celekoksyb
Celekoksyb to niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ) należący do grupy selektywnych inhibitorów cyklooksygenazy-2 (COX-2). Jego mechanizm działania polega na hamowaniu enzymu COX-2, odpowiedzialnego za produkcję prostaglandyn wywołujących stan zapalny i ból, przy jednoczesnym mniejszym wpływie na COX-1, który chroni błonę śluzową przewodu pokarmowego.
Lek jest stosowany w leczeniu objawowym chorób reumatycznych, takich jak reumatoidalne zapalenie stawów, choroba zwyrodnieniowa stawów oraz zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Celekoksyb znalazł również zastosowanie w terapii ostrego bólu oraz dysmenorrhea (bolesne miesiączkowanie).
W porównaniu do klasycznych NLPZ, celekoksyb charakteryzuje się mniejszym ryzykiem wywołania powikłań ze strony przewodu pokarmowego, takich jak krwawienia czy owrzodzenia. Jednakże należy pamiętać, że lek ten, podobnie jak inne inhibitory COX-2, może zwiększać ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu i u pacjentów z istniejącymi czynnikami ryzyka.
Dawkowanie celekoksybu jest zindywidualizowane w zależności od wskazania i powinno opierać się na najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy okres. Typowe dawki wynoszą od 100 do 200 mg dziennie, przyjmowane raz lub dwa razy na dobę.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elecoxel 200 mg
Elecoxel (celekoksyb) jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-2 (COX-2) dostępnym w kapsułkach twardych o dawkach 100 mg i 200 mg, stosowanym w leczeniu objawowym przewlekłych chorób reumatycznych, takich jak choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów oraz zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Lek ten redukuje ból i stan zapalny, poprawiając funkcjonowanie pacjentów. Każda kapsułka zawiera odpowiednio 100 mg lub 200 mg celekoksybu oraz laktozę jednowodną (23,56 mg w kapsułce 100 mg i 47,12 mg w kapsułce 200 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Zawartość sodu jest minimalna (<23 mg na kapsułkę), co umożliwia stosowanie leku u osób z ograniczeniami podaży sodu.
błona maziowa stawów, celekoksyb, choroba autoimmunologiczna, choroba reumatyczna, choroba zwyrodnieniowa stawów, chrząstka stawowa, cyklooksygenaza-2, inhibitor COX-2, kapsułka twarda, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, reumatoidalne zapalenie stawów, ryzyko sercowo-naczyniowe, ryzyko żołądkowo-jelitowe, selektywny inhibitor COX-2, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Elecoxel 100 mg
Elecoxel, zawierający celekoksyb w dawkach 100 mg i 200 mg, jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-2 (COX-2) stosowanym w leczeniu objawowym choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. Lek dostępny jest w postaci twardych kapsułek żelatynowych: 100 mg (biała kapsułka z niebieskim paskiem, oznaczenie „C9OX-100”) oraz 200 mg (biała kapsułka z żółtym paskiem, oznaczenie „C9OX-200”). Każda kapsułka zawiera odpowiednio 23,56 mg lub 47,12 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Ponadto, zawartość sodu w kapsułkach jest poniżej 1 mmol (23 mg), co jest ważne dla pacjentów na diecie niskosodowej.
celekoksyb, choroba autoimmunologiczna, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza-2, degeneracja chrząstki stawowej, dieta niskosodowa, inhibitor COX-2, kapsułka żelatynowa, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, reumatoidalne zapalenie stawów, ryzyko sercowo-naczyniowe, ryzyko żołądkowo-jelitowe, staw krzyżowo-biodrowy, zapalenie błony maziowej, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zelsiglat 100 mg
Zelsiglat (celekoksyb) jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-2 (COX-2) dostępnym w postaci kapsułek twardych o dawkach 100 mg i 200 mg, przeznaczonym do leczenia objawowego choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. Lek wykazuje skuteczność w redukcji bólu, sztywności oraz obrzęków stawów, poprawiając funkcjonalność i kontrolę objawów zapalnych w wymienionych jednostkach chorobowych. Przy wyborze terapii należy uwzględnić indywidualny profil ryzyka pacjenta, zważywszy na potencjalne korzyści i zagrożenia związane z inhibitorem COX-2.
ból, celekoksyb, choroba reumatyczna, choroba zapalna, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza-2, inhibitor COX-2, kapsułka twarda, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, reumatoidalne zapalenie stawów, spondyloartropatia seronegatywna, sztywność poranna, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Celebrex 100 mg
Celekoksyb, substancja czynna preparatu Celebrex, wykazuje szeroki profil działań niepożądanych, potwierdzony danymi z 12 badań klinicznych (dawki do 800 mg/dobę, do 12 tygodni), długoterminowych badań APC i PreSAP (400 mg/dobę, do 3 lat) oraz monitoringu po wprowadzeniu do obrotu u ponad 70 milionów pacjentów. Najczęściej obserwowane działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego (ból brzucha, biegunka, dyspepsja, nudności), układu sercowo-naczyniowego (częste nadciśnienie tętnicze, niezbyt często zawał mięśnia sercowego, rzadko arytmia i niewydolność serca) oraz skóry (wysypka, świąd). Rzadkie, ale poważne powikłania obejmują perforacje przewodu pokarmowego, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka), uszkodzenia wątroby (zapalenie, niewydolność) oraz ostre uszkodzenia nerek (ostra niewydolność, śródmiąższowe zapalenie). Działania hematologiczne, takie jak niedokrwistość, leukopenia, trombocytopenia, a także agranulocytoza, występują rzadko, ale mogą być zagrażające życiu.
