estazolam
Estazolam jest pochodną benzodiazepiny o działaniu nasennym i przeciwlękowym. Jako lek z grupy benzodiazepin, działa poprzez wzmacnianie działania kwasu gamma-aminomasłowego (GABA) w układzie nerwowym, co prowadzi do uspokojenia, redukcji napięcia mięśniowego i ułatwienia zasypiania.
W praktyce klinicznej estazolam jest stosowany głównie w krótkotrwałym leczeniu bezsenności, zwłaszcza charakteryzującej się trudnościami z zasypianiem, częstymi wybudzeniami nocnymi lub zbyt wczesnym budzeniem się. Ze względu na ryzyko uzależnienia i tolerancji, zaleca się jego stosowanie przez maksymalnie 2-4 tygodnie, włącznie z okresem stopniowego odstawiania.
Lek wykazuje średni czas półtrwania (10-24 godziny), co przekłada się na umiarkowane ryzyko efektu pozostałości (tzw. hangover effect) następnego dnia. Do typowych działań niepożądanych estazolamu należą: senność, zawroty głowy, ataksja, zaburzenia pamięci i koordynacji. Szczególnej ostrożności wymaga stosowanie u osób starszych, pacjentów z zaburzeniami oddychania i chorobami wątroby.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Estazolam Polfarmex 2 mg
Estazolam, benzodiazepina stosowana w dawce 2 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które muszą być ściśle przestrzegane. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub inne benzodiazepiny oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (73 mg/tabletkę). Nie należy go stosować u chorych z miastenią, ciężką niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego, ciężką niewydolnością wątroby oraz jaskrą z zamkniętym kątem przesączenia. Estazolam jest również przeciwwskazany w ciąży i podczas karmienia piersią ze względu na ryzyko teratogenności i sedacji u noworodka. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami wątroby, POChP lub innymi chorobami układu oddechowego zaleca się ostrożność lub unikanie stosowania leku. Ponadto, ze względu na ryzyko kumulacji i działań niepożądanych, stosowanie u osób starszych wymaga szczególnej uwagi i często redukcji dawki.
benzodiazepina, bezdech senny, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie teratogenne, estazolam, jaskra zamkniętego kąta, laktoza jednowodna, lek opioidowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwpsychotyczny, miastenia, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rozstrzenie oskrzeli, uzależnienie lekowe, zespół wiotkiego dziecka, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwiotczenie mięśni - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Estazolam Polfarmex
Estazolam Polfarmex jest wskazany do krótkotrwałego leczenia bezsenności o etiologii klinicznej, nie zaś do łagodzenia napięcia i niepokoju związanego z codziennymi problemami. Długotrwałe lub wysokodawkowe stosowanie wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia fizycznego oraz psychicznego. W przypadku utrzymującej się bezsenności po 7-10 dniach terapii konieczna jest ponowna ocena diagnostyczna. Nagłe odstawienie po długotrwałym stosowaniu może wywołać zespół odstawienny z objawami takimi jak bezsenność, bóle głowy i mięśni, wzmożony lęk, pobudzenie psychoruchowe, a w ciężkich przypadkach depersonalizacja, derealizacja, omamy i napady padaczkowe. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki u pacjentów stosujących lek powyżej 4 tygodni lub w dużych dawkach.
analiza moczu, badanie laboratoryjne, depersonalizacja, derealizacja, estazolam, koszmar nocny, morfologia krwi, napad padaczkowy, niepamięć następcza, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, omam, parestezje, pobudzenie psychoruchowe, przeczulica słuchowa, psychoza, reakcja paradoksalna, tolerancja na lek, urojenie, zespół odstawienny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Estazolam Espefa
Estazolam Espefa (2 mg tabletki) wymaga ostrożnego stosowania, zwłaszcza ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji, uzależnienia fizycznego i psychicznego, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu powyżej 4 tygodni lub w wysokich dawkach. W przypadku braku poprawy lub nasilenia bezsenności po 7-10 dniach terapii należy rozważyć rewizję diagnozy. Nagłe odstawienie leku po długim okresie stosowania może wywołać zespół odstawienny z objawami takimi jak bezsenność, bóle głowy i mięśni, wzmożony lęk, pobudzenie psychoruchowe, a w ciężkich przypadkach depersonalizacja, derealizacja, omamy czy napady padaczkowe. Odstawianie powinno odbywać się stopniowo pod kontrolą lekarza, zwłaszcza u pacjentów stosujących lek dłużej niż 4 tygodnie lub w dużych dawkach.
amnezja anterogradowa, bezsenność, ból głowy, ból mięśniowy, depersonalizacja, depresja oddechowa, derealizacja, drażliwość, estazolam, koordynacja ruchowa, napad padaczkowy, niedobór laktazy, niepamięć następcza, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, omamy, parestezje, pobudzenie psychoruchowe, przeczulica słuchowa, reakcja paradoksalna, stan splątania, tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenie orientacji, zespół odstawienny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Estazolam Espefa 2 mg
Estazolam, będący triazolową pochodną benzodiazepiny (kod ATC: N05CD04), wykazuje działanie na ośrodkowy układ nerwowy poprzez modulację neurotransmisji GABA-ergicznej. Mechanizm polega na zwiększeniu powinowactwa GABA i jego agonistów do receptorów GABA-ergicznych, co prowadzi do nasilenia hamującego wpływu GABA w mózgu, móżdżku, układzie limbicznym, podwzgórzu oraz rdzeniu kręgowym. Farmakodynamicznie estazolam wykazuje działanie nasenne, przeciwdrgawkowe oraz miorelaksacyjne, z głównym efektem terapeutycznym w postaci indukcji snu. W badaniach klinicznych podanie dawki 1 mg lub 2 mg skracało czas zasypiania o 15-20 minut w porównaniu z placebo, choć wpływ na całkowitą długość snu i liczbę przebudzeń był ograniczony.
bezsenność, działanie miorelaksacyjne, działanie nasenne, działanie przeciwdrgawkowe, efekt hipnotyczny, estazolam, kanał chlorkowy, kwas γ-aminomasłowy, lek nasenny i uspokajający, lek psycholeptyczny, móżdżek, napięcie mięśni szkieletowych, neurotransmisja GABA-ergiczna, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepiny, podwzgórze, rdzeń kręgowy, receptor benzodiazepinowy, receptor GABA-ergiczny, transmisja GABA-ergiczna, triazolowa pochodna benzodiazepiny, trudność w zasypianiu, układ limbiczny, zaburzenie snu - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Estazolam Polfarmex 2 mg
Estazolam, będący benzodiazepiną o dawce 2 mg w tabletce (Estazolam Polfarmex), wywiera depresyjny wpływ na ośrodkowy układ nerwowy poprzez wzmocnienie działania GABA, co skutkuje sedacją, zaburzeniami koordynacji ruchowej, osłabieniem koncentracji oraz wydłużonym czasem reakcji. Te efekty farmakologiczne znacząco obniżają zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn, co stanowi poważne zagrożenie dla bezpieczeństwa ruchu drogowego. Producent jednoznacznie wskazuje bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów podczas terapii, a lekarz ma obowiązek poinformować o tym pacjenta, podkreślając, że nawet subiektywne poczucie sprawności psychomotorycznej nie jest wiarygodnym wskaźnikiem rzeczywistej zdolności do bezpiecznego prowadzenia pojazdu.
benzodiazepiny, charakterystyka produktu leczniczego, działania niepożądane leków, estazolam, Estazolam Polfarmex, GABA, kwas gamma-aminomasłowy, osłabienie koncentracji, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepiny, sedacja, sprawność psychomotoryczna, wydłużony czas reakcji, zaburzenia koordynacji ruchowej, zdolności percepcyjne - Leksykon substancji czynnych
Estazolam – Właściwości farmakodynamiczne
Estazolam, będący triazolową pochodną benzodiazepiny, wykazuje wielokierunkowe działanie na ośrodkowy układ nerwowy, oddziałując na mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze oraz rdzeń kręgowy. Jego mechanizm działania opiera się na modulacji układu GABA-ergicznego poprzez zwiększenie powinowactwa GABA do receptorów GABA-A, co prowadzi do wzmożonego napływu jonów chlorkowych i hiperpolaryzacji błony komórkowej neuronu, skutkując hamowaniem jego czynności. Estazolam nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w korze mózgowej, hipokampie, móżdżku, wzgórzu i podwzgórzu, co przekłada się na jego główne efekty kliniczne: działanie nasenne, przeciwdrgawkowe oraz miorelaksacyjne.
działanie miorelaksacyjne, działanie nasenne, działanie przeciwdrgawkowe, estazolam, hiperpolaryzacja błony komórkowej, hipokamp, kanał chlorkowy, kora mózgowa, kwas γ-aminomasłowy, lek nasenny, lek psycholeptyczny, móżdżek, napięcie mięśni szkieletowych, neuron GABA-ergiczny, neuroprzekaźnik hamujący, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzodiazepinowa, podwzgórze, profil farmakodynamiczny, rdzeń kręgowy, receptor benzodiazepinowy, receptor GABA-A, receptor GABA-ergiczny, triazolowa pochodna benzodiazepiny, układ limbiczny, wzgórze - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Estazolam TZF 2 mg
Estazolam, jako benzodiazepina, wymaga szczególnej ostrożności w stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza w okresie ciąży i laktacji. Terapia powinna być ograniczona do sytuacji bezwzględnej konieczności medycznej, z uwzględnieniem ryzyka teratogennego i potencjalnych powikłań u płodu, zwłaszcza w pierwszym i trzecim trymestrze. Ekspozycja płodu na estazolam w ostatnim trymestrze może prowadzić do hipotermii, hipotensji, zaburzeń rytmu serca, dysfunkcji układu oddechowego oraz osłabienia odruchu ssania u noworodka. Przewlekłe stosowanie w późnej ciąży może wywołać u płodu uzależnienie fizyczne i zespół odstawienny po porodzie, wymagający specjalistycznego monitorowania i leczenia.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Estazolam Polfarmex 2 mg
Estazolam Polfarmex w dawce 2 mg jest wskazany do doraźnego i krótkotrwałego leczenia zaburzeń snu, takich jak trudności z zasypianiem, częste przebudzenia nocne oraz wczesne przebudzenia poranne. Lek działa poprzez mechanizm benzodiazepinowy, co wymaga ograniczenia terapii czasowo, aby uniknąć ryzyka uzależnienia i innych działań niepożądanych. Tabletki mają postać białych do jasnokremowych, okrągłych tabletek o średnicy 6 mm, zawierających 2 mg estazolamu oraz 73 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
- Leksykon substancji czynnych
Estazolam – Działania niepożądane
Estazolam, będący benzodiazepiną o działaniu nasennym i przeciwlękowym, jest stosowany głównie w krótkotrwałej terapii bezsenności. Jego farmakoterapia wiąże się z licznymi działaniami niepożądanymi, z których najczęstsze to senność dzienna (43%), bóle głowy (12%), ospałość, zawroty głowy i astenia (po 7%). Szczególnie u pacjentów geriatrycznych obserwuje się nasilenie objawów neurologicznych, takich jak zaburzenia koordynacji, ataksja, dezorientacja oraz ryzyko upadków. Estazolam może wywoływać także niepamięć następczą, dyzartrię, zaburzenia pamięci i zmniejszenie libido. Reakcje paradoksalne, choć rzadkie, obejmują pobudzenie psychoruchowe, bezsenność, urojenia i psychozy, zwłaszcza u osób starszych, po spożyciu alkoholu lub z chorobami psychicznymi. Istotnym zagrożeniem jest rozwój uzależnienia fizycznego i psychicznego, a nagłe odstawienie leku może prowadzić do zespołu odstawiennego z objawami takimi jak drżenie, pocenie się, lęk i drgawki.
agranulocytoza, amnezja anterogradowa, arytmia serca, astenia, ataksja, benzodiazepina, bezsenność, bezsenność z odbicia, ból głowy, ból w klatce piersiowej, bóle stawowo-mięśniowe, bradykardia, drażliwość, drgawki, drżenie mięśni, drżenie mięśniowe, dyzartria, działanie nasenne i przeciwlękowe, estazolam, kołatanie serca, koszmary nocne, leukopenia, niepamięć następcza, nietrzymanie moczu, nudności, objawy neurologiczne, obniżenie ciśnienia tętniczego, omamy, ospałość, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie psychoruchowe, psychoza, reakcja alergiczna skórna, reakcja anafilaktyczna, reakcje paradoksalne, senność dzienna, skurcze mięśni, spowolnienie reakcji, stan splątania, suchość błony śluzowej jamy ustnej, urojenia, uzależnienie fizyczne i psychiczne, wymioty, wzdęcia, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia koordynacji, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia morfologii krwi, zaburzenia napięcia mięśni, zaburzenia pamięci, zaburzenia równowagi, zaburzenia widzenia, zaparcia, zatrzymanie moczu, zawroty głowy, zespół odstawienny, zmniejszenie libido, żółtaczka, zwiotczenie mięśni - Leksykon substancji czynnych
Estazolam – Interakcje
Estazolam, będący pochodną benzodiazepiny, ulega metabolizmowi głównie przez izoformę CYP3A enzymów cytochromu P450, co czyni go podatnym na liczne interakcje farmakokinetyczne. Inhibitory CYP450, takie jak cymetydyna, erytromycyna, ketokonazol, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna oraz omeprazol, mogą znacząco nasilać działanie estazolamu poprzez spowolnienie jego metabolizmu, co zwiększa ryzyko toksyczności. Z kolei induktory CYP450, w tym ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz doustne środki antykoncepcyjne zawierające estrogeny i progestageny, przyspieszają metabolizm estazolamu, osłabiając jego efekt terapeutyczny. W praktyce klinicznej konieczne jest monitorowanie stężenia leku i dostosowanie dawki, zwłaszcza przy rozpoczynaniu lub zakończeniu terapii induktorami lub inhibitorami CYP450.
alkohol etylowy, antybiotyk makrolidowy, antykoncepcja hormonalna, baklofen, benzodiazepina, choroba wrzodowa, cymetydyna, CYP3A, cytochrom P450, depresja oddechowa, difenhydramina, disulfiram, erytromycyna, estazolam, fenytoina, gruźlica, hydroksyzyna, induktor enzymatyczny, inhibitor cytochromu P450, inhibitor pompy protonowej, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, ketokonazol, klemastyna, kwas walproinowy, lamotrygina, lek antypsychotyczny, lek nasenny, lek normotymiczny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczy, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek zwiotczający mięśnie, neuroleptyk, nikotynizm, omeprazol, opioid, ośrodkowy układ nerwowy, pobudzenie psychoruchowe, polifarmakoterapia, reakcja paradoksalna, receptor H2, ryfampicyna, SSRI, topiramat, tyzanidyna, zaburzenie psychomotoryczne, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Działania niepożądane – Estazolam TZF 2 mg
Estazolam TZF w dawce 2 mg w tabletkach może wywoływać liczne działania niepożądane, których częstość i nasilenie zależą od indywidualnej wrażliwości pacjenta oraz dawki. Najczęściej obserwowane objawy ze strony układu nerwowego to senność, spowolnienie reakcji, bóle i zawroty głowy, stany splątania, dezorientacji oraz ataksja, szczególnie na początku terapii i u osób starszych. Po dużych dawkach mogą pojawić się dyzartria, zaburzenia pamięci i libido. Istotnym ryzykiem jest rozwój uzależnienia psychicznego i fizycznego, nawet przy dawkach terapeutycznych, a nagłe odstawienie może wywołać zespół odstawienny. Reakcje paradoksalne, takie jak niepokój, bezsenność, agresywność, drżenie mięśniowe i drgawki, występują zwłaszcza u osób starszych, po spożyciu alkoholu lub z chorobami psychicznymi.
aminotransferazy, ataksja, benzodiazepiny, bradykardia, dezorientacja, drżenie mięśni, dyzartria, estazolam, morfologia krwi, niepokój psychoruchowy, nietrzymanie moczu, podwójne widzenie, pokrzywka, reakcja alergiczna skórna, reakcja anafilaktyczna, reakcja paradoksalna, stan splątania, uzależnienie fizyczne i psychiczne, zaburzenia libido, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia pamięci, zatrzymanie moczu, zespół odstawienny, żółtaczka, zwiotczenie mięśni - Leksykon substancji czynnych
Estazolam – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Estazolam, jako benzodiazepina, wywiera istotny wpływ na zdolności psychomotoryczne pacjenta, co znajduje odzwierciedlenie w charakterystykach produktów leczniczych takich jak Estazolam Espefa, Estazolam Polfarmex oraz Estazolam TZF. Podczas terapii tym lekiem pacjentom zaleca się całkowity zakaz prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn. W przypadku Estazolam Espefa ograniczenie to obowiązuje nie tylko w trakcie stosowania leku, ale również przez 3 dni po zakończeniu terapii. Mechanizm tych ograniczeń wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych, takich jak senność, niepamięć, zaburzenia czujności oraz obniżona koncentracja, które mogą znacząco upośledzać zdolności psychomotoryczne.
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Estazolam TZF 2 mg
Estazolam, będący benzodiazepiną, w dawce 2 mg może znacząco upośledzać funkcje psychomotoryczne pacjenta, co ma kluczowe znaczenie w kontekście prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Do najczęstszych objawów należą senność utrzymująca się przez wiele godzin, niepamięć następcza (anterogradowa), zaburzenia czujności oraz obniżona koncentracja, które bezpośrednio wpływają na zdolność reagowania i bezpieczeństwo podczas wykonywania czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej. Szczególnie istotne jest zapewnienie odpowiedniej długości snu po przyjęciu leku, gdyż jego brak zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń psychomotorycznych i potencjalnie niebezpiecznych sytuacji.
amnezja, dysfagia, efekt rezydualny leku, estazolam, Estazolam TZF, funkcja psychomotoryczna, interakcja lekowa, lek benzodiazepinowy, niepamięć anterogradowa, objaw niepożądany, ośrodkowy układ nerwowy, senność, spowolnienie czasu reakcji, terapia estazolamem, zaburzenie czujności, zaburzenie koncentracji, zaburzenie psychomotoryczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Estazolam TZF 2 mg
Estazolam TZF w dawce 2 mg, dostępny w postaci żółtych, okrągłych tabletek, jest wskazany do doraźnego i krótkotrwałego leczenia zaburzeń snu, takich jak wydłużona latencja snu, częste przebudzenia nocne oraz wczesne przebudzenia poranne. Preparat zawiera 58,5 mg laktozy jednowodnej, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Ze względu na ryzyko rozwoju tolerancji i uzależnienia, estazolam powinien być stosowany wyłącznie w sytuacjach nagłych i epizodycznych, po nieskuteczności metod niefarmakologicznych, oraz w przypadkach, gdy bezsenność znacząco obniża jakość życia lub jest związana z silnym stresem bądź zmianą warunków życiowych.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Estazolam TZF 2 mg
Estazolam TZF w dawce 2 mg, będący benzodiazepiną, posiada szereg istotnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na estazolam lub inne benzodiazepiny oraz na substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (58,5 mg/tabletkę). Nie powinien być stosowany u osób z ciężką niewydolnością oddechową, w tym zaostrzeniem POChP, restrykcyjnymi chorobami płuc oraz zespołem bezdechu sennego, ze względu na ryzyko nasilenia depresji oddechowej i poważnych powikłań, w tym nagłego zgonu podczas snu.
benzodiazepina, ciężka niewydolność oddechowa, depresja oddechowa, depresja OUN, estazolam, laktoza jednowodna, miastenia, myasthenia gravis, nadwrażliwość, nietolerancja cukru, ośrodkowy układ nerwowy, ostra porfiria, pochodna benzodiazepiny, POChP, przewlekła obturacyjna choroba płuc, sedacja, śpiączka, zaburzenie równowagi, zaburzenie świadomości, zatrucie alkoholem, zawrót głowy, zespół bezdechu sennego - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Estazolam Polfarmex 2 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa estazolamu obejmowały długoterminowe testy kancerogenności na myszach i szczurach, gdzie podawano dawki odpowiednio 0,8, 3 i 10 mg/kg/dobę (myszy) oraz 0,5, 2 i 10 mg/kg/dobę (szczury) przez 24 miesiące. Nie wykazano działania kancerogennego, jednak u samic myszy w dawkach 3 i 10 mg/kg/dobę zaobserwowano zwiększone ryzyko rozrostu guzkowego wątroby, co wymaga dalszej oceny klinicznej. Testy mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły działania mutagennego estazolamu, wskazując na niskie ryzyko genotoksyczności w dawkach terapeutycznych.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie kancerogenne, badanie mutagenne, benzodiazepina, dawka terapeutyczna, dawka zalecana, działanie kancerogenne, estazolam, funkcja rozrodcza, funkcje rozrodcze, potencjał kancerogenny, potencjał mutagenny, profil bezpieczeństwa, rozrost guzkowy wątroby, substancja czynna - Leksykon leków
Skład i postać leku – Estazolam Polfarmex 2 mg
Produkt leczniczy ESTAZOLAM POLFARMEX dostępny jest w postaci tabletek doustnych o dawce 2 mg estazolamu, w formie białych do jasnokremowych, okrągłych tabletek o średnicy 6 mm, obustronnie płaskich. Każda tabletka zawiera 2 mg substancji czynnej oraz 73 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki zawierają również skrobię kukurydzianą, powidon, karboksymetyloskrobię sodową (typ A) oraz magnezu stearynian, które pełnią funkcje wypełniaczy, środków rozsadzających, polimerów wiążących oraz substancji poślizgowych. Produkt nie posiada rowka dzielącego, co wskazuje, że tabletki nie są przeznaczone do dzielenia, a także nie stwierdzono niezgodności farmaceutycznych.
- Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Estazolam TZF
Estazolam, będący benzodiazepiną, wymaga szczególnej ostrożności podczas przepisywania, zwłaszcza w połączeniu z opioidami, ze względu na ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu. Zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki i skrócenie czasu terapii, a pacjentów należy monitorować pod kątem objawów depresji oddechowej i nadmiernej sedacji. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji i uzależnienia psychicznego oraz fizycznego, szczególnie przy wysokich dawkach i u pacjentów z historią uzależnień lub zaburzeń osobowości. Nagłe odstawienie estazolamu może wywołać zespół odstawienny z objawami od łagodnych (bóle głowy, niepokój) do ciężkich (drgawki padaczkowe, omamy), dlatego konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki. Ponadto, estazolam może powodować niepamięć następczą, zwłaszcza przy dawkach terapeutycznych, co wymaga zapewnienia 7-8 godzin nieprzerwanego snu po podaniu leku.
benzodiazepina, bezsenność, brak laktazy, depresja oddechowa, drgawka padaczkowa, encefalopatia, estazolam, morfologia krwi z rozmazem, nadwrażliwość sensoryczna, niepamięć następcza, nietolerancja galaktozy, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, pochodna benzodiazepiny, porfiria, reakcja paradoksalna, tendencja samobójcza, tolerancja na leki, uzależnienie psychiczne i fizyczne, zaburzenie funkcji nerek, zaburzenie osobowości, zaburzenie psychotyczne, zespół odstawienny, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zjawisko odbicia - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Estazolam Espefa 2 mg
Estazolam Espefa w dawce 2 mg w formie tabletek jest wskazany do doraźnego i krótkotrwałego leczenia zaburzeń snu, takich jak trudności z zasypianiem, częste przebudzenia nocne oraz wczesne przebudzenia poranne. Terapia powinna być stosowana wyłącznie w przypadku istotnego dyskomfortu lub upośledzenia funkcjonowania pacjenta, a przed jej rozpoczęciem zaleca się identyfikację i leczenie przyczyn zaburzeń snu. Lek zawiera laktozę jednowodną, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją tego cukru.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Estazolam TZF 2 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne estazolamu obejmowały długoterminową ocenę karcynogenności na myszach i szczurach, gdzie podawano dawki odpowiednio 0,8; 3; 10 mg/kg/dobę dla myszy oraz 0,5; 2; 10 mg/kg/dobę dla szczurów przez 24 miesiące. Wyniki jednoznacznie wykazały brak działania rakotwórczego substancji u obu gatunków. U samic myszy zaobserwowano wzrost częstości hiperplastycznych guzów wątrobowych przy średnich i wysokich dawkach, jednak zmiany te zostały zinterpretowane jako adaptacyjna odpowiedź hepatocytów, a nie efekt karcynogenny. Dodatkowo, kompleksowe testy mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły brak mutagennego działania estazolamu.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Estazolam Espefa 2 mg
Estazolam Espefa to lek w postaci tabletek zawierających 2 mg estazolamu jako substancji czynnej. Tabletki zawierają również substancje pomocnicze takie jak skrobia żelowana kukurydziana, celuloza mikrokrystaliczna, laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, magnezu stearynian oraz talk, które wspierają odpowiednią strukturę, rozpad i właściwości farmaceutyczne preparatu. Produkt dostępny jest w opakowaniach zawierających 20 lub 28 tabletek, pakowanych w blistry z folii PVC/PVDC/Aluminium, co zapewnia ochronę przed wilgocią i stabilność leku.
- Leksykon leków
Skład i postać leku – Estazolam TZF 2 mg
Estazolam TZF to preparat zawierający 2 mg estazolamu w jednej tabletce, stosowany w terapii zaburzeń snu. Tabletki mają charakterystyczny żółty kolor, nadany przez barwnik żółcień chinolinową (E 104), i są obustronnie płaskie, co ułatwia ich identyfikację i podawanie. Substancje pomocnicze obejmują m.in. laktozę jednowodną (58,5 mg/tabletkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy, skrobię ziemniaczaną, karboksymetyloskrobię sodową, żelatynę, talk oraz stearynian magnezu. Lek dostępny jest w opakowaniach zawierających 20 lub 28 tabletek, pakowanych w blistry z folii Aluminium/PVC, zabezpieczające przed światłem i wilgocią.
blister, estazolam, interakcja fizykochemiczna, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, postać farmaceutyczna, skrobia ziemniaczana, środek rozsadzający, stearynian magnezu, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, żelatyna, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Działania niepożądane – Estazolam Polfarmex 2 mg
Estazolam Polfarmex w dawce 2 mg, jako lek z grupy benzodiazepin, wywołuje przede wszystkim działania niepożądane ośrodkowego układu nerwowego, z sennością dzienną występującą u 43% pacjentów, bólami głowy (12%), ospałością, zawrotami głowy i astenia (po 7%). Objawy te wynikają z modulacji receptorów GABA-ergicznych. Rzadziej obserwuje się zaburzenia psychiczne, takie jak lęk, dezorientacja, reakcje paradoksalne, a także objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego (kołatanie serca, arytmia), pokarmowego (zaparcia, nudności, wymioty), mięśniowo-szkieletowego (skurcze mięśni, bóle stawów) oraz zmiany hematologiczne (leukopenia, agranulocytoza). Długotrwałe stosowanie niesie ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego, a nagłe odstawienie może wywołać zespół abstynencyjny. U osób starszych szczególnie istotne są zaburzenia koordynacji i napięcia mięśniowego, zwiększające ryzyko upadków i poważnych złamań.
agranulocytoza, arytmia serca, astenia, ataksja, benzodiazepina, ból głowy, efekt sedatywny, estazolam, kołatanie serca, labilność emocjonalna, leukopenia, niepamięć następcza, objawy odstawienne, ośrodkowy układ nerwowy, pokrzywka, reakcja paradoksalna, receptor GABA-ergiczny, senność dzienna, suchość jamy ustnej, zaburzenie koordynacji ruchów, zaburzenie napięcia mięśni, zaburzenie świadomości, zawrót głowy, zespół odstawienny, zmniejszenie libido - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Estazolam TZF 2 mg
Estazolam, będący triazolową pochodną benzodiazepin, działa głównie poprzez modulację receptorów GABA-A w ośrodkowym układzie nerwowym, ze szczególnym uwzględnieniem układu limbicznego i podwzgórza. Mechanizm ten polega na zwiększeniu powinowactwa receptora GABA-A do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), co prowadzi do hiperpolaryzacji błony komórkowej neuronów i hamowania ich aktywności elektrycznej. Estazolam wpływa na różne struktury mózgu, takie jak kora mózgowa, hipokamp, móżdżek, wzgórze i podwzgórze, co przekłada się na jego działanie psycholeptyczne, hipnotyczne i nasenne (kod ATC: N05CD04).
działanie miorelaksacyjne, działanie przeciwdrgawkowe, efekt nasenny, estazolam, hiperpolaryzacja błony komórkowej, hipokamp, kanał chlorkowy, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, kora mózgowa, kwas gamma-aminomasłowy, lek psycholeptyczny, móżdżek, napięcie mięśni szkieletowych, neuron GABA-ergiczny, neuroprzekaźnik hamujący, ośrodkowy układ nerwowy, podwzgórze, receptor benzodiazepinowy, receptor GABA-A, triazolowa pochodna benzodiazepiny, układ limbiczny, wzgórze - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Estazolam Espefa 2 mg
Estazolam, będący pochodną benzodiazepiny, wykazuje stosunkowo niską toksyczność ostrą, z wartością LD50 wynoszącą 740 mg/kg u myszy oraz 3200 mg/kg u szczurów po podaniu doustnym. Objawy ostrego zatrucia obejmują senność, zaburzenia ruchowe oraz depresję oddechową. W badaniach przewlekłych, trwających 2 lata i obejmujących dawki od 0,5 do 10 mg/kg/dobę, nie zaobserwowano istotnych efektów toksycznych. Jednak w badaniach subchronicznych (21 dni) u szczurów, przy dawkach 5, 100 i 500 mg/kg/dobę, stwierdzono powiększenie wątroby oraz indukcję enzymów wątrobowych, w tym wzrost stężenia cytochromu P-450 oraz aktywności hydroksylazy, demetylazy i S-transferazy glutationu.
badania cytogenetyczne, cytochrom P-450, demetylaza, depresja oddechowa, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, estazolam, hydroksylaza, płodność, pochodna benzodiazepiny, podanie doustne, powiększenie wątroby, S-transferaza glutationu, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność przewlekła, układ enzymatyczny wątroby, wpływ na rozrodczość, zaburzenia ruchowe - Leksykon substancji czynnych
Estazolam – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Estazolam wykazuje niską toksyczność ostrą, z wartością LD50 wynoszącą 740 mg/kg u myszy oraz 3200 mg/kg u szczurów po podaniu doustnym. Objawy ostrego zatrucia obejmują senność, zaburzenia ruchowe oraz depresję oddechową. W badaniach toksyczności przewlekłej, przy dawkach 0,5-10 mg/kg/dobę podawanych przez 2 lata, nie zaobserwowano istotnych efektów toksycznych u gryzoni, co wskazuje na dobrą tolerancję długotrwałego stosowania. Jednakże, w badaniach 21-dniowych u szczurów podawano estazolam w dawkach 5, 100 i 500 mg/kg, co skutkowało istotnym powiększeniem wątroby oraz wzrostem stężenia cytochromu P-450 i aktywności enzymów wątrobowych (hydroksylazy, demetylazy, S-transferazy glutationu).
badania przedkliniczne, badanie cytogenetyczne, cytochrom P-450, demetylaza, depresja oddechowa, działanie genotoksyczne, działanie kancerogenne, działanie mutagenne, działanie teratogenne, enzymy wątrobowe, estazolam, hiperplastyczny guz wątrobowy, hydroksylaza, pochodna benzodiazepiny, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, powiększenie wątroby, rozrost guzkowy wątroby, S-transferaza glutationu, senność, teratogenność, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na rozrodczość, zaburzenia ruchowe