działanie przeciwgonadotropinowe
Działanie przeciwgonadotropinowe odnosi się do mechanizmu, w którym substancje lub leki hamują wydzielanie lub działanie gonadotropin – hormonów przysadki mózgowej (FSH i LH), które regulują funkcje gonad (jajników i jąder). Jest to istotny mechanizm farmakologiczny wykorzystywany w różnych terapiach hormonalnych.
W praktyce klinicznej substancje o działaniu przeciwgonadotropinowym stosowane są m.in. w antykoncepcji hormonalnej, leczeniu endometriozy, zespołu policystycznych jajników, a także w terapii niektórych nowotworów hormonozależnych. Najczęściej wykorzystywane są gestageny, które poprzez mechanizm ujemnego sprzężenia zwrotnego hamują wydzielanie GnRH i gonadotropin.
Do leków o działaniu przeciwgonadotropinowym należą również analogi GnRH (początkowo stymulujące, a następnie hamujące wydzielanie gonadotropin), danazol (pochodna etisteronu) czy niektóre inhibitory aromatazy. Wybór konkretnego preparatu zależy od wskazania klinicznego, pożądanego stopnia supresji gonadotropin oraz profilu działań niepożądanych.
Efektem działania przeciwgonadotropinowego jest zmniejszenie produkcji hormonów płciowych w gonadach, co prowadzi do hipoestrogenizmu u kobiet lub obniżenia poziomu testosteronu u mężczyzn. Skutkiem mogą być objawy podobne do objawów menopauzalnych, dlatego w długotrwałych terapiach często stosuje się dodatkowe leczenie (add-back therapy) łagodzące te efekty.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Drospirenon – Właściwości farmakodynamiczne
Drospirenon jest syntetycznym progestagenem o unikatowym profilu farmakodynamicznym, wykazującym działanie progestagenne, przeciwandrogenne oraz przeciwmineralokortykosteroidowe, bez aktywności estrogennej czy glikokortykosteroidowej. W terapii hormonalnej zastępczej (HTZ) w połączeniu z estradiolem, drospirenon zmniejsza ryzyko hiperplazji endometrium, korzystnie wpływa na gęstość mineralną kości (BMD) – wzrost o 3,96 ± 3,15% w okolicy biodra u pacjentek z osteopenią oraz o 5,61 ± 3,34% w lędźwiowym odcinku kręgosłupa – oraz łagodzi objawy menopauzalne. W badaniu 8-tygodniowym u pacjentek z nadciśnieniem tętniczym wykazano istotne obniżenie ciśnienia krwi o -12/-9 mm Hg (pomiar gabinetowy) i -5/-3 mm Hg (24-godzinny pomiar ambulatoryjny), jednak preparaty z drospirenonem nie są wskazane do leczenia nadciśnienia.
antagonista aldosteronu, brak miesiączki, dezogestrel, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie przeciwandrogenne, działanie przeciwgonadotropinowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hamowanie owulacji, hiperplazja endometrium, hirsutyzm, hormon luteinizujący, hormonalna terapia zastępcza, krwawienie z odstawienia, łojotok, nadciśnienie tętnicze, naturalny progesteron, objawy menopauzalne, osteopenia, osteoporoza, pęcherzyk jajnikowy, profil farmakologiczny, profil krwawień, progestagen, przedłużone krwawienie, rak błony śluzowej trzonu macicy, śluz szyjkowy, trądzik, trądzik pospolity, właściwość farmakodynamiczna, właściwość przeciwandrogenna, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Slinda 4 mg
Produkt leczniczy Slinda zawiera 4 mg drospirenonu, progestagenu o działaniu antyandrogennym i przeciwmineralokortykosteroidowym, bez efektów estrogenowych czy glukokortykosteroidowych. Mechanizm antykoncepcyjny opiera się głównie na hamowaniu owulacji poprzez supresję LH, zwiększeniu lepkości śluzu szyjkowego oraz ścieńczeniu endometrium. W badaniach fazy II i III potwierdzono skuteczność hamowania owulacji oraz niskie wskaźniki Pearla: 0,73 (95% CI do 1,43) dla kobiet 18-45 lat oraz 0,93 (95% CI do 1,84) dla kobiet 18-35 lat. W badaniu amerykańskim wskaźnik Pearla wyniósł 4,0 (95% CI 2,3-6,4) przy 1,8% ciąż w 5547 cyklach. Produkt wykazuje stabilność działania mimo opóźnień w przyjmowaniu tabletek do 24 godzin.
brak miesiączki, dezogestrel, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie progestagenne, działanie przeciwgonadotropinowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, estradiol, hamowanie owulacji, hormon luteinizujący, krwawienie z odstawienia, pęcherzyki jajnikowe, penetracja plemników, progestagen, progesteron w surowicy, przedłużone krwawienie, śluz szyjkowy, spironolakton, środek antykoncepcyjny, stymulacja pęcherzyków jajnikowych, wskaźnik Pearla