hydroksymetabolit walsartanu
Hydroksymetabolit walsartanu, znany również jako 4′-hydroksywalsartan, jest głównym aktywnym metabolitem walsartanu – leku z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego, niewydolności serca oraz w profilaktyce powikłań sercowo-naczyniowych.
Walsartan ulega biotransformacji w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, gdzie jest przekształcany do formy hydroksylowanej. Hydroksymetabolit walsartanu wykazuje aktywność farmakologiczną podobną do związku macierzystego, przyczyniając się do ogólnego efektu terapeutycznego leku poprzez blokowanie receptorów AT1 dla angiotensyny II.
W przeciwieństwie do niektórych innych leków z grupy ARB, walsartan jest wydalany głównie z żółcią (około 83% dawki), a jedynie niewielka część (około 13%) jest wydalana przez nerki. Hydroksymetabolit walsartanu stanowi około 9% całkowitej ekspozycji na lek w osoczu, co może mieć znaczenie w przypadku pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby, gdzie jego stężenie może się zmieniać.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Valtap HCT to preparat zawierający walsartan i hydrochlorotiazyd, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne oraz interakcje. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, Tmax 2-4 godziny, wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz okresem półtrwania około 6 godzin. Metabolizm walsartanu jest ograniczony (około 20% dawki), a eliminacja odbywa się głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%) i dłuższy okres półtrwania 6-15 godzin, z eliminacją głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej). Wspólne podawanie powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak klinicznie terapia skojarzona wykazuje silniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe niż monoterapia. Walsartan może być przyjmowany niezależnie od posiłku, mimo że pokarm zmniejsza AUC o 40% i Cmax o 50%, gdyż nie wpływa to na efekt terapeutyczny.
albuminy osocza, AUC, bierna filtracja, biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwnadciśnieniowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja hydrochlorotiazydu, filtracja kłębuszkowa, hydroksymetabolit walsartanu, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens walsartanu, kumulacja w erytrocytach, monoterapia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji hydrochlorotiazydu, okres półtrwania, pacjent dializowany, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, Valtap HCT, walsartan i hydrochlorotiazyd, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Walsartan charakteryzuje się biodostępnością wynoszącą 23% po podaniu doustnym w formie tabletek oraz 39% w postaci roztworu, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym odpowiednio po 2-4 godzinach i 1-2 godzinach. Spożycie posiłku obniża ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłku. Walsartan wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (94-97%) oraz niską biotransformację (około 20% dawki w postaci metabolitów, które są farmakologicznie nieaktywne). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9 godzin, a główną drogą eliminacji jest wydalanie z żółcią (około 83% dawki), natomiast klirens nerkowy stanowi około 30% całkowitego klirensu osoczowego (0,62 l/godz. z 2 l/godz. całkowitego klirensu). Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/godz., a całkowity okres półtrwania w organizmie to 6 godzin.
biodostępność walsartanu, biotransformacja, ciężka niewydolność nerek, dializoterapia, ekspozycja AUC, eliminacja walsartanu, hydroksymetabolit walsartanu, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania w fazie dystrybucji, podanie dożylne, stężenie potasu w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wielowykładnicza kinetyka rozpadu, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby
