didemetylacja
Didemetylacja to proces biochemiczny polegający na usunięciu dwóch grup metylowych (-CH3) z cząsteczki związku organicznego. W kontekście medycznym jest to istotna reakcja metaboliczna, często zachodząca w wątrobie pod wpływem enzymów z grupy cytochromu P450.
Proces ten odgrywa kluczową rolę w metabolizmie wielu leków, ksenobiotyków oraz związków endogennych. Didemetylacja może prowadzić do aktywacji lub inaktywacji substancji czynnych, wpływając na ich biodostępność, czas działania oraz potencjalne działania niepożądane. Zmiany w zdolności organizmu do przeprowadzania didemetylacji mogą być przyczyną interakcji lekowych oraz indywidualnych różnic w odpowiedzi na terapię.
W praktyce klinicznej znajomość procesów didemetylacji jest istotna przy doborze dawek leków, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub przyjmujących jednocześnie wiele preparatów. Modyfikacje genetyczne enzymów odpowiedzialnych za didemetylację stanowią ważny aspekt medycyny spersonalizowanej, pozwalając na optymalizację farmakoterapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depralin ODT 10 mg
Escytalopram, substancja czynna Depralin ODT, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnie od posiłku, z Tmax około 4 godzin i biodostępnością około 80%. Jego pozorna objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Lek ulega intensywnej biotransformacji w wątrobie, głównie przez CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanych (28-31% stężenia escytalopramu) i didemetylowanych (<5%). Okres półtrwania po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy 0,6 l/min. Escytalopram i metabolity są wydalane głównie z moczem w formie metabolitów. Farmakokinetyka jest liniowa, a stężenie w stanie stacjonarnym osiągane jest w ciągu tygodnia; przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, białka osocza, biodostępność, biotransformacja, cytalopram, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja na lek, eliminacja leku, enzymy CYP, escytalopram, farmakokinetyka, glukuronidacja, izoenzym CYP2C19, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, stężenie osoczowe, stężenie stacjonarne, utlenianie azotu, wchłanianie escytalopramu, wolni metabolizerzy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Elicea Q-Tab 15 mg
Escytalopram, substancja czynna produktu leczniczego Elicea Q-Tab, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz Tmax wynoszącym około 4 godziny po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm wątrobowy obejmuje głównie demetylację i didemetylację, prowadząc do aktywnych metabolitów, których stężenia w osoczu stanowią odpowiednio 28-31% i poniżej 5% stężenia substancji macierzystej. Klirens osoczowy wynosi około 0,6 l/min, a okres półtrwania eliminacyjnego to około 30 godzin. Farmakokinetyka escytalopramu jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę stężenia w osoczu wynoszą średnio 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, Elicea Q-Tab, escytalopram, farmakokinetyka, glukuronidacja, interakcje lekowe, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolit didemetylowany, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szczawian, utlenianie azotu, wiązanie z białkami osocza, wolny metabolizer, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mozarin Swift 15 mg
Escytalopram, substancja czynna leku Mozarin Swift, charakteryzuje się wysoką biodostępnością bezwzględną około 80% oraz niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego niezależnym od spożycia pokarmu. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po około 4 godzinach od podania wielokrotnego dawki. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem izoenzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku macierzystego) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po podaniu wielokrotnym wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się głównie drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem metabolitów w moczu.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, Cmax, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytalopram, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, droga nerkowa, droga wątrobowa, escytalopram, farmakokinetyka, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, szybki metabolizm, utlenianie azotu, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wolny metabolizm, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depralin ODT 5 mg
Depralin ODT, zawierający escytalopram w dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg (odpowiadających 6,3875 mg, 12,775 mg i 25,55 mg escytalopramu szczawianu), charakteryzuje się prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego oraz biodostępnością około 80%, niezależną od przyjmowania pokarmów. Maksymalne stężenie leku (Tmax) osiągane jest po około 4 godzinach, a okres półtrwania (T½ β) wynosi około 30 godzin. Escytalopram wykazuje liniową farmakokinetykę, co ułatwia dobór dawki, a stan stacjonarny stężenia w osoczu osiągany jest w ciągu tygodnia. Po dawce dobowej 10 mg średnie stężenie w stanie stacjonarnym wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l). Lek jest metabolizowany w wątrobie głównie przez enzymy CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, z powstawaniem aktywnych metabolitów, które są wydalane głównie z moczem, co ma znaczenie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
biodostępność leku, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, Depralin ODT, didemetylacja, droga nerkowa, droga wątrobowa, dysfagia, działania niepożądane, escytalopram szczawianu, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, interakcje lekowe, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, maksymalne stężenie leku, metabolity leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, pochodne demetylowane, polimorfizm genetyczny, racemiczna mieszanina cytalopramu, stan stacjonarny, utlenianie azotu, wchłanianie leku, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Depralin ODT 20 mg
Escytalopram w postaci tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (Depralin ODT) charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80%, niezależną od spożycia pokarmu, oraz Tmax wynoszącym średnio 4 godziny po wielokrotnym podaniu. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%, co sprzyja dobrej dystrybucji tkankowej. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów, z których demetylowany stanowi 28-31% stężenia leku macierzystego. Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy 0,6 l/min. Lek wykazuje farmakokinetykę liniową, osiągając stan stacjonarny po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
białka osocza, biodostępność, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, Depralin ODT, didemetylacja, escytalopram, farmakokinetyka liniowa, glukuronidacja, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej, utlenianie azotu, wolny metabolizm, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Genoptim 10 mg
Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego z biodostępnością około 80%, niezależnie od przyjmowania pokarmów. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest średnio po 4 godzinach od podania dawki wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co zmniejsza ryzyko interakcji lekowych. Okres półtrwania eliminacyjnego (t½ β) to około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym wynosi około 0,6 l/min. Farmakokinetyka escytalopramu ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenia w osoczu wynoszą 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, escytalopram, farmakokinetyka, glukuronidacja, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens osoczowy, metabolizm wątrobowy, N-tlenek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tmax, utlenianie azotu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Aurovitas 10 mg
Escytalopram, dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 15 mg i 20 mg, charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem (~100%) niezależnym od spożycia pokarmu oraz bezwzględną biodostępnością około 80%. Maksymalne stężenie w osoczu (Tmax) osiągane jest po około 4 godzinach od podania wielokrotnego. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku macierzystego) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,6 l/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność bezwzględna, biodostępność substancji czynnej, biotransformacja leku, CYP2C19, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja na lek, escytalopram, farmakokinetyka leku, glukuronidacja, izoenzymy cytochromu P450, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny leku, tabletki powlekane, utlenianie azotu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Bluefish 10 mg
Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80%, niezależną od spożycia pokarmu, oraz Tmax wynoszącym około 4 godzin po dawce wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność, cytochrom P450, czas do maksymalnego stężenia, demetylacja, didemetylacja, dysfagia, escytalopram, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, utlenianie azotu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Bluefish 20 mg
Escytalopram, jako selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), wykazuje niemal całkowite wchłanianie z przewodu pokarmowego, niezależne od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po dawce wielokrotnej i bezwzględną biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%), co wpływa na dostępność farmakologicznie aktywnej frakcji leku. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP2C19 (główny), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Eliminacja odbywa się drogą metaboliczną i nerkową, z wydalaniem metabolitów w moczu. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
AUC, biodostępność escytalopramu, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja na lek, escytalopram, glukuronidacja, interakcja lekowa, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, N-tlenek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji pozorna, okres półtrwania, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, stan stacjonarny, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Grindeks 10 mg
Escytalopram charakteryzuje się niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnym od obecności pokarmu, z Tmax około 4 godzin po podaniu wielokrotnym oraz bezwzględną biodostępnością około 80%. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 L/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza nie przekracza 80%. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów CYP2C19 (główny), CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu po podaniu wielokrotnym wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 L/min. Stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu, przy dawce 10 mg/dobę średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/L (zakres 20-125 nmol/L).
biodostępność escytalopramu, biotransformacja, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, demetylacja, didemetylacja, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka liniowa, klasyfikacja Childa-Pugha, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, kwas glukuronowy, metabolit demetylowany, metabolit escytalopramu, metabolizm escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, racemiczny cytalopram, stan stacjonarny, utlenianie azotu, wolny metabolizer, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby