induktor
Induktor to określenie stosowane w farmakologii i toksykologii dla substancji, która zwiększa aktywność enzymów metabolizujących leki, najczęściej z rodziny cytochromu P450 (CYP450). Działanie induktorów polega na zwiększeniu ekspresji genów kodujących enzymy poprzez aktywację receptorów jądrowych, co prowadzi do przyspieszenia biotransformacji i metabolizmu leków.
Klinicznie induktory enzymatyczne mają duże znaczenie w interakcjach lekowych. Podawanie induktora może prowadzić do obniżenia stężenia i skuteczności terapeutycznej innych leków metabolizowanych przez indukowane enzymy. Do klasycznych induktorów należą: ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina, barbiturany, dziurawiec zwyczajny oraz przewlekłe spożywanie alkoholu etylowego.
Indukcja enzymatyczna jest procesem, który może trwać od kilku dni do kilku tygodni od rozpoczęcia stosowania induktora, zanim osiągnie pełen efekt. Podobnie powrót do wyjściowej aktywności enzymów po odstawieniu induktora wymaga czasu. Znajomość profilu induktorów ma kluczowe znaczenie przy planowaniu terapii wielolekowej, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Inspra 50 mg
Eplerenon, substancja czynna leku INSPRA, wykazuje dobrą biodostępność doustną (69% po dawce 100 mg) oraz szybkie osiąganie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w czasie 1,5-2 godzin. Parametry farmakokinetyczne są proporcjonalne do dawki w zakresie 10-100 mg, a stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 2 dni. Lek wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (~50%, głównie alfa-1 kwaśną glikoproteiną), a jego objętość dystrybucji wynosi 42-90 litrów. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP3A4, bez aktywnych metabolitów w osoczu. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (67%) i kałem (32%), z okresem półtrwania 3-6 godzin i klirensem osoczowym około 10 l/h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie, co ułatwia stosowanie kliniczne.
alfa-1 kwaśna glikoproteina, badanie EPHESUS, biodostępność bezwzględna, Cmax, cytochrom P-450, eplerenon, hemodializa, induktor, inhibitor, Inspra, interakcja lekowa, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stan stacjonarny leku, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, wiązanie z białkami osocza