faza dyspozycji
Faza dyspozycji (faza eliminacji, faza wydalania) stanowi ostatni etap farmakokinetyki leku w organizmie. Jest to proces usuwania substancji leczniczej z organizmu po jej metabolizowaniu w wątrobie. Obejmuje wydalanie leku i jego metabolitów głównie przez nerki (z moczem), ale także przez przewód pokarmowy (z kałem), płuca (z wydychanym powietrzem), skórę, ślinę, pot, łzy czy mleko matki.
Tempo eliminacji leku z organizmu mierzy się za pomocą okresu półtrwania (T1/2), czyli czasu potrzebnego do zmniejszenia stężenia leku we krwi o połowę. Jest to kluczowy parametr przy ustalaniu dawkowania, gdyż wpływa na częstotliwość podawania leku. Leki o krótkim okresie półtrwania wymagają częstszego podawania, podczas gdy te o dłuższym mogą być stosowane rzadziej.
Na fazę dyspozycji wpływają różne czynniki, w tym wiek pacjenta, funkcja nerek i wątroby, choroby współistniejące oraz interakcje z innymi lekami. U pacjentów z niewydolnością nerek czy wątroby może dochodzić do kumulacji leku w organizmie, co wymaga dostosowania dawki. Znajomość parametrów eliminacji leku jest niezbędna dla bezpiecznej i skutecznej farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rivaroxaban Bayer 20 mg
Rywaroksaban, jako bezpośredni inhibitor czynnika Xa, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 2-4 godzin. Biodostępność wynosi 80-100% dla dawek 2,5 mg i 10 mg, niezależnie od przyjmowania pokarmu, natomiast dla dawki 20 mg biodostępność wzrasta z 66% na czczo do prawie całkowitej po posiłku, z 39% wzrostem AUC. Farmakokinetyka jest prawie liniowa do dawki 15 mg na czczo, a przy dawkach 10-20 mg po posiłku wykazuje proporcjonalność do dawki. Rywaroksaban wiąże się z białkami osocza w 92-95%, ma umiarkowaną objętość dystrybucji (około 50 l u dorosłych, 113 l u dzieci o masie 82,8 kg) i jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, CYP2J2 oraz niezależne od CYP szlaki, z eliminacją przez nerki (ok. 50% metabolitów i 33% postaci niezmienionej) oraz kał. Okres półtrwania wynosi 5-9 godzin u młodych dorosłych i 11-13 godzin u osób starszych, a u dzieci zmniejsza się wraz z wiekiem (od 1,6 h u niemowląt do 4,2 h u młodzieży). Zmienność farmakokinetyczna (CV%) wynosi 30-40%.
AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność, CYP3A4, faza dyspozycji, hamowanie czynnika Xa, hydroliza amidowa, inhibitor czynnika Xa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens ogólnoustrojowy, koagulopatia, marskość wątroby, modelowanie farmakokinetyczne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, postać niezmieniona leku, proporcjonalność dawki, stan zakrzepowo-zatorowy, stężenie w osoczu, substrat białek transportowych, wchłanianie ograniczane uwalnianiem, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie nerkowe, zakrzepica żył głębokich, zawiesina leku, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa