R-enancjomer bikalutamidu
R-enancjomer bikalutamidu to aktywna forma bikalutamidu, należącego do grupy niesteroidowych antyandrogenów. To związek o znacząco wyższej aktywności biologicznej niż jego S-enancjomer, wykazujący około 30-krotnie silniejsze powinowactwo do receptora androgenowego.
Mechanizm działania R-enancjomeru polega na selektywnym, kompetycyjnym blokowaniu receptorów androgenowych w tkankach docelowych, co hamuje działanie testosteronu i dihydrotestosteronu. W przeciwieństwie do racemicznej mieszaniny, czysty R-enancjomer wykazuje korzystniejszy profil farmakokinetyczny, w tym dłuższy okres półtrwania w osoczu.
R-enancjomer bikalutamidu jest stosowany głównie w terapii zaawansowanego raka gruczołu krokowego. Badania kliniczne wykazały, że stosowanie czystego R-enancjomeru pozwala na zmniejszenie dawki leku przy zachowaniu skuteczności terapeutycznej, co przekłada się na redukcję działań niepożądanych, takich jak ginekomastia, uderzenia gorąca czy zaburzenia funkcji wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Bikalutamid – Interakcje
Bikalutamid, stosowany w terapii raka gruczołu krokowego, jest inhibitorem izoenzymu CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2C9, 2C19 i 2D6, co może prowadzić do istotnych interakcji farmakokinetycznych. Badania wykazały, że po 28-dniowym podawaniu bikalutamidu z midazolamem następuje wzrost AUC midazolamu o około 80%, co ma znaczenie kliniczne zwłaszcza dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie bikalutamidu z terfenadyną, astemizolem i cyzaprydem ze względu na ryzyko poważnych zaburzeń rytmu serca. Ponadto, bikalutamid może wypierać warfarynę z białek osocza, co skutkuje zwiększeniem PT/INR i wymaga ścisłego monitorowania oraz ewentualnej korekty dawki leków przeciwzakrzepowych. Zaleca się także ostrożność i monitorowanie stężenia cyklosporyny oraz leków blokujących kanały wapniowe, gdyż bikalutamid może zwiększać ich stężenia w osoczu.
analog LHRH, bikalutamid, cyklosporyna, cymetydyna, cytochrom P450, czas protrombinowy, fenazon, hepatotoksyczność, hormon luteinizujący, inhibitor kalcyneuryny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP 3A4, izoenzymy CYP, ketokonazol, leczenie przeciwandrogenowe, lek przeciwarytmiczny, leki blokujące kanały wapniowe, midazolam, międzynarodowy współczynnik znormalizowany, odstęp QT, parametry koagulologiczne, pochodne kumaryny, pole pod krzywą AUC, R-enancjomer bikalutamidu, rak gruczołu krokowego, terfenadyna, torsade de pointes, warfaryna, wąski indeks terapeutyczny