leuprorelina octan
Leuprorelina (octan) to syntetyczny analog hormonu uwalniającego gonadotropinę (GnRH), stosowany w terapii hormonalnej różnych schorzeń. Początkowo lek stymuluje wydzielanie gonadotropin przysadkowych (LH i FSH), jednak przy długotrwałym stosowaniu prowadzi do desensytyzacji receptorów GnRH, skutkując supresją wydzielania gonadotropin i obniżeniem poziomów hormonów płciowych.
W praktyce klinicznej leuprorelina znajduje zastosowanie w leczeniu zaawansowanego raka gruczołu krokowego hormonozależnego, gdzie prowadzi do blokady wydzielania testosteronu. Jest również stosowana w leczeniu endometriozy, mięśniaków macicy, przedwczesnego dojrzewania płciowego, oraz jako element terapii wspomaganego rozrodu.
Lek dostępny jest w formie implantów podskórnych oraz iniekcji domięśniowych o przedłużonym uwalnianiu (1-, 3- i 6-miesięcznych), co zwiększa komfort pacjenta. Najczęstsze działania niepożądane obejmują objawy wynikające z deprywacji hormonalnej, takie jak uderzenia gorąca, zmniejszenie libido, zmiany nastroju oraz potencjalne zmniejszenie gęstości mineralnej kości przy długotrwałym stosowaniu.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lutrate Depot 22,5 mg
Leuproreliny octan, będący syntetycznym analogiem hormonu uwalniającego gonadotropinę (LHRH), wykazuje silne działanie agonistyczne na receptory LHRH w przysadce mózgowej. Po początkowym wzroście stężenia LH, FSH oraz testosteronu (Cmax 6,33 ± 3,40 ng/ml w 2. dniu), długotrwałe podawanie leuproreliny prowadzi do desensytyzacji receptorów i zahamowania wydzielania gonadotropin, co skutkuje obniżeniem stężenia testosteronu do wartości kastracyjnych (<0,5 ng/ml) w ciągu 2-4 tygodni. W badaniu klinicznym z udziałem 163 pacjentów z rakiem gruczołu krokowego, stosujących Lutrate Depot 22,5 mg domięśniowo co 3 miesiące, 98,8% pacjentów osiągnęło poziom testosteronu ≤0,5 ng/ml już 28. dnia, a 99,4% utrzymywało ten poziom na 168. dniu terapii. Ponadto, 77,0% i 90,7% pacjentów spełniało bardziej restrykcyjne kryterium kastracji ≤0,2 ng/ml odpowiednio w 28. i 168. dniu.
antygen PSA, deprywacja androgenów, dihydrotestosteron, folikulotropina, hormon uwalniający gonadotropinę, kastracja medyczna, komórka Leydiga, leuprorelina octan, luteotropina, przełom testosteronowy, przysadka mózgowa, rak gruczołu krokowego, receptor LHRH, terapia hormonalna, testosteron, ucisk na rdzeń kręgowy, wartość kastracyjna, wstrzyknięcie produktu, zatrzymanie moczu, zespół zaostrzenia