biodostępność escytalopramu
Biodostępność escytalopramu, selektywnego inhibitora wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) stosowanego w leczeniu depresji i zaburzeń lękowych, wynosi około 80%. Jest to jeden z najwyższych wskaźników biodostępności wśród leków z grupy SSRI, co oznacza, że znaczna część przyjętej dawki dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej.
Escytalopram charakteryzuje się liniową farmakokinetyką, co oznacza, że stężenie leku we krwi jest proporcjonalne do przyjętej dawki. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest po około 3-4 godzinach od podania doustnego. Pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność escytalopramu, choć może nieznacznie opóźniać jego wchłanianie.
Lek w około 56% wiąże się z białkami osocza, co jest wartością stosunkowo niską w porównaniu do innych leków psychotropowych. Escytalopram metabolizowany jest głównie w wątrobie przez izoenzymy cytochromu P450: CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, a jego głównym metabolitem jest S-demetyloescytalopram, który wykazuje znacznie słabsze działanie farmakologiczne niż związek macierzysty.
Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 27-32 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Stan stacjonarny stężenia leku we krwi osiągany jest po około tygodniu regularnego przyjmowania, co ma znaczenie kliniczne przy ocenie skuteczności terapeutycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elicea Q-Tab 20 mg
Escytalopram, substancja czynna leku Elicea Q-Tab, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz Tmax około 4 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę z okresem półtrwania około 30 godzin po wielokrotnym podaniu, a jego klirens osoczowy wynosi około 0,6 l/min. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Zarówno lek, jak i metabolity wykazują umiarkowane wiązanie z białkami osocza (<80%) i są eliminowane drogą metaboliczną i nerkową, z głównym wydalaniem metabolitów z moczem. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, Elicea Q-Tab, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, polimorfizm genetyczny, racemiczna mieszanina cytalopramu, stan stacjonarny, szybki metabolizm, Tmax, utlenienie azotu, wiązanie z białkami osocza, wolni metabolizerzy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Escytalopram – Właściwości farmakokinetyczne
Escytalopram charakteryzuje się wysoką, około 80% bezwzględną biodostępnością po podaniu doustnym, niezależnie od spożycia pokarmu, oraz średnim Tmax wynoszącym 4 godziny po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest stosunkowo niskie (<80%). Lek ulega metabolizmowi w wątrobie głównie przez izoenzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dzień osiągając średnie stężenie 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność escytalopramu, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, eliminacja escytalopramu, eliminacja nerkowa, eliminacja wątrobowa, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, glukuronidy, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, utlenienie azotu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Servenon 20 mg
Escytalopram, substancja czynna leku Servenon, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, niezależnym od spożycia pokarmu, z Tmax około 4 godzin i biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest poniżej 80%. Lek ulega hepatycznej biotransformacji głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku macierzystego) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z przewagą wydalania metabolitów z moczem. Farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę stężenie w osoczu wynosi średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
ADME, AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, escytalopram, glukuronid, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolit N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, Tmax, wchłanianie escytalopramu, wolny metabolizm CYP2C19, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pralex 20 mg
Escytalopram, substancja czynna produktu leczniczego Pralex, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% po podaniu doustnym, niezależną od spożycia pokarmu, oraz Tmax wynoszącym około 4 godzin po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%, co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych związanych z wypieraniem z wiązań białkowych. Escytalopram ulega intensywnemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez izoenzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstawaniem aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku macierzystego) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacji wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, co ułatwia przewidywanie stężeń przy zmianach dawkowania, a stan stacjonarny osiągany jest po około 7 dniach, z typowym stężeniem 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l) przy dawce 10 mg/dobę.
AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, interakcja lekowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szczawian escytalopramu, Tmax, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Bluefish 20 mg
Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, niezależne od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po dawce wielokrotnej i bezwzględną biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co wpływa na dostępność farmakologicznie aktywnej frakcji leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 (główny), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem metabolitów w moczu. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja na lek, escytalopram, glukuronidacja, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, N-tlenek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji pozorna, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Grindeks 10 mg
Escytalopram charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po podaniu wielokrotnym oraz bezwzględną biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19 (główny), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po podaniu wielokrotnym wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 L/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/L (zakres 20-125 nmol/L).
biodostępność escytalopramu, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, metabolit demetylowany, metabolit escytalopramu, metabolizm escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, utlenianie azotu, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mozarin 20 mg
Escytalopram, substancja czynna leku Mozarin, charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (ok. 80% biodostępności), niezależnym od obecności pokarmu, oraz Tmax około 4 godzin po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19 (głównego), a także CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, białko osocza, biodostępność escytalopramu, biotransformacja escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, escytalopram, farmakokinetyka escytalopramu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemiczna mieszanina cytalopramu, ścieżka metaboliczna, stan stacjonarny, stężenie w surowicy krwi, Tmax, zaburzenie czynności nerek