czas do maksymalnego stężenia

Czas do maksymalnego stężenia (Tmax) to parametr farmakokinetyczny określający czas, jaki upływa od momentu podania leku do osiągnięcia jego najwyższego stężenia w osoczu lub innym badanym płynie ustrojowym. Jest to kluczowy wskaźnik szybkości wchłaniania substancji leczniczej.

Wartość Tmax zależy od wielu czynników, w tym drogi podania leku, postaci farmaceutycznej, właściwości fizykochemicznych substancji czynnej oraz indywidualnych cech pacjenta. Dla leków podawanych doustnie Tmax może wynosić od kilkunastu minut do kilku godzin, podczas gdy leki podawane dożylnie osiągają maksymalne stężenie niemal natychmiast.

Znajomość czasu do maksymalnego stężenia ma istotne znaczenie kliniczne w planowaniu terapii, szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym oraz w sytuacjach wymagających szybkiego działania leku. Jest również ważnym parametrem w badaniach biorównoważności, gdzie porównuje się biodostępność różnych preparatów zawierających tę samą substancję czynną.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Triplixam 5 mg + 1,25 mg + 5 mg

Triplixam to preparat złożony zawierający peryndopryl (ACEI), indapamid (diuretyk tiazydopodobny) oraz amlodypinę (bloker kanałów wapniowych), które nie wykazują istotnych interakcji farmakokinetycznych przy jednoczesnym podawaniu. Peryndopryl jest prolekiem, szybko wchłaniany (Cmax po 1 h), metabolizowany do aktywnego peryndoprylatu (Cmax po 3-4 h, t½ ok. 17 h), eliminowany głównie nerkowo; biodostępność zmniejsza pokarm, dlatego zaleca się podanie na czczo. Indapamid charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem (Cmax po 1 h), wysokim wiązaniem z białkami (79%), długim okresem półtrwania (14-24 h) i eliminacją głównie nerkową (70% z moczem). Amlodypina ma długi czas do Cmax (6-12 h), wysoką biodostępność (64-80%), silne wiązanie z białkami (97,5%) oraz długi okres półtrwania (35-50 h), co umożliwia dawkowanie raz na dobę; metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, eliminowana głównie nerkowo.
amlodypina, AUC, biodostępność, czas do maksymalnego stężenia, dawkowanie wielokrotne, dystrybucja tkankowa, eliminacja leku, enzym konwertujący angiotensynę, farmakokinetyka, indapamid, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens wątrobowy, kumulacja leku, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, peryndopryl, peryndoprylat, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zastoinowa niewydolność serca
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Acebutolol Gedeon Richter 200 mg

Acebutolol, podawany doustnie, charakteryzuje się szybkim i niemal całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego, niezależnie od obecności pokarmu. Jego biodostępność wynosi około 40% z powodu znacznego efektu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenia w surowicy zarówno acebutololu, jak i jego aktywnego metabolitu diacetololu osiągane są odpowiednio po 2-4 godzinach i około 4 godzinach od podania. Oba związki wykazują niski stopień wiązania z białkami osocza (acebutolol 9-11%, diacetolol 6-9%) oraz hydrofilowe właściwości, co ogranicza ich przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego. Okres półtrwania wynosi 8-10 godzin, co umożliwia stosowanie leku w schemacie dawkowania dwa razy na dobę. Eliminacja zachodzi zarówno z kałem (ponad 50% dawki), jak i z moczem, z przewagą diacetololu w wydalaniu moczowym.
acebutolol, biodostępność acebutololu, czas do maksymalnego stężenia, diacetolol, efekt pierwszego przejścia, klirens kreatyniny, lek beta-adrenolityczny, niewydolność nerek, okres półtrwania, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna N-acetylowa, wiązanie z białkami osocza, wydłużenie okresu półtrwania
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sartesta 5 mg + 80 mg

Produkt leczniczy Sartesta zawiera amlodypinę maleinian oraz walsartan w trzech wariantach dawkowania (5 mg + 80 mg, 5 mg + 160 mg, 10 mg + 160 mg). Obie substancje wykazują liniową farmakokinetykę, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym odpowiednio po 6-12 godzinach (amlodypina) i 2-4 godzinach (walsartan). Biodostępność amlodypiny wynosi 64-80%, a walsartanu 23%, przy czym pokarm nie wpływa na biodostępność amlodypiny, natomiast zmniejsza AUC walsartanu o około 40% i Cmax o 50%, bez klinicznie istotnego osłabienia działania terapeutycznego. Amlodypina charakteryzuje się dużym wiązaniem z białkami osocza (97,5%), dużą objętością dystrybucji (~21 l/kg) oraz długim okresem półtrwania 30-50 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Walsartan wykazuje mniejsze wiązanie z białkami (94-97%), objętość dystrybucji około 17 l oraz okres półtrwania około 6 godzin, z eliminacją głównie przez kał (83%) i mocz (13%).
amlodypina, amlodypiny maleinian, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, czas do maksymalnego stężenia, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, eliminacja leku, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka skojarzenia, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka rozpadu, klirens całkowity, klirens nerkowy, klirens osoczowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm wątrobowy, narażenie na substancję, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, przewlekła choroba wątroby, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, walsartan, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finospir 25 mg

Spironolakton, substancja czynna leku Finospir, charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego na poziomie 70-80%, jednak biodostępność wykazuje dużą zmienność (25-70%), z wyższą wartością po podaniu leku po posiłku. Maksymalne stężenie we krwi osiągane jest w ciągu 1-2 godzin (Tmax). Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (14,4 L/kg) oraz wysokie (>90%) wiązanie z białkami osocza, co ma znaczenie w kontekście potencjalnych interakcji lekowych. Spironolakton podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu, dając aktywne metabolity, takie jak kanrenon i 7-α-tiometylospironolakton, które wydłużają okres działania leku – okres półtrwania samego spironolaktonu wynosi 1,3-2 godziny, natomiast metabolitów około 15 godzin.
biodostępność leku, czas do maksymalnego stężenia, działanie moczopędne, efekt pierwszego przejścia, Finospir, interakcja lekowa, kanrenon, klirens leku, metabolit aktywny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent geriatryczny, populacja pediatryczna, spironolakton, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe
Leksykon substancji czynnych
Allopurynol – Właściwości farmakokinetyczne

Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 1,5 godziny po podaniu. Substancja wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga maksymalne stężenie po 3-5 godzinach i ma dłuższy okres półtrwania (13-30 godzin) w porównaniu do substancji macierzystej (0,5-2 godziny). Oksypurynol jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z długim okresem półtrwania eliminacji (13,6-29 godzin) ze względu na wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych. Skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej utrzymuje się przez 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej allopurynolu.
czas do maksymalnego stężenia, faza eliminacji, hamowanie oksydazy ksantynowej, inhibitor oksydazy ksantynowej, klirens kreatyniny, konwersja metaboliczna, metabolit allopurynolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, parametr farmakokinetyczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie w stanie stacjonarnym, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oropram 20 mg tabletki powlekane 20 mg

Preparat Oropram 20 mg zawiera 24,99 mg citalopramu bromowodorku, co odpowiada 20 mg citalopramu. Po podaniu doustnym lek charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim wchłanianiem, z Tmax wynoszącym średnio 4 godziny (zakres 1-7 godzin). Objętość dystrybucji wynosi 12-17 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 80%, co wskazuje na znaczną ilość farmakologicznie aktywnej frakcji wolnej. Metabolizm citalopramu odbywa się głównie przez enzym CYP2C19, z udziałem CYP3A4 i CYP2D6, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów (demetylocitalopram, didemetylocitalopram, N-tlenek citalopramu). Okres półtrwania wynosi około 1,5 doby, a klirens osoczowy po podaniu doustnym to około 0,4 l/min. Eliminacja odbywa się głównie przez układ wątrobowo-żółciowy (85% dawki), z mniejszym udziałem nerek (15%), przy czym 12-13% dawki wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Stan stacjonarny osiągany jest po 1-2 tygodniach stosowania, a stężenie w osoczu przy dawce 40 mg/dobę wynosi około 300 nmol/l.
białka osocza, biodostępność, citalopram bromowodorek, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, cytochrom P450, czas do maksymalnego stężenia, demetylocitalopram, didemetylocitalopram, farmakokinetyka liniowa, interakcje lekowe, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens wątrobowy, metabolizm leku, N-tlenek citalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, polimorfizm genetyczny, półokres eliminacji, SSRI, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, szybcy metabolizerzy, układ wątrobowo-żółciowy, wolni metabolizerzy, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia funkcji wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Digavar 100 mg

