wchłanianie hydrochlorotiazydu
Hydrochlorotiazyd (HCTZ) to diuretyk tiazydowy, którego wchłanianie zachodzi głównie w górnej części przewodu pokarmowego, ze szczególnym uwzględnieniem jelita cienkiego. Po podaniu doustnym lek wchłania się w około 65-75%, choć istnieje znaczna zmienność międzyosobnicza. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1,5-4 godzinach od przyjęcia.
Wchłanianie hydrochlorotiazydu może być zmniejszone przez obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym. Dodatkowo na proces absorpcji wpływają choroby przewodu pokarmowego, zwłaszcza te związane z zaburzeniami motoryki lub zmianami w błonie śluzowej jelita cienkiego. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę wchłaniania w zakresie dawek terapeutycznych.
Istotną kwestią kliniczną jest wpływ wieku pacjenta na wchłanianie hydrochlorotiazydu – u osób starszych może być ono zmniejszone, co czasami wymaga modyfikacji dawkowania. Równoczesne przyjmowanie niektórych leków, zwłaszcza środków zobojętniających kwas żołądkowy zawierających glin lub magnez, może opóźniać i zmniejszać absorpcję HCTZ. Choroby nerek zazwyczaj nie wpływają istotnie na proces wchłaniania leku, choć mogą znacząco modyfikować jego eliminację.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dipperam HCT 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Dipperam HCT zawiera amlodypinę, walsartan i hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka została szczegółowo opisana. Amlodypina charakteryzuje się powolnym wchłanianiem (Cmax po 6-12 h), biodostępnością 64-80%, wysokim wiązaniem z białkami osocza (97,5%) oraz długim okresem półtrwania 30-50 h, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan osiąga Cmax po 2-4 h, ma biodostępność 23%, wiąże się z białkami osocza w 94-97%, a jego okres półtrwania wynosi około 6 h. Pokarm zmniejsza ekspozycję walsartanu (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak bez klinicznego wpływu na skuteczność. Hydrochlorotiazyd wchłania się najszybciej (Cmax po około 2 h), z biodostępnością 70%, umiarkowanym wiązaniem z białkami (40-70%) i okresem półtrwania 6-15 h. Hydrochlorotiazyd jest eliminowany głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej), podczas gdy walsartan wydalany jest głównie z kałem (83%), a amlodypina metabolizowana w wątrobie (90%).
amlodypina walsartan hydrochlorotiazyd, AUC, biodostępność amlodypiny, dializoterapia, Dipperam HCT, eliminacja hydrochlorotiazydu, kinetyka rozpadu, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji amlodypiny, okres półtrwania, podanie doustne, profil farmakokinetyczny, przewlekła choroba wątroby, stężenie walsartanu, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie w postaci niezmienionej, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valtap HCT 320 mg + 25 mg
Valtap HCT to preparat zawierający walsartan i hydrochlorotiazyd, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne oraz interakcje. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, Tmax 2-4 godziny, wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz okresem półtrwania około 6 godzin. Metabolizm walsartanu jest ograniczony (około 20% dawki), a eliminacja odbywa się głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%) i dłuższy okres półtrwania 6-15 godzin, z eliminacją głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej). Wspólne podawanie powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak klinicznie terapia skojarzona wykazuje silniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe niż monoterapia. Walsartan może być przyjmowany niezależnie od posiłku, mimo że pokarm zmniejsza AUC o 40% i Cmax o 50%, gdyż nie wpływa to na efekt terapeutyczny.
albuminy osocza, AUC, bierna filtracja, biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwnadciśnieniowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja hydrochlorotiazydu, filtracja kłębuszkowa, hydroksymetabolit walsartanu, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens walsartanu, kumulacja w erytrocytach, monoterapia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji hydrochlorotiazydu, okres półtrwania, pacjent dializowany, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, Valtap HCT, walsartan i hydrochlorotiazyd, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods 10 mg + 160 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Amlodypina + Walsartan + Hydrochlorotiazyd Macleods wykazuje liniową farmakokinetykę wszystkich trzech składników aktywnych. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) osiągane są odpowiednio: amlodypina po 6-8 godzinach (biodostępność 64-80%), walsartan po 3 godzinach (biodostępność 23%), a hydrochlorotiazyd po 2 godzinach (biodostępność 70%). Amlodypina charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) i długim okresem półtrwania (30-50 godzin), metabolizowana jest w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Walsartan ma mniejszą objętość dystrybucji (~17 l), jest silnie wiązany z białkami osocza (94-97%) i wydalany głównie z kałem (83%), z okresem półtrwania około 6-9 godzin. Hydrochlorotiazyd wykazuje szybkie wchłanianie, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%) i jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania 6-15 godzin. Wchłanianie i farmakokinetyka poszczególnych składników nie różnią się istotnie pomiędzy preparatem złożonym a podawaniem substancji oddzielnie.
anuria, AUC, bierna filtracja, biodostępność amlodypiny, biodostępność walsartanu, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka liniowa, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka rozpadu, klirens amlodypiny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w erytrocytach, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie metabolitów, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tritace 2,5 comb 2,5 mg + 12,5 mg
Ramipryl, będący prolekiem, po doustnym podaniu wykazuje szybkie wchłanianie (≥56%) z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu w ciągu 1 godziny. Jego aktywny metabolit, ramiprylat, osiąga stężenia maksymalne po 2-4 godzinach, z biodostępnością na poziomie 45%. Ramipryl i ramiprylat charakteryzują się wysokim wiązaniem z białkami osocza (odpowiednio 73% i 56%) oraz niemal całkowitym metabolizmem do estru diektopiperazynowego, kwasu diektopiperazynowego i glukuronidów. Ramiprylat wykazuje długi okres półtrwania 13-17 godzin (dla dawek 5-10 mg), co umożliwia dawkowanie raz na dobę i osiągnięcie stanu stacjonarnego około 4 dnia terapii. Hydrochlorotiazyd wchłania się w około 70%, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1,5-5 godzinach, wiąże się z białkami osocza w 40%, a jego eliminacja jest szybka (okres półtrwania 5-6 godzin) i odbywa się głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej). W ciągu 24 godzin wydalane jest 50-70% dawki hydrochlorotiazydu.
biodostępność ramiprylatu, biorównoważność, dystrybucja hydrochlorotiazydu, dystrybucja ramiprylu, działanie hipotensyjne, działanie moczopędne, eliminacja hydrochlorotiazydu, eliminacja ramiprylu, enzym konwertujący angiotensynę, esteraza wątrobowa, hydrochlorotiazyd, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, marskość wątroby, metabolizm hydrochlorotiazydu, metabolizm ramiprylu, niewydolność serca, okres półtrwania, ramipryl, ramiprylat, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, Tritace Comb, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wchłanianie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sumilar HCT 5 mg + 5 mg + 25 mg
Sumilar HCT to preparat zawierający ramipryl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, charakteryzujące się odmiennymi profilami farmakokinetycznymi. Ramipryl jest szybko wchłaniany, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit ramiprylat – po 2-4 godzinach; biodostępność ramiprylatu wynosi 45%, a okres półtrwania 13-17 godzin dla dawek 5-10 mg. Ramipryl podlega niemal całkowitemu metabolizmowi w wątrobie, a metabolity są wydalane głównie przez nerki. Amlodypina wykazuje biodostępność 64-80%, maksymalne stężenie osiąga po 6-12 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi 35-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (tmax około 2 godzin), biodostępność wynosi 70%, a okres półtrwania 6-15 godzin; jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (60-80%). Pokarm nie wpływa istotnie na wchłanianie ramiprylu i amlodypiny, natomiast ma niewielki wpływ na hydrochlorotiazyd.
amlodypina, biodostępność, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dystrybucja amlodypiny, dystrybucja hydrochlorotiazydu, dystrybucja ramiprylu, eliminacja hydrochlorotiazydu, enzym konwertujący angiotensynę, ester diketopiperazynowy, farmakokinetyka amlodypiny, farmakokinetyka hydrochlorotiazydu, farmakokinetyka ramiprylu, glukuronid, hydrochlorotiazyd, klirens nerkowy, kwas diketopiperazynowy, marskość wątroby, metabolizm hydrochlorotiazydu, metabolizm ramiprylu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole powierzchni pod krzywą stężenie-czas, ramipryl, ramiprylat, równowaga dynamiczna, śpiączka wątrobowa, stan przedśpiączkowy, wchłanianie amlodypiny, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wchłanianie ramiprylu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie ramiprylu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon substancji czynnych
Hydrochlorotiazyd – Właściwości farmakokinetyczne
Hydrochlorotiazyd (HCTZ) jest diuretykiem tiazydowym o szybkim wchłanianiu po podaniu doustnym, osiągającym maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 1,5-2 godzinach (Tmax) z biodostępnością 65-70%. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, z pozorną objętością dystrybucji 0,5-1,1 l/kg oraz umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (40-70%). Hydrochlorotiazyd kumuluje się w erytrocytach do stężenia około trzykrotnie wyższego niż w osoczu, osiągając maksimum po około 4 godzinach. Nie ulega istotnemu metabolizmowi, jest wydalany głównie w postaci niezmienionej przez nerki (50-70% dawki w moczu w ciągu 24 godzin, 60-80% w 48 godzin), z okresem półtrwania 6-15 godzin. Klirens nerkowy wynosi 250-300 ml/min, a lek przenika przez łożysko i do mleka, nie przekracza bariery krew-mózg. Wielokrotne podawanie nie powoduje kumulacji, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
bariera krew-mózg, bariera łożyskowa, benzenodisulfonamid, biodostępność, biodostępność leku, dawkowanie leku, diuretyk tiazydowy, działanie niepożądane, ekspozycja na lek, erytrocyty, farmakokinetyka, filtracja kłębuszkowa, hydrochlorotiazyd, interakcje metaboliczne, kanaliki nerkowe, klirens nerkowy, lek przeciwnadciśnieniowy, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, stężenie w osoczu, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek