metabolizm estazolamu

Metabolizm estazolamu to złożony proces biotransformacji tej pochodnej benzodiazepiny w organizmie. Lek ulega intensywnym przemianom w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4. W wyniku tych przemian powstają metabolity, z których najważniejsze to 4-hydroksyestazolam i 1-oksyestazolam.

Estazolam charakteryzuje się pośrednim czasem półtrwania wynoszącym 10-24 godziny, co klasyfikuje go między krótko- a długodziałającymi benzodiazepinami. Metabolity estazolamu są farmakologicznie aktywne, choć wykazują słabsze działanie niż związek macierzysty. Wydalanie leku następuje głównie przez nerki w postaci metabolitów, po ich uprzedniej koniugacji z kwasem glukuronowym.

Istotne klinicznie są interakcje metaboliczne estazolamu z innymi lekami. Inhibitory CYP3A4, takie jak erytromycyna, ketokonazol czy sok grejpfrutowy, mogą zwiększać stężenie estazolamu we krwi, nasilając jego działanie i wydłużając czas eliminacji. Z kolei induktory tego enzymu, jak rifampicyna czy karbamazepina, mogą przyspieszać metabolizm estazolamu, osłabiając jego efekt terapeutyczny.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Estazolam Espefa 2 mg

Estazolam Espefa w dawce 2 mg wymaga indywidualnego dostosowania dawki, uwzględniając wiek pacjenta oraz jego reakcję na lek. Standardowa dawka początkowa w leczeniu zaburzeń snu wynosi 1-2 mg (½-1 tabletka), podawana doustnie na 30 minut przed snem. U pacjentów powyżej 65 roku życia dawkę należy zmniejszyć o połowę (0,5-1 mg), a u osób z niewydolnością wątroby lub nerek zaleca się indywidualne zmniejszenie dawki ze względu na zmienioną farmakokinetykę. Preparatu nie stosuje się u pacjentów poniżej 18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, jednak zaleca się stałą porę podania.
bezsenność z odbicia, dawkowanie leku, droga doustna, działanie niepożądane, estazolam, farmakokinetyka leku, metabolizm estazolamu, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objaw odstawienny, pacjent pediatryczny, pacjent w podeszłym wieku, pobudliwość, populacja pediatryczna, skuteczność terapeutyczna, zaburzenie snu, zespół odstawienny
Leksykon leków
Interakcje leku – Estazolam TZF 2 mg

Estazolam TZF jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP3A cytochromu P450, co powoduje istotne interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami (np. cymetydyna, disulfiram, fluoksetyna, omeprazol, erytromycyna, ketokonazol) prowadzącymi do spowolnienia metabolizmu i nasilonego działania leku, oraz z induktorami (ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) przyspieszającymi metabolizm i osłabiającymi efekt terapeutyczny. Doustne środki antykoncepcyjne estrogenowo-progestagenowe również indukują metabolizm estazolamu, co może wymagać korekty dawkowania. Wysoki poziom istotności interakcji dotyczy inhibitorów i induktorów CYP3A, a umiarkowany – doustnych środków antykoncepcyjnych oraz niektórych leków przeciwdepresyjnych i przeciwhistaminowych.
alkohol etylowy, antybiotyk makrolidowy, baklofen, benzodiazepina, cymetydyna, cytochrom P450, depresja oddechowa, dimenhydrynat, disulfiram, doustny środek antykoncepcyjny, dysfagia, efekt sedatywny, erytromycyna, fentanyl, fenytoina, fluoksetyna, fluwoksamina, haloperidol, hydroksyzyna, induktor cytochromu P450, inhibitory cytochromu P450, interakcja farmakodynamiczna, izoenzym CYP3A, karbamazepina, ketokonazol, koordynacja psychomotoryczna, lek antypsychotyczny, lek nasenny, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lek przeciwlękowy, lek przeciwpadaczkowy, lek znieczulający, lek zwiotczający mięśnie szkieletowe, metabolizm estazolamu, midazolam, morfina, narkotyczny lek przeciwbólowy, neuroleptyk, oksykodon, olanzapina, omeprazol, opioidowy lek przeciwbólowy, ośrodkowy układ nerwowy, parametr hemodynamiczny, propofol, risperidon, ryfampicyna, sevofluran, SNRI, spadek ciśnienia tętniczego, SSRI, tramadol, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, tyzanidyna, układ oddechowy, upośledzenie funkcji poznawczych

metabolizm estazolamu

Powiązane wpisy

Dawkowanie i sposób podawania – Estazolam Espefa 2 mg

Interakcje leku – Estazolam TZF 2 mg