glicerolu triazotan
Triazotan glicerolu (nitrogliceryna) to organiczny związek chemiczny z grupy estrów kwasu azotowego, stosowany powszechnie w medycynie jako lek rozszerzający naczynia krwionośne. Jego działanie polega na uwalnianiu tlenku azotu, który powoduje relaksację mięśni gładkich naczyń, prowadząc do zwiększenia przepływu krwi, zwłaszcza w naczyniach wieńcowych.
W praktyce klinicznej triazotan glicerolu jest stosowany głównie w leczeniu i profilaktyce napadów dławicy piersiowej (angina pectoris). Dostępny jest w różnych postaciach farmaceutycznych: tabletek podjęzykowych, aerozoli, plastrów przezskórnych oraz form dożylnych. Szybko działające preparaty (tabletki podjęzykowe, aerozole) są wykorzystywane w doraźnym leczeniu bólu wieńcowego, natomiast formy o przedłużonym uwalnianiu stosuje się w profilaktyce.
Wśród działań niepożądanych triazotanu glicerolu wymienia się bóle głowy (często występujące na początku leczenia), niedociśnienie ortostatyczne, tachykardię odruchową oraz zaczerwienienie twarzy. Przy długotrwałym stosowaniu może rozwijać się tolerancja na lek, co wymaga okresowego odstawiania preparatu lub modyfikacji dawkowania. Przeciwwskazania do stosowania obejmują ciężkie niedociśnienie, kardiomiopatię przerostową zawężającą oraz jednoczesne przyjmowanie inhibitorów fosfodiesterazy typu 5.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedawkowanie – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Przedawkowanie preparatu Pentaerythritol compositum, zawierającego 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, manifestuje się objawami typowymi dla nadmiernej ekspozycji na azotany. Do najczęstszych symptomów należą zaczerwienienie twarzy, niedociśnienie tętnicze, tachykardia, bóle głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty oraz methemoglobinemia, która stanowi poważne zagrożenie przy stężeniu methemoglobiny przekraczającym 30%. Nasilenie objawów jest uzależnione od dawki, współistniejących leków oraz stanu klinicznego pacjenta, zwłaszcza w kontekście niewydolności serca, ostrych zespołów wieńcowych czy zawału mięśnia sercowego z obniżonym ciśnieniem napełniania lewej komory.
atropina, błękit metylenowy, bradykardia, ciśnienie napełniania lewej komory, działanie wazodylatacyjne, glicerolu triazotan, hipoksja, methemoglobina, methemoglobinemia, niedociśnienie, niedokrwienie OUN, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, pentaerytrytylu tetraazotan, rozszerzenie naczyń mózgowych, rozszerzenie naczyń obwodowych, tachykardia, tlenoterapia, zaburzenia rytmu serca, zaczerwienienie twarzy, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Perlinganit
Glicerolu triazotan (Perlinganit, 1 mg/ml) stosowany do infuzji wymaga ścisłego monitorowania hemodynamicznego, zwłaszcza u pacjentów z niskim ciśnieniem napełniania, niewydolnością lewej komory, czy hipowolemią. Należy unikać spadku ciśnienia skurczowego poniżej 90 mm Hg, gdyż lek może powodować znaczny spadek ciśnienia tętniczego, paradoksalną bradykardię oraz niedotlenienie mózgu. Szczególną ostrożność należy zachować u chorych z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory oraz w przypadku ryzyka zjawiska odbicia po przerwaniu wlewu. W celu minimalizacji tolerancji na lek zaleca się stosowanie najmniejszych skutecznych dawek oraz rozważenie okresowej rotacji z innymi lekami rozszerzającymi naczynia. Infuzję należy prowadzić za pomocą pompy infuzyjnej lub kroplówki zapewniającej stałą szybkość wlewu, z uwzględnieniem materiału zestawu infuzyjnego (zalecane: PE, PP, PTFE; niezalecane: PVC, PU ze względu na adsorpcję leku). Dawkowanie w przypadku użycia PVC lub PU wymaga indywidualnej korekty.
adsorpcja leku, błękit metylenowy, ból wieńcowy, choroba niedokrwienna serca, ciężka niedokrwistość, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, glicerolu triazotan, hipoksemia tętnicza, hipoksja pęcherzykowa, hipotonia, hipowolemia, inhibitor 5-fosfodiesterazy, kardiomiopatia przerostowa, methemoglobinemia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór reduktazy methemoglobinowej, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie mózgu, niedotlenienie mózgu, niewydolność lewej komory, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nitrogliceryna, perfuzja mózgowa, tolerancja krzyżowa, tolerancja na lek, zaburzenie hemodynamiczne, zaburzenie wentylacyjno-perfuzyjne, zawał mięśnia sercowego, zjawisko odbicia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sustonit 6,5 mg
Lek Sustonit zawiera 6,5 mg glicerolu triazotanu (nitrogliceryny) w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu i należy do grupy organicznych azotanów (kod ATC: C01DA02). Mechanizm działania nitrogliceryny opiera się na uwalnianiu wolnych rodników azotynowych (NO●), które wywołują efekt podobny do tlenku azotu śródbłonka, prowadząc do zmniejszenia stężenia wolnych jonów wapnia w cytosolu mięśni gładkich naczyń. Efekt ten wymaga obecności wolnych grup sulfhydrylowych (SH), których wyczerpywanie powoduje tachyfilaksję, co uzasadnia stosowanie leku w schemacie dawkowania niesymetrycznego z przerwami na regenerację grup SH. Glicerolu triazotan działa głównie poprzez rozkurcz żył pozawłośniczkowych, zmniejszając powrót żylny i obciążenie serca, oraz rozkurcz drobnych tętniczek przedwłośniczkowych, co obniża opór naczyniowy i ciśnienie tętnicze, szczególnie istotne w terapii długoterminowej preparatami o przedłużonym działaniu, jak Sustonit.
choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, glicerolu triazotan, grupy sulfhydrylowe, mięsień sercowy, napad wieńcowy, opór naczyniowy, organiczne azotany, przedłużone uwalnianie, śródbłonek naczyniowy, substancja czynna, tachyfilaksja, tętnica wieńcowa, tętniczki przedwłośniczkowe, tlenek azotu, wydolność wysiłkowa, żyły pozawłośniczkowe - Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan – Właściwości farmakodynamiczne
Glicerolu triazotan (nitrogliceryna), będący azotanem organicznym (kod ATC: C01DA02), stosowany jest głównie jako lek rozszerzający naczynia w chorobach serca. Preparat Perlinganit zawiera 1 mg/ml substancji, gdzie 1 ampułka (10 ml) dostarcza 10 mg glicerolu triazotanu. Mechanizm działania opiera się na selektywnym rozluźnieniu mięśni gładkich naczyń, początkowo żylnych, co zmniejsza preload poprzez redukcję powrotu żylnego i ciśnienia późnoskurczowego w lewej komorze. Przy wyższych dawkach rozszerzeniu ulegają również tętnice i tętniczki, co obniża afterload. Efektem jest zmniejszenie zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, co jest kluczowe w terapii chorób niedokrwiennych i niewydolności serca. Nitrogliceryna poprawia perfuzję wieńcową przez redystrybucję przepływu do obszarów podwsierdziowych, rozszerzenie naczyń kolateralnych oraz przeciwdziałanie skurczom naczyń wieńcowych, co jest istotne w leczeniu zwężeń miażdżycowych i skurczu naczyń.
azotan, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, glicerolu triazotan, kinaza białkowa, krążenie wieńcowe, kurczliwość mięśni gładkich, lek rozszerzający naczynia, łożysko żylne, napięcie mięśni gładkich, niedrożność tętnic wieńcowych, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, ostry zawał mięśnia sercowego, rozluźnienie mięśni gładkich, skurcz naczynia wieńcowego, tlenek azotu, wazokonstrykcja, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zastoinowa niewydolność serca, zmiana miażdżycowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levosimendan Zentiva 2,5 mg/ml
Levosimendan Zentiva to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml, zawierający 12,5 mg lewozymendanu w fiolce 5 ml. Substancje pomocnicze to powidon K-12, kwas cytrynowy oraz etanol bezwodny (769,5 mg/ml, około 98% objętościowych), co jest istotne klinicznie przy kwalifikacji pacjentów i dawkowaniu. Preparat ma postać klarownego roztworu o barwie żółtej lub pomarańczowej i wymaga rozcieńczenia przed podaniem dożylnym, z maksymalnym stężeniem po rozcieńczeniu 0,05 mg/ml, aby uniknąć opalescencji i wytrącania. Standardowe protokoły rozcieńczania to 0,025 mg/ml (5 ml koncentratu + 500 ml 5% glukozy) oraz 0,05 mg/ml (10 ml koncentratu + 500 ml 5% glukozy).
5% roztwór glukozy, choroba wieńcowa, digoksyna, diuretyk pętlowy, dostęp dożylny, etanol bezwodny, furosemid, glicerolu triazotan, glikozyd nasercowy, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, lewozymendan, niewydolność serca, opalescencja, podanie dożylne, trwałość leku, zaburzenie rytmu serca - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Właściwości farmakodynamiczne
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), stosowany w preparacie Pentaerythritol Compositum w dawce 20 mg na tabletkę (w połączeniu z 0,5 mg glicerolu triazotanu), jest organicznym azotanem o unikatowym mechanizmie działania polegającym na uwalnianiu tlenku azotu (NO) w obecności hydrolaz i glutationu. NO aktywuje rozpuszczalną cyklazę guanylową, zwiększając stężenie cGMP, co prowadzi do fosforylacji białek regulujących stężenie Ca²⁺ i rozkurczu mięśni gładkich naczyń. Efektem jest rozszerzenie naczyń żylnego układu pojemnościowego, dużych tętnic wieńcowych podwsierdziowych oraz arterioli >100 µm, co poprawia ukrwienie mięśnia sercowego, redystrybucję krwi do krążenia obocznego i zapobiega skurczom tętnic wieńcowych, bez ryzyka zespołu podkradania wieńcowego.
azotan organiczny, cGMP, choroba wieńcowa, cyklaza guanylowa, działanie antyoksydacyjne, EDRF, ferrytyna, glicerolu triazotan, hemooksygenaza, krążenie oboczne, miażdżyca, pentaerytrytylu tetraazotan, reaktywne formy tlenu, rozszerzenie naczyń, śródbłonek naczyniowy, stres oksydacyjny, syntaza tlenku azotu, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, tolerancja lekowa, zespół podkradania wieńcowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pentaerythritol compositum
Produkt leczniczy PENTAERYTHRITOL COMPOSITUM zawiera 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu w jednej tabletce i wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u pacjentów z niewydolnością nerek (konieczne ścisłe monitorowanie funkcji nerkowych), niewydolnością wątroby (zalecane dostosowanie dawki i kontrola parametrów wątrobowych), niskim ciśnieniem tętniczym oraz zaburzeniami czynności tarczycy (zarówno nadczynność, jak i niedoczynność). Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci z powodu braku danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności azotanów w tej grupie wiekowej.
azotan, brak laktazy, dieta niskosodowa, glicerolu triazotan, hipotonia, nadczynność tarczycy, niedobór sacharazy-izomaltazy, niedoczynność tarczycy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja galaktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niskie ciśnienie krwi, pentaerytrytylu tetraazotan, zaburzenia czynności tarczycy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Perlinganit 1 mg/ml
Glicerolu triazotan (Perlinganit) w dawce 1 mg/ml, stosowany w postaci roztworu do infuzji, nie wykazuje negatywnego wpływu na rozwój embrionalny i płodowy w badaniach toksyczności rozwojowej na zwierzętach (szczury, króliki), nawet przy dawkach toksycznych dla samic. Brak jednak wystarczających, kontrolowanych badań klinicznych u kobiet ciężarnych, co wymaga stosowania leku wyłącznie w sytuacjach medycznej konieczności, pod ścisłym nadzorem specjalisty i z monitorowaniem stanu klinicznego. W okresie laktacji dane są ograniczone, a potencjalne ryzyko methemoglobinemii u niemowląt wynika z możliwego przenikania azotanów do mleka kobiecego, dlatego decyzja o kontynuacji karmienia piersią podczas terapii powinna być indywidualnie rozważona, uwzględniając korzyści i ryzyko dla matki i dziecka.
- Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), składnik leku Pentaerythritol compositum stosowanego w schorzeniach sercowo-naczyniowych, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w okresie rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest wystarczających, dobrze kontrolowanych badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania PETN w ciąży, dlatego lek nie powinien być stosowany u kobiet ciężarnych, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Decyzja o terapii powinna uwzględniać indywidualny stan kliniczny pacjentki oraz dostępność alternatywnych metod leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa. Azotany zawarte w preparacie przenikają do mleka kobiecego, co może wpływać na zdrowie dziecka, choć dane dotyczące efektów są niepełne. W przypadku leczenia kobiet karmiących, należy rozważyć zmianę sposobu karmienia lub zaprzestanie terapii.
azotany, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, farmakoterapia, glicerolu triazotan, historia choroby, karmienie piersią, mieszanka mleczna, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka kobiecego, schorzenia sercowo-naczyniowe, stan kliniczny, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amlonor 5 mg
Amlodypina, będąca selektywnym antagonistą kanałów wapniowych z grupy dihydropirydyn, wykazuje dominujące działanie naczyniowe poprzez hamowanie przepływu jonów wapnia do mięśni gładkich naczyń i mięśnia sercowego. Jej efekt hipotensyjny jest stabilny przez całą dobę, bez gwałtownych spadków ciśnienia tętniczego, co jest korzystne w terapii nadciśnienia tętniczego. W leczeniu dławicy piersiowej amlodypina poprawia tolerancję wysiłku, wydłuża czas do wystąpienia bólu wieńcowego i obniżenia odcinka ST o 1 mm, a także zmniejsza częstość napadów dławicowych oraz zapotrzebowanie na glicerol triazotan. Lek nie wpływa negatywnie na profil metaboliczny, co umożliwia jego stosowanie u pacjentów z astmą, cukrzycą i dną moczanową. W badaniu CAMELOT (n=1997, 2 lata obserwacji) amlodypina istotnie zmniejszyła ryzyko niepożądanych zdarzeń sercowo-naczyniowych (16,6% vs 23,1%, HR 0,69, p=0,003), hospitalizacji z powodu dławicy (7,7% vs 12,8%, HR 0,58, p=0,002) oraz rewaskularyzacji wieńcowej (11,8% vs 15,7%, HR 0,73, p=0,03) w porównaniu do placebo.
antagonista wapnia, astma oskrzelowa, ból wieńcowy, chlorotalidon, cholesterol HDL-C, choroba naczyń obwodowych, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie skurczowe, ciśnienie tętnicze, cukrzyca typu 2, dihydropirydyna, dławica naczynioskurczowa, dławica piersiowa, dławica Prinzmentala, dna moczanowa, działanie hipotensyjne, działanie przeciwdławicowe, efekt hipotensyjny, frakcja wyrzutowa lewej komory, glicerolu triazotan, glikozyd naparstnicy, inhibitor ACE, inhibitor kanału wapniowego, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, lek moczopędny, miażdżyca naczyń, nadciśnienie tętnicze, napad dławicowy, niedotlenienie mięśnia sercowego, niewydolność serca, obciążenie następcze, obniżenie odcinka ST, obrzęk płuc, opór obwodowy, profil lipidowy osocza, przemijający napad niedokrwienny, przerost lewej komory, rewaskularyzacja wieńcowa, tętniczka przedwłosowata, tiazydowy lek moczopędny, udar mózgu, wtórne nadciśnienie tętnicze, zabieg rewaskularyzacji, zastoinowa niewydolność serca, zatrzymanie krążenia, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie kliniczne, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Pentaerythritol compositum, zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Dostępne dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa są ograniczone, dlatego lek nie powinien być stosowany w ciąży bez bezwzględnych wskazań medycznych. Konieczna jest indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka, a w przypadku podjęcia decyzji o terapii, zaleca się ścisłe monitorowanie stanu matki i płodu. Lekarz powinien omówić z pacjentką potencjalne ryzyko oraz alternatywne metody leczenia, uwzględniając aktualny stan kliniczny.
