działanie progestagenne
Działanie progestagenne (gestagenne) odnosi się do specyficznych efektów biologicznych wywieranych przez progestageny, czyli związki o działaniu podobnym do progesteronu. Progesteron jest naturalnym hormonem steroidowym produkowanym głównie przez ciałko żółte w jajnikach, łożysko podczas ciąży oraz w mniejszym stopniu przez nadnercza.
Główne działania progestagenne obejmują przygotowanie endometrium do implantacji zarodka, podtrzymywanie ciąży poprzez hamowanie kurczliwości mięśnia macicy, wpływ na gruczoły sutkowe przygotowując je do laktacji oraz modulację wydzielania gonadotropin w przysadce mózgowej. Progestageny zwiększają lepkość śluzu szyjkowego, co utrudnia penetrację plemników, oraz podnoszą podstawową temperaturę ciała.
W praktyce klinicznej wykorzystuje się zarówno naturalny progesteron, jak i syntetyczne progestageny (np. medroksyprogesteron, dydrogesteron, norethindron). Stosowane są w antykoncepcji hormonalnej, hormonalnej terapii zastępczej, leczeniu endometriozy, zaburzeń miesiączkowania, niepłodności oraz w zapobieganiu przedwczesnym porodom. Działanie progestagenne jest kluczowym mechanizmem wielu terapii ginekologicznych i endokrynologicznych.
Należy pamiętać, że różne progestageny mogą wykazywać odmienne profile aktywności biologicznej, w tym różne powinowactwo do receptorów progesteronowych oraz działania androgenne, estrogenne lub antyandrogenowe. Ta różnorodność determinuje ich specyficzne zastosowania kliniczne oraz profil działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Primolut-Nor 5 mg
Primolut-Nor, zawierający 5 mg noretysteronu octanu, jest progestagenem z grupy pochodnych estrenu (kod ATC: G03DC02) o silnym działaniu progestagennym. Podawany doustnie w dawce 100-150 mg na cykl indukuje całkowitą przemianę endometrium z fazy proliferacyjnej do wydzielniczej u kobiet pod wpływem estrogenów, co stanowi podstawę jego zastosowania w leczeniu krwawień czynnościowych oraz endometriozy. Już dawka 0,5 mg/dobę hamuje wydzielanie gonadotropin, prowadząc do anowulacji, co umożliwia regulację cyklu miesiączkowego i terapię zaburzeń hormonalnych. Noretysteron stabilizuje endometrium, zapobiegając jego nadmiernemu rozrostowi i nieprawidłowym krwawieniom, a także wykazuje działanie termogenne wpływające na podstawową temperaturę ciała, co jest wykorzystywane w monitorowaniu cyklu.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Varenelle 3 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Varenelle, zawierający 3 mg drospirenonu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym z grupy progestagenów i estrogenów o dawkach stałych (kod ATC: G03AA12). Jego mechanizm działania opiera się na synergistycznym efekcie obu składników, przede wszystkim poprzez inhibicję owulacji oraz modyfikację struktury i funkcji endometrium. Drospirenon wykazuje działanie progestagenne, przeciwandrogenne oraz słabe, ale klinicznie istotne działanie antymineralokortykosteroidowe, co przeciwdziała retencji wody i sodu. Etynyloestradiol w dawce 0,02 mg wzmacnia efekt antykoncepcyjny, modulując oś podwzgórze-przysadka-jajniki i minimalizując ryzyko działań niepożądanych zależnych od estrogenu.
antyglikokortykosteroid, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon i etynyloestradiol, działanie antymineralokortykosteroidowe, działanie niepożądane estrogenu, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrium, glikokortykosteroid, hamowanie owulacji, oś podwzgórze-przysadka-jajniki, progestagen syntetyczny, progesteron, retencja wody i sodu, właściwości estrogenne, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diemono 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i progestagenem o kodzie ATC G03DB08, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, w tym brakiem aktywności androgennej oraz działaniem przeciwandrogennym na poziomie około jednej trzeciej aktywności octanu cyproteronu. Pomimo niskiego powinowactwa do receptorów progesteronowych (10% w porównaniu do progesteronu), wykazuje silne działanie progestagenne in vivo, bez znamiennej aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej czy glikokortykosteroidowej. Mechanizm terapeutyczny w endometriozie opiera się na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do niedoboru estrogenów i nadmiaru gestagenów, wywołując przemianę wydzielniczą i atrofii endometrium. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność dienogestu w dawce 2 mg/dobę, wykazując istotne statystycznie i klinicznie zmniejszenie bólu miednicy (Δ = 12,3 mm na skali VAS 0-100 mm, p<0,0001) po 3 miesiącach terapii oraz utrzymującą się poprawę do 15 miesięcy leczenia. Ponadto, dienogest wykazał przewagę nad agonistami GnRH w zakresie redukcji zmian endometrialnych po 6 miesiącach terapii.
agonista GnRH, aktywność androgenna, aktywność glikokortykosteroidowa, aktywność mineralokortykosteroidowa, anowulacja, atrofia endometrium, badania biochemiczne krwi, dienogest, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium ektopowe, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, niedokrwistość, nortestosteron, octan cyproteronu, octan leuproreliny, parametry hematologiczne, progestagen, przemiana wydzielnicza, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, wizualna skala analogowa, zmiany endometrialne - Leksykon substancji czynnych
Dienogest – Działania niepożądane
Dienogest, progestagen czwartej generacji, stosowany jest zarówno w monoterapii (2 mg) jak i w preparatach złożonych z estrogenami (etynyloestradiol lub estradiol). Charakteryzuje się silnym działaniem progestagennym i umiarkowanym antyandrogennym, bez aktywności androgennej, mineralokortykoidowej czy glukokortykoidowej. Wskazania obejmują leczenie endometriozy, bolesnych miesiączek, doustną antykoncepcję oraz umiarkowany trądzik u kobiet. Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy (9,0%), dyskomfort piersi (5,4%), obniżony nastrój (5,1%) oraz trądzik (5,1%). Charakterystyczne są zmiany profilu krwawień menstruacyjnych, z częstością braku miesiączki wzrastającą z 1,7% do 28,2% po 4 okresach referencyjnych 90-dniowych, oraz spadkiem częstości i długości krwawień nieregularnych i przedłużonych. Profil działań niepożądanych obejmuje także zaburzenia psychiczne, metaboliczne, neurologiczne, skórne, żołądkowo-jelitowe i układu rozrodczego, z ryzykiem ciężkich powikłań zakrzepowo-zatorowych głównie przy preparatach złożonych z etynyloestradiolem.
antykoncepcja doustna, bolesne miesiączki, cholestaza, choroba Leśniowskiego-Crohna, dienogest, dysplazja włóknisto-torbielowata sutka, działanie antyandrogenne, działanie progestagenne, endometrioza, estradiol, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hipertriglicerydemia, hirsutyzm, insulinooporność obwodowa, kamienie żółciowe, kandydoza pochwy, migrena, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciężarnych, ostuda, otoskleroza, pląsawica Sydenhama, porfiria, progestagen syntetyczny, przemijający napad niedokrwienny, rak szyjki macicy, tłuszczak piersi, toczeń rumieniowaty układowy, torbiel jajnika, udar, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakażenie dróg moczowych, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zanikowe zapalenie sromu, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Systen Conti 3,2 mg + 11,2 mg
System transdermalny Systen Conti, zawierający 3,2 mg estradiolu półwodnego oraz 11,2 mg octanu noretysteronu, uwalnia odpowiednio 50 μg estradiolu i 170 μg noretysteronu octanu na dobę z powierzchni plastra 16 cm². Estradiol (17β-estradiol) jest biologicznie aktywnym estrogenem identycznym z endogennym hormonem, który reguluje proliferację i funkcje endometrium oraz łagodzi objawy niedoboru estrogenów w okresie menopauzy, takie jak uderzenia gorąca, zaburzenia snu, atrofia pochwy i utrata masy kostnej. Octan noretysteronu, syntetyczny progestagen, zapobiega estrogenozależnej proliferacji endometrium, co jest kluczowe w profilaktyce raka endometrium u kobiet z zachowaną macicą. Przezskórna droga podania ogranicza wpływ na syntezę białek wątrobowych i czynniki krzepnięcia, co stanowi istotną przewagę nad terapią doustną.
17β-estradiol, 19-nortestosteron, aktywność transkrypcyjna, atrofia sromu, choroba układu krążenia, cykl miesiączkowy, czynnik krzepnięcia, działanie progestagenne, endometrium, estradiol półwodny, estrogenowa terapia zastępcza, faza folikularna, faza lutealna, hormon steroidowy, hormonalna terapia zastępcza, niestabilność naczynioruchowa, noretysteron, objawy menopauzalne, objawy naczynioruchowe, octan noretysteronu, profil krwawień, progestagen syntetyczny, proliferacja, proliferacja endometrium, rak endometrium, receptor, sekwencyjna HTZ, synteza białek w wątrobie, system transdermalny, uderzenie gorąca, utrata masy kostnej, wskaźnik Kuppermana - Leksykon substancji czynnych
Dienogest – Wskazania do stosowania
Dienogest, syntetyczny progestagen o silnym działaniu progestagennym, znajduje zastosowanie w leczeniu endometriozy (monoterapia 2 mg), doustnej antykoncepcji (2 mg dienogestu w połączeniu z 0,02–0,03 mg etynyloestradiolu lub zmiennymi dawkami estradiolu walerianianu) oraz w hormonalnej terapii zastępczej (2 mg dienogestu z 1 mg estradiolu walerianianu). Monoterapia dienogestem (2 mg) jest wskazana wyłącznie w leczeniu endometriozy, natomiast preparaty złożone z etynyloestradiolem stosuje się także w leczeniu umiarkowanego trądziku u kobiet wymagających antykoncepcji, pod warunkiem nieskuteczności wcześniejszych terapii miejscowych lub doustnych antybiotyków. Preparat Qlaira, zawierający dienogest w dawkach 2 mg i 3 mg oraz estradiol walerianian, jest wskazany w antykoncepcji oraz leczeniu silnego krwawienia menstruacyjnego bez zmian organicznych.
antybiotykoterapia doustna, antykoncepcja doustna, czynnik ryzyka zakrzepowo-zatorowy, dienogest, doustny środek antykoncepcyjny, działanie progestagenne, endometrioza, estradiol walerianianu, etynyloestradiol, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie menstruacyjne, menopauza, niedobór estrogenu, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, progestagen, przedłużone uwalnianie, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tkanka endometrialna, trądzik, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Depo-Provera 150 mg/ml
Depo-Provera to zawiesina do wstrzykiwań zawierająca 150 mg/ml medroksyprogesteronu octanu, stosowana jako progestagen. Informacje dotyczące przedawkowania są ograniczone, jednak w przypadku nadmiernej dawki zaleca się leczenie objawowe i wspomagające, z uwzględnieniem monitorowania stanu klinicznego pacjenta. Objawy przedawkowania mogą wynikać z nadmiernego działania progestagennego, a także z reakcji na substancje pomocnicze, takie jak metylu parahydroksybenzoesan (E 218) i propylu parahydroksybenzoesan (E 216). Nie wyszczególniono konkretnych symptomów, dlatego postępowanie terapeutyczne powinno być dostosowane do indywidualnych objawów i ich nasilenia.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Axia 0,02 mg + 3 mg
Lek Axia to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu w formie tabletek powlekanych. Jego skuteczność antykoncepcyjna jest potwierdzona niskim wskaźnikiem Pearla: 0,11 dla niepowodzenia metody (górna granica 95% CI: 0,60) oraz 0,31 dla całkowitego wskaźnika Pearla uwzględniającego błąd pacjenta (górna granica 95% CI: 0,91), co świadczy o wysokiej efektywności preparatu. Mechanizmy działania obejmują przede wszystkim hamowanie owulacji oraz zmiany w endometrium utrudniające implantację zarodka, co stanowi podstawę skuteczności antykoncepcyjnej leku.
aldosteron, androgenizacja, antykoncepcja hormonalna, drospirenon, działanie antymineralokortykosteroidowe, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormonalny środek antykoncepcyjny, implantacja zarodka, laktoza jednowodna, łojotok, naturalny progesteron, progestagen i estrogen, środek antykoncepcyjny, syntetyczny progestagen, tabletka powlekana, wskaźnik Pearla, zatrzymywanie sodu, zatrzymywanie wody - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Duphaston 10 mg
Dydrogesteron, substancja czynna leku Duphaston (kod ATC G03DB01), jest selektywnym progestagenem o wysokiej aktywności farmakologicznej po podaniu doustnym. Jego głównym mechanizmem działania jest indukcja przemiany wydzielniczej endometrium po ekspozycji na estrogeny, co zapobiega rozrostowi i potencjalnemu rozwojowi raka endometrium. W przeciwieństwie do innych progestagenów, dydrogesteron nie wykazuje działania estrogenowego, androgenowego, termogennego, anabolicznego ani kortykosteroidowego, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych i stanowi istotną zaletę terapeutyczną. Produkt leczniczy Duphaston dostępny jest w postaci tabletek powlekanych zawierających 10 mg dydrogesteronu, co jest dawką optymalną do uzyskania efektu farmakodynamicznego przy minimalnym ryzyku działań niepożądanych.
bolesne miesiączkowanie, dydrogesteron, dysmenorrhea, działanie anaboliczne, działanie androgenowe, działanie estrogenowe, działanie kortykosteroidowe, działanie progestagenne, działanie termogenne, hormon płciowy, modulator układu płciowego, niedobór endogennego progesteronu, nieprawidłowe krwawienie z macicy, nieregularny cykl miesiączkowy, pochodna pregnadienu, progestagen, proliferacja endometrium, przemiana wydzielnicza endometrium, rak endometrium, rozrost endometrium, tabletka powlekana, układ moczowo-płciowy, wirylizacja, zespół napięcia przedmiesiączkowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zafrilla 2 mg
Dienogest, substancja czynna leku Zafrilla (2 mg tabletki), jest pochodną nortestosteronu o unikatowym profilu farmakodynamicznym, wykazującym działanie antyandrogenne (około 1/3 aktywności octanu cyproteronu) oraz silne działanie progestagenne in vivo, przy jednoczesnym braku aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej i glikokortykosteroidowej. Mechanizm działania dienogestu w endometriozie obejmuje hamowanie endogennej produkcji estradiolu, indukcję niedoboru estrogenów i nadmiaru gestagenów, co prowadzi do decydualizacji i atrofi endometrium. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek z endometriozą, po 3 miesiącach terapii dienogestem 2 mg odnotowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu miednicy (średnia redukcja 27,4 mm ± 22,9 vs placebo 15,1 mm; różnica D = 12,3 mm; 95% CI: 6,4–18,1; p<0,0001). Ponadto 37,3% pacjentek doświadczyło redukcji bólu o ≥50%, a 18,6% o ≥75% bez zwiększenia dawki leków przeciwbólowych, co potwierdza kliniczną skuteczność preparatu.
agonista GnRH, aktywność androgenna, atrofia endometrium, brak owulacji, decydualizacja, depresja, dienogest, działanie antyandrogenne, działanie progestagenne, endometrioza, endometrium, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, lek przeciwbólowy, modulator układu płciowego, niedokrwistość, octan cyproteronu, octan leuproreliny, parametry laboratoryjne, pochodna nortestosteronu, progestagen, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, środowisko endokrynne, wizualna skala analogowa, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aridya 2 mg
Dienogest, będący syntetyczną pochodną nortestosteronu o dawce 2 mg (lek Aridya), wykazuje silne działanie progestagenne oraz właściwości przeciwandrogenne, przy minimalnej aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej i glikokortykosteroidowej in vivo. Mechanizm działania opiera się na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do zahamowania troficznego wpływu estrogenów na endometrium eutopowe i ektopowe. Terapia dienogestem indukuje dwufazowe zmiany w tkance endometrialnej: początkową decidualizację, a następnie atrofię ognisk endometriozy. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek z endometriozą, po 3 miesiącach stosowania dienogestu zaobserwowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu o średnio 27,4 mm na wizualnej skali analogowej (0-100 mm) oraz znaczący odsetek pacjentek (37,3%) z redukcją bólu o co najmniej 50% bez zwiększonego stosowania leków przeciwbólowych.
agonista GnRH, aktywność androgenna, anowulacja, atrofia endometrium, decydualizacja, dienogest, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium ektopowe, endometrium eutopowe, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, hemoglobina glikowana, niedokrwistość, octan cyproteronu, octan leuproreliny, odcinek lędźwiowy kręgosłupa, parametry biochemiczne, parametry hematologiczne, pochodna nortestosteronu, profil farmakologiczny, profil lipidowy, progestagen, receptor progesteronowy, wizualna skala analogowa, właściwość przeciwandrogenna, współczynnik hazardu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Atywia 0,03 mg + 2 mg
Atywia to złożony preparat hormonalny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, klasyfikowany w grupie progestagenów i estrogenów (kod ATC G03AA16). Jego skuteczność antykoncepcyjna opiera się na synergistycznym działaniu obu składników, które hamują oś podwzgórze-przysadka-jajnik, prowadząc do supresji owulacji oraz zahamowania dojrzewania pęcherzyków jajnikowych. Dodatkowo, lek zwiększa gęstość śluzu szyjkowego, utrudniając penetrację plemników, oraz wywołuje zmiany w endometrium i motoryce jajowodów, co dodatkowo zabezpiecza przed ciążą. Etynyloestradiol, jako syntetyczny estrogen o silnej aktywności biologicznej, hamuje wydzielanie gonadotropin (FSH i LH), natomiast dienogest, progestagen czwartej generacji o minimalnej aktywności androgennej, wykazuje właściwości antyandrogenne i silne wiązanie z receptorami progesteronowymi, co wzmacnia efekt antykoncepcyjny.
aktywność androgenna, błona śluzowa macicy, cykl miesiączkowy, dolegliwość bólowa, dysmenorrhea, działanie progestagenne, endometrium, etynyloestradiol i dienogest, gonadotropina, hamowanie owulacji, hormonalna antykoncepcja, implantacja, krwawienie miesiączkowe, motoryka jajowodów, niedobór żelaza, niedokrwistość z niedoboru żelaza, oś podwzgórze-przysadka-jajnik, pęcherzyk jajnikowy, progestagen czwartej generacji, progestagen i estrogen, receptor progesteronowy, śluz szyjkowy, syntetyczny estrogen - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Endovelle 2 mg
Dienogest, będący pochodną nortestosteronu i substancją czynną leku Endovelle, wykazuje silne działanie progestagenne in vivo przy jednoczesnym braku aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej i glikokortykosteroidowej. Mechanizm jego działania w leczeniu endometriozy polega na obniżeniu endogennej produkcji estradiolu, co prowadzi do zahamowania troficznego wpływu estrogenów na endometrium eutopowe i ektopowe, skutkując przemianą wydzielniczą i atrofią endometrium. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek stosujących dienogest w dawce 2 mg przez 3 miesiące odnotowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu miednicy (Δ = 12,3 mm na skali VAS 0-100 mm; p<0,0001) oraz klinicznie znaczące zmniejszenie bólu względem wartości wyjściowej (średnia redukcja 27,4 mm ± 22,9). Ponadto, 37,3% pacjentek doświadczyło redukcji bólu o co najmniej 50%, a 18,6% o 75% lub więcej, bez istotnego wzrostu stosowania leków przeciwbólowych. Długoterminowe badania potwierdziły utrzymanie efektu analgetycznego do 15 miesięcy terapii.
Podczas stosowania dienogestu w dawce 2 mg obserwuje się umiarkowane obniżenie stężeń estrogenów endogennych, bez istotnego wpływu na gęstość mineralną kości (BMD) w badaniu 6-miesięcznym u dorosłych pacjentek, gdzie nie stwierdzono spadku BMD, w przeciwieństwie do grupy leczonej octanem leuproreliny, u której odnotowano średni spadek BMD o 4,04% ± 4,84% (p<0,0003). U młodzieży (12-<18 lat) po 12 miesiącach terapii zaobserwowano niewielki spadek BMD w odcinku lędźwiowym kręgosłupa (-1,2%), z częściową poprawą po 6 miesiącach od zakończenia leczenia. W badaniu obserwacyjnym obejmującym 27 840 kobiet stosujących hormonalną terapię endometriozy, w tym 3023 pacjentki na dienogest 2 mg, nie wykazano istotnego wzrostu ryzyka niedokrwistości (HR 1,1; 95% CI: 0,4-2,6), natomiast ryzyko depresji mogło być nieznacznie podwyższone (HR 1,8; 95% CI: 0,3-9,4) w porównaniu do innych leków stosowanych w endometriozie.
agonista GnRH, aktywność androgenna, anowulacja, atrofia endometrium, BMD, ból miednicy, decydualizacja, dienogest, działanie glikokortykosteroidowe, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, endometrioza, endometrium, endometrium ektopowe, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, HbA1c, lek przeciwbólowy, lipidy, niedobór estrogenów, niedokrwistość, octan leuproreliny, parametry laboratoryjne, progestagen, przemiana wydzielnicza, receptor progesteronowy, środowisko endokrynne, stężenie estrogenów, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Provera 5 mg
Medroksyprogesteronu octan, dostępny w preparacie Provera w dawkach 5 mg i 10 mg, jest stosowany w leczeniu wtórnego braku miesiączki (amenorrhea secundaria), czynnościowych bezowulacyjnych krwawień z macicy oraz endometriozy o nasileniu od łagodnego do umiarkowanego. Lek działa poprzez regulację hormonalną endometrium, przywracając regularność cykli menstruacyjnych oraz stabilizując błonę śluzową macicy, co zmniejsza nasilenie krwawień i objawów endometriozy. Ponadto, Provera jest wskazana w profilaktyce rozrostu endometrium u kobiet stosujących terapię estrogenową, co zapobiega ryzyku rozwoju raka endometrium.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Qlaira 3 mg (tabletka ciemnożółta); 2 mg + 2 mg (tabletka czerwona); 2 mg + 3 mg (tabletka jasnożółta); 1 mg (tabletka ciemnoczerwona)
Produkt leczniczy Qlaira, będący kombinacją estradiolu walerianianu (1 mg odpowiada 0,76 mg 17β-estradiolu) oraz dienogestu, wykazuje wysoką skuteczność antykoncepcyjną potwierdzoną wskaźnikiem Pearla: 0,42 (górna granica 95% CI: 0,77) dla kobiet w wieku 18-50 lat oraz 0,51 (górna granica 95% CI: 0,97) dla grupy 18-35 lat. Mechanizm działania opiera się na synergistycznym hamowaniu owulacji, modyfikacji śluzu szyjkowego oraz zmianach endometrialnych utrudniających implantację. Po zakończeniu terapii funkcja jajników powraca do stanu sprzed leczenia, co potwierdza odwracalność efektu antykoncepcyjnego. Unikalny schemat dawkowania, z sekwencyjnym zmniejszaniem estrogenu i zwiększaniem progestagenu, umożliwia także zastosowanie Qlairy w terapii obfitych krwawień menstruacyjnych (DUB) bez zmian organicznych.
17β-estradiol, dienogest, działanie androgenne, działanie glukokortykoidowe, działanie mineralokortykoidowe, działanie progestagenne, działanie przeciwandrogenne, estradiol walerianian, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, krew menstruacyjna, krwawienie z macicy, nortestosteron, obfite krwawienie menstruacyjne, octan cyproteronu, pęcherzyk jajnikowy, progestagen i estrogen, receptor progesteronu, śluz szyjkowy, wskaźnik Pearla, zmiany endometrialne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Duphaston 10 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne dydrogesteronu (Duphaston, 10 mg) wykazały korzystny profil bezpieczeństwa, bez istotnej toksyczności ostrej i przewlekłej. Nie stwierdzono potencjału genotoksycznego ani karcynogennego, co potwierdza bezpieczeństwo długoterminowej terapii. Badania reprodukcyjne na szczurach ujawniły zwiększoną częstość powiększenia brodawek sutkowych oraz spodziectwa u potomstwa męskiego, jednak efekty te występowały jedynie przy dawkach znacznie przekraczających dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Ze względu na różnice metaboliczne między szczurami a ludźmi, bezpośrednia ekstrapolacja ryzyka spodziectwa u pacjentów jest niemożliwa.
badanie ekotoksykologiczne, badanie przedkliniczne, badanie toksykologiczne, dydrogesteron, działanie progestagenne, ekotoksyczność, kurczliwość macicy, opóźnienie porodu, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, progestagen, spodziectwo, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wada układu moczowo-płciowego - Leksykon substancji czynnych
Noretysteron octan – Właściwości farmakodynamiczne
Noretysteronu octan (NETA) jest syntetycznym progestagenem, pochodną 19-nortestosteronu, stosowanym w terapii hormonalnej menopauzy w połączeniu z 17β-estradiolem. W systemie transdermalnym Systen Conti uwalnia się w dawce 170 µg/dobę z plastra o powierzchni 16 cm², zawierającego 11,2 mg substancji. Jego główną funkcją jest przeciwdziałanie estrogenozależnej proliferacji endometrium, co zapobiega hiperplazji i zmniejsza ryzyko rozwoju raka endometrium u kobiet z zachowaną macicą stosujących HTZ. Terapia sekwencyjna Systen Sequi, obejmująca 14 dni monoterapii estradiolem (3,2 mg) oraz 14 dni terapii skojarzonej z noretysteronu octanem, naśladuje fizjologiczne zmiany hormonalne cyklu miesiączkowego, zapewniając skuteczne łagodzenie objawów menopauzalnych oraz ochronę endometrium.
17β-estradiol, 19-nortestosteron, atrofia urogenitalna, cykl miesiączkowy, czynnik krzepnięcia, działanie progestagenne, działanie synergistyczne, efekt pierwszego przejścia, estrogenowa terapia zastępcza, farmakokinetyka, faza folikularna, faza lutealna, globulina wiążąca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony tarczycy, globulina wiążąca kortyzol, hiperplazja, hormonalna terapia zastępcza, noretysteronu octan, objawy menopauzalne, objawy naczynioruchowe, obraz cytologiczny pochwy, podanie przezskórne, rak endometrium, synteza białek wątrobowych, system transdermalny, terapia sekwencyjna, uderzenia gorąca, układ krzepnięcia, uwalnianie substancji czynnej, wskaźnik Kuppermana, zaburzenie funkcji wątroby, związek progestagenowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dorin 0,03 mg + 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa produktu leczniczego Dorin, zawierającego 0,03 mg etynyloestradiolu i 2 mg dienogestu, potwierdziły, że substancje te wykazują typowe dla swoich klas farmakologicznych działania estrogenne i progestagenne. Analizy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie wykazały nietypowych skutków ubocznych, a badania genotoksyczności nie potwierdziły potencjału do uszkodzeń materiału genetycznego, w tym mutacji genowych czy aberracji chromosomowych. Ocena rakotwórczości nie wskazała na ryzyko wykraczające poza znane efekty hormonalne, jednak podkreślono konieczność uwzględnienia zdolności steroidowych hormonów płciowych do stymulacji rozwoju tkanek i nowotworów zależnych od hormonów.
aberracja chromosomowa, badanie genotoksyczności, badanie toksyczności, badanie toksykologiczne, dienogest, działanie estrogenne, działanie progestagenne, działanie rakotwórcze, etynyloestradiol, kombinacja hormonalna, lek hormonalny, mutacja genowa, nowotwór zależny od hormonów, rozwój płodu, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodka, steroidowy hormon płciowy, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie materiału genetycznego, zagrożenie genotoksyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
Kelzy PR to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, klasyfikowany pod kodem ATC G03AA16. Dienogest, będący pochodną nortestosteronu, wykazuje silne działanie progestagenne bez aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej czy glikokortykosteroidowej, wiążąc się z receptorami progesteronowymi macicy z powinowactwem około 10% w stosunku do progesteronu. Etynyloestradiol, syntetyczny estrogen, wspomaga regulację cyklu miesiączkowego i uzupełnia działanie progestagenu. Antykoncepcja opiera się głównie na zahamowaniu owulacji, wynikającym ze synergistycznego działania obu substancji czynnych.
aktywność androgenna, aktywność glikokortykosteroidowa, aktywność mineralokortykosteroidowa, cykl miesiączkowy, dienogest, dienogest i etynyloestradiol, działanie androgenne, działanie antykoncepcyjne, działanie estrogenne, działanie progestagenne, etynyloestradiol, hormon płciowy, modulator układu płciowego, niepowodzenie metody, octan cyproteronu, pochodna nortestosteronu, powinowactwo do receptora, progestagen i estrogen, przedział ufności, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, syntetyczny estrogen, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tabletka placebo, wskaźnik Pearla, zahamowanie owulacji, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Diemono 2 mg
Produkt leczniczy Diemono dostępny jest w formie tabletek powlekanych o dawce 2 mg dienogestu, substancji o działaniu progestagennym. Każda tabletka ma średnicę około 6 mm, jest biała i okrągła, z wytłoczeniem litery „m”. Skład farmaceutyczny obejmuje 2 mg dienogestu oraz 48,6 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze w rdzeniu to laktoza jednowodna, skrobia kukurydziana, maltodekstryna i magnezu stearynian, natomiast otoczka zawiera hypromelozę 15 cP, dodatkową laktozę jednowodną, tytanu dwutlenek (E171), makrogol 4000 oraz sodu cytrynian. Składniki te zapewniają odpowiednią stabilność, maskują smak i ułatwiają połykanie tabletki.
dienogest, działanie progestagenne, hypromeloza, interakcje leków, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, maltodekstryna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, podmiot odpowiedzialny, powłoka ochronna, skrobia kukurydziana, sodu cytrynian, środek wiążący, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka powlekana, tytanu dwutlenek, utylizacja leków - Leksykon substancji czynnych
Norgestymat – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Norgestymat, będący składnikiem preparatu Elin (250 µg norgestymatu i 35 µg etynyloestradiolu), jest progestagenem o udokumentowanym działaniu przeciwowulacyjnym, stosowanym w antykoncepcji hormonalnej. Produkt jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży, a w przypadku podejrzenia ciąży u pacjentki należy ją potwierdzić przed zaprzestaniem stosowania. W okresie połogu stosowanie Elin wiąże się ze zwiększonym ryzykiem żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, co wymaga szczególnej uwagi i odpowiedniego poinformowania pacjentki. Norgestymat i jego metabolity przenikają do mleka matki, dlatego stosowanie złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających tę substancję jest przeciwwskazane u kobiet karmiących piersią do 6 tygodni po porodzie. W okresie od 6. tygodnia do 6. miesiąca po porodzie stosowanie preparatu wymaga uzasadnienia klinicznego, z uwzględnieniem bilansu korzyści i ryzyka dla dziecka.
antykoncepcja hormonalna, działanie progestagenne, działanie przeciwowulacyjne, hamowanie owulacji, laktacja, norgestymat i etynyloestradiol, płodność kobiety, połóg, progestagen, przenikanie do mleka matki, przerost endometrium, resorpcja płodu, steroidy antykoncepcyjne, zagnieżdżenie komórki jajowej, zahamowanie płodności, złożone doustne środki antykoncepcyjne, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Slinda 4 mg
Produkt leczniczy Slinda zawiera 4 mg drospirenonu, progestagenu o działaniu antyandrogennym i przeciwmineralokortykosteroidowym, bez efektów estrogenowych czy glukokortykosteroidowych. Mechanizm antykoncepcyjny opiera się głównie na hamowaniu owulacji poprzez supresję LH, zwiększeniu lepkości śluzu szyjkowego oraz ścieńczeniu endometrium. W badaniach fazy II i III potwierdzono skuteczność hamowania owulacji oraz niskie wskaźniki Pearla: 0,73 (95% CI do 1,43) dla kobiet 18-45 lat oraz 0,93 (95% CI do 1,84) dla kobiet 18-35 lat. W badaniu amerykańskim wskaźnik Pearla wyniósł 4,0 (95% CI 2,3-6,4) przy 1,8% ciąż w 5547 cyklach. Produkt wykazuje stabilność działania mimo opóźnień w przyjmowaniu tabletek do 24 godzin.
brak miesiączki, dezogestrel, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie progestagenne, działanie przeciwgonadotropinowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, estradiol, hamowanie owulacji, hormon luteinizujący, krwawienie z odstawienia, pęcherzyki jajnikowe, penetracja plemników, progestagen, progesteron w surowicy, przedłużone krwawienie, śluz szyjkowy, spironolakton, środek antykoncepcyjny, stymulacja pęcherzyków jajnikowych, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dionelle 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Dionelle to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, należący do grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA16). Jego skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona w badaniach klinicznych, gdzie nieskorygowany wskaźnik Pearla wyniósł 0,454 (95% CI: 0,701), a skorygowany 0,182 (95% CI: 0,358), co wskazuje na bardzo niskie ryzyko nieplanowanej ciąży przy prawidłowym stosowaniu. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz zmianach w śluzie szyjkowym, które utrudniają penetrację plemników. Dienogest, będący pochodną 19-nortestosteronu, wykazuje silne działanie progestagenne i antyandrogenne, co potwierdzono klinicznie poprzez poprawę objawów trądziku i łojotoku.
19-nortestosteron, dienogest, doustny środek antykoncepcyjny, działanie androgenne, działanie antyandrogenne, działanie glikokortykoidowe, działanie mineralokortykoidowe, działanie progestagenne, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormonalna metoda antykoncepcji, łojotok, rak endometrium, rak jajnika, receptor progesteronowy, składnik progestagenowy, śluz szyjkowy, stężenie androgenów, syntetyczny progestagen, trądzik, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Elin 250 mcg + 35 mcg
Elin, zawierający 250 µg norgestymatu oraz 35 µg etynyloestradiolu, jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym o mechanizmie działania polegającym na hamowaniu owulacji, zmianach endometrium oraz utrudnianiu implantacji. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży, a w przypadku jej podejrzenia podczas stosowania konieczne jest potwierdzenie stanu przed zaprzestaniem terapii, aby uniknąć nagłych zmian hormonalnych mogących negatywnie wpłynąć na rozwój wczesnej ciąży. Po porodzie, ze względu na zwiększone ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, decyzja o wznowieniu stosowania Elinu powinna być indywidualnie oceniona pod kątem korzyści i ryzyka. W okresie laktacji lek jest przeciwwskazany do 6 tygodni po porodzie, a stosowanie między 6. tygodniem a 6. miesiącem wymaga dokładnej oceny klinicznej, ze względu na przenikanie steroidów do mleka matki i potencjalny wpływ na dziecko oraz możliwość zmniejszenia laktacji.
antykoncepcja hormonalna, działanie progestagenne, hamowanie laktacji, hamowanie owulacji, karmienie piersią, mechanizm działania antykoncepcyjnego, minipigułka progestagenowa, norgestymat i etynyloestradiol, przenikanie leków do mleka matki, przerost endometrium, resorpcja płodu, steroidy antykoncepcyjne, zagnieżdżenie komórki jajowej, złożony doustny środek antykoncepcyjny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Kelzy PR 2 mg + 0,02 mg
Produkt leczniczy Kelzy PR, zawierający 2 mg dienogestu oraz 0,02 mg etynyloestradiolu, przeszedł szerokie badania przedkliniczne potwierdzające bezpieczeństwo stosowania. Badania farmakologiczne wykazały oczekiwane działania estrogenowe i progestagenne, bez wykrycia toksyczności wykraczającej poza znany profil farmakologiczny tych hormonów. Testy genotoksyczności nie wykazały uszkodzeń materiału genetycznego, a badania rakotwórczości nie ujawniły specyficznych zagrożeń, choć podkreślono potencjał steroidowych hormonów płciowych do stymulacji wzrostu tkanek i nowotworów hormonozależnych, co jest istotne przy długotrwałym stosowaniu u pacjentek z czynnikami ryzyka. Badania wpływu na rozród potwierdziły brak niepokojących sygnałów bezpieczeństwa, zgodnie z profilem złożonych preparatów hormonalnych.
dane przedkliniczne, dienogest i etynyloestradiol, działanie estrogenowe, działanie progestagenne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, hormony płciowe, hormony steroidowe, nowotwory hormonozależne, profil farmakologiczny, ryzyko środowiskowe, toksyczny wpływ na rozród, zagrożenie środowiska wodnego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Zafrilla 2 mg
Produkt leczniczy Zafrilla zawiera dienogest w dawce 2 mg na tabletkę, będący pochodną nortestosteronu o działaniu progestagennym, stosowany głównie w terapii endometriozy oraz innych zaburzeń hormonalnych u kobiet. Tabletki mają postać białych, okrągłych, obustronnie płaskich tabletek o średnicy 7 mm, z oznaczeniami „G93” i „RG” umożliwiającymi identyfikację. Substancją pomocniczą istotną klinicznie jest laktoza jednowodna w ilości 62,80 mg na tabletkę, co wymaga uwagi u pacjentek z nietolerancją laktozy. Lek dostępny jest w opakowaniach zawierających 28, 84 lub 168 tabletek, pakowanych w zielone blistry PVC/Aluminium z oznaczeniem dni tygodnia, co ułatwia prawidłowe dawkowanie.
- Leksykon substancji czynnych
Chlormadynon octan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Chlormadynon octan, stosowany w złożonych hormonalnych środkach antykoncepcyjnych w połączeniu z etynyloestradiolem, wykazuje działanie progestagenne. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych (króliki, szczury, myszy) wykazały embriotoksyczność oraz działanie teratogenne, przy czym u myszy efekt teratogenny pojawiał się już przy dawce 1 mg/kg mc./dobę. Etynyloestradiol, składnik estrogenowy preparatów, również wykazywał toksyczność embrionalną i wady rozwojowe układu moczowo-płciowego, w tym feminizację płodów męskich. Należy jednak podkreślić, że znaczące różnice międzygatunkowe ograniczają bezpośrednią ekstrapolację tych wyników na ludzi.
chlormadynon octan, dawka embriotoksyczna, działanie embriotoksyczne, działanie progestagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, etynyloestradiol, feminizacja płodów, genotoksyczność, obumieranie zarodków, potencjał karcynogenny, różnice międzygatunkowe, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, składnik estrogenowy, syntetyczny estrogen, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, wady układu moczowo-płciowego, złożone hormonalne środki antykoncepcyjne - Leksykon substancji czynnych
Medroksyprogesteron – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Medroksyprogesteron, syntetyczna pochodna progesteronu, stosowany jest w różnych formach farmaceutycznych, takich jak tabletki (Provera, Divina) oraz zawiesina do wstrzykiwań (Depo-Provera, 150 mg/ml). Dane dotyczące wpływu medroksyprogesteronu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn są ograniczone: nie przeprowadzono systematycznych badań dla Provera i Depo-Provera, natomiast dla Divina (zawierającej 2 mg estradiolu walerianianu i 10 mg medroksyprogesteronu octanu) nie stwierdzono wpływu na te zdolności. Mimo to, potencjalne działania niepożądane, takie jak bóle głowy (≥1/100 do <1/10), zawroty głowy (≥1/100 do <1/10), migrena (≥1/1000 do <1/100), drętwienie, zaburzenia widzenia, depresja, nerwowość czy zaburzenia koncentracji, mogą teoretycznie wpływać na zdolności psychomotoryczne i bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów oraz obsługi maszyn.
bezsenność, ból głowy, depresja, drętwienie, drgawka, działanie niepożądane, działanie progestagenne, estradiol walerianianu, labilność emocjonalna, letarg, medroksyprogesteron, migrena, monoterapia, objaw neurologiczny, objaw psychiatryczny, octan medroksyprogesteronu, pochodna progesteronu, suchość oka, zaburzenie koncentracji, zaburzenie widzenia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna