kandesartan cyleksetyl
Kandesartan cyleksetyl to prolek z grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnej formy – kandesartanu, który selektywnie blokuje receptory AT1 dla angiotensyny II, hamując jej naczynioskurczowe działanie.
Mechanizm działania kandesartanu cyleksetylu polega na blokowaniu układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia oporu obwodowego i w konsekwencji obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek wykazuje długotrwałe działanie hipotensyjne utrzymujące się przez 24 godziny po podaniu, co umożliwia stosowanie go raz na dobę.
Kandesartan cyleksetyl znajduje zastosowanie w monoterapii nadciśnienia tętniczego lub w leczeniu skojarzonym z innymi lekami hipotensyjnymi, szczególnie z diuretykami tiazydowymi. Jest również wskazany w terapii niewydolności serca z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory (LVEF ≤ 40%) u pacjentów, którzy nie tolerują inhibitorów ACE. Lek wykazuje działanie nefroprotekcyjne i jest zalecany u pacjentów z nadciśnieniem i współistniejącą cukrzycą typu 2 z mikroalbuminurią.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Casaro 16 mg
Przedawkowanie kandesartanu cyleksetylu, substancji czynnej leku Casaro (dostępnego w dawkach 8 mg, 16 mg i 32 mg), prowadzi przede wszystkim do jawnego niedociśnienia tętniczego oraz objawów takich jak zawroty głowy, omdlenia i tachykardia odruchowa. Mechanizm tych objawów wynika z nadmiernej blokady receptorów angiotensyny II, co skutkuje rozszerzeniem naczyń i zmniejszeniem oporu obwodowego, a w konsekwencji obniżeniem perfuzji narządowej. W raportowanych przypadkach przedawkowania, nawet przy dawkach sięgających 672 mg, obserwowano powrót do zdrowia bez poważnych komplikacji, co wskazuje na stosunkowo łagodny przebieg zatrucia przy odpowiednim postępowaniu.
antagonista receptora angiotensyny II, hemodializa, kandesartan cyleksetyl, leki sympatykomimetyczne, niedociśnienie tętnicze, objętość osocza, objętość wewnątrznaczyniowa, omdlenie, opór obwodowy, parametry życiowe, perfuzja mózgowa, perfuzja narządów, płynoterapia, powrót żylny, przepływ mózgowy, receptory angiotensyny II, rozszerzenie naczyń, roztwór chlorku sodu, rzut serca, tachykardia odruchowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ współczulny, utrata przytomności, zawroty głowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranacand 8 mg
Kandesartan cyleksetyl, prolek przekształcany do aktywnego kandesartanu, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 14% po podaniu doustnym w formie tabletki, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, silne (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,1 l/kg). Metabolizm zachodzi w niewielkim stopniu, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej przez nerki i żółć, z okresem półtrwania około 9 godzin i brakiem kumulacji po wielokrotnym podaniu. Klirens całkowity wynosi około 0,37 ml/min/kg, z klirensem nerkowym 0,19 ml/min/kg, a wydalanie nerkowe obejmuje filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie krwi, CYP2C9, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, działanie niepożądane, farmakokinetyka kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcje lekowe, kandesartan cyleksetyl, klirens całkowity, klirens nerkowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zawiesina doustna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 10 mg + 12,5 mg
Przedawkowanie preparatu złożonego zawierającego kandesartan cyleksetyl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd wiąże się z ryzykiem poważnych powikłań klinicznych wynikających z działania poszczególnych składników. Kandesartan powoduje objawowe niedociśnienie tętnicze i zawroty głowy, z odnotowanymi dawkami do 672 mg bez poważnych powikłań. Amlodypina wywołuje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, odruchową tachykardię oraz znaczne i długotrwałe niedociśnienie, które może prowadzić do wstrząsu, niewydolności oddechowej i zgonu; możliwy jest także opóźniony (24-48h) niekardiogenny obrzęk płuc wymagający wsparcia oddechowego. Hydrochlorotiazyd powoduje gwałtowną utratę płynów i elektrolitów, prowadząc do hipokaliemii, hiponatremii, zaburzeń rytmu serca, niedociśnienia, a także zaburzeń świadomości i kurczów mięśni. Dawki toksyczne zależą od stanu klinicznego pacjenta, wieku i funkcji nerek.
amlodypina, blokada kanału wapniowego, glukonian wapnia, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hipokaliemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, kurcze mięśni, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie układowe, niewydolność oddechowa, obrzęk płuc niekardiogenny, odwodnienie, ospałość, płukanie żołądka, powikłania wielonarządowe, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia odruchowa, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, zaburzenia wodno-elektrolitowe, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Camlocor 16 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kandesartanu cyleksetylu wykazały brak toksyczności układowej przy dawkach odpowiadających terapeutycznym u ludzi. W modelach zwierzęcych (myszy, szczury, psy, małpy) odnotowano jedynie zmiany hematologiczne, takie jak obniżenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny i hematokrytu, przy dawkach znacznie przekraczających dawki kliniczne. Istotne zmiany nefrotoksyczne, w tym śródmiąższowe zapalenie nerek, rozstrzenie kanalików nerkowych oraz podwyższone stężenia mocznika i kreatyniny, były wtórne do niedociśnienia i zaburzeń przepływu nerkowego. Zaobserwowano również rozrost/przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, co wiąże się z farmakologicznym działaniem antagonisty receptora angiotensyny II, jednak zmiany te nie występowały u ludzi w dawkach terapeutycznych. Kandesartan wykazał toksyczność płodową w późnym okresie ciąży oraz brak działania mutagennego, klastogennego i rakotwórczego w badaniach in vitro i in vivo.
antagonista receptora angiotensyny, aparat przykłębuszkowy, badanie kancerogenne, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, efekt mutagenny, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, kandesartan cyleksetyl, komórki Sertoliego, mocznik i kreatynina, nefrotoksyczność, niedociśnienie, parametry krwinek czerwonych, profil bezpieczeństwa, przeciwwskazanie, rozstrzenie kanalików nerkowych, spermatydy, śródmiąższowe zapalenie nerek, testosteron, toksyczność płodowa, wałeczki zasadochłonne, zmiany hematologiczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz jest stosowany w dawce 1 kapsułki na dobę, dostępnej w dwóch mocach: 16 mg + 5 mg + 12,5 mg oraz 16 mg + 10 mg + 12,5 mg. Nie jest wskazany do inicjacji terapii nadciśnienia tętniczego; przed zastosowaniem preparatu złożonego konieczne jest ustalenie odpowiednich dawek poszczególnych składników w monoterapii. Przejście na lek złożony jest możliwe u pacjentów, u których ciśnienie tętnicze jest skutecznie kontrolowane stałymi dawkami kandesartanu, amlodypiny i hydrochlorotiazydu podawanymi jednocześnie w formie osobnych preparatów. Dawkowanie wymaga indywidualnego dostosowania, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby.
amlodypina, ciśnienie tętnicze krwi, działanie niepożądane, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, klirens kreatyniny, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, odpowiedź terapeutyczna, preparat jednoskładnikowy, preparat złożony, titracja dawki, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia elektrolitowe - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Karbis 16 mg
Przedkliniczne badania kandesartanu cyleksetylu, substancji czynnej leku Karbis, wykazały brak toksycznego wpływu na narządy docelowe przy dawkach terapeutycznych stosowanych u ludzi. W badaniach na myszy, szczurach, psach i małpach nie zaobserwowano nieprawidłowości układowych, choć wysokie dawki powodowały zmniejszenie parametrów erytrocytarnych (spadek liczby erytrocytów, hemoglobiny i hematokrytu). W nerkach stwierdzono zmiany takie jak śródmiąższowe zapalenie, rozstrzenie kanalików, obecność wałeczków zasadochłonnych oraz podwyższone stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu, co wiązano z farmakologicznym działaniem leku i wtórnym zaburzeniem przepływu nerkowego, a nie bezpośrednią toksycznością. U zwierząt doświadczalnych obserwowano także rozrost/przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, zjawisko nieobecne u ludzi przy dawkach terapeutycznych.
Badania na młodych szczurach wykazały, że kandesartan w dawce 10 mg/kg powodował zmniejszenie masy ciała i masy serca, przy ekspozycji 7-78-krotnie wyższej niż u dzieci otrzymujących dawki terapeutyczne (0,2 mg/kg u dzieci 1-<6 lat oraz 16 mg u dzieci 6-<17 lat). Nie określono poziomu NOEL, co pozostawia nieustalony margines bezpieczeństwa dla wpływu na masę serca. Zablokowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) przez kandesartan może zaburzać rozwój nerek u noworodków, dlatego lek jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 1 roku życia. Ponadto, w późniejszym okresie ciąży wykazano toksyczny wpływ na płód. Badania genotoksyczności i długoterminowe nie wykazały mutagenności, klastogenności ani działania rakotwórczego, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania kandesartanu w długim okresie.
aparat przykłębuszkowy, ciśnienie tętnicze, działanie klastogenne, działanie mutagenne, erytrocyt, hematokryt, hemoglobina, kandesartan cyleksetyl, kreatynina, markery funkcji nerek, mocznik, parametry krwinek czerwonych, przepływ nerkowy, rozstrzenie kanalików nerkowych, rozwój nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczność kandesartanu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wałeczki zasadochłonne - Leksykon substancji czynnych
Kandesartan cyleksetyl – Przedawkowanie
Kandesartan cyleksetyl, jako antagonista receptora angiotensyny II typu 1 (AT1), w przypadku przedawkowania prowadzi do objawowego niedociśnienia tętniczego, zawrotów głowy oraz odruchowej tachykardii, wynikających z nadmiernej blokady receptorów i rozszerzenia naczyń obwodowych. Maksymalna dawka terapeutyczna wynosi 32 mg, natomiast w raportowanych przypadkach przedawkowania dawki sięgały nawet 672 mg, przy czym powrót do zdrowia przebiegał bez poważnych powikłań. Leczenie przedawkowania opiera się na postępowaniu objawowym: monitorowaniu parametrów życiowych, dożylnym podaniu izotonicznego roztworu chlorku sodu (0,9% NaCl) oraz, w razie potrzeby, zastosowaniu leków wazopresyjnych. Ze względu na silne wiązanie kandesartanu z białkami osocza, hemodializa nie jest skuteczną metodą eliminacji leku.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, blokada receptorów angiotensyny II, bloker kanałów wapniowych, blokowanie receptorów angiotensyny II, diuretyk tiazydowy, glukonian wapnia, hemodializa, hipokaliemia, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, komorowe zaburzenia rytmu serca, kurcz mięśniowy, lek sympatykomimetyczny, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, niewydolność serca, płukanie żołądka, równowaga kwasowo-zasadowa, tachykardia, wazopresor, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz 16 mg + 10 mg + 12,5 mg
Preparat złożony Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz (16 mg + 10 mg + 12,5 mg) zawiera trzy substancje czynne o działaniu hipotensyjnym, co determinuje liczne przeciwwskazania. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na kandesartan cileksetyl, amlodypinę, hydrochlorotiazyd, pochodne dihydropirydyny oraz sulfonamidy. Nie należy go stosować w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu. Przeciwwskazania obejmują także ciężkie niedociśnienie, wstrząs (w tym kardiogenny), zwężenie drogi odpływu z lewej komory, hipowolemię, niestabilną hemodynamicznie niewydolność serca po zawale, ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), bezmocz, ciężkie zaburzenia czynności wątroby oraz stan przedśpiączkowy wątrobowy. Preparat zawiera ponadto laktozę jednowodną (180 mg/kapsułkę) oraz barwniki azorubinę (E 122, 0,04 mg) i żółcień pomarańczową (E 110, 0,34 mg), które mogą wywoływać reakcje alergiczne u predysponowanych pacjentów.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bezmocz, cholestaza, cukrzyca, dna moczanowa, filtracja kłębuszkowa, hiperkalcemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, klirens kreatyniny, lek tiazydowy, niedobór laktazy, niedociśnienie, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, pochodne dihydropirydyny, stan przedśpiączkowy, stenoza aortalna, sulfonamid, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wstrząs kardiogenny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał serca, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Karbicombi 32 mg + 12,5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne produktu leczniczego Karbicombi, zawierającego kandesartan cyleksetyl i hydrochlorotiazyd, wykazały istotne informacje dotyczące profilu bezpieczeństwa obu substancji czynnych stosowanych zarówno osobno, jak i w kombinacji. W badaniach na myszach, szczurach, psach i małpach zaobserwowano, że wysokie dawki kandesartanu powodują zmniejszenie liczby erytrocytów, obniżenie stężenia hemoglobiny oraz hematokrytu. Ponadto, kandesartan wpływał na funkcję nerek, wywołując regenerację, rozszerzenie i bazofilię kanalików nerkowych oraz podwyższenie stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu, co może być wtórne do obniżenia ciśnienia tętniczego i zmian w przepływie nerkowym. Dodanie hydrochlorotiazydu nasilało nefrotoksyczność, co jest istotne w kontekście stosowania leku złożonego Karbicombi. Kandesartan indukował także rozrost i przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, jednak zmiany te mają niewielkie znaczenie kliniczne przy dawkach terapeutycznych.
antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy, bazofilia kanalików nerkowych, działanie klastogenne, działanie mutagenne, erytrocyt, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, nefrotoksyczność, parametr hematologiczny, przepływ nerkowy, regeneracja kanalików nerkowych, rozszerzenie kanalików nerkowych, stężenie kreatyniny, stężenie mocznika, toksyczność płodowa, uszkodzenie chromosomów - Leksykon leków
Interakcje leku – Casaro 16 mg
Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna preparatu Casaro, wykazuje brak istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z lekami takimi jak hydrochlorotiazyd, warfaryna, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol, lewonorgestrel), glibenklamid, nifedypina oraz enalapryl. Jednakże, ze względu na mechanizm działania jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), kandesartan może wpływać na gospodarkę potasową, co wymaga szczególnej ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, substytutów soli zawierających potas oraz heparyny, ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Ponadto, współstosowanie kandesartanu z preparatami litu może prowadzić do odwracalnego wzrostu stężenia litu i nasilenia jego toksyczności, co wymaga regularnego monitorowania stężenia litu w surowicy lub unikania takiego połączenia. W przypadku niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w tym selektywnych inhibitorów COX-2 i kwasu acetylosalicylowego w dawkach >3 g/dobę, obserwuje się osłabienie działania hipotensyjnego kandesartanu oraz zwiększone ryzyko pogorszenia czynności nerek, zwłaszcza u osób starszych i z istniejącymi zaburzeniami nerkowymi.
amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, badanie farmakokinetyczne, ciśnienie tętnicze, digoksyna, działanie hipotensyjne, enalapryl, eplerenon, glibenklamid, hiperkaliemia, inhibitor COX-2, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kandesartan cyleksetyl, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, nifedypina, ostra niewydolność nerek, spironolakton, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Casaro 16 mg
Produkt leczniczy Casaro, zawierający kandesartan cyleksetyl w dawkach 8 mg, 16 mg oraz 32 mg, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy i zmęczenie. Pomimo braku dedykowanych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ kandesartanu na funkcje psychomotoryczne, istnieje ryzyko upośledzenia koordynacji wzrokowo-ruchowej oraz obniżenia koncentracji i czasu reakcji, szczególnie w początkowym okresie terapii lub przy zmianie dawkowania. Lekarz powinien uwzględnić indywidualną reakcję pacjenta, jego wiek, choroby współistniejące oraz stosowane leki, a także poinformować o potencjalnym nasileniu tych efektów przy jednoczesnym stosowaniu innych leków hipotensyjnych, środków działających na OUN lub alkoholu.
badanie kliniczne, bezpieczeństwo farmakoterapii, charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, kandesartan cyleksetyl, koordynacja wzrokowo-ruchowa, lek hipotensyjny, ośrodkowy układ nerwowy, zawroty głowy, zdolność prowadzenia pojazdów, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Casaro 32 mg
Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna leku Casaro, jest antagonistą receptora angiotensyny II (AIIRA) i wykazuje istotne ograniczenia w stosowaniu u kobiet w ciąży oraz karmiących. W pierwszym trymestrze ciąży stosowanie AIIRA, w tym kandesartanu, nie jest zalecane ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne, choć dane epidemiologiczne są niejednoznaczne. W drugim i trzecim trymestrze lek jest bezwzględnie przeciwwskazany z powodu ryzyka poważnych działań niepożądanych u płodu, takich jak nefrotoksyczność, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz u noworodka – niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze i hiperkaliemia. W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki stosującej Casaro, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie alternatywnej terapii przeciwnadciśnieniowej o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży.
antagonista receptora angiotensyny II, drugi i trzeci trymestr ciąży, dysfagia, ekspozycja płodu na lek, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kandesartan cyleksetyl, laktacja, leczenie przeciwnadciśnieniowe, lekarz prowadzący, małowodzie, neonatolog, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnione kostnienie czaszki, pierwszy trymestr ciąży, ryzyko teratogenne, toksyczność płodowa, ultrasonografia czaszki, ultrasonografia nerek - Leksykon substancji czynnych
Kandesartan cyleksetyl – Właściwości farmakodynamiczne
Kandesartan cyleksetyl jest prolekiem, który po doustnym podaniu ulega szybkiej konwersji do aktywnego kandesartanu – selektywnego antagonisty receptora AT1 dla angiotensyny II. Mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów AT1, co prowadzi do obniżenia obwodowego oporu naczyniowego, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz poprawy funkcji nerek, bez wpływu na aktywność konwertazy angiotensyny (ACE) i rozkład bradykininy, co przekłada się na mniejszą częstość kaszlu w porównaniu z inhibitorami ACE. Kandesartan wykazuje długotrwałe działanie hipotensyjne, osiągając pełny efekt po około 4 tygodniach stosowania, z obniżeniem ciśnienia tętniczego o około 13,1/10,5 mmHg (skurczowe/rozkurczowe) przy dawce 32 mg/dobę, przewyższając skutecznością losartan (10,0/8,7 mmHg przy 100 mg/dobę). W badaniach klinicznych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z mikroalbuminurią wykazano redukcję wydalania albumin o około 30%. U chorych z niewydolnością serca i LVEF ≤40% kandesartan zmniejsza śmiertelność i hospitalizacje sercowe, poprawiając funkcję według klasyfikacji NYHA.
aktywność reninowa osocza, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonizm lekowy, blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, bradykinina, ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kanał jonowy, kandesartan cyleksetyl, kaszel polekowy, konwertaza angiotensyny, lek przeciwnadciśnieniowy, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niewydolność serca, opór naczyniowy, przesączanie kłębuszkowe, receptor AT1, równowaga wodno-elektrolitowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon substancji czynnych
Kandesartan – Interakcje
Kandesartan cyleksetyl, jako antagonista receptora angiotensyny II (AIIRA), wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Szczególnie istotne jest ryzyko hiperkaliemii przy jednoczesnym stosowaniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, heparyną oraz innymi lekami podwyższającymi stężenie potasu, co wymaga monitorowania poziomu potasu, zwłaszcza u pacjentów z dysfunkcją nerek. Jednoczesne stosowanie kandesartanu z preparatami litu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu i jego toksyczności. Ponadto, kojarzenie AIIRA z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami COX-2 i ASA w dawce >3 g/dobę, może osłabiać efekt przeciwnadciśnieniowy oraz zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek i hiperkaliemii, co wymaga ostrożności, odpowiedniego nawodnienia i monitorowania funkcji nerek. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez łączenie AIIRA z inhibitorami ACE lub aliskirenem jest niezalecana z powodu zwiększonego ryzyka niedociśnienia, hiperkaliemii i niewydolności nerek.
antagonista receptora angiotensyny II, biodostępność leku, cyklosporyna, digoksyna, działanie hipotensyjne, enalapryl, etynyloestradiol, ewerolimus, glibenklamid, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipotensja, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor mTOR, kandesartan cyleksetyl, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lewonorgestrel, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nifedypina, ostra niewydolność nerek, selektywny inhibitor COX-2, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz 16 mg + 10 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz, zawierający kandesartan cyleksetyl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd, jest wskazany do stosowania u dorosłych pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w dawce 1 kapsułki na dobę, dostępnej w dwóch wariantach: 16 mg + 5 mg + 12,5 mg lub 16 mg + 10 mg + 12,5 mg. Lek nie jest przeznaczony do inicjacji terapii hipotensyjnej; dawkowanie poszczególnych składników powinno być najpierw ustalone za pomocą preparatów jednoskładnikowych, a następnie, po stabilizacji ciśnienia tętniczego, można przejść na terapię produktem złożonym. Podawanie leku jest doustne, kapsułkę należy połykać w całości, niezależnie od posiłków, o stałej porze dnia, co zapewnia równomierne stężenie substancji czynnych i skuteczną kontrolę ciśnienia tętniczego.
amlodypina, ciśnienie tętnicze, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, nadciśnienie tętnicze, parametry elektrolitowe, parametry kliniczne, parametry nerkowe, parametry wątrobowe, preparat jednoskładnikowy, produkt złożony, stężenie kreatyniny, terapia hipotensyjna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia równowagi elektrolitowej - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Kandesar 16 mg
W praktyce klinicznej, przepisując produkt leczniczy Kandesar zawierający kandesartan cyleksetyl w dawkach 8 mg lub 16 mg, lekarz powinien poinformować pacjenta o potencjalnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Mimo braku dedykowanych badań oceniających ten aspekt, charakterystyka produktu wskazuje na możliwość sporadycznego występowania działań niepożądanych takich jak zawroty głowy oraz znużenie, które mogą znacząco upośledzać zdolność oceny sytuacji na drodze, wydłużać czas reakcji i obniżać koncentrację. W związku z tym, pacjent powinien być pouczony o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia tych objawów, a lekarz powinien rozważyć indywidualną ocenę ryzyka, zwłaszcza u osób zawodowo prowadzących pojazdy.
charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, historia choroby, Kandesar, kandesartan cyleksetyl, objaw niepożądany, obsługa maszyn, plan terapeutyczny, produkt leczniczy, prowadzenie pojazdów, schorzenie współistniejące, skutek uboczny, substancja czynna, terapia kandesartanem, zawroty głowy, znużenie - Leksykon substancji czynnych
Kandesartan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Kandesartan cyleksetyl, antagonista receptora angiotensyny II (ARB), wykazuje w badaniach przedklinicznych działanie obniżające parametry erytrocytarne (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt) oraz wywołuje zmiany nerkowe, takie jak śródmiąższowe zapalenie nerek, rozstrzenie kanalików nerkowych i podwyższone stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu. Zmiany te są wtórne do obniżenia ciśnienia tętniczego i zaburzenia przepływu nerkowego, nie mając istotnego znaczenia klinicznego przy dawkach terapeutycznych. Kandesartan indukuje także rozrost/przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, co jest efektem farmakologicznym, bez klinicznej istotności w dawkach stosowanych u ludzi. W badaniach na młodych szczurach obserwowano zmniejszenie masy ciała i masy serca przy dawce 10 mg/kg, co odpowiada ekspozycji 7-78-krotnie wyższej niż u dzieci (0,2 mg/kg dla 1-6 lat i 16 mg dla 6-17 lat), jednak brak jest określonego NOEL i marginesu bezpieczeństwa dla tych efektów.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, aparat przykłębuszkowy, dysfagia, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie nefrotoksyczne, działanie rakotwórcze, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, kreatynina, krwinki czerwone, mocznik, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego, przepływ nerkowy, rozstrzenie kanalików nerkowych, rozwój nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczność kandesartanu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wałeczki zasadochłonne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candepres HCT 16 mg + 12,5 mg
Badania przedkliniczne produktu Candepres HCT, zawierającego kandesartan cyleksetyl i hydrochlorotiazyd, wykazały istotne zmiany w parametrach nerkowych i hematologicznych u zwierząt laboratoryjnych. Kandesartan w dużych dawkach powodował obniżenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny oraz hematokrytu, co może wskazywać na ryzyko niedokrwistości przy długotrwałej terapii. W nerkach obserwowano zwyrodnienie komórek, poszerzenie kanalików oraz obecność wałeczków zasadochłonnych, a także podwyższone stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu, co sugeruje nefrotoksyczność wtórną do działania hipotensyjnego. Dodanie hydrochlorotiazydu potęgowało te efekty, co wymaga ostrożności u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Dodatkowo, kandesartan indukował rozrost i przerost komórek aparatu przykłębkowego, co jest efektem farmakologicznym blokady receptorów angiotensyny II, choć kliniczne znaczenie tych zmian jest prawdopodobnie niewielkie.
aktywność klastogenna, aktywność mutagenna, aparat przykłębkowy, działanie hipotensyjne, działanie nefrotoksyczne, erytrocyty, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, hydrochlorotiazyd, kanaliki nerkowe, kandesartan cyleksetyl, mocznik i kreatynina, nadciśnienie tętnicze, nefrotoksyczność, niedokrwistość, parametry hematologiczne, parametry nerkowe, przerost komórek, receptory angiotensyny II, ryzyko karcynogenne, toksyczność rozwojowa, wałeczki zasadochłonne, wskaźniki czerwonokrwinkowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia układowe, zwyrodnienie komórek nerkowych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 10 mg + 12,5 mg
Ocena bezpieczeństwa przedklinicznego produktu leczniczego Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed opiera się na danych dotyczących poszczególnych substancji czynnych oraz ich kombinacji, głównie kandesartanu z hydrochlorotiazydem. Badania toksyczności wielokrotnego podania, toksyczności reprodukcyjnej oraz genotoksyczności nie wykazały nowych działań toksycznych poza znanymi efektami każdego składnika. Zaobserwowano nasilenie nefrotoksyczności kandesartanu przez hydrochlorotiazyd, objawiające się śródmiąższowym zapaleniem nerek, poszerzeniem kanalików nerkowych, naciekami bazofilów oraz wzrostem stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu, co jest prawdopodobnie związane z działaniem hipotensyjnym leku. Kandesartan w dużych dawkach wpływał również na parametry hematologiczne (obniżenie liczby erytrocytów, hemoglobiny i hematokrytu) oraz powodował rozrost i przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, jednak te zmiany nie mają znaczenia klinicznego przy dawkach terapeutycznych u ludzi. Nie stwierdzono działania mutagennego ani karcynogennego kandesartanu.
aparat przykłębuszkowy, bazofile, działanie klastogenne, działanie moczopędne, działanie rakotwórcze, erytrocyty, genotoksyczność, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon gonadotropowy, kanaliki nerkowe, kandesartan cyleksetyl, komórki Sertoliego, kreatynina, mutagenność, nefrotoksyczność, parametry czerwonokrwinkowe, perfuzja nerek, spermatydy, śródmiąższowe zapalenie nerek, testosteron, toksyczność reprodukcyjna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne trójskładnikowego preparatu zawierającego kandesartan cyleksetyl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd wykazały, że brak jest bezpośrednich danych dotyczących bezpieczeństwa całego skojarzenia, jednak analiza poszczególnych składników oraz kombinacji kandesartanu z hydrochlorotiazydem nie ujawniła nowych toksycznych efektów poza znanymi działaniami poszczególnych substancji. Kandesartan w dawkach klinicznych nie wykazywał toksyczności ogólnoustrojowej, jednak w wysokich dawkach obserwowano nefrotoksyczność (śródmiąższowe zapalenie nerek, poszerzenie kanalików nerkowych, wzrost mocznika i kreatyniny) oraz obniżenie parametrów czerwonych krwinek. Działania te są prawdopodobnie związane z farmakologicznym efektem hipotensyjnym. W badaniach reprodukcyjnych wykazano toksyczność płodową przy stosowaniu kandesartanu w późnej ciąży, natomiast nie stwierdzono działania mutagennego ani karcynogennego. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną dawkę kliniczną powodowała opóźnienie porodu, wydłużenie jego czasu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa, natomiast w dawkach do 10 mg/kg/dobę nie wpływała na płodność, choć długotrwałe stosowanie u samców szczurów wiązało się z obniżeniem hormonów gonadotropowych i testosteronu oraz zmianami w spermatogenezie. Nie wykazano działania karcynogennego ani mutagennego amlodypiny.
aparat przykłębuszkowy, bazofile, działanie hipotensyjne, działanie karcynogenne, działanie klastogenne, działanie moczopędne, działanie rakotwórcze, genotoksyczność, gęstość nasienia, hormon gonadotropowy, hydrochlorotiazyd, kanaliki nerkowe, kandesartan cyleksetyl, komórki Sertoliego, kreatynina w osoczu, mutagenność, nefrotoksyczność, parametry czerwonokrwinkowe, perfuzja nerek, profil bezpieczeństwa leku, spermatydy, śródmiąższowe zapalenie nerek, testosteron w osoczu, toksyczność płodowa, zaburzenia płodności - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Kandesar 8 mg
Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna leku Kandesar (dostępnego w dawkach 8 mg i 16 mg), jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARAII) i nie jest zalecany do stosowania u kobiet w ciąży, zwłaszcza w drugim i trzecim trymestrze. W tym okresie ekspozycja płodu na kandesartan może prowadzić do poważnych zaburzeń rozwojowych, takich jak dysfunkcja nerek płodu, małowodzie oraz opóźnienie kostnienia czaszki. U noworodków obserwuje się ryzyko niewydolności nerek, niedociśnienia tętniczego oraz hiperkaliemii. W pierwszym trymestrze stosowanie leku jest również niezalecane ze względu na potencjalne, choć nie w pełni potwierdzone, ryzyko teratogenne. W przypadku potwierdzenia ciąży u pacjentki stosującej Kandesar, konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii i wdrożenie alternatywnego leczenia przeciwnadciśnieniowego o udokumentowanym bezpieczeństwie w ciąży.
antagonista receptora angiotensyny II, działanie teratogenne, hiperkaliemia, Kandesar, kandesartan cyleksetyl, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, trymestr ciąży, USG czaszki płodu, wcześniak, zaburzenie czynności nerek płodu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Candezek Combi 16 mg + 5 mg
Preparat Candezek Combi, zawierający kandesartan cyleksetyl oraz amlodypinę, posiada liczne przeciwwskazania wynikające z farmakologicznego profilu obu substancji. Bezwzględnie przeciwwskazany jest u pacjentów z nadwrażliwością na składniki leku, w drugim i trzecim trymestrze ciąży (ze względu na teratogenne działanie kandesartanu), u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz dróg żółciowych, a także w stanach wstrząsowych, ciężkim niedociśnieniu tętniczym, istotnym hemodynamicznie zwężeniu drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aortalnej) oraz niestabilnej hemodynamicznie niewydolności serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Dawkowo preparat zawiera laktozę jednowodną w ilościach od 101,95 mg do 211,90 mg, co stanowi dodatkowe przeciwwskazanie u pacjentów z nietolerancją laktozy. Ponadto, jednoczesne stosowanie z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą oraz z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²) ze względu na ryzyko hiperkaliemii, niedociśnienia i pogorszenia funkcji nerek.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca, działanie hipotensyjne, hiperkaliemia, inhibitory ACE, kandesartan cyleksetyl, laktoza jednowodna, niedociśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, ostra niewydolność nerek, pochodne dihydropirydyny, stenoza tętnic nerkowych, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wstrząs kardiogenny, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia dróg żółciowych, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu z lewej komory, zwężenie tętnicy nerkowej, zwężenie zastawki aortalnej - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma 16 mg + 10 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma jest złożonym preparatem hipotensyjnym łączącym antagonizm receptora angiotensyny II (kandesartan cileksetyl), blokadę kanału wapniowego (amlodypina) oraz działanie diuretyczne tiazydowe (hydrochlorotiazyd). Przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancje czynne i pomocnicze (m.in. laktoza jednowodna 180 mg/kapsułkę, barwniki E110 i E122), II i III trymestr ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu, ciężkie niedociśnienie, wstrząs, zwężenie drogi odpływu z lewej komory, hipowolemię, niestabilną niewydolność serca po zawale, ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 mL/min), bezmocz, ciężkie zaburzenia wątroby i stan precoma hepaticum. Dodatkowo, ze względu na hydrochlorotiazyd, przeciwwskazane jest stosowanie u pacjentów z oporną hipokaliemią, hiponatremią, hiperkalcemią oraz objawową hiperurykemią/dną moczanową.
aliskiren, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bezmocz, bloker kanału wapniowego, cholestaza, diuretyk tiazydowy, dna moczanowa, encefalopatia wątrobowa, hiperkalcemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, kandesartan cyleksetyl, klirens kreatyniny, niewydolność serca, pochodne dihydropirydyny, pochodne sulfonamidów, stenoza aortalna, stenoza tętnicy nerkowej, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, wstrząs kardiogenny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candepres 16 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kandesartanu cyleksetylu, substancji czynnej leku Candepres, wykazały brak toksyczności ogólnoustrojowej oraz narządowej przy dawkach terapeutycznych. W badaniach na zwierzętach laboratoryjnych (myszy, szczury, psy, małpy) zaobserwowano jednak zmniejszenie liczby erytrocytów, stężenia hemoglobiny oraz hematokrytu przy dużych dawkach. Ponadto, w wysokich dawkach kandesartan wykazywał nefrotoksyczność, objawiającą się śródmiąższowym zapaleniem nerek, poszerzeniem kanalików nerkowych, obecnością wałeczków zasadochłonnych oraz wzrostem stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy, co prawdopodobnie wynika z działania hipotensyjnego leku i zmian w przepływie nerkowym. Zaobserwowano także rozrost i przerost komórek aparatu przykłębkowego, uznawany za efekt farmakologiczny bez istotnego znaczenia klinicznego w dawkach terapeutycznych.
aparat przykłębkowy, badanie niekliniczne, działanie mutagenne, działanie nefrotoksyczne, hematokryt, hemoglobina, kandesartan cyleksetyl, kreatynina, mocznik, NOEL, parametry krwinek czerwonych, poszerzenie kanalików nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek, surowica krwi, toksyczność kandesartanu, toksyczność ogólnoustrojowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wałeczki zasadochłonne - Leksykon substancji czynnych
Kandesartan cyleksetyl – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Kandesartan cyleksetyl, jako antagonista receptora angiotensyny II (ARB), jest szeroko stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. W praktyce klinicznej istotne jest uwzględnienie potencjalnego wpływu tego leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, mimo braku dedykowanych badań klinicznych w tym zakresie. Działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, znużenie, zmęczenie oraz bóle głowy, mogą sporadycznie występować i wpływać na funkcje psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego wykonywania tych czynności. Szczególną uwagę należy zwrócić na początkowy okres terapii oraz na pacjentów stosujących preparaty złożone zawierające kandesartan cyleksetyl w połączeniu z amlodypiną i/lub hydrochlorotiazydem, gdzie ryzyko nasilenia objawów takich jak nudności i zmęczenie może być większe. Zaleca się indywidualizację zaleceń, uwzględniając wiek, choroby współistniejące, dawkę leku oraz specyfikę pracy pacjenta.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, bloker kanałów wapniowych, charakterystyka produktu leczniczego, diuretyk tiazydowy, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, hydrochlorotiazyd, interakcje lekowe, kandesartan cyleksetyl, lek hipotensyjny, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, preparat złożony, terapia nadciśnienia, terapia skojarzona, zaburzenia psychomotoryczne, zawroty głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma 16 mg + 10 mg + 12,5 mg
Preparat Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma, zawierający 16 mg kandesartanu cyleksetylu, 10 mg amlodypiny oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu, wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, sklasyfikowanych według układów i narządów. Najczęściej obserwowane działania obejmują zaburzenia elektrolitowe (szczególnie hipokaliemię), zawroty głowy, ból głowy, niedociśnienie, obrzęki, dolegliwości żołądkowo-jelitowe oraz zmęczenie. Rzadziej występują zaburzenia funkcji wątroby, skóry, nerek oraz zmniejszenie stężenia hemoglobiny. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko nieczerniakowego raka skóry (NMSC), związanego z dawką hydrochlorotiazydu, co potwierdzają badania epidemiologiczne, oraz na możliwość wystąpienia wysięku naczyniówkowego z zaburzeniami pola widzenia po zastosowaniu diuretyków tiazydowych.
amlodypina bezylan, ból głowy, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, dystonia, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, kreatynina w surowicy, monitorowanie skóry, nieczerniakowy rak skóry, niedociśnienie, parametry biochemiczne, reakcje skórne, stężenie hemoglobiny, stężenie potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wysięk naczyniówkowy, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia funkcji nerek, zaburzenia funkcji wątroby, zaburzenia pozapiramidowe - Leksykon leków
Przedawkowanie – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
Przedawkowanie leku złożonego Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz wiąże się z ryzykiem poważnych powikłań klinicznych wynikających z toksycznego działania trzech składników: kandesartanu cyleksetylu, amlodypiny oraz hydrochlorotiazydu. Kandesartan, jako antagonista receptora angiotensyny II, może powodować objawowe niedociśnienie tętnicze i zawroty głowy, nawet przy dawkach do 672 mg bez powikłań. Amlodypina, bloker kanałów wapniowych, wywołuje nadmierną wazodylatację, odruchową tachykardię, znaczne niedociśnienie, a także potencjalnie śmiertelny wstrząs i niekardiogenny obrzęk płuc, który może pojawić się z opóźnieniem do 24-48 godzin. Hydrochlorotiazyd, diuretyk tiazydowy, prowadzi do gwałtownej utraty płynów i elektrolitów (hipokaliemia, hiponatremia, hipochloremia), co manifestuje się tachykardią, zaburzeniami rytmu komorowego, kurczami mięśni oraz zaburzeniami świadomości. Obraz kliniczny jest złożony i wymaga kompleksowej oceny oraz monitorowania parametrów hemodynamicznych i elektrolitowych.
amlodypina, antagonista receptora angiotensyny, bloker kanałów wapniowych, diuretyk tiazydowy, glukonian wapnia, hemodializa, hipochloremia, hipokaliemia, hiponatremia, hipowolemii, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, leki wazopresyjne, niedociśnienie tętnicze, obrzęk płuc niekardiogenny, odwodnienie, płukanie żołądka, pozycja Trendelenburga, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wazodylatacja, węgiel aktywowany, wentylacja mechaniczna, wstrząs, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia wodno-elektrolitowe - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma 16 mg + 10 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma, zawierający kandesartan cileksetyl, amlodypinę oraz hydrochlorotiazyd (w dawkach 16 mg + 5 mg + 12,5 mg lub 16 mg + 10 mg + 12,5 mg), może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Szczególną uwagę należy zwrócić na amlodypinę, która może wywoływać działania niepożądane takie jak zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie oraz nudności, zaburzające percepcję przestrzenną, koordynację ruchową, koncentrację i czujność. Ryzyko wystąpienia tych objawów jest największe w początkowym okresie terapii, co wymaga od lekarza szczegółowego poinformowania pacjenta oraz zalecenia wstrzymania się od prowadzenia pojazdów do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek.
amlodypina, ból głowy, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, koordynacja ruchowa, modyfikacja dawkowania, nudności, ośrodkowy układ nerwowy, percepcja przestrzenna, początkowy okres terapii, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie funkcji wątroby, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candezek Combi 8 mg + 10 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne kandesartanu cyleksetylu wykazały brak ogólnoustrojowej toksyczności przy dawkach klinicznie istotnych, jednak duże dawki indukowały zmiany nerkowe, takie jak śródmiąższowe zapalenie nerek, poszerzenie kanalików nerkowych, nacieki bazofilów oraz podwyższone stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu, co może wynikać z obniżenia ciśnienia tętniczego i zmienionego przepływu nerkowego. Zaobserwowano także rozrost/przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, uznany za efekt farmakologiczny bez klinicznego znaczenia w dawkach terapeutycznych. Kandesartan wykazywał toksyczność płodową w zaawansowanej ciąży, jednak nie wykazał działania mutagennego, klastogennego ani rakotwórczego w badaniach in vitro i in vivo. Amlodypina w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę (10 mg/dobę) powodowała zaburzenia rozrodu, takie jak opóźnienie porodu, wydłużenie czasu trwania porodu oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. Nie stwierdzono wpływu amlodypiny na płodność przy dawkach do 10 mg/kg/dobę (około 8-krotność dawki ludzkiej w przeliczeniu na mg/m²).
aktywność klastogenna, aparat przykłębuszkowy, badanie karcynogenności, badanie mutagenności, bezylan amlodypiny, dawka terapeutyczna, erytrocyt, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, kandesartan cyleksetyl, komórka Sertoliego, kreatynina w osoczu, naciek bazofilów, obniżanie ciśnienia tętniczego, opóźnienie porodu, poszerzenie kanalików nerkowych, potencjał genotoksyczny, spermatyda, śródmiąższowe zapalenie nerek, testosteron w osoczu - Leksykon leków
Działania niepożądane – Karbicombi 16 mg + 12,5 mg
Karbicombi, lek zawierający kandesartan cyleksetyl oraz hydrochlorotiazyd, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, wykazuje profil działań niepożądanych zgodny z charakterystyką poszczególnych składników. W badaniach klinicznych odsetek przerwań terapii z powodu działań niepożądanych wynosił 2,3-3,3% w grupie leczonej Karbicombi, co jest porównywalne z grupą placebo (2,7-4,3%). Najczęściej obserwowane działania niepożądane obejmują zakażenia układu oddechowego (kandesartan), hiperglikemię, hiperurykemię oraz zaburzenia elektrolitowe, takie jak hiponatremia i hipokaliemia (hydrochlorotiazyd). Rzadkie, ale istotne działania obejmują leukopenię, neutropenię, agranulocytozę, reakcje anafilaktyczne, zaburzenia rytmu serca, niewydolność oddechową oraz zaburzenia czynności wątroby i nerek. Szczególną uwagę należy zwrócić na zwiększone ryzyko nieczerniakowych nowotworów złośliwych skóry (NMSC) związane z hydrochlorotiazydem, zwłaszcza przy wyższych dawkach i długotrwałym stosowaniu.
agranulocytoza, badanie kliniczne, cukromocz, hiperglikemia, hiperkaliemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, jaskra zamkniętego kąta, kandesartan cyleksetyl, krótkowzroczność, małopłytkowość, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, martwicze zapalenie tętnic, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, nieczerniakowy nowotwór złośliwy skóry, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, niewydolność nerek, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk płuc, rak kolczystokomórkowy, rak podstawnokomórkowy, reakcja anafilaktyczna, śródmiąższowe zapalenie nerek, toczeń rumieniowaty skórny, toczeń rumieniowaty układowy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie równowagi elektrolitowej, zahamowanie czynności szpiku, zapalenie naczyń skórnych, zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zespół ostrej niewydolności oddechowej, żółtaczka cholestatyczna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Karbis 8 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kandesartanu cyleksetylu, substancji czynnej leku Karbis, wykazały brak toksycznego wpływu na narządy docelowe przy dawkach odpowiadających terapeutycznym u ludzi. W modelach zwierzęcych (myszy, szczury, psy, małpy) stosowanie dawek znacznie przekraczających dawki terapeutyczne prowadziło do zmian w nerkach, takich jak śródmiąższowe zapalenie, rozstrzenie kanalików, obecność wałeczków zasadochłonnych oraz wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu, prawdopodobnie wtórnych do hipotensyjnego działania leku. Zaobserwowano również zmniejszenie parametrów morfologii krwi (erytrocyty, hemoglobina, hematokryt) oraz rozrost/przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, jednak ten ostatni efekt nie występował przy dawkach terapeutycznych u ludzi. U młodych zwierząt odnotowano zmniejszenie masy ciała i masy serca, a ekspozycja na kandesartan w dawkach 10 mg/kg była wielokrotnie wyższa niż u dzieci leczonych dawkami terapeutycznymi (0,2 mg/kg u dzieci 1–<6 lat oraz 16 mg u dzieci 6–<17 lat), co podkreśla ograniczenia w ocenie marginesu bezpieczeństwa i klinicznej istotności tych efektów.
aparat przykłębuszkowy, działanie hipotensyjne, działanie kancerogenne, działanie klastogenne, działanie mutagenne, hematokryt, hemoglobina, kandesartan cyleksetyl, kreatynina, krwinki czerwone, mocznik, morfologia krwi, noworodek normotensyjny, rakotwórczość, rozstrzenie kanalików nerkowych, rozwój nerek, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczność narządowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wałeczki zasadochłonne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Candesartan cilexetil (16 mg) + Amlodypina (5 mg lub 10 mg) + Hydrochlorotiazyd (12,5 mg) może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, głównie za sprawą amlodypiny, która wywołuje objawy takie jak zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie oraz nudności. Objawy te mogą zaburzać sprawność psychomotoryczną, niezbędną do bezpiecznego prowadzenia pojazdów, zwłaszcza w początkowym okresie terapii lub po zmianie dawki. Hydrochlorotiazyd może dodatkowo powodować zawroty głowy i osłabienie, co wymaga monitorowania objawów, szczególnie w kontekście zaburzeń elektrolitowych. Kandesartan cilexetyl zazwyczaj wykazuje minimalny wpływ na zdolności psychomotoryczne, jednak indywidualna reakcja pacjenta powinna być uważnie obserwowana.
amlodypina, amlodypina bezylan, ból głowy, Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, koordynacja ruchowa, nudności, początkowy okres leczenia, sprawność psychomotoryczna, tolerancja na działania niepożądane, zaburzenia równowagi, zawroty głowy, zmęczenie, zmiana dawkowania, zmiany elektrolitowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT +pharma w dawkach 16 mg kandesartanu cileksetylu, 5 mg lub 10 mg amlodypiny oraz 12,5 mg hydrochlorotiazydu jest wskazany do leczenia samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów, którzy już osiągnęli odpowiednią kontrolę ciśnienia tętniczego stosując jednocześnie te trzy składniki aktywne w dawkach odpowiadających preparatowi złożonemu. Lek dostępny jest w formie twardych kapsułek żelatynowych o rozmiarze „0”, różniących się kolorem wieczka i nadrukiem, co ułatwia identyfikację dawki amlodypiny (5 mg – pomarańczowe wieczko, 10 mg – czerwone wieczko). Preparat zawiera również laktozę jednowodną oraz barwniki: żółcień pomarańczową (E 110) i azorubinę (E 122) w zależności od wariantu dawkowania.
adherencja do terapii, amlodypina, amlodypina bezylan, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, azorubina, ciśnienie tętnicze, diuretyk tiazydowy, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, laktoza jednowodna, leczenie zastępcze, preparat złożony, samoistne nadciśnienie tętnicze, schemat terapeutyczny, substancja czynna, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Karbis 8 mg
Produkt leczniczy Karbis zawiera kandesartan cyleksetyl w dawkach 8 mg, 16 mg oraz 32 mg, będący antagonistą receptora angiotensyny II, stosowanym w terapii nadciśnienia tętniczego. Tabletki mają charakterystyczny jasnoróżowy kolor, okrągły kształt i średnicę odpowiednio 7 mm (8 mg i 16 mg) oraz 9 mm (32 mg), z linią podziału umożliwiającą precyzyjne dawkowanie. Substancją pomocniczą istotną klinicznie jest laktoza jednowodna, której zawartość wynosi 84,93 mg w tabletce 8 mg, 77,33 mg w 16 mg oraz 154,66 mg w 32 mg, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe substancje pomocnicze to m.in. skrobia kukurydziana, makrogol 8000, hydroksypropyloceluloza, karmeloza wapniowa, magnezu stearynian oraz barwnik żelaza tlenek czerwony (E 172).
- Leksykon leków
Interakcje leku – Atacand 8 mg
Kandesartan cyleksetyl, substancja czynna Atacandu, wykazuje brak istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych z lekami takimi jak hydrochlorotiazyd, warfaryna, digoksyna, doustne środki antykoncepcyjne (etynyloestradiol i lewonorgestrel), glibenklamid, nifedypina oraz enalapryl. Jednakże, z uwagi na potencjalne interakcje farmakodynamiczne, konieczne jest szczególne monitorowanie podczas jednoczesnego stosowania kandesartanu z lekami zwiększającymi stężenie potasu w surowicy (np. diuretyki oszczędzające potas, suplementy potasu, heparyna), co wiąże się z wysokim ryzykiem hiperkaliemii. Zaleca się regularne badania poziomu potasu oraz unikanie łączenia tych preparatów, jeśli to możliwe. Ponadto, stosowanie kandesartanu z preparatami litu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko odwracalnego wzrostu stężenia litu i jego toksyczności, a w przypadku konieczności terapii skojarzonej wymagana jest ścisła kontrola stężenia litu w surowicy.
aliskiren, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, choroba niedokrwienna serca, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie hipotensyjne, enalapryl, eplerenon, etynyloestradiol, glibenklamid, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kandesartan cyleksetyl, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek nasercowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwzakrzepowy, lewonorgestrel, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nifedypina, ortostatyczny spadek ciśnienia, ostra niewydolność nerek, pochodna sulfonylomocznika, podwójna blokada RAAS, preparat litu, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, stężenie potasu w surowicy, substancja czynna, suplement potasu, toksyczność litu, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie rytmu serca, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candezek Combi 16 mg + 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kandesartanu cyleksetylu wykazały brak ogólnoustrojowej toksyczności przy dawkach odpowiadających klinicznym u ludzi. W modelach zwierzęcych (myszy, szczury, psy, małpy) obserwowano wpływ na parametry erytrocytarne (obniżenie liczby erytrocytów, hemoglobiny, hematokrytu) oraz zmiany w funkcji nerek, takie jak śródmiąższowe zapalenie nerek, poszerzenie kanalików nerkowych, nacieki bazofilów oraz wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu, co interpretowane jest jako efekt hipotensyjny leku. Dodatkowo stwierdzono rozrost/przerost komórek aparatu przykłębuszkowego, jednak bez istotnego znaczenia klinicznego w dawkach terapeutycznych. Kandesartan wykazuje toksyczność płodową w zaawansowanej ciąży, nie wykazuje natomiast aktywności mutagennej, klastogennej ani rakotwórczej w warunkach klinicznych. Amlodypina, podawana w dawkach około 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi (10 mg), powodowała opóźnienie porodu, wydłużenie jego trwania oraz zmniejszoną przeżywalność potomstwa. W badaniach na szczurach dawki do 10 mg/kg mc./dobę (około 8-krotnie większe niż u ludzi) nie wpływały na płodność, jednak podawanie bezylanu amlodypiny w dawkach porównywalnych do klinicznych skutkowało obniżeniem stężenia hormonu folikulotropowego, testosteronu oraz zmniejszeniem gęstości nasienia i liczby komórek Sertoliego. Badania rakotwórczości na szczurach i myszach przy dawkach do 2,5 mg/kg mc./dobę (zbliżonych lub dwukrotnie wyższych niż maksymalna dawka u ludzi) nie wykazały działania rakotwórczego. Amlodypina nie wykazuje mutagenności ani klastogenności. Podsumowując, oba składniki Candezek Combi charakteryzują się korzystnym profilem bezpieczeństwa w dawkach terapeutycznych, z uwzględnieniem potencjalnej toksyczności reprodukcyjnej i nerkowej.
aparat przykłębuszkowy, badanie in vitro, badanie in vivo, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, gęstość nasienia, hematokryt, hemoglobina, hormon folikulotropowy, kandesartan cyleksetyl, komórki Sertoliego, krwinki czerwone, mocznik i kreatynina, mutagenność, naciek bazofilów, parametry czerwonokrwinkowe, poszerzenie kanalików nerkowych, potencjał rakotwórczy, spermatydy, śródmiąższowe zapalenie nerek, testosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Casaro 16 mg
Kandesartan cyleksetylu, będący antagonistą receptora angiotensyny II typu 1 (AT1), wykazuje selektywne działanie na układ renina-angiotensyna-aldosteron, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego poprzez zmniejszenie oporu obwodowego bez odruchowej tachykardii. Lek jest prolekiem, szybko przekształcanym do aktywnej formy – kandesartanu, który nie hamuje ACE, co przekłada się na mniejszą częstość występowania kaszlu w porównaniu z inhibitorami ACE. W badaniach klinicznych dawka 32 mg raz na dobę obniżała ciśnienie tętnicze skurczowe/rozkurczowe średnio o 13,1/10,5 mmHg, przewyższając skutecznością losartan (10,0/8,7 mmHg). Kandesartan wykazuje korzystne działanie u pacjentów z niewydolnością serca (LVEF ≤ 40%), zmniejszając opór naczyniowy i ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych oraz obniżając stężenie aldosteronu. U dzieci w wieku 6-17 lat dawki od 2 do 32 mg (w zależności od masy ciała) skutecznie obniżały ciśnienie tętnicze, z maksymalnym efektem przy dawkach 8 mg (<50 kg) i 16 mg (>50 kg). U pacjentów rasy negroidalnej obserwowano słabszą odpowiedź przeciwnadciśnieniową (14,4/10,3 mmHg vs. 19,0/12,7 mmHg u innych ras, p<0,0001).
aliskiren, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, beta-adrenolityk, bradykinina, ciśnienie tętnicze rozkurczowe, ciśnienie tętnicze skurczowe, ciśnienie zaklinowania w kapilarach płucnych, działanie antagonistyczne, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt z odbicia, frakcja filtracyjna, frakcja wyrzutowa lewej komory, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, kandesartan, kandesartan cyleksetyl, konwertaza angiotensyny, mikroalbuminuria, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, niewydolność serca, opór naczyniowy, opór obwodowy, ostre uszkodzenie nerek, prolek, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, receptor typu 1, udar niezakończony zgonem, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Interakcje leku – Ranacand 8 mg
Kandesartan cyleksetyl, jako antagonista receptora angiotensyny II (ARB), wykazuje istotne interakcje farmakodynamiczne, zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Podwójna blokada układu RAA (stosowanie kandesartanu z inhibitorami ACE, innymi ARB lub aliskirenem) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem niedociśnienia tętniczego, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek. Szczególną ostrożność należy zachować przy łączeniu kandesartanu z diuretykami oszczędzającymi potas (spironolakton, eplerenon, triamteren, amiloryd), suplementami potasu, zamiennikami soli zawierającymi potas oraz heparyną, ze względu na ryzyko hiperkaliemii wymagające systematycznego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Ponadto, jednoczesne stosowanie kandesartanu z preparatami litu jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia litu i jego toksyczności, a jeśli terapia jest konieczna, wymaga regularnego monitorowania poziomu litu.
amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, arytmia, celekoksyb, choroba zakrzepowo-zatorowa, cyklosporyna, digoksyna, diklofenak, diuretyk oszczędzający potas, dławica piersiowa, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, działanie hipotensyjne, enalapryl, eplerenon, etorykoksyb, glibenklamid, heparyna, hiperkaliemia, hydrochlorotiazyd, ibuprofen, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, interakcja farmakodynamiczna, kandesartan cyleksetyl, kwas acetylosalicylowy, nadciśnienie tętnicze, naproksen, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, nifedypina, omdlenie ortostatyczne, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, spironolakton, toksyczność litu, triamteren, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Candesartan cilexetil + Amlodipine + HCT Sandoz dostępny jest w postaci twardych kapsułek w dwóch dawkach: 16 mg kandesartanu cileksetylu + 5 mg amlodypiny (w postaci amlodypiny bezylanu) + 12,5 mg hydrochlorotiazydu oraz 16 mg kandesartanu cileksetylu + 10 mg amlodypiny + 12,5 mg hydrochlorotiazydu. Substancje czynne działają synergistycznie w celu obniżenia ciśnienia tętniczego, wykorzystując różne mechanizmy farmakologiczne. Kapsułki zawierają również substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (180 mg na kapsułkę), które mogą wpływać na tolerancję leku u pacjentów z nietolerancją laktozy. Charakterystyczne cechy wizualne kapsułek (kolor korpusu i wieczka oraz nadruki) umożliwiają łatwą identyfikację poszczególnych dawek.
amlodypina bezylan, amonowy wodorotlenek, azorubina, ciśnienie tętnicze, glikol propylenowy, hydrochlorotiazyd, hydroksypropyloceluloza, kandesartan cyleksetyl, kapsułka twarda, karmeloza wapniowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol, niedobór laktazy, potasu wodorotlenek, skrobia żelowana kukurydziana, substancja czynna, substancja pomocnicza, tytanu dwutlenek, żelaza tlenek czarny, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Carzap 32 mg
Badania przedkliniczne kandesartanu cyleksetylu, substancji czynnej leku Carzap, wykazały korzystny profil bezpieczeństwa w dawkach terapeutycznych, bez istotnych toksycznych efektów systemowych czy narządowych. W wysokich dawkach obserwowano zmiany w nerkach (śródmiąższowe zapalenie, rozstrzenie kanalików, wałeczki zasadochłonne) oraz zaburzenia parametrów hematologicznych, takich jak redukcja liczby erytrocytów, hemoglobiny i hematokrytu. Zmiany te były prawdopodobnie wtórne do obniżenia ciśnienia tętniczego i zaburzeń przepływu nerkowego, a nie bezpośrednią toksycznością. Ponadto, stwierdzono rozrost komórek aparatu przykłębuszkowego, uznany za efekt farmakologiczny bez klinicznego znaczenia u ludzi. W badaniach genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazano działania mutagennego, klastogennego ani onkogennego, co potwierdza bezpieczeństwo długotrwałego stosowania leku.
aparat przykłębuszkowy, działanie klastogenne, działanie rakotwórcze, erytrocyt, genotoksyczność, hematokryt, hemoglobina, kandesartan cyleksetyl, kreatynina, mocznik, obniżenie ciśnienia tętniczego, parametry hematologiczne, przepływ nerkowy, przerost aparatu przykłębuszkowego, rozstrzeń kanalika nerkowego, ryzyko onkogenne, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczność kandesartanu, toksyczność płodowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wałeczek zasadochłonny - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candepres 8 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa kandesartanu cyleksetylu, substancji czynnej Candepres, wykazały brak toksyczności ogólnoustrojowej i narządowej w dawkach terapeutycznych. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano jednak toksyczne efekty przy dawkach znacznie przekraczających zakres terapeutyczny, obejmujące zmniejszenie liczby erytrocytów, hemoglobiny i hematokrytu oraz zmiany nerkowe, takie jak śródmiąższowe zapalenie nerek, poszerzenie kanalików nerkowych, tworzenie wałeczków zasadochłonnych oraz wzrost stężenia mocznika i kreatyniny. Zmiany te są prawdopodobnie konsekwencją działania hipotensyjnego leku i obejmują także rozrost/przerost komórek aparatu przykłębkowego, co jednak nie ma klinicznego znaczenia przy stosowaniu dawek terapeutycznych. Badania wykazały toksyczność płodową w późnym okresie ciąży, co uzasadnia przeciwwskazania do stosowania Candepres w ciąży.
aktywność klastogenna, aktywność mutagenna, aparat przykłębkowy, działanie rakotwórcze, erytrocyty, hematokryt, hemoglobina, kandesartan cyleksetyl, mocznik i kreatynina, morfologia krwi, nieprawidłowy rozwój nerek, parametry czerwonokrwinkowe, poszerzenie kanalików nerkowych, potencjał karcinogenny, potencjał mutagenny, rozwój prenatalny i postnatalny, śródmiąższowe zapalenie nerek, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność płodowa, układ RAA, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wałeczki zasadochłonne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Candesartan Cilexetil + Amlodipine + Hydrochlorothiazide Adamed 16 mg + 5 mg + 12,5 mg
Przedawkowanie leku trójskładnikowego zawierającego kandesartan cyleksetyl, amlodypinę i hydrochlorotiazyd prowadzi do synergistycznego działania hipotensyjnego, co może skutkować ciężkim niedociśnieniem tętniczym, wstrząsem, a nawet zgonem. Kandesartan cyleksetyl powoduje objawowe niedociśnienie i zawroty głowy, z udokumentowanymi przypadkami przedawkowania do 672 mg bez trwałych powikłań. Amlodypina wywołuje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych, odruchową tachykardię oraz ryzyko niekardiogennego obrzęku płuc z opóźnieniem 24-48 godzin, co może wymagać wsparcia oddechowego. Hydrochlorotiazyd powoduje gwałtowną utratę płynów i elektrolitów, prowadząc do zawrotów głowy, niedociśnienia, zaburzeń rytmu serca, kurczów mięśni oraz zaburzeń świadomości.
amlodypina, blokada kanałów wapniowych, blokada receptorów angiotensyny II, glukonian wapnia, hemodializa, hydrochlorotiazyd, kandesartan cyleksetyl, komorowe zaburzenia rytmu serca, kurcze mięśni, nadmierna diureza, niedociśnienie tętnicze, niekardiogenny obrzęk płuc, odruchowa tachykardia, płukanie żołądka, wazopresor, węgiel aktywowany, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia świadomości, zawroty głowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Candepres 32 mg
Badania przedkliniczne kandesartanu cyleksetylu wykazały brak toksyczności ogólnoustrojowej i działania szkodliwego na narządy docelowe przy dawkach terapeutycznych. Wysokie dawki powodowały zmniejszenie parametrów czerwonokrwinkowych (liczba erytrocytów, hemoglobina, hematokryt) oraz zmiany w funkcji nerek, takie jak śródmiąższowe zapalenie, poszerzenie kanalików nerkowych, wałeczki zasadochłonne i wzrost stężenia mocznika i kreatyniny, co wiąże się z hipotensyjnym mechanizmem działania leku. Zaobserwowano także rozrost i przerost komórek aparatu przykłębkowego, jednak przy dawkach terapeutycznych u ludzi zmiany te prawdopodobnie nie mają znaczenia klinicznego. Kandesartan wykazuje toksyczność płodową w późnym okresie ciąży, co stanowi przeciwwskazanie do stosowania w tym czasie. U noworodków i młodych szczurów obserwowano zmniejszenie masy ciała i serca, przy czym ekspozycja na lek była wielokrotnie wyższa niż u dzieci leczonych dawkami terapeutycznymi (np. dawka 10 mg/kg u zwierząt vs. 0,2 mg/kg u dzieci 1–6 lat). Brak ustalenia NOEL ogranicza ocenę marginesu bezpieczeństwa tych efektów.
aparat przykłębkowy, dysfagia, działanie klastogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, erytrocyt, hematokryt, kanalik nerkowy, kandesartan cyleksetyl, organogeneza, parametry czerwonokrwinkowe, poziom bez obserwowanego działania, śródmiąższowe zapalenie nerek, stężenie hemoglobiny, stężenie mocznika i kreatyniny, toksyczność ogólnoustrojowa, toksyczność płodowa, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wałeczek zasadochłonny