agranulocytoza, arytmia, biegunka, ból brzucha, celekoksyb, dyspepsja, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok wewnątrzczaszkowy, leukopenia, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie dwunastnicy, pancytopenia, polip gruczolakowy, reumatoidalne zapalenie stawów, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, tachykardia, trombocytopenia, udar mózgu, wstrząs anafilaktyczny, zapalenie gardła, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych, zapalenie otrzewnej, zapalenie płuc, zapalenie wątroby, zawał mięśnia sercowego, zespół nerczycowy, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka - Leksykon substancji czynnych
Celekoksyb – Wskazania do stosowania
Celekoksyb, selektywny inhibitor COX-2, jest wskazany do leczenia objawowego choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa u dorosłych pacjentów. Preparaty takie jak Aclexa, Celbic, Celebrex, Elecoxel i Zelsiglat dostępne są w dawkach 100 mg i 200 mg, podawanych w formie kapsułek twardych, które różnią się rozmiarem (odpowiednio około 15,4-16,2 mm i 18,9-19,7 mm) oraz oznaczeniem kolorystycznym (niebieskie paski dla 100 mg, żółte lub złote dla 200 mg). Leczenie ma charakter objawowy, ukierunkowany na redukcję bólu i poprawę funkcji stawów, a także kontrolę stanu zapalnego w przebiegu RZS i ZZSK. Należy zwrócić uwagę na obecność laktozy w preparatach, której ilość w dawce 100 mg waha się od 16,9 mg do 149,7 mg laktozy jednowodnej, a w dawce 200 mg od 33,8 mg do 49,8 mg, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania.
celekoksyb, choroba autoimmunologiczna, choroba zwyrodnieniowa stawów, choroby przewodu pokarmowego, cyklooksygenaza-2, funkcja nerek i wątroby, interakcje lekowe, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, ocena ryzyka, osteoartroza, reumatoidalne zapalenie stawów, ryzyko sercowo-naczyniowe, RZS, schorzenie reumatyczne, selektywny inhibitor COX-2, staw krzyżowo-biodrowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, ZZSK - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aclexa 100 mg
Aclexa zawiera celekoksyb, selektywny inhibitor COX-2, stosowany w dawkach terapeutycznych 200-400 mg/dobę, dostępny w kapsułkach 100 mg i 200 mg. Celekoksyb wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, hamując syntezę prostaglandyn indukowanych przez COX-2, bez istotnego wpływu na COX-1, co przekłada się na mniejsze ryzyko zaburzeń hemostazy i uszkodzeń śluzówki przewodu pokarmowego w porównaniu z klasycznymi NLPZ. Badania kliniczne potwierdziły skuteczność celekoksybu w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, wykazując łagodzenie bólu już w ciągu 24 godzin od podania dawki 200-400 mg. Ponadto, w badaniach endoskopowych celekoksyb w dawkach 100-800 mg/dobę wiązał się z istotnie mniejszym ryzykiem owrzodzeń żołądka i dwunastnicy w porównaniu z naproksenem (1000 mg/dobę) i ibuprofenem (2400 mg/dobę). W badaniu CLASS (dawki do 800 mg/dobę) nie stwierdzono istotnych różnic w częstości powikłanych owrzodzeń między celekoksybem a innymi NLPZ, jednak jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego zwiększało ryzyko powikłań.
agregacja płytek krwi, badanie endoskopowe, celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza, działanie niepożądane, inhibitor COX-2, kapsułka twarda, koksyb, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, owrzodzenie dwunastnicy, perforacja żołądka, polip gruczolakowaty, powikłane owrzodzenie, prostaglandyna, reumatoidalne zapalenie stawów, spadek hemoglobiny, stan zapalny, tromboksan B2, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie naczyniowe, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zwężenie odźwiernika - Leksykon leków
Działania niepożądane – Zelsiglat 200 mg
Lek Zelsiglat zawierający celekoksyb, selektywny inhibitor COX-2, dostępny jest w kapsułkach o dawkach 100 mg i 200 mg. Profil działań niepożądanych opiera się na danych z badań klinicznych (do 12 tygodni, dawki 100-800 mg), długoterminowych obserwacji (do 3 lat, dawka 400 mg) oraz zgłoszeniach po wprowadzeniu do obrotu obejmujących ponad 70 milionów pacjentów. Działania niepożądane sklasyfikowano według systemu MedDRA i częstości występowania: bardzo często (≥10%), często (1-10%), niezbyt często (0,1-1%), rzadko (0,01-0,1%), bardzo rzadko (<0,01%) oraz częstość nieznana. Najczęstsze działania obejmują zakażenia górnych dróg oddechowych, zaburzenia lipidowe, nadciśnienie tętnicze, nudności, bóle brzucha, wysypkę i świąd. Poważne powikłania to m.in. krwawienia z przewodu pokarmowego, reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona), ciężkie zaburzenia hematologiczne, niewydolność nerek i powikłania sercowo-naczyniowe, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.
antagonista receptora angiotensyny II, aseptyczne zapalenie opon mózgowych, celekoksyb, choroba refluksowa przełyku, choroba zwyrodnieniowa stawów, dławica piersiowa, hiperkaliemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, krwotok wewnątrzczaszkowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie żołądka, parestezja, polip gruczolakowaty, reumatoidalne zapalenie stawów, rumień wielopostaciowy, skala Child-Pugh, skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie nerek, tętniak rozwarstwiający, wstrząs anafilaktyczny, zapalenie naczyń, zapalenie płuc, zapalenie stawów, zapalenie trzustki, zawał mięśnia sercowego, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zelsiglat 200 mg
Zelsiglat, zawierający celekoksyb, jest selektywnym inhibitorem COX-2 dostępnym w kapsułkach twardych o dawkach 100 mg i 200 mg, stosowanym w leczeniu objawowym przewlekłych chorób reumatycznych, takich jak choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne zapalenie stawów oraz zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Lek wykazuje działanie przeciwzapalne i przeciwbólowe, jednak nie modyfikuje przebiegu choroby podstawowej. Przed rozpoczęciem terapii należy ocenić indywidualny profil ryzyka pacjenta, zwłaszcza w kontekście chorób układu sercowo-naczyniowego, przewodu pokarmowego oraz funkcji nerek i wątroby. Kapsułki zawierają laktozę jednowodną w ilości 24,2 mg (100 mg) oraz 48,4 mg (200 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
celekoksyb, choroba autoimmunologiczna, choroba zapalna przewlekła, choroba zwyrodnieniowa stawów, cukrzyca, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, dysfagia, działanie przeciwzapalne, funkcja nerek i wątroby, hiperlipidemia, inhibitor COX-2, interakcje lekowe, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Zelsiglat
Celekoksyb, jako selektywny inhibitor COX-2, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego, układu sercowo-naczyniowego, nerek i wątroby. U pacjentów leczonych celekoksybem obserwowano perforacje, owrzodzenia i krwawienia przewodu pokarmowego, które w niektórych przypadkach zakończyły się zgonem. Szczególnie narażone są osoby starsze, stosujące jednocześnie inne NLPZ lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy), glikokortykosteroidy, nadużywające alkoholu oraz z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie. Dawkowanie celekoksybu powinno być jak najniższe i najkrótsze, zwłaszcza że dawki 200 mg i 400 mg dwa razy na dobę wiążą się ze zwiększonym ryzykiem incydentów sercowo-naczyniowych, w tym zawałów mięśnia sercowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania celekoksybu z innymi NLPZ poza kwasem acetylosalicylowym, który sam w połączeniu z celekoksybem zwiększa ryzyko powikłań przewodu pokarmowego.
antagonista receptora angiotensyny II, apiksaban, celekoksyb, choroba zakrzepowo-zatorowa, choroba zwyrodnieniowa stawów, cukrzyca, CYP2C9, CYP2D6, dabigatran, działanie nefrotoksyczne, glikokortykoid, hiperlipidemia, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor konwertazy angiotensyny, INR, laktoza jednowodna, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, martwica wątroby, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja galaktozy, niewydolność mięśnia sercowego, niewydolność serca, niewydolność wątroby, NLPZ, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie, piorunujące zapalenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, rywaroksaban, selektywny inhibitor COX-2, sulfonamid, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, warfaryna, zaburzenie czynności lewej komory, zatrzymanie płynów, zawał mięśnia sercowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Celbic 200 mg
CELBIC to lek w postaci twardych kapsułek zawierających 200 mg celekoksybu jako substancję czynną, przeznaczony do podawania doustnego. Kapsułki mają rozmiar „2” i zawierają biały lub prawie biały proszek. Substancją pomocniczą jest laktoza jednowodna w ilości 33,80 mg na kapsułkę, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to m.in. hydroksypropyloceluloza, krospowidon, powidon, sodu laurylosiarczan oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednie właściwości fizykochemiczne i farmaceutyczne preparatu. Osłonka kapsułki zawiera tytanu dwutlenek (E 171), żelatynę oraz sodu laurylosiarczan, a tusz do nadruku zawiera szelak i żelaza tlenek żółty (E 172).
blister PVC/PVDC/Aluminium, celekoksyb, hydroksypropyloceluloza, kapsułka twarda, krospowidon, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, podanie doustne, powidon, sodu laurylosiarczan, substancja czynna, substancja pomocnicza, szelak, tytanu dwutlenek, żelatyna, żelaza tlenek żółty - Leksykon leków
Przedawkowanie – Celebrex 200 mg
Przedawkowanie celekoksybu (Celebrex), selektywnego inhibitora COX-2 dostępnego w kapsułkach 100 mg i 200 mg, stanowi poważne zagrożenie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Pomimo ograniczonych danych klinicznych, badania na zdrowych ochotnikach wykazały tolerancję na dawki pojedyncze do 1200 mg oraz wielokrotne do 1200 mg dwa razy na dobę przez 9 dni bez istotnych działań niepożądanych. W przypadku podejrzenia przedawkowania zaleca się leczenie wspomagające, usunięcie treści żołądkowej (płukanie żołądka, węgiel aktywowany) oraz ścisły nadzór lekarski z monitorowaniem funkcji życiowych. Ze względu na wysokie powinowactwo celekoksybu do białek osocza, hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji leku.
CELEBREX, celekoksyb, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, hemodializa, incydent zakrzepowo-zatorowy, inhibitor COX-2, krwawienie z przewodu pokarmowego, nadciśnienie tętnicze, obrzęk naczynioruchowy, oliguria, ostra niewydolność nerek, owrzodzenie, płukanie żołądka, reakcja anafilaktyczna, skurcz oskrzeli, splątanie, tachykardia, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywowany, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Zelsiglat 100 mg
Produkt leczniczy Zelsiglat, zawierający celekoksyb w dawkach 100 mg i 200 mg w postaci kapsułek twardych, może wywierać niewielki, lecz istotny klinicznie wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Kluczowymi objawami niepożądanymi, które mogą upośledzać funkcje psychomotoryczne, są zawroty głowy oraz senność, które znacząco obniżają koordynację wzrokowo-ruchową, czas reakcji i koncentrację. Wystąpienie tych symptomów stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta o potencjalnym ryzyku oraz konieczności zaprzestania tych czynności w przypadku ich pojawienia się.
celekoksyb, charakterystyka produktu leczniczego, choroba współistniejąca, czas reakcji, edukacja pacjenta, funkcja psychomotoryczna, kapsułka twarda, komunikacja z pacjentem, koordynacja wzrokowo-ruchowa, mikrosen, objaw niepożądany, opcja terapeutyczna, przeciwwskazanie, reakcja organizmu, senność, sprawność psychomotoryczna, standard opieki medycznej, terapia, zaburzenie funkcji psychomotorycznej, zawrót głowy, Zelsiglat - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Egidon 30 mg
Etorykoksyb, substancja czynna leku Egidon, jest selektywnym inhibitorem COX-2 stosowanym doustnie w dawkach do 150 mg/dobę, wykazującym skuteczność w leczeniu choroby zwyrodnieniowej stawów (60 mg/dobę), reumatoidalnego zapalenia stawów (60-90 mg/dobę), ostrych zaostrzeń dny moczanowej (120 mg/dobę) oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa (90 mg/dobę). W badaniach klinicznych wykazano istotne zmniejszenie bólu, stanu zapalnego i poprawę funkcji ruchowych, z efektem terapeutycznym obserwowanym już od drugiego dnia leczenia i utrzymującym się do 52 tygodni. W leczeniu bólu pooperacyjnego po zabiegach stomatologicznych dawka 90 mg/dobę wykazała działanie przeciwbólowe porównywalne do ibuprofenu 600 mg i przewyższające paracetamol/kodeinę 600 mg/60 mg, z medianą czasu do efektu przeciwbólowego wynoszącą 28 minut.
ból pooperacyjny, celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, diklofenak, dna moczanowa, działanie antyagregacyjne, etorykoksyb, ibuprofen, lek gastroprotekcyjny, mediator prostanoidowy, nadciśnienie tętnicze, naproksen, ośrodkowy układ nerwowy, owrzodzenie dwunastnicy, owrzodzenie żołądka, owulacja, pomostowanie tętnicy wieńcowej, przewód tętniczy, przezskórna interwencja wieńcowa, reumatoidalne zapalenie stawów, synteza prostaglandyn, zastoinowa niewydolność serca, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Aclexa 100 mg
Aclexa jest dostępna w postaci twardych kapsułek zawierających celekoksyb w dawkach 100 mg i 200 mg, będącego selektywnym inhibitorem COX-2. Kapsułki 100 mg zawierają 24 mg laktozy jednowodnej, natomiast kapsułki 200 mg – 47 mg laktozy, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Substancje pomocnicze w rdzeniu kapsułek obejmują laktozę jednowodną, powidon K30, kroskarmelozę sodową, sodu laurylosiarczan oraz magnezu stearynian. Otoczki kapsułek różnią się w zależności od dawki: kapsułki 100 mg mają biały korpus i wieczko z żelatyny i dwutlenku tytanu (E171), natomiast kapsułki 200 mg dodatkowo zawierają żółty tlenek żelaza (E172), co wpływa na ich odmienny wygląd i rozmiar (odpowiednio 15,4-16,2 mm i 18,9-19,7 mm).
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Aclexa 200 mg
Przedawkowanie celekoksybu, selektywnego inhibitora COX-2, stanowi kliniczne wyzwanie ze względu na ograniczone dane dotyczące jego toksyczności. Badania na zdrowych ochotnikach wykazały, że jednorazowe dawki do 1200 mg oraz dawki wielokrotne do 1200 mg dwa razy na dobę przez 9 dni nie wywoływały istotnych działań niepożądanych, co wskazuje na szeroki margines bezpieczeństwa leku. Niemniej jednak, potencjalne objawy przedawkowania obejmują nasilenie dolegliwości ze strony układu pokarmowego (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, krwawienia, perforacje), układu sercowo-naczyniowego (nadciśnienie, obrzęki, zaostrzenie niewydolności serca, incydenty zakrzepowo-zatorowe), układu nerwowego (ból głowy, zawroty, senność, dezorientacja), nerek (ostra niewydolność, retencja płynów) oraz wątroby (podwyższenie enzymów, uszkodzenie). Ryzyko powikłań rośnie przy dawkach przekraczających 1200 mg oraz u pacjentów z chorobami współistniejącymi.
białka osocza, ból brzucha, ból głowy, celekoksyb, dekontaminacja przewodu pokarmowego, dializa, enzymy wątrobowe, hemodializa, hepatotoksyczność, incydent zakrzepowo-zatorowy, inhibitor COX-2, krwawienie z przewodu pokarmowego, leczenie objawowe, leczenie wspomagające, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obrzęk, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, parametry życiowe, płukanie żołądka, prostacyklina, prostaglandyny, reakcja nadwrażliwości, uszkodzenie wątroby, węgiel aktywowany, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Elecoxel 100 mg
Lek Elecoxel zawierający celekoksyb (100 mg i 200 mg) jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej antykoncepcji ze względu na ryzyko toksycznego wpływu na reprodukcję, potwierdzone w badaniach na zwierzętach. Celekoksyb hamuje syntezę prostaglandyn, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka samoistnego poronienia we wczesnym okresie ciąży oraz poważnych powikłań w trzecim trymestrze, takich jak atonia macicy i przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego. Ponadto, stosowanie leku w drugim i trzecim trymestrze może powodować zaburzenia czynności nerek płodu, skutkujące zmniejszeniem objętości płynu owodniowego (małowodzie), które są zazwyczaj odwracalne po odstawieniu leku. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii celekoksybem, konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia i konsultacja lekarska.
atonia macicy, celekoksyb, Elecoxel, hamowanie syntezy prostaglandyn, inhibitor syntezy prostaglandyn, małowodzie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, odwracalna niepłodność, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, przenikanie do mleka, samoistne poronienie, toksyczność reprodukcyjna, trzeci trymestr ciąży, wiek rozrodczy, zaburzenie czynności nerek płodu, zmniejszenie objętości płynu owodniowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Elecoxel 100 mg
Dane przedkliniczne dotyczące celekoksybu, substancji czynnej leku Elecoxel, nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych przy podaniu wielokrotnym, ani potencjału mutagennego czy rakotwórczego, co sugeruje niskie ryzyko genotoksyczne i kancerogenne u ludzi. Jednakże badania na zwierzętach ujawniły istotne działanie teratogenne i embriotoksyczne, zależne od dawki i gatunku. U królików dawki ≥150 mg/kg/dobę (około 2-krotnie wyższe narażenie niż u ludzi przyjmujących 200 mg dwa razy na dobę, na podstawie AUC0-24) powodowały zwiększoną częstość ubytku przegrody międzykomorowej oraz wady rozwojowe takie jak zrośnięte żebra, mostek lub jego brak. U szczurów dawki ≥30 mg/kg/dobę (około 6-krotnie wyższe narażenie) wiązały się ze zwiększoną częstością przepukliny przeponowej, prawdopodobnie z powodu hamowania syntezy prostaglandyn przez celekoksyb.
badanie mutagenności, celekoksyb, działanie teratogenne, hamowanie syntezy prostaglandyn, inhibitor COX-2, poronienie poimplantacyjne, poronienie przedimplantacyjne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, przepuklina przeponowa, synteza prostaglandyn, toksyczność po podaniu wielokrotnym, ubytek przegrody międzykomorowej, wpływ na rozród, zakrzepica niezwiązana z czynnością nadnerczy, zrośnięte żebra, zrośnięty mostek - Leksykon substancji czynnych
Celekoksyb – Właściwości farmakodynamiczne
Celekoksyb jest selektywnym inhibitorem COX-2, stosowanym doustnie w dawkach terapeutycznych 200–400 mg/dobę, wykazującym skuteczność w leczeniu bólu i stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu syntezy prostanoidów odpowiedzialnych za ból i stan zapalny, przy minimalnym wpływie na COX-1, co przekłada się na mniejsze ryzyko zaburzeń hemostazy i powikłań żołądkowo-jelitowych. Badania kliniczne potwierdziły, że celekoksyb w dawkach 100–400 mg/dobę znacząco łagodzi ból, zmniejsza aktywność choroby i poprawia sprawność ruchową, a także wykazuje korzystniejszy profil bezpieczeństwa w zakresie powikłań ze strony przewodu pokarmowego w porównaniu z tradycyjnymi NLPZ, takimi jak naproksen (1000 mg/dobę) i ibuprofen (2400 mg/dobę). W badaniu CLASS wykazano mniejsze ryzyko powikłanych owrzodzeń oraz istotnie rzadsze klinicznie znaczące spadki hemoglobiny u pacjentów leczonych celekoksybem, choć jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego zwiększało ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych.
antybiotyk sulfonamidowy, celekoksyb, choroba Alzheimera, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza, diklofenak, działanie przeciwbólowe, esomeprazol, funkcja poznawcza, ibuprofen, inhibitor COX-2, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, lek przeciwzapalny, naproksen, omeprazol, owrzodzenie dwunastnicy, owrzodzenie żołądka, owulacja, polip gruczolakowaty, powikłane owrzodzenie, prostacyklina, prostanoid, przewód tętniczy, reumatoidalne zapalenie stawów, tromboksan B2, udar mózgu, wrzód trawienny, zaburzenie zatorowo-zakrzepowe, zawał mięśnia sercowego, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elecoxel 200 mg
Farmakokinetyka celekoksybu, substancji czynnej preparatu Elecoxel, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w surowicy (Cmax) po 2-3 godzinach. Spożycie posiłków bogatych w tłuszcze opóźnia wchłanianie o około 1 godzinę, przesuwając Tmax do około 4 godzin i zwiększając biodostępność o około 20%. Celekoksyb wiąże się z białkami osocza w około 97%, co ma znaczenie przy jednoczesnym stosowaniu leków o podobnym profilu wiązania. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP2C9, a polimorfizm genetyczny tego enzymu, zwłaszcza homozygotyczna forma CYP2C9*3/*3, powoduje istotne zwiększenie Cmax (4-krotnie) i AUC0-24 (7-krotnie), co wymaga ostrożności w dawkowaniu u tych pacjentów.
biodostępność, celekoksyb, cyklooksygenaza-1, cyklooksygenaza-2, cytochrom P450 2C9, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, homozygotyczna forma polimorfizmu, koniugat glukuronidowy, niewydolność nerek, okres półtrwania eliminacji, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, różnice osobnicze, stan stacjonarny, stężenie albumin, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Aclexa
Lek Aclexa (celekoksyb), selektywny inhibitor COX-2, wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko poważnych działań niepożądanych, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego, układu sercowo-naczyniowego, nerek i wątroby. U pacjentów leczonych celekoksybem odnotowano perforacje, owrzodzenia i krwawienia przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu, szczególnie u osób starszych, stosujących jednocześnie inne NLPZ, leki przeciwpłytkowe (np. ASA), glikokortykosteroidy, nadużywających alkoholu lub z historią chorób przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie celekoksybu z ASA zwiększa ryzyko powikłań żołądkowo-jelitowych, a łączenie z innymi NLPZ jest przeciwwskazane. Dawkowanie powinno być jak najniższe i najkrótsze, aby ograniczyć ryzyko incydentów sercowo-naczyniowych, takich jak zawał serca, które wzrasta wraz z dawką (200 mg lub 400 mg dwa razy na dobę) i czasem terapii. Pacjenci z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego powinni być leczeni po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka, a celekoksyb nie zastępuje ASA w profilaktyce przeciwzakrzepowej.
antagonista receptora angiotensyny II, celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza typu 2, cytochrom CYP2C9, cytochrom CYP2D6, czas protrombinowy, hipovolemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, lek moczopędny, lek przeciwpłytkowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, owrzodzenie przewodu pokarmowego, piorunujące zapalenie wątroby, reakcja anafilaktyczna, retencja płynów, sulfonamid, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, wysypka polekowa z eozynofilią, zespół Stevensa-Johnsona, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Celebrex 200 mg
Podczas stosowania celekoksybu (Celebrex) należy przestrzegać zasady stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas terapii, ze względu na wzrost ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych wraz ze wzrostem dawki i czasu leczenia. Standardowa dawka początkowa wynosi 200 mg/dobę, a maksymalna dawka dobowa to 400 mg (200 mg 2 razy dziennie) we wszystkich wskazaniach: chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. Po 2 tygodniach braku poprawy należy rozważyć alternatywne metody leczenia. U pacjentów powyżej 65. roku życia dawkę początkową również ustala się na 200 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 400 mg/dobę, zachowując ostrożność u osób o masie ciała poniżej 50 kg.
albuminy w surowicy, CELEBREX, celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cytochrom CYP2C9, dawka podzielona, dysfagia, marskość wątroby, powikłania układu krążenia, redukcja dawki, reumatoidalne zapalenie stawów, substrat CYP2C9, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon substancji czynnych
Celekoksyb – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Celekoksyb, będący selektywnym inhibitorem COX-2 i składnikiem leków takich jak Aclexa, Celbic, Celebrex, Elecoxel oraz Zelsiglat, może wywoływać działania niepożądane wpływające na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. Najczęściej zgłaszanymi objawami są zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego) oraz senność. W charakterystykach produktów leczniczych (ChPL) preparatów zawierających celekoksyb podkreśla się, że pacjenci doświadczający tych objawów powinni bezwzględnie powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, ze względu na zwiększone ryzyko wypadków. Wpływ ten, choć określany jako niewielki, może być nasilony zwłaszcza na początku terapii, przy zmianie dawkowania lub w przypadku jednoczesnego stosowania alkoholu bądź leków działających na ośrodkowy układ nerwowy.
celekoksyb, charakterystyka produktu leczniczego, choroby współistniejące, dawkowanie leku, działania niepożądane, funkcje psychomotoryczne, inhibitor COX-2, interakcje lekowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne, ośrodkowy układ nerwowy, senność, sprawność psychomotoryczna, stany zapalne i bólowe, zawroty głowy, zawroty głowy błędnikowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Elecoxel 200 mg
Elecoxel jest dostępny w postaci twardych kapsułek zawierających celekoksyb w dawkach 100 mg oraz 200 mg, będącego selektywnym inhibitorem COX-2, co determinuje jego działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kapsułki zawierają laktozę jednowodną w ilości odpowiednio 23,56 mg (100 mg) oraz 47,12 mg (200 mg), co jest istotne w kontekście nietolerancji laktozy u pacjentów. Preparat jest praktycznie wolny od sodu (<23 mg na kapsułkę), co może mieć znaczenie u pacjentów z ograniczeniem podaży sodu. Kapsułki różnią się oznaczeniem i kolorem paska (niebieski dla 100 mg, żółty dla 200 mg), co ułatwia identyfikację dawki w praktyce klinicznej.
celekoksyb, dwutlenek tytanu, działanie przeciwzapalne, indygotyna, inhibitor COX-2, kapsułka twarda, kroskarmeloza sodowa, laktoza jednowodna, laurylosiarczan sodu, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tlenek żelaza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Zelsiglat 100 mg
Dawkowanie celekoksybu w preparacie Zelsiglat powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta oraz wskazania terapeutycznego, z zaleceniem stosowania najmniejszej skutecznej dawki przez możliwie najkrótszy czas, aby minimalizować ryzyko powikłań sercowo-naczyniowych. Standardowa dawka początkowa wynosi 200 mg/dobę, a maksymalna dawka dobowa to 400 mg (2×200 mg) dla choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. W przypadku braku poprawy po 2 tygodniach terapii należy rozważyć alternatywne leczenie. U pacjentów powyżej 65 roku życia dawka początkowa jest taka sama, jednak u osób z masą ciała poniżej 50 kg zaleca się szczególną ostrożność. Celekoksyb nie jest wskazany u dzieci.
celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, dawka dobowa, dawka podzielona, dysfagia, działania niepożądane, enzym CYP2C9, marskość wątroby, podanie doustne, powikłania sercowo-naczyniowe, reumatoidalne zapalenie stawów, skuteczna dawka, terapia alternatywna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Zelsiglat 100 mg
Zelsiglat, zawierający celekoksyb, jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o mechanizmie hamowania syntezy prostaglandyn, co wiąże się z istotnym ryzykiem dla płodności oraz przebiegu ciąży. Celekoksyb jest bezwzględnie przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz w wieku rozrodczym, a w przypadku zajścia w ciążę podczas terapii należy natychmiast przerwać leczenie. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję, w tym powstawanie wad rozwojowych, a dane epidemiologiczne sugerują zwiększone ryzyko samoistnego poronienia przy stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnej ciąży. W ostatnim trymestrze celekoksyb może powodować poważne powikłania, takie jak atonia macicy, przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, zaburzenia czynności nerek płodu oraz małowodzie, które zwykle ustępują po odstawieniu leku.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Celebrex 200 mg
Badania przedkliniczne celekoksybu wykazały brak istotnego zagrożenia mutagennego i rakotwórczego, jednak ujawniły istotne ryzyko teratogenne przy ekspozycji przekraczającej dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. U królików dawki ≥150 mg/kg/dobę (około 2-krotnie większa ekspozycja niż u ludzi przyjmujących 200 mg dwa razy na dobę, AUC 0-24) powodowały wady rozwojowe serca (ubytek przegrody międzykomorowej) oraz zmiany kostne (zrośnięte żebra, mostek lub jego brak). U szczurów dawki ≥30 mg/kg/dobę (około 6-krotnie większa ekspozycja) prowadziły do zwiększonej częstości przepuklin przeponowych, prawdopodobnie przez hamowanie syntezy prostaglandyn, co wpływa na rozwój przepony. Ponadto celekoksyb powodował przed- i poimplantacyjne poronienia oraz zmniejszoną przeżywalność zarodków, wskazując na wpływ na wczesne etapy rozwoju embrionalnego.
celekoksyb, działanie teratogenne, hamowanie syntezy prostaglandyn, implantacja, karmienie piersią, mutagenność, organogeneza, poronienie poimplantacyjne, poronienie przedimplantacyjne, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, prostaglandyna, przenikanie do mleka, przepuklina przeponowa, przeżywalność zarodka, rakotwórczość, rozwój płodu, substancja czynna, toksyczność, toksyczność dla noworodków, ubytek przegrody międzykomorowej, zakrzepica - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Celebrex 200 mg
Celebrex (celekoksyb) jest selektywnym inhibitorem COX-2 stosowanym w leczeniu objawowym choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa u dorosłych. Dostępny w kapsułkach 100 mg i 200 mg, zawiera odpowiednio 149,7 mg i 49,8 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Lek jest szczególnie wskazany u pacjentów wymagających długotrwałej terapii przeciwbólowej i przeciwzapalnej, zwłaszcza gdy tradycyjne NLPZ są przeciwwskazane lub powodują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Wskazania obejmują kontrolę bólu i stanu zapalnego w aktywnej postaci RZS oraz łagodzenie objawów ZZSK, takich jak sztywność poranna i ograniczona ruchomość kręgosłupa.
aktywna postać choroby, celekoksyb, choroba reumatyczna, choroba współistniejąca, choroba zwyrodnieniowa stawów, dolegliwość przewodu pokarmowego, dziedziczna nietolerancja galaktozy, laktoza jednowodna, niedobór laktazy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nietolerancja laktozy, powikłanie gastroenterologiczne, powikłanie sercowo-naczyniowe, reumatoidalne zapalenie stawów, ryzyko sercowo-naczyniowe, selektywny inhibitor COX-2, sztywność poranna, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Zelsiglat 200 mg
Przedawkowanie celekoksybu, substancji czynnej leku Zelsiglat, wymaga natychmiastowej interwencji medycznej, mimo ograniczonych danych klinicznych dotyczących takich przypadków. W badaniach klinicznych zdrowym ochotnikom podawano dawki do 1200 mg jednorazowo oraz 1200 mg dwa razy na dobę przez 9 dni bez istotnych działań niepożądanych, co wskazuje na stosunkowo szeroki margines bezpieczeństwa. W przypadku podejrzenia przedawkowania należy zastosować leczenie wspomagające, obejmujące usunięcie treści żołądkowej, ścisły nadzór lekarski oraz terapię objawową. Należy podkreślić, że hemodializa jest nieskuteczna w eliminacji celekoksybu z uwagi na jego wysokie wiązanie z białkami osocza.
białko osocza, celekoksyb, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, enzymy wątrobowe, hemodializa, inhibitor COX-2, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwiobieg, leczenie objawowe, ostra niewydolność nerek, parametry życiowe, podwyższone ciśnienie tętnicze, przedawkowanie leku, reakcja nadwrażliwości, skurcz oskrzeli, uszkodzenie wątroby, zaburzenia OUN, zaburzenia rytmu serca, zatrzymanie płynów - Leksykon leków
Interakcje leku – Ranacand 8 mg
Kandesartan cyleksetyl, jako antagonista receptora angiotensyny II (ARB), wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Podwójna blokada układu RAA (stosowanie kandesartanu z inhibitorami ACE, innymi ARB lub aliskirenem) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu kandesartanu z diuretykami oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), suplementami potasu, zamiennikami soli zawierającymi potas oraz heparyną, ze względu na ryzyko hiperkaliemii wymagające systematycznego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Ponadto, jednoczesne stosowanie kandesartanu z preparatami litu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu i jego toksyczności, a jeśli terapia jest konieczna, wymaga regularnego monitorowania poziomu litu.
amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, arytmia, celekoksyb, choroba zakrzepowo-zatorowa, cyklosporyna, digoksyna, diklofenak, diuretyk oszczędzający potas, dławica piersiowa, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie hipotensyjne, enalapryl, eplerenon, etorykoksyb, glibenklamid, heparyna, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, ibuprofen, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, interakcja farmakodynamiczna, kandesartan cyleksetyl, kwas acetylosalicylowy, nadciśnienie tętnicze, naproksen, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nifedypina, omdlenie ortostatyczne, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, spironolakton, toksyczność litu, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Roticox 90 mg
Etorykoksyb, będący selektywnym inhibitorem COX-2, wykazuje skuteczność w leczeniu bólu i stanów zapalnych w chorobie zwyrodnieniowej stawów (dawka 60 mg/dobę), reumatoidalnym zapaleniu stawów (60-90 mg/dobę), dnie moczanowej (120 mg/dobę) oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa (60-90 mg/dobę). Efekt terapeutyczny obserwowany jest szybko, często już od 2. doby leczenia, i utrzymuje się do 52 tygodni. W badaniach klinicznych etorykoksyb wykazywał porównywalną lub lepszą skuteczność przeciwbólową niż ibuprofen (600 mg) i paracetamol z kodeiną (600 mg/60 mg) w leczeniu bólu pooperacyjnego. W programie MEDAL, obejmującym ponad 34 700 pacjentów leczonych średnio 17,9 miesiąca, etorykoksyb (60-90 mg/dobę) nie wykazał istotnej różnicy w częstości ciężkich zakrzepowych zdarzeń sercowo-naczyniowych w porównaniu z diklofenakiem (150 mg/dobę). Jednak działania niepożądane dotyczące serca i nerek były częstsze przy etorykoksybie, zwłaszcza w dawce 90 mg, natomiast działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego i wątroby występowały rzadziej niż przy diklofenaku.
białaczka OUN, celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza, diklofenak, dna moczanowa, działanie przeciwbólowe, endoskopia, etorykoksyb, ibuprofen, inhibitor COX-2, koksyby, nadciśnienie tętnicze, naproksen, niesteroidowe leki przeciwzapalne, obrzęk, ośrodkowy układ nerwowy, perforacja przewodu pokarmowego, prostaglandyna, reumatoidalne zapalenie stawów, zastoinowa niewydolność serca, zdarzenia zakrzepowe, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa - Leksykon substancji czynnych
Celekoksyb – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksykologiczne celekoksybu, substancji czynnej leków takich jak Celebrex czy Aclexa, nie wykazały istotnego ryzyka mutagennego ani rakotwórczego przy wielokrotnym podawaniu. Jednakże w modelach zwierzęcych zaobserwowano istotne działania teratogenne i embriotoksyczne. U królików dawki ≥150 mg/kg/dobę (około 2-krotnie wyższa ekspozycja niż u ludzi przy dawce 200 mg 2x/dobę, AUC0-24) podczas organogenezy powodowały ubytki przegrody międzykomorowej oraz anomalie kostne (zrośnięte żebra, mostek). U szczurów dawki ≥30 mg/kg/dobę (około 6-krotnie wyższa ekspozycja) indukowały przepuklinę przeponową zależną od dawki. Ponadto obserwowano przed- i poimplantacyjne poronienia, zmniejszone przeżycie zarodków oraz toksyczny wpływ na noworodki w okresie około- i pourodzeniowym. Celekoksyb przenikał do mleka szczurów, co podkreśla potencjalne ryzyko dla potomstwa.
AUC, celekoksyb, charakterystyka produktu leczniczego, efekt teratogenny, hamowanie syntezy prostaglandyn, mutagenność, organogeneza, poronienie poimplantacyjne, poronienie przedimplantacyjne, potencjał rakotwórczy, przepuklina przeponowa, ryzyko sercowo-naczyniowe, substancja aktywna, toksyczność celekoksybu, toksyczność po podaniu wielokrotnym, ubytek przegrody międzykomorowej, wydzielanie do mleka, zakrzepica niezwiązana z czynnością nadnerczy, zrośnięte żebra, zrośnięty mostek - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Aclexa 200 mg
Ocena wpływu farmakoterapii produktem leczniczym Aclexa (celekoksyb) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn jest kluczowa dla bezpieczeństwa pacjenta i otoczenia. Celekoksyb dostępny jest w dawkach 100 mg i 200 mg w formie kapsułek twardych i może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy oraz senność, które bezpośrednio obniżają sprawność psychomotoryczną. Wystąpienie tych objawów stanowi przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym, choć niewielkim, wpływie leku na funkcje poznawcze i motoryczne, a także o konieczności zaprzestania prowadzenia pojazdów w przypadku pojawienia się niepokojących symptomów.
Aclexa, celekoksyb, czas reakcji, działanie niepożądane, działanie sedatywne, farmakoterapia, funkcje motoryczne, funkcje poznawcze, kapsułka twarda, koordynacja ruchowa, modyfikacja dawkowania, orientacja przestrzenna, ośrodkowy układ nerwowy, senność, sprawność psychomotoryczna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zelsiglat 200 mg
Celekoksyb, składnik aktywny leku Zelsiglat, jest selektywnym inhibitorem COX-2 stosowanym w dawkach terapeutycznych 200-400 mg/dobę, wykazującym skuteczność w leczeniu bólu i stanu zapalnego w chorobie zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa. W badaniach klinicznych obejmujących tysiące pacjentów potwierdzono szybkie łagodzenie bólu (w ciągu 24 godzin) oraz poprawę funkcji ruchowych. Celekoksyb wykazuje mniejsze ryzyko owrzodzeń żołądka i dwunastnicy w porównaniu z klasycznymi NLPZ, takimi jak naproksen (1000 mg/dobę) i ibuprofen (2400 mg/dobę), co potwierdzono w badaniach endoskopowych trwających do 12 tygodni oraz w długoterminowym badaniu CLASS (6-15 miesięcy). Jednakże stosowanie celekoksybu z niskimi dawkami kwasu acetylosalicylowego (≤325 mg/dobę) zwiększa ryzyko powikłanych owrzodzeń przewodu pokarmowego czterokrotnie.
celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cyklooksygenaza, esomeprazol, gastroprotekcja, hematokryt, implantacja zarodka, inhibitor COX-2, izoformy cyklooksygenazy, koksyb, krwawienie z przewodu pokarmowego, kwas acetylosalicylowy, mediator prostanoidowy, niesteroidowy lek przeciwzapalny, omeprazol, ośrodkowy układ nerwowy, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, owulacja, perforacja przewodu pokarmowego, polip gruczolakowy, powikłanie zatorowo-zakrzepowe, przewód tętniczy, reumatoidalne zapalenie stawów, stężenie hemoglobiny, sulfonamid, synteza prostaglandyn, synteza tromboksanu, udar mózgu, wrzód trawienny, zawał mięśnia sercowego, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, zwężenie odźwiernika - Leksykon leków
Przedawkowanie – Aclexa 100 mg
Przedawkowanie celekoksybu, substancji czynnej leku Aclexa dostępnego w kapsułkach 100 mg i 200 mg, stanowi poważne wyzwanie kliniczne wymagające natychmiastowej interwencji. Dane kliniczne, choć ograniczone, wskazują, że dawki jednorazowe do 1200 mg oraz wielokrotne do 1200 mg dwa razy na dobę przez 9 dni nie wywołują istotnych klinicznie działań niepożądanych u zdrowych ochotników. Mimo to, w przypadku przedawkowania należy monitorować pacjentów pod kątem potencjalnych objawów ze strony przewodu pokarmowego (np. bóle brzucha, nudności, wymioty, owrzodzenia), układu sercowo-naczyniowego oraz nerek, które mogą wynikać z nasilonego działania selektywnego inhibitora COX-2. Wczesna eliminacja niewchłoniętego leku poprzez usunięcie treści żołądkowej oraz wdrożenie leczenia objawowego i wspomagającego jest kluczowa.
Aclexa, ból brzucha, celekoksyb, dializa, działanie niepożądane, EKG, hemodializa, inhibitor COX-2, kapsułka twarda, leczenie wspomagające, NLPZ, nudności, owrzodzenie, parametry hemodynamiczne, parametry nerkowe, przewód pokarmowy, układ sercowo-naczyniowy, usunięcie treści żołądkowej, wiązanie z białkami osocza, wymioty - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Celbic 200 mg
CELBIC (celekoksyb) w dawce 200 mg w kapsułkach twardych wymaga indywidualizacji dawkowania w zależności od wskazania klinicznego, z uwzględnieniem ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych, które wzrasta wraz z dawką i czasem terapii. Standardowa dawka w chorobie zwyrodnieniowej stawów to 200 mg raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych, z możliwością zwiększenia do 200 mg dwa razy na dobę (maksymalnie 400 mg/dobę) przy braku poprawy po 2 tygodniach. Podobne schematy stosuje się w reumatoidalnym zapaleniu stawów oraz zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa, gdzie dawka maksymalna również wynosi 400 mg/dobę. Leczenie należy prowadzić najniższą skuteczną dawką przez możliwie najkrótszy czas, z regularną oceną skuteczności i tolerancji terapii.
albuminy w surowicy, alternatywne metody leczenia, celekoksyb, choroba zwyrodnieniowa stawów, cytochrom CYP2C9, dawka dobowa, dawka podzielona, działanie niepożądane, kapsułki twarde, leczenie objawowe, marskość wątroby, niesteroidowe leki przeciwzapalne, reumatoidalne zapalenie stawów, substrat enzymu, układ krążenia, układ sercowo-naczyniowy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa