosowany głównie w leczeniu chromania przestankowego w chorobach naczyń obwodowych. W dziewięciu badaniach klinicznych z udziałem 1634 pacjentów wykazano, że po 24 tygodniach terapii dawką 100 mg dwa razy na dobę następuje istotne zwiększenie bezwzględnego dystansu chromania (ACD) o 60,4-129,1 m oraz początkowego dystansu chromania (ICD) o 47,3-93,6 m. Metaanaliza wskazała na średnią poprawę ACD o 42 m w porównaniu z placebo, co stanowi 100% względną poprawę. Działanie leku jest nieco osłabione u pacjentów z cukrzycą. Cylostazol wykazuje także działanie rozszerzające naczynia krwionośne, potwierdzone w badaniach pletyzmograficznych, co zwiększa przepływ krwi w niedokrwionych kończynach. Ponadto lek hamuje proliferację komórek mięśni gładkich oraz uwalnianie czynników wzrostu pochodzenia płytkowego i PF-4, co może przeciwdziałać miażdżycy i restenozie po zabiegach śródnaczyniowych.
adenozynodifosforan, bezwzględny dystans chromania, cholesterol HDL, choroba naczyń obwodowych, chromanie przestankowe, cylostazol, czynnik płytkowy 4, czynnik wzrostu pochodzenia płytkowego, działanie antyproliferacyjne, inhibitor agregacji płytek krwi, kwas arachidonowy, lek przeciwzakrzepowy, miażdżyca, pletyzmografia tensometryczna, początkowy dystans chromania, profil lipidowy, restenoza, rozszerzenie naczyń krwionośnych, triglicerydy, zahamowanie agregacji płytek krwi - Leksykon leków
Interakcje leku – Esomeprazol Towa 20 mg
Ezomeprazol, będący inhibitorem pompy protonowej i metabolizowany głównie przez CYP2C19 oraz CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Szczególnie istotne są interakcje z inhibitorami proteazy HIV, gdzie jednoczesne stosowanie z atazanawirem (300 mg) i rytonawirem (100 mg) powoduje około 75% zmniejszenie ekspozycji na atazanawir, co jest klinicznie istotne i przeciwwskazuje ich łączne podawanie. Podobnie, nelfinawir wykazuje zmniejszenie stężenia o 36-39% przy jednoczesnym stosowaniu z ezomeprazolem. W przypadku sakwinawiru obserwuje się wzrost stężenia o 80-100%, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Ezomeprazol wpływa także na metabolizm leków takich jak metotreksat (zwiększenie stężenia), takrolimus (wzrost stężenia, konieczność monitorowania), digoksyna (wzrost biodostępności o 10-30%), ketokonazol, itrakonazol i erlotynib (zmniejszenie wchłaniania). Ponadto, ezomeprazol hamuje CYP2C19, co prowadzi do zmniejszenia klirensu diazepamu o 45%, wzrostu stężenia fenytoiny o 13%, oraz zwiększenia ekspozycji na worykonazol, cylostazol i cyzapryd, co wymaga odpowiedniego monitorowania i ewentualnej modyfikacji dawkowania.
amoksycylina, amprenawir, atazanawir, błona śluzowa żołądka, chinidyna, cylostazol, CYP2C19, cyzapryd, darunawir, diazepam, digoksyna, ezomeprazol, fenytoina, hamowanie agregacji płytek krwi, hamowanie CYP2C19, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, inhibitor proteazy HIV, izoenzym cytochromu P450, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, kwas acetylosalicylowy, leki przeciwgrzybicze, lopinawir, metotreksat, niesteroidowe leki przeciwzapalne, niewydolność wątroby, okres półtrwania, padaczka, pH żołądka, pochodna kumaryny, ryfampicyna, rytonawir, sakwinawir, takrolimus, warfaryna, worykonazol, wskaźnik INR, ziele dziurawca - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Decilosal 100 mg
Decilosal, zawierający 100 mg cylostazolu, jest wskazany do leczenia pacjentów z chromaniem przestankowym odpowiadającym II stopniowi choroby tętnic obwodowych według klasyfikacji Fontaine’a, bez bólu spoczynkowego i objawów martwicy tkanek. Lek ten jest stosowany jako terapia drugiego rzutu, przeznaczona dla pacjentów, u których wcześniejsze interwencje, w tym modyfikacja stylu życia (zaprzestanie palenia tytoniu, udział w nadzorowanych programach ćwiczeń fizycznych) oraz inne odpowiednie metody, nie przyniosły wystarczającej poprawy. Tabletki Decilosal mają postać białych, okrągłych tabletek o średnicy około 8 mm z linią podziału, co umożliwia dostosowanie dawki do indywidualnych potrzeb pacjenta.
- Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Przedawkowanie
Cylostazol, stosowany w leczeniu chromania przestankowego związanego z miażdżycą tętnic kończyn dolnych, dostępny jest w dawkach 50 mg i 100 mg. Przedawkowanie tego inhibitora fosfodiesterazy III może prowadzić do nasilenia jego działania rozszerzającego naczynia krwionośne i hamującego agregację płytek, skutkując objawami takimi jak silne, oporne na standardowe leki bóle głowy, biegunka, tachykardia (>100 uderzeń/min) oraz groźne zaburzenia rytmu serca. Objawy te wynikają z rozszerzenia naczyń mózgowych, zwiększonej perystaltyki jelit oraz hemodynamicznych zaburzeń, które mogą prowadzić do odwodnienia, zaburzeń elektrolitowych, niedokrwienia mięśnia sercowego i niewydolności serca. Szczególnie narażone na powikłania są grupy pacjentów z chorobą wieńcową, niewydolnością serca, arytmiami, zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby oraz osoby w podeszłym wieku.
agregacja płytek krwi, arytmia, centralny układ nerwowy, choroba wieńcowa, choroby naczyń obwodowych, choroby układu krążenia, chromanie przestankowe, ciśnienie tętnicze, cylostazol, diureza, EKG, ekstrasystolia, inhibitor fosfodiesterazy, leki antyarytmiczne, leki przeciwwymiotne, miażdżyca tętnic kończyn dolnych, naczynia mózgowe, niedokrwienie mięśnia sercowego, niestabilność hemodynamiczna, niewydolność serca, parametry życiowe, perystaltyka jelit, przedawkowanie cylostazolu, przepływ mózgowy, rozszerzenie naczyń, saturacja, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie krążenia - Leksykon leków
Interakcje leku – Esomeprazole Adamed 40 mg
Ezomeprazol, jako inhibitor pompy protonowej metabolizowany głównie przez CYP2C19 i CYP3A4, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne. Istotne klinicznie są interakcje z inhibitorami proteaz, takimi jak atazanawir i nelfinawir, gdzie obserwuje się znaczące zmniejszenie ich stężeń (np. atazanawir – około 75% redukcji AUC, Cmax i Cmin przy jednoczesnym stosowaniu z omeprazolem 40 mg/dobę). Równoległe stosowanie ezomeprazolu z tymi lekami jest przeciwwskazane. Ponadto, ezomeprazol wpływa na metabolizm leków metabolizowanych przez CYP2C19, takich jak diazepam (zmniejszenie klirensu o 45%) czy fenytoina (wzrost minimalnego stężenia o 13%), co wymaga monitorowania stężeń i ewentualnej korekty dawek. W przypadku metotreksatu i takrolimusu obserwuje się wzrost ich stężeń, co wymaga szczególnej ostrożności i monitorowania parametrów klinicznych. Supresja kwasu żołądkowego przez ezomeprazol zmienia absorpcję leków zależnych od pH, np. zmniejsza wchłanianie ketokonazolu, itrakonazolu i erlotynibu, a zwiększa biodostępność digoksyny o 10-30%, co jest istotne zwłaszcza u osób starszych.
agregacja płytek, amoksycylina, atazanawir, błona śluzowa żołądka, chinidyna, choroba refluksowa przełyku, cylostazol, CYP2C19, cytochrom P450, cyzapryd, czas krzepnięcia, diazepam, digoksyna, fenytoina, induktor CYP, inhibitor CYP, inhibitor pompy protonowej, inhibitor proteazy, izoenzym, ketokonazol, klarytromycyna, klopidogrel, metotreksat, naproksen, pH żołądkowe, pochodna kumaryny, rofekoksyb, ryfampicyna, sakwinawir, supresja kwasu żołądkowego, takrolimus, warfaryna, worykonazol, współczynnik INR, ziele dziurawca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cilostop
Cylostazol, stosowany w leczeniu chromania przestankowego, wymaga dokładnej oceny klinicznej pacjenta oraz porównania z innymi metodami terapeutycznymi, takimi jak rewaskularyzacja. Lek ten może powodować tachykardię, kołatania serca, tachyarytmię oraz hipotensję, z obserwowanym wzrostem częstości rytmu serca o około 5-7 uderzeń na minutę. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze stabilną chorobą niedokrwienną serca oraz u osób z dodatkowymi zaburzeniami rytmu, a także u pacjentów z przeciwwskazaniami, takimi jak niestabilna dusznica bolesna, zawał mięśnia sercowego lub interwencja wieńcowa w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Ze względu na działanie przeciwpłytkowe, cylostazol zwiększa ryzyko krwawień, co wymaga monitorowania i natychmiastowego zgłaszania objawów krwawienia, zwłaszcza krwawienia do siatkówki, które wymaga przerwania terapii. Przed planowanymi zabiegami chirurgicznymi zaleca się odstawienie leku na 5 dni, aby zmniejszyć ryzyko krwawienia.
agranulocytoza, agregacja płytek krwi, choroba niedokrwienna serca, chromanie przestankowe, cylostazol, dusznica bolesna, efekt hipotensyjny, ekstrakcja zęba, hipotensja, inhibitor cytochromu, klopidogrel, kołatanie serca, kwas acetylosalicylowy, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, morfologia krwi, niedokrwistość aplastyczna, niewydolność szpiku kostnego, pancytopenia, rewaskularyzacja, skurcz pochodzenia przedsionkowego, tachyarytmia, tachykardia, tiklopidyna, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Cilostazol LEK-AM
Cylostazol, ze względu na mechanizm działania, wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka przed zastosowaniem, zwłaszcza w porównaniu z zabiegami rewaskularyzacyjnymi. Lek może powodować istotne działania niepożądane układu sercowo-naczyniowego, takie jak tachykardia, kołatanie serca, tachyarytmie oraz niedociśnienie tętnicze, z obserwowanym wzrostem częstości rytmu serca o około 5-7 uderzeń na minutę. Pacjenci z chorobą niedokrwienną serca, niestabilną dusznicą bolesną, przebytym zawałem mięśnia sercowego, interwencją na naczyniach wieńcowych w ciągu ostatnich 6 miesięcy lub ciężką tachyarytmią w wywiadzie mają przeciwwskazania do stosowania cylostazolu. Szczególną ostrożność należy zachować u osób z dodatkowymi skurczami przedsionkowymi, komorowymi oraz migotaniem lub trzepotaniem przedsionków.
agranulocytoza, agregacja płytek krwi, choroba niedokrwienna serca, cylostazol, CYP2C19, CYP3A4, dusznica bolesna, działanie hipotensyjne, działanie przeciwpłytkowe, inhibitor izoenzymu, interwencja na naczyniach wieńcowych, kołatanie serca, krwawienie do siatkówki, leukopenia, małopłytkowość, migotanie przedsionków, morfologia krwi, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość aplastyczna, odruchowa tachykardia, pancytopenia, ryzyko krwawienia, skurcz komorowy, skurcz przedsionkowy, szpik kostny, tachyarytmia, tachykardia, trzepotanie przedsionków, zabieg chirurgiczny, zabieg rewaskularyzacyjny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Cylostazol – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Cylostazol, obecny w preparatach takich jak Cilostazol LEK-AM, Cilostop, Cilozek, Decilosal, Noclaud oraz Stepcil, może wywoływać zawroty głowy, które negatywnie wpływają na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługiwania maszyn. Objaw ten obniża sprawność psychomotoryczną, co stanowi istotne ryzyko podczas wykonywania czynności wymagających pełnej koncentracji i koordynacji ruchowej. Szczególnie w początkowym okresie terapii oraz przy zwiększaniu dawki ryzyko wystąpienia zawrotów głowy jest podwyższone, dlatego pacjent powinien być o tym poinformowany i zachować szczególną ostrożność. Lekarz ma obowiązek przekazać tę informację w sposób zrozumiały, dostosowując zalecenia do indywidualnej sytuacji klinicznej pacjenta.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Decilosal 100 mg
Decilosal to lek w formie tabletek zawierających 100 mg cylostazolu jako substancję czynną. Tabletki są białe, okrągłe o średnicy około 8 mm, z linią podziału umożliwiającą podział dawki. Substancje pomocnicze to m.in. skrobia kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, karmeloza wapniowa, hypromeloza 5/6 cP oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednią strukturę, stabilność i proces uwalniania cylostazolu. Produkt jest pakowany w blistry PVC/Aluminium i dostępny w opakowaniach od 14 do 100 tabletek, choć nie wszystkie wielkości muszą być dostępne w obrocie farmaceutycznym.
biodostępność, blister leku, celuloza mikrokrystaliczna, cylostazol, hypromeloza, karmeloza wapniowa, niezgodność farmaceutyczna, skrobia kukurydziana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, utylizacja leków, uwalnianie substancji czynnej, właściwości fizykochemiczne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Cilozek 100 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa cylostazolu, substancji czynnej leku Cilozek, wykazały, że lek działa poprzez inhibicję fosfodiesterazy typu III, co prowadzi do wzrostu stężenia cAMP w płytkach krwi i naczyniach krwionośnych. U psów zaobserwowano zmiany chorobowe w układzie sercowo-naczyniowym, jednak nie występowały one u szczurów ani małp, co wskazuje na specyficzność gatunkową działań niepożądanych. Badania kardiologiczne nie wykazały wydłużenia odstępu QTc po podaniu cylostazolu lub jego metabolitów. Ocena genotoksyczności była negatywna w większości testów in vitro i in vivo, z wyjątkiem słabego, ale istotnego wzrostu aberracji chromosomalnych w komórkach jajników chomików chińskich. Dwuletnie badania kancerogenności na szczurach (dawki do 500 mg/kg/dobę) i myszach (do 1000 mg/kg/dobę) nie wykazały potencjału nowotworowego cylostazolu.
aberracja chromosomalna, cAMP, cykliczny adenozynomonofosforan, cylostazol, działanie inotropowe, działanie inotropowe dodatnie, działanie teratogenne, elektrokardiogram, embriotoksyczność, genotoksyczność, inhibitor fosfodiesterazy typu III, kancerogenność, komórka jajowa, mutacja genu, naczynie krwionośne, naprawa DNA, odstęp QTc, opóźnienie kostnienia, płytka krwi, potencjał kancerogenny, rozwój prenatalny, szpik kostny, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Interakcje leku – Heligen Neo 40 mg
Omeprazol, składnik aktywny Heligen Neo, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez podwyższenie pH żołądka oraz hamowanie izoenzymów CYP2C19 i CYP3A4. Zmniejsza biodostępność leków takich jak nelfinawir (spadek o 40% ekspozycji i 75-90% metabolitu M8) oraz atazanawir (redukcja ekspozycji o 75% przy dawce 40 mg/dobę i o 30% przy 20 mg/dobę omeprazolu), co czyni jednoczesne stosowanie przeciwwskazanym. Omeprazol obniża także aktywację klopidogrelu, zmniejszając ekspozycję na jego aktywny metabolit o 46% i hamowanie agregacji płytek o 16%, co zwiększa ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych. Ponadto, omeprazol istotnie obniża wchłanianie leków przeciwgrzybiczych (pozakonazol, ketokonazol, itrakonazol) oraz erlotynibu, co może prowadzić do zmniejszenia ich skuteczności klinicznej. W przypadku digoksyny obserwuje się wzrost biodostępności o około 10%, wymagający monitorowania, zwłaszcza u osób starszych.
agregacja płytek krwi, antagonista witaminy K, antybiotyk makrolidowy, atazanawir, choroba wrzodowa, cylostazol, diazepam, digoksyna, działanie niepożądane, działanie przeciwpłytkowe, działanie przeciwzakrzepowe, erlotynib, fenytoina, incydent sercowo-naczyniowy, induktor CYP2C19, inhibitor izoenzymu, inhibitor pompy protonowej, itrakonazol, ketokonazol, klarytromycyna, klirens kreatyniny, klopidogrel, lek immunosupresyjny, lek przeciwgrzybiczy, metotreksat, nelfinawir, omeprazol, pH żołądka, pozakonazol, refluks żołądkowo-przełykowy, ryfampicyna, sakwinawir, takrolimus, terapia HIV, terapia przeciwwirusowa, układ enzymatyczny, wchłanianie leku, worykonazol, zapalenie błony śluzowej żołądka, ziele dziurawca