alternatywna metoda leczenia, azotan, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, działanie niepożądane, ekspozycja dziecka, ekspozycja płodu, glicerolu triazotan, karmienie piersią, mleko kobiece, mleko modyfikowane, monitoring stanu klinicznego, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, płodność, terapia lekiem, wiek rozrodczy - Leksykon leków
Interakcje leku – Prestozek Combi 8 mg + 10 mg
Prestozek Combi, zawierający peryndopryl (inhibitor ACE) oraz amlodypinę (bloker kanałów wapniowych), wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które mogą wpływać na bezpieczeństwo i skuteczność terapii. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem, zwłaszcza u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek. Ponadto, stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, trimetoprimu, cyklosporyny, heparyny czy litu wymaga monitorowania stężenia potasu i litu w surowicy z uwagi na ryzyko hiperkaliemii i toksyczności. Interakcje z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym kwasem acetylosalicylowym w dawce ≥3 g/dobę, mogą osłabiać działanie przeciwnadciśnieniowe i zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek.
alfuzosyna, aliskiren, amifostyna, atorwastatyna, azol przeciwgrzybiczny, baklofen, beta-adrenolityk, bloker kanałów wapniowych, cukrzyca, cyklosporyna, dantrolen, digoksyna, doksazosyna, erytromycyna, estramustyna, ewerolimus, glicerolu triazotan, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, hipoglikemizujący, hipotonia ortostatyczna, inhibitor ACE, inhibitor mTOR, insulina, klarytromycyna, ko-trimoksazol, kortykosteroid, kwas acetylosalicylowy, lek blokujący receptor alfa-adrenergiczny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, makrolid, migotanie komór, neurotoksyczność, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, prazosyna, racekadotryl, ryfampicyna, sakubitryl z walsartanem, sodu aurotiojabłczan, sulfonamid hipoglikemizujący, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, tamsulosyna, temsyrolimus, terazosyna, tetrakozaktyd, trimetoprym, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, warfaryna, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenie koordynacji psychoruchowej, zapaść krążeniowa, ziele dziurawca - Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Glicerolu triazotan (Perlinganit) wymaga ścisłego nadzoru lekarskiego ze względu na ryzyko istotnych działań niepożądanych, zwłaszcza u pacjentów z niskim ciśnieniem napełniania (np. po zawale mięśnia sercowego, niewydolności lewej komory), niedociśnieniem ortostatycznym, hipowolemią, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu oraz hipoksemią tętniczą. Wlew powinien być prowadzony za pomocą kroplówki lub pompy infuzyjnej z zestawami wykonanymi z PE, PP lub PTFE, aby uniknąć adsorpcji leku i zmniejszenia jego stężenia. Należy unikać obniżenia ciśnienia skurczowego poniżej 90 mmHg, monitorować ryzyko efektu odbicia bólu wieńcowego podczas przerw w terapii oraz dostosować dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Preparat jest przeciwwskazany u osób stosujących inhibitory 5-fosfodiesterazy (syldenafil, wardenafil, tadalafil) ze względu na ryzyko ciężkich interakcji, a także wymaga całkowitego unikania alkoholu, który nasila działanie hipotensyjne.
ból wieńcowy, bradykardia paradoksalna, choroba niedokrwienna serca, ciężka niedokrwistość, ciężka niewydolność nerek, ciężka niewydolność wątroby, dławica piersiowa, działanie hipotensyjne, efekt odbicia, glicerolu triazotan, hipoksemia, hipoksemia tętnicza, hipowolemia, inhibitor 5-fosfodiesterazy, kardiomiopatia przerostowa, methemoglobinemia, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór reduktazy methemoglobinowej, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwienie mózgu, niedotlenienie mózgu, niewydolność lewej komory, nitrogliceryna, syldenafil, tadalafil, tolerancja krzyżowa, układ sercowo-naczyniowy, wardenafil, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Sustonit 6,5 mg
Glicerolu triazotan, substancja czynna leku Sustonit, jest przeciwwskazany u pacjentów stosujących inhibitory fosfodiesterazy typu 5 (syldenafil, wardenafil, tadalafil) ze względu na ryzyko krytycznego spadku ciśnienia tętniczego. Lek nie powinien być podawany pacjentom z kardiomiopatią przerostową i dławicą piersiową, gdyż może nasilać zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca. Przeciwwskazania obejmują także ciężką niedokrwistość, stany po urazie głowy, udar krwotoczny mózgu oraz jaskrę, gdzie azotany mogą pogarszać utlenowanie tkanek, zwiększać ciśnienie wewnątrzczaszkowe lub wewnątrzgałkowe, co prowadzi do poważnych powikłań neurologicznych i okulistycznych. Lek zawiera 193,75 mg laktozy jednowodnej na tabletkę oraz barwnik E 124, które mogą wywoływać reakcje alergiczne u predysponowanych pacjentów.
azotan organiczny, ciężka niedokrwistość, ciśnienie tętnicze krwi, ciśnienie wewnątrzczaszkowe, ciśnienie wewnątrzgałkowe, czerwień koszenilowa, dławica piersiowa, dysfagia, glicerolu triazotan, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, inhibitor PDE-5, jaskra, kardiomiopatia przerostowa, laktoza jednowodna, nadwrażliwość, niedobór hemoglobiny, niedobór laktazy, niedotlenienie tkanek, nietolerancja galaktozy, obrzęk mózgu, reakcja alergiczna, syldenafil, tadalafil, udar krwotoczny mózgu, wardenafil, zaburzenie erekcji, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zwężenie drogi odpływu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levosimendan Kabi 2,5 mg/ml
Levosimendan Kabi to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający lewozymendan w stężeniu 2,5 mg/ml, dostępny w fiolkach po 5 ml (12,5 mg lewozymendanu). Preparat wymaga rozcieńczenia przed podaniem dożylnym, z zalecanymi stężeniami roztworu do infuzji wynoszącymi 0,025 mg/ml (5 ml koncentratu w 500 ml glukozy 5%) lub 0,05 mg/ml (10 ml koncentratu w 500 ml glukozy 5%). Należy unikać rozcieńczania do stężeń wyższych niż 0,05 mg/ml, aby zapobiec opalescencji i wytrąceniu osadu. Produkt zawiera 785 mg/ml etanolu (98% objętościowo), co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa podania. Po rozcieńczeniu roztwór jest stabilny chemicznie i fizycznie przez 24 godziny w temperaturze 2–8°C lub 25°C, jednak z mikrobiologicznego punktu widzenia powinien być zużyty niezwłocznie lub przechowywany maksymalnie 24 godziny w lodówce, o ile rozcieńczenie odbyło się w warunkach aseptycznych.
digoksyna, dostęp dożylny, etanol bezwodny, furosemid, glicerolu triazotan, guma chlorobutylowa, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kwas cytrynowy, lewozymendan, opalescencja roztworu, podanie dożylne, powidon, rozcieńczenie leku, roztwór glukozy, stabilność chemiczna i fizyczna, utylizacja produktów leczniczych, warunki aseptyczne, wytrącenie osadu - Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan – Przeciwwskazania stosowania
Glicerolu triazotan (Perlinganit, 1 mg/ml roztwór do infuzji) jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na azotany, ostrą niewydolnością krążenia (w tym wstrząsem kardiogennym bez odpowiedniego ciśnienia późnorozkurczowego LK), znacznym niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <90 mmHg), tamponadą serca, lewokomorową niewydolnością serca z istotnymi zwężeniami zastawkowymi (aortalna, mitralna, drogi odpływu LK), zaciskającym zapaleniem osierdzia, ciężką hipowolemią, ciężką anemią oraz chorobami ze wzrostem ciśnienia śródczaszkowego. Preparat zawiera 480 mg glukozy w ampułce 10 ml, co może mieć znaczenie kliniczne u niektórych pacjentów. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest jednoczesne stosowanie inhibitorów 5-fosfodiesterazy (syldenafil, wardenafil, tadalafil) oraz riocyguatu ze względu na ryzyko ciężkiej hipotensji wynikającej z synergistycznego działania rozszerzającego naczynia krwionośne.
azotany, ciśnienie późnorozkurczowe, ciśnienie śródczaszkowe, cyklaza guanylanowa, glicerolu triazotan, hipotensja, hipowolemia, inhibitory 5-fosfodiesterazy, kardiomiopatia przerostowa, leki hipotensyjne, lewokomorowa niewydolność serca, nadciśnienie płucne, nadwrażliwość na substancję czynną, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność lewokomorowa, niskie ciśnienie tętnicze, ostra niewydolność krążenia, parametry hemodynamiczne, riocyguat, roztwór do infuzji, syldenafil, tadalafil, tamponada serca, wardenafil, wstrząs kardiogenny, zaburzenia erekcji, zaburzenia hemodynamiczne, zaciskające zapalenie osierdzia, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Przedawkowanie – Perlinganit 1 mg/ml
Przedawkowanie Perlinganitu (glicerolu triazotanu) w stężeniu 1 mg/ml prowadzi do istotnego niedociśnienia tętniczego (ciśnienie skurczowe ≤ 90 mmHg) z objawami hipoperfuzji obwodowej, tachykardią odruchową oraz ryzykiem zapaści krążeniowej. Może wystąpić methemoglobinemia wywołana uwalnianiem jonów azotynowych podczas biotransformacji leku, objawiająca się sinicą, przyspieszonym oddechem, lękiem, utratą przytomności, a w ciężkich przypadkach zatrzymaniem akcji serca. Dodatkowo, bardzo duże dawki mogą powodować wzrost ciśnienia śródczaszkowego i objawy neurologiczne, takie jak zawroty głowy, ból głowy i omdlenia, wynikające z hipoperfuzji mózgowej i bezpośredniego wpływu na naczynia mózgowe.
azotan organiczny, błękit metylenowy, błękit toluidynowy, ból głowy, chlorowodorek norepinefryny, dopamina, epinefryna, glicerolu triazotan, hemodializa, hipoperfuzja mózgowa, jon azotynowy, methemoglobinemia, nadmierna potliwość, niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, niedobór reduktazy methemoglobinowej, niedociśnienie tętnicze, objawy mózgowe, omdlenie, perfuzja obwodowa, pozycja Trendelenburga, przyśpieszone oddychanie, rozszerzenie naczyń krwionośnych, roztwór do infuzji, saturacja krwi tętniczej, sinica, spadek ciśnienia tętniczego, stężenie methemoglobiny, tachykardia odruchowa, transfuzja koncentratu krwinek czerwonych, transfuzja wymienna, utrata przytomności, wentylacja płuc, zapaść krążeniowa, zatrzymanie akcji serca, zawroty głowy, zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego - Leksykon substancji czynnych
Glicerol triazotan – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Substancja czynna glicerolu triazotan (Glyceroli trinitras) w roztworze do infuzji Perlinganit (1 mg/ml) została poddana szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnych zagrożeń dla pacjentów przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami. Badania farmakologiczne potwierdziły brak niekorzystnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym na różnych gatunkach zwierząt nie wykazały zmian patologicznych w narządach docelowych, co wskazuje na bezpieczeństwo stosowania terapeutycznego u ludzi.
badanie chromosomowe, badanie farmakologiczne bezpieczeństwa, badanie przedkliniczne, badanie toksyczności, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, glicerolu triazotan, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, Perlinganit, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, roztwór do infuzji, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Pentaerythritol Compositum, zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, wywołuje działania niepożądane typowe dla azotanów organicznych. Najczęściej obserwowanym efektem jest ból głowy (≥1/10), zwykle łagodny i ustępujący po kilku dniach adaptacji. Niezbyt często (≥1/1000 do <1/100) występują zaczerwienienie skóry twarzy oraz uczucie gorąca, natomiast rzadko (≥1/10 000 do <1/1000) mogą pojawić się silne bóle głowy, przemijające osłabienie i zawroty głowy. Bardzo rzadko (<1/10 000) notuje się poważne powikłania naczyniowe, takie jak ciężkie niedociśnienie tętnicze, omdlenia, odruchowa bradykardia oraz wzrost ciśnienia śródczaszkowego, które wymagają natychmiastowego odstawienia leku i interwencji medycznej. U pacjentów z jaskrą lub predyspozycją do niej istotne jest monitorowanie ciśnienia śródgałkowego, gdyż jego wzrost występuje rzadko (≥1/10 000 do <1/1000). Ponadto, rzadko obserwuje się zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, ból brzucha) oraz bardzo rzadkie reakcje skórne (wysypka, trądzik różowaty, erytrodermia), które mogą wskazywać na nadwrażliwość i wymagać przerwania terapii.
azotan organiczny, ból brzucha, ból głowy, bradykardia odruchowa, ciśnienie śródczaszkowe, ciśnienie śródgałkowe, działanie niepożądane, erytrodermia, glicerolu triazotan, interakcje lekowe, jaskra, niedociśnienie tętnicze, nudność, omdlenie, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, trądzik różowaty, uczucie gorąca, wymioty, wysypka, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaczerwienienie skóry, zapalenie skóry, zawrót głowy, złuszczanie naskórka - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit (glicerolu triazotan) w roztworze do infuzji 1 mg/ml wymaga indywidualnego dostosowania dawki, uwzględniając reakcję pacjenta oraz parametry kliniczne i hemodynamiczne. Lek podaje się wyłącznie w warunkach szpitalnych, stosując ciągły wlew dożylny w postaci rozcieńczonej (z automatycznym regulatorem szybkości) lub nierozcieńczonej (za pomocą pompy strzykawkowej). Terapia rozpoczyna się dawką 0,75–1,0 mg/godz., którą stopniowo zwiększa się co 3–5 minut o 5–10 μg/min do maksymalnie 8 mg/godz., a w wyjątkowych przypadkach do 10 mg/godz. Monitorowanie parametrów sercowo-naczyniowych, w tym inwazyjne pomiary hemodynamiczne, jest niezbędne. Dawkowanie różni się w zależności od wskazań klinicznych: np. w nasilonych objawach dławicy piersiowej, ostrej niewydolności lewokomorowej czy świeżym zawale mięśnia sercowego stosuje się dawki 2–8 mg/godz. (33–133 μg/min), a w przełomie nadciśnieniowym średnio 5 mg/godz.
akcja serca, ból wieńcowy, ciśnienie tętnicze, diureza, dławica piersiowa, glicerolu triazotan, niewydolność lewokomorowa, niewydolność nerek, niewydolność serca, niewydolność wątroby, obniżanie ciśnienia, obrzęk płuc, parametry hemodynamiczne, płyn infuzyjny, pomiar hemodynamiczny, pompa infuzyjna, przełom nadciśnieniowy, roztwór do infuzji, roztwór glukozy, roztwór Ringera, sól fizjologiczna, wlew dożylny, zawał mięśnia sercowego, znieczulenie ogólne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Produkt leczniczy Pentaerythritol Compositum, zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na składniki aktywne lub substancje pomocnicze, w tym sacharozę i laktozę jednowodną. Lek nie powinien być stosowany w stanach kardiologicznych takich jak niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza z hipowolemią), zawał mięśnia sercowego prawej komory z niskim ciśnieniem skurczowym i/lub tachykardią, kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu lewej komory, zwężenie zastawki dwudzielnej i aorty oraz zaciskające zapalenie osierdzia, ze względu na ryzyko pogorszenia hemodynamiki. Ponadto, lek jest przeciwwskazany przy podwyższonym ciśnieniu śródczaszkowym, krwotokach do OUN, ciężkiej niedokrwistości, jaskrze z wąskim kątem przesączania oraz chorobach zakrzepowych i zastoinowej chorobie żył.
choroba zakrzepowa, ciśnienie śródczaszkowe, glicerolu triazotan, inhibitory fosfodiesterazy typu 5, jaskra z wąskim kątem, kardiomiopatia przerostowa, krwotok mózgowy, nadwrażliwość na składniki leku, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność krążenia, niewydolność nerek, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby, pentaerytrytylu tetraazotan, substancje pomocnicze, udar krwotoczny, zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej, zaciskające zapalenie osierdzia, zastoinowa choroba żył, zawał mięśnia sercowego, zwężenie zastawki aorty, zwężenie zastawki dwudzielnej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Pentaerythritol Compositum to lek rozszerzający naczynia z grupy azotanów organicznych (kod ATC: C01DA20), zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu (PETN) oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu (GTN) w tabletce. Obie substancje działają jako proleki, uwalniając tlenek azotu (NO) w komórkach mięśni gładkich naczyń, śródbłonka i płytek krwi, co prowadzi do aktywacji cyklazy guanylowej i wzrostu stężenia cGMP. W efekcie dochodzi do obniżenia stężenia Ca²⁺ i rozkurczu naczyń, szczególnie w układzie żylnym, dużych tętnicach wieńcowych podwsierdziowych oraz arteriolach >100 µm, co zmniejsza obciążenie wstępne serca, poprawia ukrwienie podwsierdziowe i przepływ wieńcowy. Azotany zapobiegają skurczom tętnic wieńcowych i nie wywołują zespołu podkradania wieńcowego, co jest istotne w terapii choroby wieńcowej.
azotan organiczny, choroba serca, choroba wieńcowa, cykliczny guanylomonofosforan, dysfagia, działanie przeciwmiażdżycowe, ferrytyna, glicerolu triazotan, krążenie oboczne, mięsień sercowy, pentaerytrytylu tetraazotan, płytka krwi, pojemnościowy układ żylny, prolek, reaktywne formy tlenu, rozpuszczalna cyklaza guanylowa, rozszerzanie naczyń krwionośnych, skurcz tętnicy wieńcowej, śródbłonek naczyniowy, syntaza tlenku azotu, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, zespół podkradania wieńcowego - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit (1 mg/ml, roztwór do infuzji) zawierający glicerolu triazotan (10 mg/10 ml) jest lekiem stosowanym w stanach nagłych, takich jak ciężka niestabilna dławica piersiowa, świeży zawał mięśnia sercowego, ostra niewydolność lewej komory oraz przełom nadciśnieniowy z dekompensacją serca. Mechanizm działania opiera się na rozszerzeniu naczyń wieńcowych oraz redukcji obciążenia wstępnego i następczego serca, co zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i poprawia hemodynamikę. Lek jest podawany wyłącznie w warunkach szpitalnych, w formie ciągłej infuzji dożylnej, z koniecznością ścisłego monitorowania parametrów hemodynamicznych, w tym ciśnienia tętniczego i tętna.
ciągła infuzja, dławica piersiowa, glicerolu triazotan, glicerolu trinitras, hipowolemia, niedokrwienie mięśnia sercowego, niewydolność lewej komory serca, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, ostry zespół wieńcowy, parametry hemodynamiczne, perfuzja wieńcowa, pompa infuzyjna, przełom nadciśnieniowy, roztwór do infuzji, tolerancja na azotany, zaburzenia gospodarki węglowodanowej, zastój w krążeniu płucnym, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levosimendan Accord 2,5 mg/ml
Levosimendan Accord jest dostępny jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml, w fiolkach po 5 ml zawierających łącznie 12,5 mg lewozymendanu. Substancje pomocnicze to powidon, kwas cytrynowy oraz etanol bezwodny w stężeniu 785 mg/ml (98% objętościowych), co może mieć znaczenie kliniczne u wybranych pacjentów. Koncentrat ma postać klarownego, żółtego do pomarańczowego roztworu, który przed podaniem wymaga rozcieńczenia do stężenia 0,025 mg/ml (5 ml koncentratu + 500 ml glukozy 5%) lub 0,05 mg/ml (10 ml koncentratu + 500 ml glukozy 5%). Nie należy przekraczać stężenia 0,05 mg/ml, aby uniknąć opalescencji i wytrącania osadu. Przed podaniem konieczna jest kontrola wzrokowa roztworu pod kątem cząstek stałych i przebarwień.
digoksyna, diuretyk pętlowy, etanol bezwodny, furosemid, glicerolu triazotan, glikozyd naparstnicy, guma chlorobutylowa, infuzja, koncentrat do sporządzania roztworu, kwas cytrynowy, lek rozszerzający naczynia wieńcowe, lewozymendan, niewydolność serca, opalescencja, podanie dożylne, powidon, substancja czynna, substancja pomocnicza, warunki aseptyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Perlinganit 1 mg/ml
Glicerolu triazotan (nitrogliceryna), będący organicznym azotanem o stężeniu 1 mg/ml w preparacie Perlinganit (10 mg substancji czynnej w 10 ml ampułce), wykazuje wielokierunkowe działanie rozszerzające naczynia krwionośne, przede wszystkim poprzez rozluźnienie mięśni gładkich ścian naczyń. Mechanizm ten prowadzi do selektywnego, dawkozależnego rozszerzenia łożyska żylnego (zmniejszenie preload) oraz tętniczego (redukcja afterload), co skutkuje obniżeniem ciśnienia późnoskurczowego w lewej komorze i zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. W krążeniu wieńcowym glicerolu triazotan poprawia perfuzję obszarów niedokrwionych, przeciwdziała skurczom naczyń i rozszerza zwężenia ekscentryczne, co jest kluczowe w terapii choroby niedokrwiennej serca oraz w redukcji uszkodzeń mięśnia sercowego po zawale. W niewydolności serca lek poprawia hemodynamikę poprzez ograniczenie cofania krwi i zmniejszenie zapotrzebowania na tlen.
azotan organiczny, choroba niedokrwienna serca, choroba serca, ciśnienie późnoskurczowe, cyklaza guanylowa, cykliczny monofosforan guanozyny, glicerolu triazotan, kinaza białkowa, konsekwencja hemodynamiczna, krążenie wieńcowe, łożysko żylne, mięsień gładki macicy, mięsień gładki naczynia, mięsień gładki przewodu pokarmowego, mięsień oskrzeli, naczynie tętnicze, nitrogliceryna, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, opór naczyniowy, parametr hemodynamiczny, redystrybucja przepływu krwi, rozszerzenie naczyń krwionośnych, tętnica wieńcowa, tlenek azotu, układ sercowo-naczyniowy, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zmiana miażdżycowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Pentaerythritol Compositum to preparat zawierający 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, wykazujący działanie rozszerzające naczynia wieńcowe. Lek jest wskazany do profilaktyki oraz leczenia choroby niedokrwiennej serca, w tym stabilnej i niestabilnej dławicy piersiowej, a także w zaostrzeniach choroby niedokrwiennej. Synergistyczne działanie obu składników aktywnych umożliwia efektywne zwiększenie ukrwienia mięśnia sercowego, co przekłada się na zmniejszenie dolegliwości dławicowych i poprawę tolerancji wysiłku u pacjentów. Tabletki są białe, okrągłe i obustronnie lekko wypukłe, co ułatwia ich identyfikację.
choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dławica piersiowa, działanie wazodilatacyjne, glicerolu triazotan, niestabilna dławica piersiowa, nietolerancja laktozy, nietolerancja sacharozy, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, profilaktyka choroby niedokrwiennej serca, rozszerzenie naczyń wieńcowych, ukrwienie mięśnia sercowego, zaostrzenie choroby niedokrwiennej - Leksykon leków
Działania niepożądane – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit (1 mg/ml, roztwór do infuzji) zawierający glicerolu triazotan wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych, z których najczęstsze dotyczą układu nerwowego, w tym bóle głowy występujące u ≥10% pacjentów, związane z rozszerzeniem naczyń mózgowych i zależne od dawki. Inne często obserwowane objawy to zawroty głowy, senność oraz tachykardia (≥1/100 do <1/10), będąca reakcją kompensacyjną na rozszerzenie naczyń. Rzadziej występują niedociśnienie ortostatyczne, zapaść krążeniowa, hipotensja, nudności, wymioty, zgaga oraz reakcje skórne, takie jak wysypka czy złuszczające zapalenie skóry (≥1/1 000 do <1/100). Działania te mogą wymagać modyfikacji dawki lub przerwania leczenia, zwłaszcza w przypadku utrzymujących się bólów głowy lub objawów niedociśnienia.
alergia kontaktowa, beta-adrenolityk, ból głowy, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, glicerolu triazotan, Glyceroli trinitras, hipotensja, kołatanie serca, niedociśnienie ortostatyczne, niedotlenienie mięśnia sercowego, nudności, odczyn alergiczny skóry, podrażnienie skóry, przyspieszenie akcji serca, rumień, senność, tachykardia, wymioty, wysypka uogólniona, zaburzenia rytmu serca, zapaść krążeniowa, zawroty głowy, zgaga, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Interakcje leku – LisiHEXAL 20 20 mg
Lizynopryl, jako inhibitor ACE, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, które należy uwzględnić podczas terapii. Skojarzone stosowanie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. azotanami) oraz diuretykami może prowadzić do addytywnego obniżenia ciśnienia tętniczego, co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawki. Szczególnie istotne jest unikanie podwójnej blokady układu RAA (np. lizynopryl z antagonistami receptora angiotensyny II lub aliskirenem u pacjentów z cukrzycą typu 2) ze względu na ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii i ostrej niewydolności nerek. Wysokie ryzyko hiperkaliemii występuje także przy jednoczesnym stosowaniu lizynoprylu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, trimetoprimem, kotrimoksazolem, cyklosporyną czy heparyną, co wymaga regularnego monitorowania stężenia potasu w surowicy. Ponadto, lizynopryl może zwiększać toksyczność litu poprzez zmniejszenie jego wydalania, co czyni takie skojarzenie niezalecanym bez ścisłej kontroli stężenia litu.
Interakcje lizynoprylu z NLPZ, w tym kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych (≥3 g/dobę), mogą osłabiać efekt hipotensyjny i zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek oraz hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z istniejącą dysfunkcją nerek. Bezpieczne jest natomiast stosowanie kwasu acetylosalicylowego w dawkach kardiologicznych (75-150 mg/dobę), beta-adrenolityków, leków trombolitycznych i azotanów. Ponadto, lizynopryl w połączeniu z lekami zwiększającymi ryzyko obrzęku naczynioruchowego (np. sakubitryl/walsartan, racekadotryl, inhibitory mTOR, wildagliptyna, tkankowy aktywator plazminogenu) wymaga szczególnej ostrożności lub jest przeciwwskazany. Spożycie alkoholu podczas terapii lizynoprylem może nasilać działanie hipotensyjne, prowadząc do objawów niedociśnienia, dlatego zaleca się ograniczenie lub unikanie alkoholu, zwłaszcza na początku leczenia i po zmianie dawki. W trakcie terapii należy również monitorować glikemię u pacjentów stosujących jednocześnie leki przeciwcukrzycowe, ze względu na ryzyko hipoglikemii.
aliskiren, alteplaza, amiloryd, antagonista receptora angiotensyny II, aurotiojabłczan sodu, choroba niedokrwienna serca, cukrzyca typu 2, cyklosporyna, doustny lek hipoglikemizujący, eplerenon, ewerolimus, glicerolu triazotan, heparyna, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, inhibitor COX-2, inhibitor mTOR, insulina, kotrimoksazol, kwas acetylosalicylowy, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny, lek przeciwnadciśnieniowy, lek przeciwpsychotyczny, lek sympatykomimetyczny, lizynopryl, niedociśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, racekadotryl, sakubitryl, spironolakton, syrolimus, temsyrolimus, tkankowy aktywator plazminogenu, triamteren, trimetoprym, układ renina-angiotensyna-aldosteron, walsartan, wildagliptyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit, zawierający 1 mg/ml glicerolu triazotanu, jest szybko metabolizowany głównie w wątrobie oraz w erytrocytach i innych tkankach. Metabolizm przebiega przez enzymatyczną denitryfikację z udziałem S-transferazy glutationu, prowadząc do powstania diazotanów i monoazotanów glicerolu oraz glicerolu, który jest dalej wykorzystywany w syntezie białek, glikogenu, lipidów i kwasu rybonukleinowego lub utleniany do CO₂. Metabolity ulegają glukuronizacji i są wydalane głównie z moczem, a okres półtrwania leku wynosi 2-4 minuty, co wskazuje na szybkie usuwanie z organizmu bez kumulacji.
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit (glicerolu triazotan) w roztworze do infuzji 1 mg/ml jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na azotany oraz w stanach klinicznych zwiększających ryzyko poważnych działań niepożądanych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują ostrą niewydolność krążenia (wstrząs, zapaść naczyniowa), wstrząs kardiogenny bez odpowiedniego nadzoru, znaczne niedociśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe <90 mmHg), tamponadę serca oraz niewydolność lewokomorową z towarzyszącym zwężeniem zastawki aortalnej, mitralnej, zawężeniem drogi odpływu lewej komory w kardiomiopatii przerostowej lub zaciskającym zapaleniem osierdzia. Dodatkowo, lek jest przeciwwskazany w ciężkiej hipowolemii, ciężkiej anemii oraz chorobach ze wzrostem ciśnienia śródczaszkowego. Ampułka 10 ml zawiera 480 mg glukozy, co może mieć znaczenie u niektórych pacjentów.
anemia, ciśnienie śródczaszkowe, cyklaza guanylanowa, glicerolu triazotan, hipotensja, hipowolemia, inhibitor 5-fosfodiesterazy, kardiomiopatia przerostowa, nadwrażliwość na glicerolu triazotan, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, niewydolność lewokomorowa, ostra niewydolność krążenia, parametr hemodynamiczny, pochodna azotanów, riocyguat, roztwór do infuzji, syldenafil, tadalafil, tamponada serca, wardenafil, wstrząs kardiogenny, wstrząs naczyniowy, zaburzenie erekcji, zaburzenie nerek, zaburzenie wątrobowe, zaciskające zapalenie osierdzia, zwężenie zastawki aortalnej, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon leków
Interakcje leku – CoAramlessa 10 mg + 2,5 mg + 10 mg
Preparat CoAramlessa, zawierający peryndopryl z argininą, indapamid oraz amlodypinę, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, szczególnie w kontekście układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA). Podwójna blokada RAA zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek. Przeciwwskazane jest łączenie z sakubitrylem/walsartanem (zachować 36-godzinny odstęp), aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub dysfunkcją nerek oraz z lekami zwiększającymi ryzyko obrzęku naczynioruchowego (racekadotryl, inhibitory mTOR, gliptyny). Hiperkaliemia jest szczególnie istotna przy jednoczesnym stosowaniu leków oszczędzających potas, suplementów potasu, heparyn, immunosupresyjnych (cyklosporyna, takrolimus), trimetoprimu i kotrimoksazolu. Zaleca się ścisłe monitorowanie stężenia potasu w surowicy przy koniecznym łączeniu terapii.
aliskiren, amiloryd, amlodypina, antagonista receptora angiotensyny II, azol przeciwgrzybiczny, baklofen, cyklosporyna, dantrolen, diltiazem, doustny lek hipoglikemizujący, działanie hipoglikemizujące, eplerenon, estramustyna, ewerolimus, glicerolu triazotan, gliptyna, heparyna, hiperkaliemia, hipertermia złośliwa, hipoglikemia, hipokaliemia, indapamid, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor mTOR, inhibitor proteazy, insulina, klarytromycyna, kortykosteroid, kotrimoksazol, lek immunosupresyjny, lek moczopędny nieoszczędzający potasu, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwdepresyjny typu imipraminy, lek przeciwhistaminowy, lek sympatykomimetyczny, linagliptyna, makrolid, neuroleptyk, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, peryndopryl z argininą, podwójna blokada RAA, racekadotryl, reakcja rzekomoanafilaktyczna, ryfampicyna, saksagliptyna, sakubitryl i walsartan, sitagliptyna, spironolakton, symwastatyna, syrolimus, takrolimus, temsyrolimus, tetrakozaktyd, torsade de pointes, triamteren, trimetoprim, układ renina-angiotensyna-aldosteron, werapamil, wildagliptyna, zaburzenia czynności nerek, ziele dziurawca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nitrocard 20 mg/g
Nitrocard, zawierający 20 mg/g glicerolu triazotanu (nitrogliceryny), jest lekiem z grupy azotanów stosowanym w chorobach układu sercowo-naczyniowego, działającym poprzez uwalnianie tlenku azotu (NO). NO aktywuje cyklazę guanylową, co zwiększa syntezę cGMP i prowadzi do defosforylacji lekkich łańcuchów miozyny, hamując skurcz mięśni gładkich naczyń. W dawkach terapeutycznych Nitrocard rozszerza głównie naczynia żylne, zmniejszając preload i afterload serca, co skutkuje redukcją zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Przy wyższych dawkach obserwuje się także rozkurcz tętniczek, co dodatkowo obniża ciśnienie tętnicze i może powodować omdlenia ortostatyczne.
choroby układu sercowo-naczyniowego, ciśnienie późnorozkurczowe, ciśnienie tętnicze, cyklaza guanylowa, cykliczny guanozynofosforan, defosforylacja lekkich łańcuchów miozyny, glicerolu triazotan, mięsień gładki, naczynie krwionośne, naczynie żylne, nitrogliceryna, obciążenie następcze, obciążenie wstępne, omdlenie ortostatyczne, przekrwienie, rozszerzenie naczyń, tlenek azotu, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit (1 mg/ml, roztwór do infuzji), zawierający glicerolu triazotan w stężeniu 10 mg/10 ml, jest organicznym azotanem stosowanym w ostrych stanach wieńcowych. Ze względu na działanie rozszerzające naczynia krwionośne, lek może powodować objawy niepożądane takie jak zawroty głowy i spadki ciśnienia, które upośledzają zdolności psychomotoryczne niezbędne do bezpiecznego prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego spożycia alkoholu, które nasila te efekty i stanowi bezwzględne przeciwwskazanie do prowadzenia pojazdów, zwiększając ryzyko wypadków drogowych. Lekarz ma obowiązek poinformować pacjenta o tych zagrożeniach oraz o czasie utrzymywania się efektu upośledzającego po podaniu leku.
azotan organiczny, dokumentacja medyczna, działanie niepożądane, glicerolu triazotan, Glyceroli trinitras, indywidualna ocena ryzyka, interakcja lekowa, objaw niepożądany, ostry stan wieńcowy, Perlinganit, rozszerzenie naczyń krwionośnych, roztwór do infuzji, spadek ciśnienia, zawrót głowy, zdolność psychomotoryczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Nitrocard 20 mg/g
Maść Nitrocard zawierająca 20 mg/g glicerolu triazotanu jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na azotany lub substancje pomocnicze, takie jak butylohydroksyanizol (E 320) i lanolina. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują ostre niewydolności krążenia z ciężkim niedociśnieniem (ciśnienie skurczowe <90 mm Hg), zwężenie zastawek mitralnej i aortalnej, zaciskające zapalenie osierdzia oraz ciężką hipowolemię. Ponadto, Nitrocard jest niewskazany u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym ze względu na ryzyko jego dalszego wzrostu. Szczególnie istotne jest bezwzględne unikanie łącznego stosowania z inhibitorami PDE5 (syldenafil, wardenafil, tadalafil) z powodu ryzyka gwałtownego spadku ciśnienia tętniczego i ostrej hipotensji.
butylohydroksyanizol, choroba nerek, choroba wątroby, frakcja wyrzutowa lewej komory, glicerolu triazotan, hipowolemia, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, jaskra z zamkniętym kątem przesączania, lanolina, lek hipotensyjny, nadciśnienie wewnątrzczaszkowe, nadwrażliwość na glicerolu triazotan, niedociśnienie, niedoczynność tarczycy, niedokrwistość, niewydolność mięśnia sercowego, ortostatyczny spadek ciśnienia, ostra niewydolność krążenia, podwyższone ciśnienie śródczaszkowe, zaciskające zapalenie osierdzia, zwężenie zastawki mitralnej - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Przedawkowanie
Przedawkowanie preparatu Pentaerythritol compositum, zawierającego 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, może prowadzić do objawów wynikających z nadmiernego działania wazodylatacyjnego oraz ryzyka indukcji methemoglobinemii. Kliniczny obraz obejmuje zaczerwienienie twarzy, niedociśnienie tętnicze, tachykardię (>100/min), bóle głowy, zawroty głowy, osłabienie, nudności, wymioty oraz skórne reakcje alergiczne. Szczególnie niebezpieczne jest podwyższenie poziomu methemoglobiny powyżej 30%, co wymaga pilnej interwencji. Ryzyko ciężkiego przebiegu wzrasta u pacjentów z niewydolnością serca, ostrymi zespołami wieńcowymi, zawałem mięśnia sercowego z obniżonym ciśnieniem napełniania lewej komory, stosujących jednocześnie inne leki hipotensyjne (np. inhibitory PDE-5) oraz u osób w podeszłym wieku.
błękit metylenowy, bradykardia, działanie farmakodynamiczne, działanie wazodylatacyjne, frakcja wyrzutowa lewej komory, glicerolu triazotan, hipoksja mózgowa, hipoksja tkankowa, hipoperfuzja mózgowa, inhibitor PDE-5, mechanizm toksyczności, methemoglobinemia, niewydolność serca, ostry zespół wieńcowy, pentaerytrytylu tetraazotan, płynoterapia, pozycja Trendelenburga, rozszerzenie naczyń mózgowych, tlenoterapia, wstrząs hipowolemiczny, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Perlinganit 1 mg/ml
Perlinganit to roztwór do infuzji o stężeniu 1 mg/ml, zawierający 10 mg glicerolu triazotanu w 10 ml ampułce. Produkt jest izotoniczny, bezbarwny i bezwonny, przeznaczony do podawania dożylnego wyłącznie w warunkach szpitalnych. Substancje pomocnicze obejmują glikol propylenowy, kwas solny, wodę do wstrzykiwań oraz istotną klinicznie ilość glukozy – 480 mg na ampułkę, co wymaga uwagi u pacjentów z zaburzeniami gospodarki węglowodanowej. Preparat jest konfekcjonowany w ampułkach po 10 ml, pakowanych po 10 sztuk, i powinien być przechowywany w temperaturze do 25°C przez okres do 5 lat.
akcja serca, ciśnienie tętnicze krwi, diureza, glicerolu triazotan, glicerolu trinitras, glikol propylenowy, niezgodność farmaceutyczna, parametry sercowo-naczyniowe, podanie dożylne, pomiar hemodynamiczny, pompa infuzyjna, roztwór do infuzji, roztwór jałowy, substancja rozpuszczająca, warunki aseptyczne, wlew dożylny, zaburzenie gospodarki węglowodanowej - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Perlinganit 1 mg/ml
Glicerolu triazotan, substancja czynna produktu Perlinganit (roztwór do infuzji 1 mg/ml), przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne oceniające jego bezpieczeństwo stosowania. Badania farmakologiczne nie wykazały istotnych działań niepożądanych na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy. Testy toksyczności po podaniu wielokrotnym nie ujawniły efektów toksycznych w dawkach terapeutycznych, co potwierdzono analizą parametrów biochemicznych, hematologicznych oraz badaniami histopatologicznymi narządów zwierząt laboratoryjnych. Ponadto, testy genotoksyczności in vitro i in vivo nie wykazały mutagennego wpływu na DNA, a badania długoterminowe nie potwierdziły działania rakotwórczego substancji.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie histopatologiczne, badanie toksyczności, badanie wpływu, dane niekliniczne, działanie karcynogenne, działanie rakotwórcze, efekt farmakodynamiczny, glicerolu triazotan, Glyceroli trinitras, mutacja genowa, nowotwór, ośrodkowy układ nerwowy, parametr biochemiczny, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, roztwór do infuzji, rozwój poporodowy, rozwój zarodka i płodu, substancja czynna, toksyczny wpływ na reprodukcję, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wpływ mutagenny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Preparat Pentaerythritol Compositum zawiera dwie substancje czynne: 20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu, które wykazują synergistyczne działanie wazodylatacyjne o różnym czasie działania. Tabletki są formułowane z substancji pomocniczych takich jak sacharoza, laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, talk, karboksymetyloskrobia sodowa typ A, magnezu stearynian oraz żelatyna, które wpływają na właściwości farmaceutyczne preparatu, w tym rozpad i stabilność. Ze względu na obecność sacharozy i laktozy, należy zachować ostrożność u pacjentów z nietolerancją tych składników. Produkt jest dostępny w opakowaniach po 20 tabletek, przechowywanych w temperaturze poniżej 25°C, co jest kluczowe dla zachowania stabilności i aktywności farmakologicznej, zwłaszcza nitrogliceryny.
aktywność farmakologiczna, dezintegracja tabletki, działanie wazodylatacyjne, glicerolu triazotan, karboksymetyloskrobia sodowa, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja składników, niezgodności farmaceutyczne, nitrogliceryna, Pentaerythritol compositum, pentaerytrytylu tetraazotan, podanie doustne, profil farmakologiczny, sacharoza, skrobia ziemniaczana, substancje czynne, wchłanianie do krwiobiegu - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Wskazania do stosowania
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN) jest organicznym azotanem stosowanym w terapii choroby niedokrwiennej serca, dostępny w preparacie Pentaerythritol Compositum, który zawiera 20 mg PETN oraz 0,5 mg glicerolu triazotanu (nitrogliceryny) w jednej tabletce. Połączenie tych dwóch azotanów umożliwia uzyskanie synergistycznego efektu naczyniorozszerzającego, łącząc szybkie działanie nitrogliceryny z długotrwałym efektem PETN. Preparat jest wskazany zarówno w leczeniu przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej, profilaktyce napadów dławicowych wywołanych wysiłkiem, stresem lub zimnem, jak i w okresach zaostrzenia choroby niedokrwiennej serca, stanowiąc element intensyfikacji terapii.
azotan organiczny, ból dławicowy, choroba niedokrwienna serca, choroba wieńcowa, dławica wysiłkowa, działanie naczyniorozszerzające, epizod niedokrwienny, glicerolu triazotan, napad dławicy piersiowej, nietolerancja składników, nitrogliceryna, pentaerytrytylu tetraazotan, prewencja dławicy piersiowej, przewlekła stabilna dławica piersiowa, stabilna dławica piersiowa, terapia skojarzona, zaostrzenie choroby niedokrwiennej - Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa pentaerytrytylu tetraazotanu, substancji czynnej preparatu Pentaerythritol Compositum (20 mg pentaerytrytylu tetraazotanu w połączeniu z 0,5 mg glicerolu triazotanu), wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa. Ocena farmakologiczna nie ujawniła niekorzystnych efektów na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy ani ośrodkowy układ nerwowy. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym na modelach zwierzęcych nie wykazały istotnych odchyleń biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych, co potwierdza brak klinicznie istotnych działań toksycznych przy stosowaniu zgodnym z zaleceniami.
aberracja chromosomowa, badania farmakologiczne bezpieczeństwa, badania przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, glicerolu triazotan, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, parametry biochemiczne, pentaerytrytylu tetraazotan, potencjał genotoksyczny, potencjał kancerogenny, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczność reprodukcyjna, układ sercowo-naczyniowy, zmiany histopatologiczne - Leksykon leków
Skład i postać leku – Levosimendan Kalceks 2,5 mg/ml
Levosimendan Kalceks jest dostępny jako koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji o stężeniu 2,5 mg/ml, gdzie 1 ml zawiera 2,5 mg lewozymendanu, a fiolka 5 ml zawiera łącznie 12,5 mg substancji czynnej. Substancje pomocnicze to powidon K12, kwas cytrynowy oraz etanol bezwodny w ilości 785 mg/ml, co należy uwzględnić ze względu na jego działanie. Koncentrat wymaga rozcieńczenia do stężenia nie większego niż 0,05 mg/ml, aby uniknąć opalescencji i wytrącania osadu. Standardowe protokoły rozcieńczenia obejmują: 5 ml koncentratu do 500 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu NaCl (stężenie 0,025 mg/ml) lub 10 ml koncentratu do 500 ml rozcieńczalnika (stężenie 0,05 mg/ml). Lek nie powinien być mieszany z innymi lekami poza wymienionymi rozcieńczalnikami, jednak dopuszcza się jednoczesne podawanie przez ten sam dostęp dożylny furosemidu (10 mg/ml), digoksyny (0,25 mg/ml) oraz glicerolu triazotanu (0,1 mg/ml).
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Pentaerytrytylu tetraazotan (20 mg) oraz glicerolu triazotan (0,5 mg) zawarte w preparacie Pentaerythritol Compositum podlegają złożonym procesom farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym pentaerytrytylu tetraazotan jest metabolizowany przez mikroflorę jelitową do lipofilnego pentaerytrytylu triazotanu (PETriN) o biodostępności 60-70%. PETriN ulega intensywnym przemianom wątrobowym i w erytrocytach, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów: dwuazotanów (PEDN) i monoazotanów (PEMN), które po sprzęgnięciu z kwasem glukuronowym są wydalane z żółcią i podlegają wątrobowo-jelitowemu krążeniu, co wydłuża czas działania leku. Biodostępność pentaerytrytylu tetraazotanu jest modulowana przez obecność pokarmu, funkcję nerek i wątroby oraz wiek pacjenta. Końcowym, nieaktywnym metabolitem jest pentaerytrytyl (PE).
biodostępność leku, działanie hemodynamiczne, glicerolu triazotan, krążenie wątrobowo-jelitowe, krwinka czerwona, kwas glukuronowy, mikroflora jelitowa, monoazotan, niewydolność nerek, pentaerytrytylu tetraazotan, pentaerytrytylu triazotan, pierwsze przejście przez wątrobę, tlenek azotu, uszkodzenie wątroby, wazodylatacja