izoformy cyklooksygenazy
Cyklooksygenaza (COX) występuje w dwóch głównych izoformach: COX-1 i COX-2. COX-1 jest enzymem konstytutywnym, obecnym w większości tkanek, odpowiedzialnym za syntezę prostaglandyn pełniących funkcje fizjologiczne, takie jak ochrona błony śluzowej żołądka, utrzymanie przepływu nerkowego czy regulacja agregacji płytek krwi.
COX-2 to izoforma indukowana, której ekspresja wzrasta pod wpływem cytokin prozapalnych, czynników wzrostu i endotoksyn bakteryjnych. Odgrywa kluczową rolę w procesach zapalnych, bólu i gorączce. Zwiększoną ekspresję COX-2 obserwuje się również w komórkach nowotworowych, co sugeruje jej udział w karcynogenezie.
Odkryto również trzecią izoformę – COX-3, będącą wariantem splicingowym COX-1, występującą głównie w ośrodkowym układzie nerwowym. Jej rola fizjologiczna nie została jeszcze w pełni wyjaśniona, ale przypuszcza się, że może być celem działania paracetamolu.
Selektywne hamowanie poszczególnych izoform cyklooksygenazy stanowi podstawę działania niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Klasyczne NLPZ blokują obie izoformy, natomiast koksyby selektywnie hamują COX-2, co pozwala zmniejszyć działania niepożądane związane z hamowaniem COX-1, szczególnie w obrębie przewodu pokarmowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Kostarox 60 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Kostarox, jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-2 (COX-2) stosowanym doustnie w dawkach do 150 mg/dobę. Wykazuje skuteczność w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów (60 mg/dobę), reumatoidalnego zapalenia stawów (60-90 mg/dobę), dny moczanowej (120 mg/dobę przez 8 dni), zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (90 mg/dobę) oraz bólu pooperacyjnego po zabiegach stomatologicznych (90 mg/dobę do 3 dni). W badaniach klinicznych potwierdzono szybkie działanie przeciwbólowe (mediana czasu do efektu 28 minut) oraz przewagę nad placebo i paracetamolem z kodeiną, a także porównywalną skuteczność do ibuprofenu i indometacyny. Etorykoksyb nie hamuje COX-1, co przekłada się na mniejsze ryzyko uszkodzenia błony śluzowej żołądka i wpływu na funkcję płytek krwi.
bezpieczeństwo farmakologiczne, bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe, biosynteza prostaglandyn, ból pooperacyjny, choroba zwyrodnieniowa stawów, ciężkie działania niepożądane, cyklooksygenaza-2, dna moczanowa, działania niepożądane przewodu pokarmowego, działanie przeciwbólowe, etorykoksyb, gojenie wrzodów, inhibitor COX-2, izoformy cyklooksygenazy, koksyby, leki gastroprotekcyjne, leki przeciwzapalne, płytki krwi, prostanoidowe mediatory, przezskórna interwencja wieńcowa, reumatoidalne zapalenie stawów, zabieg stomatologiczny, zakrzepowe zdarzenia sercowo-naczyniowe, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zelsiglat 200 mg
Celekoksyb, składnik aktywny leku Zelsiglat, jest selektywnym inhibitorem COX-2 stosowanym w dawkach terapeutycznych 200-400 mg/dobę, wykazującym skuteczność w leczeniu bólu i stanu zapalnego w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. W badaniach klinicznych obejmujących tysiące pacjentów potwierdzono szybkie łagodzenie bólu (w ciągu 24 godzin) oraz poprawę funkcji ruchowych. Celekoksyb wykazuje mniejsze ryzyko owrzodzeń żołądka i dwunastnicy w porównaniu z klasycznymi NLPZ, takimi jak naproksen (1000 mg/dobę) i ibuprofen (2400 mg/dobę), co potwierdzono w badaniach endoskopowych trwających do 12 tygodni oraz w długoterminowym badaniu CLASS (6-15 miesięcy). Jednakże stosowanie celekoksybu z niskimi dawkami kwasu acetylosalicylowego (≤325 mg/dobę) zwiększa ryzyko powikłanych owrzodzeń przewodu pokarmowego czterokrotnie.
celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza, esomeprazol, gastroprotekcja, hematokryt, implantacja zarodka, inhibitor COX-2, izoformy cyklooksygenazy, koksyb, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, mediator prostanoidowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, owulacja, perforacja przewodu pokarmowego, polip gruczolakowy, powikłanie zatorowo-zakrzepowe, przewód tętniczy, reumatoidalne zapalenie stawów, stężenie hemoglobiny, sulfonamid, synteza prostaglandyn, synteza tromboksanu, udar mózgu, wrzód trawienny, zawał mięśnia sercowego, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zwężenie odźwiernika - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aclexa 200 mg
Celekoksyb, substancja czynna leku Aclexa, jest selektywnym inhibitorem COX-2 stosowanym doustnie w dawkach terapeutycznych 200-400 mg/dobę. W badaniach klinicznych wykazano jego skuteczność w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, gdzie łagodzi ból już w ciągu 24 godzin od podania. Celekoksyb charakteryzuje się mniejszym ryzykiem powikłań żołądkowo-jelitowych w porównaniu z klasycznymi NLPZ, takimi jak naproksen (1000 mg/dobę) i ibuprofen (2400 mg/dobę), co potwierdzono w badaniach endoskopowych i długoterminowych. W badaniu CLASS stosowanie celekoksybu w dawce 400 mg dwa razy na dobę wiązało się z mniejszą częstością powikłań owrzodzeniowych i klinicznie istotnym spadkiem hemoglobiny w porównaniu z grupą NLPZ. Jednak u pacjentów stosujących jednocześnie kwas acetylosalicylowy (≤325 mg/dobę) ryzyko powikłań żołądkowych wzrastało czterokrotnie.
agregacja płytek krwi, celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza, diklofenak, działania niepożądane przewodu pokarmowego, esomeprazol, ibuprofen, izoformy cyklooksygenazy, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, naproksen, niesteroidowy lek przeciwzapalny, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, owrzodzenie żołądka, perforacja przewodu pokarmowego, polip gruczolakowaty, profilaktyka sercowo-naczyniowa, prostacykliny, prostanoidowe mediatory bólu, przewód tętniczy, reumatoidalne zapalenie stawów, selektywny inhibitor COX-2, synteza prostaglandyn, tromboksan, udar mózgu, wrzody trawienne, zaburzenia zatorowo-zakrzepowe, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie naczyniowe, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa