tamsulozyny chlorowodorek
Tamsulozyny chlorowodorek to selektywny antagonista receptorów alfa-1-adrenergicznych, stosowany głównie w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Substancja ta wykazuje szczególne powinowactwo do podtypu receptorów alfa-1A i alfa-1D, które dominują w tkance gruczołu krokowego, szyi pęcherza moczowego oraz cewki sterczowej.
Mechanizm działania tamsulozyny polega na blokowaniu receptorów alfa-1, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich prostaty, szyi pęcherza moczowego i cewki moczowej. Efektem tego jest zmniejszenie oporu cewkowego, poprawa przepływu moczu i złagodzenie objawów ze strony dolnych dróg moczowych, takich jak trudności w oddawaniu moczu, słaby strumień moczu, uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza czy nokturię.
W przeciwieństwie do nieselektywnych alfa-blokerów, tamsulozyna w dawkach terapeutycznych (0,4 mg na dobę) wywiera minimalny wpływ na ciśnienie tętnicze, co czyni ją bezpieczniejszą opcją terapeutyczną, szczególnie u pacjentów z współistniejącym nadciśnieniem tętniczym. Do najczęstszych działań niepożądanych zalicza się zaburzenia wytrysku, zawroty głowy oraz rzadziej występujący zespół wiotkiej tęczówki podczas operacji zaćmy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tamsiger 0,4 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne tamsulozyny chlorowodorku, substancji czynnej preparatu Tamsiger 0,4 mg, obejmowały ocenę toksyczności ostrej i przewlekłej na myszach, szczurach i psach, potencjał genotoksyczny, wpływ na reprodukcję oraz działanie rakotwórcze. Wyniki wskazują, że toksyczność tamsulozyny jest zgodna z farmakologicznym profilem leków blokujących receptory alfa-adrenergiczne, a działania niepożądane są przewidywalne i związane z mechanizmem działania. W badaniach na psach zaobserwowano zmiany w zapisie EKG po bardzo dużych dawkach, jednak bez klinicznego znaczenia, co sugeruje bezpieczeństwo kardiologiczne przy dawkach terapeutycznych. Ponadto, testy genotoksyczności in vivo i in vitro nie wykazały istotnych właściwości mutagennych, co potwierdza niski potencjał genotoksyczny leku.
badanie in vitro, badanie in vivo, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, elektrokardiogram, funkcja reprodukcyjna, gruczoł sutkowy, hiperprolaktynemia, mutacja genetyczna, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, prolaktyna, receptor adrenergiczny alfa, substancja lecznicza, tamsulozyny chlorowodorek, toksyczność ostra i przewlekła, zmiana proliferacyjna - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tamsiger 0,4 mg
Tamsiger, zawierający 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest stosowany w dawce 0,4 mg raz na dobę u dorosłych, bez konieczności modyfikacji dawki w przypadku zaburzeń czynności nerek oraz lekkich do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby. Tabletki należy przyjmować doustnie, w całości, niezależnie od posiłków, co jest istotne dla zachowania mechanizmu przedłużonego uwalniania substancji czynnej i skuteczności terapii. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby stanowią przeciwwskazanie do stosowania leku, a w populacji pediatrycznej brak jest wskazań do terapii tamsulozyną ze względu na nieokreślone bezpieczeństwo i skuteczność.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, niewydolność nerek, populacja pediatryczna, postać farmaceutyczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulozyna, tamsulozyny chlorowodorek, technologia przedłużonego uwalniania, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Tamsiger 0,4 mg
Tamsulozyna chlorowodorek w dawce 0,4 mg wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, które mogą wpływać na jej stężenie w osoczu oraz efektywność terapeutyczną. Leki takie jak atenolol, enalapril i teofilina nie wykazują istotnego wpływu na farmakokinetykę tamsulozyny i mogą być stosowane bez modyfikacji dawki. Cymetydyna zwiększa stężenie tamsulozyny, natomiast furosemid je obniża, jednak zmiany te mieszczą się w zakresie terapeutycznym, co nie wymaga korekty dawkowania. Silne inhibitory enzymów CYP3A4 (np. ketokonazol) i CYP2D6 (np. paroksetyna) znacząco zwiększają ekspozycję na tamsulozynę, przy czym szczególnie u pacjentów z fenotypem słabego metabolizmu CYP2D6 stosowanie ketokonazolu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko toksyczności. Inhibitory te zwiększają AUC tamsulozyny odpowiednio do 2,8-krotności (ketokonazol) i 1,6-krotności (paroksetyna), a Cmax do 2,2 i 1,3 razy.
antagonista receptora alfa₁-adrenergicznego, antagonista receptora H2, benzodiazepina, beta-adrenolityk, dawka terapeutyczna, diuretyk pętlowy, diuretyk tiazydowy, działanie hipotensyjne, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, inhibitor enzymu cytochromu P450, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakokinetyczna, lek beta-adrenolityczny, lek bronchodylatacyjny, lek hipolipemizujący, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, niedociśnienie ortostatyczne, nieselektywny beta-adrenolityk, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obniżenie ciśnienia tętniczego, parametr farmakokinetyczny, pochodna sulfonylomocznika, progestagen, tamsulozyny chlorowodorek, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny