technologia przedłużonego uwalniania
Technologia przedłużonego uwalniania (extended release technology) to zaawansowana metoda formulacji leków, umożliwiająca stopniowe i kontrolowane uwalnianie substancji aktywnej przez dłuższy okres. Dzięki temu utrzymywane jest stałe stężenie terapeutyczne leku w organizmie, co znacząco zwiększa skuteczność terapii.
Podstawowym celem tej technologii jest optymalizacja farmakokinetyki, co przekłada się na zmniejszenie częstotliwości dawkowania, poprawę współpracy z pacjentem i redukcję wahań stężenia leku w surowicy. Mechanizmy przedłużonego uwalniania obejmują matryce polimerowe, systemy osmotyczne, mikrosfery, nanocząstki czy różnorodne systemy powlekania.
W praktyce klinicznej, technologia przedłużonego uwalniania znajduje zastosowanie w leczeniu chorób przewlekłych, takich jak nadciśnienie tętnicze, cukrzyca, choroby psychiczne czy przewlekły ból. Umożliwia ona dawkowanie raz na dobę lub rzadziej, co jest szczególnie istotne u pacjentów przyjmujących wiele leków oraz w populacjach o niskiej adherencji do zaleceń terapeutycznych.
Wyzwaniem dla tej technologii pozostaje precyzyjne dostosowanie profilu uwalniania do potrzeb terapeutycznych, zachowanie biodostępności substancji czynnej oraz uwzględnienie wpływu pokarmu i innych czynników fizjologicznych na kinetykę uwalniania leku. Nowoczesne systemy przedłużonego uwalniania często łączą różne mechanizmy, aby zapewnić optymalny profil terapeutyczny.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Tacrolimus STADA 3 mg
Lek Tacrolimus STADA jest dostępny w formie twardych kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, zawierających takrolimus jednowodny w dawkach 0,5 mg, 1 mg, 3 mg oraz 5 mg. Kapsułki różnią się rozmiarem, kolorem i nadrukiem, co ułatwia ich identyfikację. Substancje pomocnicze obejmują m.in. etylocelulozę i hypromelozę, które kontrolują uwalnianie substancji czynnej, oraz laktozę jednowodną, której obecność należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy (zawartość laktozy wynosi od 44,673 mg w dawce 0,5 mg do 446,7306 mg w dawce 5 mg). Kapsułki zawierają także barwniki, takie jak czerwony lak allura AC (E 129), którego ilość waha się od 0,00175 mg do 0,0035 mg w zależności od dawki.
butylohydroksytoluen, czerwień Allura AC, etyloceluloza, glikol propylenowy, hypromeloza, kapsułki o przedłużonym uwalnianiu, lak glinowy, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, środek pochłaniający wilgoć, szelak, takrolimus, takrolimus jednowodny, technologia przedłużonego uwalniania, tytanu dwutlenek, żelatyna, żelaza tlenek czerwony, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Uroflow SR 4 mg
Uroflow SR to preparat zawierający tolterodynę winian w dawce 4 mg (odpowiadającej 2,74 mg tolterodyny) w formie kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, stosowany u dorosłych i osób w podeszłym wieku w dawce 4 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami nerek (GFR ≤ 30 ml/min) zaleca się redukcję dawki do 2 mg raz na dobę ze względu na zmienioną farmakokinetykę. Kapsułki należy przyjmować regularnie o stałej porze, połykając je w całości, co jest istotne dla zachowania mechanizmu przedłużonego uwalniania substancji czynnej. Preparat może być stosowany niezależnie od posiłku, co zwiększa komfort terapii.
biodostępność substancji czynnej, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, kontrola lekarska, odpowiedź terapeutyczna, populacja pediatryczna, substancja czynna, technologia przedłużonego uwalniania, tolterodyny winian, wskaźnik GFR, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Skład i postać leku – Betaloc ZOK 100 95 mg
Betaloc ZOK to produkt leczniczy zawierający metoprololu bursztynian w dawkach 23,75 mg, 47,5 mg oraz 95 mg, co odpowiada odpowiednio 25 mg, 50 mg i 100 mg metoprololu winianu. Lek dostępny jest wyłącznie w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, różniących się kształtem, rozmiarem i oznaczeniami w zależności od dawki. Tabletki 25 mg są owalne (5,5 mm × 10,5 mm) i mogą być dzielone na równe dawki, natomiast tabletki 50 mg (średnica 9 mm) i 100 mg (średnica 10 mm) są okrągłe i posiadają nacięcia ułatwiające przełamanie, lecz nie służące do dzielenia na równe dawki. Formulacja zawiera substancje pomocnicze takie jak etyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, celuloza mikrokrystaliczna oraz inne składniki zapewniające stabilność i kontrolowane uwalnianie substancji czynnej.
Betaloc ZOK, blister PVC, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, etyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, krzemionka koloidalna, makrogol, metoprolol winian, metoprololu bursztynian, poziom terapeutyczny, sodu stearylofumaran, substancja czynna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, technologia przedłużonego uwalniania - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dilzem retard 90 mg
Dilzem Retard 90 mg to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 90 mg diltiazemu chlorowodorku jako substancji czynnej. Tabletki są białe, dwuwypukłe i okrągłe, zaprojektowane tak, aby zapewnić stopniowe i kontrolowane uwalnianie diltiazemu, co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego w osoczu przez dłuższy czas. Formulacja zawiera również 243,4 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze, takie jak hypromeloza, kwas stearynowy, magnezu stearynian, oraz makrogol 6000, pełnią funkcje kontrolujące uwalnianie, poprawiające właściwości przepływowe i powlekające tabletki.
diltiazemu chlorowodorek, hypromeloza, karmeloza sodowa, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol 6000, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, olej silikonowy, polimer kontrolujący uwalnianie, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, technologia przedłużonego uwalniania, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Diuresin SR 1,5 mg
Diuresin SR to lek moczopędny zawierający indapamid w dawce 1,5 mg w formie tabletek powlekanych o przedłużonym uwalnianiu, stosowany głównie w terapii nadciśnienia tętniczego. Formuła leku oparta jest na systemie kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, co pozwala na stabilne stężenia terapeutyczne i podawanie raz na dobę, minimalizując wahania farmakokinetyczne oraz ryzyko działań niepożądanych. Tabletki zawierają 126,45 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentów. Substancje pomocnicze, takie jak hypromeloza (4000 cP), powidon, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, zapewniają odpowiednią spójność, właściwości przepływowe i proces tabletkowania. Otoczka tabletek zawiera dodatkowo tytanu dwutlenek (E 171) oraz makrogol (6000), które wpływają na uwalnianie i wygląd farmaceutyku.
charakterystyka produktu leczniczego, compliance, działanie leku, efekt niepożądany, indapamid, interakcja fizykochemiczna, laktoza jednowodna, lek moczopędny, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne, stężenie we krwi, substancja czynna, substancja pomocnicza, system przedłużonego uwalniania, tabletka powlekana, technologia przedłużonego uwalniania - Leksykon leków
Skład i postać leku – Poltram Retard 200 200 mg
Poltram Retard to preparat zawierający tramadolu chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu, dostępny w dawkach 100 mg, 150 mg oraz 200 mg. Substancja czynna należy do grupy opioidowych leków przeciwbólowych, a technologia przedłużonego uwalniania umożliwia stopniowe uwalnianie tramadolu, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego w organizmie. Tabletki różnią się kształtem w zależności od dawki: 100 mg – tabletki okrągłe, 150 mg i 200 mg – tabletki podłużne, wszystkie w kolorze białym. Preparat jest dostępny w blistrach Aluminium/PVC po 10, 30 lub 50 sztuk, z okresem ważności 3 lata przy prawidłowym przechowywaniu w oryginalnym opakowaniu chroniącym przed wilgocią.
blister aluminium/PVC, hydroksypropyloceluloza, krzemionka koloidalna bezwodna, magnezu stearynian, niezgodność farmaceutyczna, opioidowy lek przeciwbólowy, preparat o natychmiastowym uwalnianiu, substancja pomocnicza, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, technologia przedłużonego uwalniania, terapeutyczne stężenie leku, tramadoli hydrochloridum, tramadolu chlorowodorek, wapnia wodorofosforan dwuwodny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Trittico XR 150 mg
Trittico XR to lek przeciwdepresyjny zawierający trazodon w formie chlorowodorku, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 150 mg (zawierających 136,6 mg trazodonu) oraz 300 mg (zawierających 273,2 mg trazodonu). Tabletki różnią się kolorem i posiadają linię podziału umożliwiającą podział na dwie równe dawki. Formuła leku oparta jest na technologii przedłużonego uwalniania, co pozwala na utrzymanie stabilnego stężenia trazodonu w osoczu i umożliwia dawkowanie raz na dobę. Skład tabletek obejmuje m.in. żelowaną modyfikowaną skrobię, hypromelozę oraz krzemionkę koloidalną bezwodną, a różnice w składzie dotyczą głównie barwników otoczki (żółty dla 150 mg, różowy dla 300 mg).
chlorowodorek trazodonu, Contramid granulowany, dwutlenek tytanu, działanie serotoninergiczne, hypromeloza, krzemionka koloidalna bezwodna, lek przeciwdepresyjny, niezgodność farmaceutyczna, sodu stearylofumaran, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana o przedłużonym uwalnianiu, technologia przedłużonego uwalniania, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty, trazodon, Trittico XR, żelowana modyfikowana skrobia - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Tamsiger 0,4 mg
Tamsiger, zawierający 0,4 mg tamsulozyny chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest stosowany w dawce 0,4 mg raz na dobę u dorosłych, bez konieczności modyfikacji dawki w przypadku zaburzeń czynności nerek oraz lekkich do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby. Tabletki należy przyjmować doustnie, w całości, niezależnie od posiłków, co jest istotne dla zachowania mechanizmu przedłużonego uwalniania substancji czynnej i skuteczności terapii. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby stanowią przeciwwskazanie do stosowania leku, a w populacji pediatrycznej brak jest wskazań do terapii tamsulozyną ze względu na nieokreślone bezpieczeństwo i skuteczność.
ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie niepożądane, efekt terapeutyczny, niewydolność nerek, populacja pediatryczna, postać farmaceutyczna, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tamsulozyna, tamsulozyny chlorowodorek, technologia przedłużonego uwalniania, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wywiad medyczny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Karteolol – Właściwości farmakokinetyczne
Karteolol, nieselektywny beta-bloker stosowany w terapii jaskry, dostępny jest w postaci kropli do oczu o przedłużonym uwalnianiu (Carteol LP 2% oraz Carteol LP 2% Preservative Free) zawierających 20 mg/ml karteololu chlorowodorku. Farmakokinetyka preparatu wykazuje, że po 2 miesiącach stosowania średnie stężenia karteololu w osoczu są istotnie niższe przy formulacji o przedłużonym uwalnianiu (Cmax 1,72 ng/ml, dawkowanie raz na dobę) w porównaniu do standardowych kropli podawanych dwa razy na dobę (Cmax 3,64 ng/ml). Niższe stężenia ogólnoustrojowe mogą zmniejszać ryzyko działań niepożądanych związanych z beta-blokerami, przy jednoczesnym zachowaniu lokalnej skuteczności terapeutycznej w leczeniu jaskry.
adherencja terapeutyczna, Cmax, działanie niepożądane ogólnoustrojowe, eliminacja leku, farmakokinetyka, formulacja o przedłużonym uwalnianiu, jaskra, karteolol chlorowodorek, krople do oczu o przedłużonym uwalnianiu, maksymalne stężenie w osoczu, nieselektywny beta-bloker, niewydolność nerek, postać farmaceutyczna, technologia przedłużonego uwalniania, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Xancodal 60 mg
Xancodal to lek dostępny w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierających 60 mg chlorowodorku oksykodonu, co odpowiada 53,9 mg oksykodonu. Tabletki mają charakterystyczny czerwony kolor, są okrągłe, obustronnie wypukłe, o średnicy 8,8-9,4 mm. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (64,8 mg na tabletkę), co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Formulacja zawiera także olej rycynowy uwodorniony, kopowidon, behenylu polioksoglicerydy, magnezu stearynian, skrobię kukurydzianą, krzemionkę koloidalną bezwodną oraz triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych o średniej długości łańcucha. Tabletki powlekane są powłoką Sepifilm LP 761, zawierającą celulozę mikrokrystaliczną, hypromelozę, kwas stearynowy, tytanu dwutlenek (E171) i żelaza tlenek czerwony (E172). Technologia przedłużonego uwalniania umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego oksykodonu przez dłuższy czas.
behenylu polioksoglicerydy, blister zabezpieczony, celuloza mikrokrystaliczna, hypromeloza, kopowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, oksykodonu chlorowodorek, olej rycynowy uwodorniony, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, substancja pochłaniająca wilgoć, technologia przedłużonego uwalniania, triglicerydy nasyconych kwasów tłuszczowych, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czerwony - Leksykon leków
Skład i postać leku – Depakine Chronosphere 250 (166,76 mg + 72,61 mg)/sasz.
Depakine Chronosphere to lek w formie granulatu o przedłużonym uwalnianiu, zawierający sodu walproinian oraz kwas walproinowy, dostępny w pięciu dawkach: 100 mg, 250 mg, 500 mg, 750 mg oraz 1000 mg sodu walproinianu. Każda saszetka zawiera odpowiednio od 303 mg do 3030 mg granulatu, z zawartością sodu od 9,22 mg do 92,24 mg, co jest istotne u pacjentów z ograniczeniem sodu w diecie. Granulat składa się z mikrogranulek o średnicy 350–450 μm, co zapewnia równomierne i kontrolowane uwalnianie substancji czynnej, utrzymując stabilne stężenie leku w osoczu. Substancje pomocnicze, takie jak parafina stała, dibehenian glicerolu i krzemionka koloidalna uwodniona, wspierają właściwości fizykochemiczne i farmakokinetykę preparatu.
dibehenian glicerolu, dysfagia, działanie niepożądane, granulat o przedłużonym uwalnianiu, kopolimer etylenu, krzemionka koloidalna, kwas walproinowy, mikrogranulki, niezgodność farmaceutyczna, parafina stała, postać farmaceutyczna, skuteczność terapeutyczna, sodu walproinian, stężenie leku w osoczu, substancja pomocnicza, technologia przedłużonego uwalniania, walproinian sodu