kwas 18 β-glicyretynowy
Kwas 18 β-glicyretynowy to aktywny metabolit glicyryzyny, naturalnego związku występującego w korzeniu lukrecji (Glycyrrhiza glabra). Jest to związek o potwierdzonej aktywności przeciwzapalnej, przeciwwirusowej oraz przeciwalergicznej, który znajduje zastosowanie w leczeniu wielu schorzeń skórnych oraz chorób wątroby.
Mechanizm działania kwasu 18 β-glicyretynowego polega głównie na inhibicji enzymu 11-β-hydroksysteroidowej dehydrogenazy typu 2 (11β-HSD2), który przekształca kortyzol w mniej aktywny kortyzon. Zahamowanie tego enzymu prowadzi do zwiększenia stężenia kortyzolu w tkankach, co wzmacnia efekt przeciwzapalny, ale jednocześnie może powodować objawy pseudoaldosteronizmu, takie jak retencja sodu, utrata potasu i nadciśnienie tętnicze.
W dermatologii kwas 18 β-glicyretynowy jest stosowany w leczeniu trądziku, łuszczycy, atopowego zapalenia skóry oraz innych dermatoz zapalnych. W hepatologii wykazuje działanie hepatoprotekcyjne i jest wykorzystywany jako składnik preparatów wspomagających leczenie przewlekłych chorób wątroby, szczególnie o podłożu wirusowym. Badania kliniczne wskazują również na potencjalne zastosowanie tego związku w terapii nowotworów oraz w leczeniu otyłości.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Produkt leczniczy Korzeń Lukrecji (Glycyrrhiza spp., radix) nie był poddany standardowym badaniom bezpieczeństwa przedklinicznego, a dostępne dane dotyczą głównie toksyczności rozwojowej i przenikania metabolitów przez barierę łożyskową. Kwas 18 β-glicyretynowy, aktywny metabolit glicyryzyny, wykazuje zdolność przenikania do płodów szczurów po podaniu dawki 100 mg/kg mc./dobę od 13. dnia ciąży, z rosnącym stężeniem w osoczu płodów (5–32 µg/ml w dniach 17–21 ciąży). Podawanie glicyryzyny amonowej w dawkach 100 i 250 mg/kg mc. od 7. do 20. dnia ciąży wywoływało niewielkie embriotoksyczne efekty, głównie zmiany w tkankach miękkich nerek i krwawienia zewnętrzne. Wysoka dawka kwasu 18 β-glicyretynowego (1000 mg/kg mc.) indukowała istotne zmiany w układzie oddechowym płodów, w tym zmniejszenie ciałka blaszkowatego i surfaktantu, bez wzrostu częstości wad rozwojowych czy śmiertelności płodów.
badanie bezpieczeństwa przedklinicznego, bariera łożyskowa, ciałko blaszkowate płuc, ciałko pęcherzykowo-blaszkowate, cyklofosfamid, działanie embriotoksyczne, efekt teratogenny, genotoksyczność, glicyryzyna, Glycyrrhiza glabra, kwas 18 β-glicyretynowy, potencjał rakotwórczy, surfaktant, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność rozwojowa, układ oddechowy płodu, wyciąg z lukrecji -
Leksykon substancji czynnych
Lukrecja (Glycyrrhiza glabra L.) i jej główne składniki aktywne, w tym kwas 18 β-glicyretynowy, wykazują zdolność przenikania przez barierę łożyskową, co potwierdzono w badaniach na ciężarnych szczurach, gdzie stężenia metabolitu w osoczu matek wynosiły około 100 µg/ml, a u płodów 5–32 µg/ml w różnych dniach ciąży. Badania toksyczności rozwojowej wykazały, że dawki 100–250 mg/kg glicyryzyny amonowej indukowały nieprawidłowości tkanek miękkich, głównie nerek, oraz krwawienia zewnętrzne, natomiast dawka 1000 mg/kg kwasu 18 β-glicyretynowego powodowała istotne zmiany w rozwoju płuc płodów, bez zwiększenia częstości malformacji czy śmiertelności. Dodatkowo, wyciąg z lukrecji w dawce 100 mg/kg nasilał teratogenne działanie cyklofosfamidu, co wskazuje na potencjalne ryzyko interakcji z innymi substancjami teratogennymi.
badania toksyczności, bariera łożyskowa, ciałko blaszkowate płuc, ciałko pęcherzykowo-blaszkowate, działanie embriotoksyczne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekstrakt z korzenia lukrecji, genotoksyczność, glicyryzyna, Glycyrrhiza glabra, kwas 18 β-glicyretynowy, nalewka z korzenia lukrecji, surfaktant, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność podostra, toksyczność przewlekła, toksyczność rozwojowa, toksyczny wpływ na reprodukcję, właściwości mutagenne