metabolizm losartanu
Metabolizm losartanu, selektywnego antagonisty receptora angiotensyny II typu 1 (AT1), zachodzi głównie w wątrobie przy udziale cytochromu P450, szczególnie izoenzymów CYP2C9 i CYP3A4. Najważniejszym metabolitem jest EXP-3174 (metabolit karboksylowy), który wykazuje 10-40 razy silniejsze działanie hipotensyjne niż związek macierzysty i jest odpowiedzialny za większość efektów terapeutycznych losartanu.
Losartan jest lekiem pierwszego przejścia przez wątrobę, co oznacza, że jego biodostępność po podaniu doustnym wynosi tylko około 33%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 1-2 godzinach, natomiast aktywny metabolit EXP-3174 po 3-4 godzinach. Okres półtrwania losartanu wynosi 1,5-2 godziny, zaś jego aktywnego metabolitu około 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę.
Wydalanie losartanu i jego metabolitów zachodzi w około 35% z moczem i w 60% z kałem. Znajomość metabolizmu losartanu ma istotne znaczenie kliniczne, gdyż u pacjentów z polimorfizmem CYP2C9 (tzw. wolni metabolizerzy) oraz w przypadku interakcji z inhibitorami CYP2C9 (np. flukonazol) może dochodzić do zmniejszonej konwersji do aktywnego metabolitu, co potencjalnie wpływa na skuteczność leczenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lozap 50 50 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lozap 50, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~33%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (ok. 1 godzina), z aktywnym metabolitem pojawiającym się po 3-4 godzinach. Zarówno losartan, jak i jego czynny metabolit wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (~99%) oraz szeroką dystrybucję (objętość dystrybucji 34 l). Metabolizm obejmuje przekształcenie około 14% dawki do aktywnego metabolitu, z istotną zmiennością międzyosobniczą. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z eliminacją zarówno przez nerki (odpowiednio 74 i 26 ml/min), jak i drogą żółciową. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez kumulacji przy dawce 100 mg raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg, co ułatwia przewidywanie efektów terapeutycznych.
albumina, białka osocza, czynny metabolit, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, poalkoholowa marskość wątroby, wartość AUC, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cozaar 12,5 mg
Losartan potasowy, substancja czynna produktu COZAAR 12,5 mg, charakteryzuje się dobrą absorpcją po podaniu doustnym, z dostępnością biologiczną około 33%, jednak podlega istotnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie, gdzie powstaje aktywny metabolit kwasu karboksylowego. Maksymalne stężenie losartanu w osoczu (Cmax) osiąga się po około 1 godzinie, a aktywnego metabolitu po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z albuminami osocza, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm obejmuje przekształcenie około 14% dawki w aktywny metabolit, który odpowiada za znaczną część działania terapeutycznego. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a aktywnego metabolitu około 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Eliminacja odbywa się głównie przez wydalanie z żółcią i moczem, przy czym 4% dawki losartanu i 6% aktywnego metabolitu wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Okres półtrwania losartanu wynosi około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawkach do 100 mg raz na dobę.
aktywny metabolit, biotransformacja, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, eliminacja losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit kwasu karboksylowego, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zmienność osobnicza - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Losacor 50 mg
Losacor 50 mg, zawierający losartan potasowy, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (260,40 mg/tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu i noworodka. Leku nie należy podawać pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm losartanu odbywa się głównie w tym narządzie, a upośledzenie funkcji wątroby może prowadzić do toksycznego wzrostu stężenia leku w osoczu. Ponadto, stosowanie Losacoru jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub z GFR <60 ml/min/1,73 m², jeśli jednocześnie przyjmują aliskiren, ze względu na ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i niedociśnienia.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, cukrzyca, dysfunkcja wątroby, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, leki moczopędne oszczędzające potas, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, niedociśnienie, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, parametry wątrobowe, pierwszy trymestr ciąży, stężenie potasu, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Losartan – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Losartan potasowy, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego, może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn poprzez działania niepożądane takie jak zawroty głowy i senność, które upośledzają sprawność psychomotoryczną. Brak dedykowanych badań klinicznych oceniających bezpośredni wpływ losartanu na tę zdolność podkreśla konieczność ostrożności, zwłaszcza w okresie inicjacji terapii oraz po zwiększeniu dawki, kiedy ryzyko wystąpienia objawów jest największe. Zaleca się indywidualizację zaleceń uwzględniając wiek pacjenta, współistniejące choroby, stosowane leki oraz specyfikę wykonywanej pracy, szczególnie u kierowców zawodowych i operatorów maszyn. Kluczowe jest edukowanie pacjentów w zakresie samoobserwacji objawów oraz informowanie o przejściowym charakterze działań niepożądanych.
charakterystyka produktu leczniczego, choroba układu nerwowego, cukrzyca, dawkowanie, działanie niepożądane, farmakokinetyka losartanu, hipoglikemia, hipotonia ortostatyczna, lek przeciwnadciśnieniowy, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, polipragmazja, senność, zaburzenia narządu wzroku, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Losartan Genoptim 50 mg
Losartan Genoptim, dostępny w dawkach 50 mg i 100 mg w formie tabletek powlekanych, jest antagonistą receptora angiotensyny II, którego stosowanie wymaga uwzględnienia licznych przeciwwskazań. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na losartan potasowy lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (25,5 mg w tabletce 50 mg oraz 51,0 mg w tabletce 100 mg), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko teratogennego działania i poważnych uszkodzeń płodu. Ponadto, losartan nie powinien być podawany pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm leku odbywa się głównie w tym narządzie, a niewydolność wątroby może prowadzić do kumulacji substancji czynnej i nasilenia działań niepożądanych.
antagonista receptora angiotensyny II, cukrzyca, hiperkaliemia, laktoza jednowodna, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, rozwój płodu, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Losartan Krka 25 mg
Losartan Krka, dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na losartan potasowy lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (27,3 mg, 54,7 mg lub 109,3 mg odpowiednio do dawki). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu i noworodka. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm losartanu jest wtedy upośledzony, co zwiększa ryzyko działań niepożądanych. Również jednoczesne stosowanie losartanu z aliskirenem jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) ze względu na ryzyko hiperkaliemii, hipotonii i pogorszenia funkcji nerek.
antagonista receptora angiotensyny II, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dysfunkcja wątroby, hiperkaliemia, hipotonia, laktoza jednowodna, losartan potasowy, metabolizm losartanu, monitorowanie parametrów wątrobowych, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, pogorszenie czynności nerek, stężenie leku w osoczu, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, uszkodzenie płodu, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 50 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lorista (dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg), charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z szybkim osiągnięciem maksymalnego stężenia (Tmax) po około 1 godzinie, podczas gdy czynny metabolit osiąga Tmax po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują bardzo wysokie wiązanie z białkami osocza (≥99%) i mają różne okresy półtrwania: losartan około 2 godziny, a metabolit 6-9 godzin, co umożliwia podawanie leku raz na dobę bez ryzyka kumulacji. Objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry, a klirens osoczowy odpowiednio 600 ml/min dla losartanu i 50 ml/min dla metabolitu. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej w moczu), jak i drogą żółciową (58% kał po podaniu doustnym). Metabolizm do aktywnego metabolitu zachodzi u około 14% pacjentów, z wyjątkiem około 1% populacji, u których przekształcenie jest minimalne, co może wpływać na efektywność terapeutyczną.
biodostępność losartanu, czynny metabolit, efekt pierwszego przejścia, eliminacja losartanu, eliminacja wątrobowo-jelitowa, farmakodynamika, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, Lorista, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie maksymalne, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hyzaar Forte 100 mg + 25 mg
Losartan potasowy (100 mg) w preparacie HYZAAR Forte charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~33%) i szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1 godzinie, natomiast jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy) osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Obie substancje wykazują wysokie wiązanie z białkami osocza (99%) i mają różne profile klirensu: losartan ma klirens osoczowy około 600 ml/min i nerkowy 74 ml/min, a jego metabolit odpowiednio 50 ml/min i 26 ml/min. Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi, z około 14% dawki przekształcanej w aktywny metabolit, podczas gdy hydrochlorotiazyd (25 mg) nie jest metabolizowany i jest wydalany przez nerki w formie niezmienionej, z okresem półtrwania 5,6-14,8 godzin. Eliminacja losartanu odbywa się zarówno drogą żółciową, jak i nerkową, z około 35% dawki wydalanej z moczem i 58% z kałem. Farmakokinetyka losartanu i hydrochlorotiazydu nie wykazuje istotnych różnic u osób starszych, co wskazuje na brak konieczności modyfikacji dawkowania w populacji geriatrycznej.
bariera krew-mózg, czynny metabolit, dostępność biologiczna, drogi żółciowe, dystrybucja leku, efekt pierwszego przejścia, glukuronian, hemodializa, hydrochlorotiazyd, hydroksylacja, klirens nerkowy, klirens osoczowy, kumulacja w osoczu, leczenie nerkozastępcze, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadciśnienie, okres półtrwania, poalkoholowa marskość wątroby, przenikanie przez łożysko, wiązanie z białkami osocza, znakowanie węglem 14C - Leksykon leków
Interakcje leku – Losartan Hydrochlorothiazyd Krka 100 mg + 12,5 mg
Produkt leczniczy Losartan Hydrochlorotiazyd Krka zawiera losartan potasowy (100 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg), które wykazują liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Leki zwiększające stężenie potasu (np. spironolakton, triamteren, amiloryd, suplementy potasu) mogą prowadzić do hiperkaliemii i są przeciwwskazane w skojarzeniu z losartanem. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez łączenie losartanu z inhibitorami ACE, innymi antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i zaburzeń czynności nerek, dlatego takie połączenia nie są zalecane. Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), w tym selektywne inhibitory COX-2 i kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe losartanu oraz zwiększać ryzyko ostrej niewydolności nerek i hiperkaliemii, szczególnie u osób starszych i z zaburzeniami nerek. W przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się odpowiednie nawodnienie i monitorowanie funkcji nerek. Ponadto, hydrochlorotiazyd może wpływać na tolerancję glukozy, co wymaga dostosowania dawek leków przeciwcukrzycowych, zwłaszcza metforminy ze względu na ryzyko kwasicy mleczanowej przy niewydolności nerek.
adrenalina, amfoterycyna B, amina presyjna, antagonista receptora angiotensyny II, cyklosporyna, czynność szpiku kostnego, dna moczanowa, enzym CYP450, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, hydrochlorotiazyd, inhibitor ACE, karbamazepina, klirens nerkowy, kolestypol, kolestyramina, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, kwasica mleczanowa, lek cytotoksyczny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny klasy Ia, lek przeciwarytmiczny klasy III, lek przeciwcholinergiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek przeczyszczający, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, losartan potasowy, metabolizm losartanu, metformina, metylodopa, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność nerek, ryfampicyna i flukonazol, salicylan, selektywny inhibitor COX-2, środek kontrastujący zawierający jod, torsades de pointes, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tubokuraryna, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wielokształtny częstoskurcz komorowy, zaburzenie rytmu serca, żywica jonowymienna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Cozaar 50 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku COZAAR 50 mg, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na losartan lub inne składniki preparatu, a także u kobiet w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu, takich jak hipoplazja czaszki czy niewydolność nerek. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm losartanu odbywa się głównie w tym narządzie, co może prowadzić do toksyczności. Szczególną uwagę należy zwrócić na przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania losartanu z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii i niewydolności nerek.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, hiperkaliemia, hipoplazja czaszki, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, powikłanie sercowo-naczyniowe, reakcja anafilaktyczna, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wewnątrzmaciczne obumarcie płodu, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 25 mg
Losartan potasowy, substancja czynna Loristy, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną (~33%) i szybkim osiąganiem maksymalnych stężeń w osoczu (losartan po 1 h, czynny metabolit po 3-4 h). Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 l. Metabolizm wątrobowy prowadzi do powstania aktywnego metabolitu (ok. 14% dawki), z polimorfizmem metabolicznym u ~1% pacjentów, co może wpływać na skuteczność terapii. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z eliminacją drogą nerkową (4% losartanu i 6% metabolitu w moczu). Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawce 100 mg/dobę. Eliminacja odbywa się przez żółć i mocz, z różnicami w rozkładzie wydalania zależnie od drogi podania (doustna: 35% mocz, 58% kał; dożylna: 43% mocz, 50% kał).
albumina, AUC, białka osocza krwi, biodostępność, biotransformacja, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, eliminacja z żółcią, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas karboksylowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm metaboliczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lorista 25 mg
Losartan potasowy (Lorista) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym laktozę (27,3 mg w tabletce 25 mg, 54,7 mg w 50 mg oraz 109,3 mg w 100 mg). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest stosowanie w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu, w tym zaburzenia rozwoju nerek, oligohydramniozę i opóźnienie kostnienia czaszki. Lek jest także przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby z powodu upośledzonego metabolizmu i ryzyka kumulacji leku. Ponadto, jednoczesne stosowanie losartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z GFR <60 ml/min/1,73 m² z uwagi na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i incydentów sercowo-naczyniowych.
aliskiren, antagoniści receptora angiotensyny II, antagonista receptora angiotensyny, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, eplerenon, hiperkaliemia, inhibitory ACE, laktoza jednowodna, leki moczopędne oszczędzające potas, Lorista, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadwrażliwość na losartan, nadwrażliwość na substancje pomocnicze, nietolerancja disacharydów, oligohydramnion, opóźnione kostnienie czaszki, sartany, spironolakton, trymestr ciąży, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zwężenie tętnic nerkowych - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losartan Krka 25 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Losartan Krka, charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym 1 godzinę dla losartanu i 3-4 godziny dla jego aktywnego metabolitu (kwasu karboksylowego). Oba związki wykazują bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry. Metabolizm losartanu jest kluczowy dla jego działania, z około 14% dawki przekształcanej do aktywnego metabolitu. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, natomiast klirens nerkowy odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, bez istotnej kumulacji przy dawce 100 mg raz na dobę. Wydalanie odbywa się głównie z żółcią i moczem (35% i 58% aktywności promieniotwórczej odpowiednio), a hemodializa nie usuwa skutecznie ani losartanu, ani jego metabolitu.
albumina, biodostępność losartanu, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, czynny metabolit, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolizm losartanu, metabolizm pierwszego przejścia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, szlak metaboliczny, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Presartan 100 mg
Losartan potasowy, aktywny składnik Presartanu, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne w terapii skojarzonej. Jego metabolizm odbywa się głównie przez izoenzym CYP2C9, a inhibitory (np. flukonazol) i induktory (np. ryfampicyna) tego enzymu mogą zmniejszać stężenie aktywnego metabolitu losartanu odpowiednio o około 50% i 40%, co może osłabiać efekt terapeutyczny. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi, baklofenem czy amifostyną zwiększa ryzyko niedociśnienia. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hiperkaliemii, zwłaszcza przy łączeniu losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amiloryd, triamteren, spironolakton, eplerenon), heparyną, suplementami potasu oraz substytutami soli zawierającymi potas, co może prowadzić do poważnych zaburzeń rytmu serca.
aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora AT1, antagonista wapnia, baklofen, beta-bloker, diuretyk, działanie wazodylatacyjne, efekt hipotensyjny, eplerenon, flukonazol, fluwastatyna, heparyna, hiperkaliemia, induktor, inhibitor, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja z alkoholem, izoenzym CYP2C9, karboksykwas, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nasilenie diurezy, niedociśnienie, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada, preparat litu, prostaglandyna nerkowa, ryfampicyna, selektywny inhibitor COX-2, spironolakton, terapia skojarzona, toksyczność litu, triamteren, trójcykliczny lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, układ współczulny, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie rytmu serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cozaar 100 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku COZAAR 100 mg, charakteryzuje się dobrą biodostępnością doustną na poziomie około 33% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1 godzinie. Jego aktywny metabolit osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Oba związki wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, a objętość dystrybucji losartanu wynosi 34 litry, co wskazuje na efektywną penetrację do tkanek. Metabolizm wątrobowy jest kluczowy dla działania terapeutycznego, z około 14% dawki przekształcanej w czynny metabolit. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, natomiast metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę do 100 mg bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (4% losartanu i 6% metabolitu w moczu), jak i drogą żółciową, z 35-43% dawki wydalanej z moczem i 50-58% z kałem, w zależności od drogi podania.
albuminy, AUC, COZAAR, czynny metabolit, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyczna, losartan potasowy, marskość wątroby poalkoholowa, metabolit kwasu karboksylowego, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Losartan Krka 50 mg
Losartan Krka, antagonista receptora angiotensyny II (AT1), dostępny w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na losartan lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną w ilościach 27,3 mg, 54,7 mg i 109,3 mg odpowiednio dla dawek 25 mg, 50 mg i 100 mg), drugi i trzeci trymestr ciąży ze względu na ryzyko teratogenności, ciężkie zaburzenia czynności wątroby prowadzące do kumulacji leku oraz jednoczesne stosowanie z inhibitorem reniny aliskirem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR <60 ml/min/1,73 m², co zwiększa ryzyko hiperkalemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, działanie niepożądane, działanie teratogenne, hiperkalemia, hipotensja, inhibitor reniny, laktoza jednowodna, leczenie hipotensyjne, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja cukru, nietolerancja galaktozy, pogorszenie funkcji nerek, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, teratogenność, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Loreblok HCT 50 mg + 12,5 mg
Loreblok HCT to lek złożony zawierający losartan potasowy 50 mg oraz hydrochlorotiazyd 12,5 mg, stosowany w terapii nadciśnienia tętniczego u pacjentów, u których monoterapia jednym ze składników nie zapewnia odpowiedniej kontroli ciśnienia. Standardowa dawka podtrzymująca to jedna tabletka 50 mg + 12,5 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnej dawki 100 mg losartanu i 25 mg hydrochlorotiazydu. Pełny efekt przeciwnadciśnieniowy uzyskuje się zwykle po 3-4 tygodniach terapii. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min) oraz osób w podeszłym wieku nie jest zwykle konieczna modyfikacja dawki początkowej. Lek nie jest wskazany do rozpoczynania terapii i nie powinien być stosowany u dzieci poniżej 18 roku życia ze względu na brak danych klinicznych.
działania niepożądane, działanie przeciwnadciśnieniowe, efekt hipotensyjny, gospodarka wodno-elektrolitowa, hemodializa, hiponatremia, hipowolemia, hydrochlorotiazyd, klirens kreatyniny, kontrola ciśnienia tętniczego, leki przeciwnadciśnieniowe, losartan potasowy, metabolizm losartanu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, terapia przeciwnadciśnieniowa, terapia skojarzona, wielochorobowość, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Interakcje leku – Lorista 25 mg
Losartan, jako antagonista receptora angiotensyny II metabolizowany głównie przez CYP2C9 do aktywnego metabolitu karboksykwasu, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Inhibitory CYP2C9, takie jak flukonazol, obniżają stężenie aktywnego metabolitu losartanu o około 50%, natomiast induktory enzymów, np. ryfampicyna, redukują je o 40%, co może wymagać monitorowania ciśnienia tętniczego i dostosowania dawki. Jednoczesne stosowanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amiloryd, triamteren, spironolakton), suplementami potasu, heparyną czy produktami zawierającymi trimetoprym znacząco zwiększa ryzyko hiperkaliemii, co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Ponadto, kojarzenie losartanu z litem może prowadzić do zwiększenia stężenia litu i toksyczności, dlatego wskazane jest regularne kontrolowanie jego poziomu.
agonista receptora GABA-B, aliskiren, amifostyna, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, baklofen, biotransformacja, cytochrom P450, efekt hipotensyjny, flukonazol, fluwastatyna, heparyna, hiperkaliemia, hipotonia ortostatyczna, induktor enzymów, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor CYP2C9, izoenzym CYP2C9, klirens litu, kwas acetylosalicylowy, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwpsychotyczny, losartan potasowy, metabolit karboksykwasu, metabolizm losartanu, niedociśnienie, nieselektywny NLPZ, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, podwójna blokada układu RAA, receptor α-adrenergiczny, ryfampicyna, spironolakton, synteza prostaglandyn nerkowych, toksyczność litu, triamteren, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, wychwyt zwrotny monoamin - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Losartic 50 mg
Losartic 50 mg, zawierający losartan w postaci soli potasowej, jest antagonistą receptora angiotensyny II (ARB) z określonymi przeciwwskazaniami. Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na losartan lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną i sód (2 mg/tabletkę). Stosowanie Losarticu jest zakazane w II i III trymestrze ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu, w tym zaburzeń rozwoju nerek i małowodzia. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm losartanu odbywa się głównie w tym narządzie, a niewydolność może prowadzić do kumulacji substancji czynnej i jej metabolitów. Przeciwwskazane jest także jednoczesne stosowanie Losarticu z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą oraz u osób z GFR < 60 ml/min/1,73 m², ze względu na zwiększone ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i incydentów sercowo-naczyniowych.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, dializoterapia, GFR, hiperkaliemia, incydent sercowo-naczyniowy, laktoza jednowodna, lek oszczędzający potas, losartan potasowy, małowodzie, metabolizm losartanu, nadwrażliwość na substancję czynną, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, reakcja anafilaktyczna, trymestr ciąży, współczynnik filtracji kłębuszkowej, zabieg dializy, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie elektrolitowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lorista 100 mg
Losartan potasowy, substancja czynna leku Lorista dostępnego w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg, charakteryzuje się biodostępnością około 33% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit po 3-4 godzinach. Obie formy wykazują wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami, oraz objętość dystrybucji wynoszącą 34 litry. Losartan ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, gdzie około 14% dawki przekształca się w aktywny metabolit. Klirens osoczowy losartanu wynosi około 600 ml/min, a metabolitu 50 ml/min, z klirensem nerkowym odpowiednio 74 ml/min i 26 ml/min. Okres półtrwania losartanu to około 2 godziny, a metabolitu 6-9 godzin, co umożliwia dawkowanie 100 mg raz na dobę bez istotnej kumulacji. Eliminacja odbywa się zarówno przez mocz (około 4% losartanu i 6% metabolitu w postaci niezmienionej), jak i kał (58% całkowitej radioaktywności). Farmakokinetyka jest liniowa do dawki 200 mg.
AUC, biodostępność losartanu, biotransformacja, dawkowanie losartanu, farmakokinetyka losartanu, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, losartan potasowy, metabolit czynny, metabolizm losartanu, model wielowykładniczy, nadciśnienie tętnicze, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, poalkoholowa marskość wątroby, powinowactwo do białek osocza, stężenie maksymalne, właściwości farmakokinetyczne