Aceklofenak, substancja czynna leku Digavar w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu (Cmax) osiąganym w czasie 1,25-3,00 godzin (Tmax). Lek wykazuje umiarkowaną objętość dystrybucji około 25 litrów oraz bardzo wysokie (>99%) wiązanie z białkami osocza, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji lekowych. Istotne jest przenikanie aceklofenaku do mazi stawowej, gdzie osiąga stężenie około 57% stężenia w osoczu, co warunkuje jego skuteczność przeciwzapalną w terapii schorzeń reumatologicznych. Metabolizm aceklofenaku zachodzi głównie w wątrobie poprzez hydroksylację, prowadząc do powstania głównego metabolitu 4′-hydroksyaceklofenaku. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 4 godziny, a eliminacja odbywa się przede wszystkim drogą nerkową, z wydaleniem około dwóch trzecich dawki w postaci metabolitów hydroksylowych. U pacjentów w podeszłym wieku nie obserwuje się istotnych zmian farmakokinetycznych, co wskazuje, że rutynowa modyfikacja dawkowania nie jest konieczna, o ile nie występują współistniejące zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Podsumowując, farmakokinetyka aceklofenaku sprzyja jego efektywnemu działaniu przeciwzapalnemu przy zachowaniu korzystnego profilu eliminacji.
aceklofenak, badanie farmakokinetyczne, biodostępność, czas do maksymalnego stężenia, dawkowanie leku, droga nerkowa, działanie przeciwzapalne, eliminacja leku, eliminacja z żółcią, faza eliminacji, hydroksylacja, maź stawowa, metabolit, metabolity hydroksylowe, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, schorzenia reumatologiczne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dalfaz Uno 10 mg

Dalfaz Uno zawiera alfuzosynę chlorowodorek w dawce 10 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzujących się wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%) oraz metabolizmem wątrobowym z udziałem izoenzymu CYP3A4. Lek jest eliminowany głównie z kałem (75-90% dawki), a tylko 11% wydalane jest niezmienione z moczem. Interakcje farmakokinetyczne z inhibitorami CYP3A4, takimi jak ketokonazol, prowadzą do istotnego wzrostu Cmax (do 2,3-krotnego) oraz AUC (do 3,2-krotnego), bez zmian w tmax i t½. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania, dwukrotny wzrost Cmax oraz trzykrotny wzrost AUC, co wskazuje na konieczność ostrożności w tej grupie chorych.
alfuzosyna chlorowodorek, AUC0-24, biodostępność, biotransformacja, ciężka niewydolność wątroby, cytochrom P450, czas do maksymalnego stężenia, dane farmakokinetyczne, inhibitor izoenzymu, izoenzym CYP3A4, ketokonazol, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie leku we krwi, metabolit, metabolizm leku, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, zaburzona czynność nerek
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rupoclar 10 mg

Rupatadyna, substancja czynna leku Rupoclar, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z Tmax około 0,75 godziny oraz liniową farmakokinetyką w zakresie dawek 10-20 mg. Maksymalne stężenia w osoczu (Cmax) wynoszą 2,6 ng/ml dla dawki 10 mg i 4,6 ng/ml dla dawki 20 mg, a po 7-dniowej terapii dawką 10 mg Cmax wzrasta do 3,8 ng/ml. Lek wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98,5-99%) oraz okres półtrwania eliminacji u młodych dorosłych około 5,9 godziny, który u osób starszych wydłuża się do 8,7 godziny. Spożycie pokarmu zwiększa AUC o około 23% i wydłuża Tmax o około 1 godzinę, nie wpływając jednak na Cmax, co nie ma istotnego znaczenia klinicznego. Rupatadyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia głównie przez CYP3A4, a jej eliminacja odbywa się w 34,6% z moczem i 60,9% z kałem, głównie w postaci metabolitów.
biotransformacja, cytochrom P450, czas do maksymalnego stężenia, desloratadyna, dostępność biologiczna, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzym CYP3A4, farmakokinetyka, hydroksylowane pochodne, maksymalne stężenie, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit aktywny, metabolizm pierwszego przejścia, metabolizm wątrobowy, mikrosomy wątrobowe, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenia, rupatadyna, stężenie leku, wiązanie z białkami osocza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Karbagen 300 mg

Karbagen, zawierający okskarbazepinę, charakteryzuje się całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z kluczowym metabolitem MHD osiągającym maksymalne stężenie (Cmax) 34 μmol/l po dawce 600 mg i medianą czasu do Cmax (tmax) 4,5 godziny. Metabolit MHD wykazuje pozorną objętość dystrybucji 49 litrów, wiąże się z białkami osocza w około 40% (głównie albuminami) i ma okres półtrwania wynoszący średnio 9,3 ± 1,8 godziny, co jest znacznie dłuższe niż okskarbazepina (1,3-2,3 godziny). Okskarbazepina jest metabolizowana w wątrobie do MHD, który następnie ulega sprzęganiu z kwasem glukuronowym; eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z ponad 95% dawki wydalanej w moczu, w tym 27% jako niezmieniony MHD i 49% jako glukuronidy. Pokarm nie wpływa na farmakokinetykę leku, a stan stacjonarny stężenia MHD osiągany jest w ciągu 2-3 dni przy dawkowaniu dwa razy na dobę (300-2400 mg/dobę).
Farmakokinetyka okskarbazepiny i MHD ulega modyfikacjom w określonych populacjach: u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) okres półtrwania MHD wydłuża się do 16-19 godzin, a AUC wzrasta dwukrotnie. U dzieci klirens MHD na kg masy ciała jest o około 40% wyższy niż u dorosłych, co skutkuje niższą ekspozycją na metabolit. U osób starszych (60-82 lata) obserwuje się wzrost Cmax i AUC MHD o 30-60%, związany z obniżonym klirensem kreatyniny, jednak nie wymaga to zmiany dawkowania. Dane dotyczące kobiet ciężarnych wskazują na stopniowy spadek stężeń MHD w trakcie ciąży, co może wymagać dostosowania dawki. Nie stwierdzono istotnych różnic farmakokinetycznych związanych z płcią. Okskarbazepina i MHD przenikają przez barierę łożyskową, co ma znaczenie przy terapii kobiet w ciąży.
11-dihydroksylowa, albumina, AUC, bariera łożyskowa, Cmax, czas do maksymalnego stężenia, enzymy cytozolowe, glukuronid, Karbagen, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, kwas glukuronowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, metabolizm leku, monohydroksypochodna, niewydolność wątroby, okres półtrwania, okskarbazepina, oksydacja, pochodna 10, profil farmakokinetyczny, stan stacjonarny, stężenie metabolitu, stężenie w osoczu, Tmax, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dasatinib Viatris 80 mg

Dazatynib wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w zakresie 0,5-3 godzin. Ekspozycja na lek (AUCτ) rośnie proporcjonalnie do dawki w zakresie 25-120 mg podawanych dwukrotnie na dobę. Spożycie posiłków, zarówno bogatotłuszczowych, jak i ubogotłuszczowych, powoduje niewielki wzrost AUC (odpowiednio 14% i 21%), jednak zmiany te nie są klinicznie istotne. Dazatynib charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (2505 l, CV% 93%) oraz wysokim wiązaniem z białkami osocza (~96%). Metabolizm leku jest intensywny i głównie zależny od enzymu CYP3A4, co ma kluczowe znaczenie dla potencjalnych interakcji lekowych. Średni okres półtrwania wynosi 3-5 godzin, a klirens pozorny po podaniu doustnym to 363,8 l/godz. (CV% 81,3%). Eliminacja odbywa się głównie przez kał (85% dawki, z czego 19% w postaci niezmienionej) oraz w niewielkim stopniu przez mocz (4% dawki, 0,1% niezmienionego leku).
badanie in vitro, biodostępność leku, Cmax, cytochrom P450 3A4, czas do maksymalnego stężenia, dysfagia, ekspozycja na lek, farmakokinetyka, klirens leku, metabolity leku, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostra białaczka limfoblastyczna, parametry farmakokinetyczne, przewlekła białaczka szpikowa, wiązanie z białkami osocza, zawiesina doustna, zmienność międzyosobnicza, znakowanie izotopowe, znakowanie radioizotopowe
Leksykon substancji czynnych
Etynyloestradiol – Właściwości farmakokinetyczne

Etynyloestradiol, syntetyczny estrogen stosowany w złożonych hormonalnych środkach antykoncepcyjnych, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w surowicy osiąganym w ciągu 1-2 godzin (dla dawki 20-30 µg Cmax wynosi około 33-100 pg/ml). Biodostępność doustna wynosi około 40-60%, z dużą zmiennością indywidualną, natomiast systemy dopochwowe (np. Circlet) zapewniają biodostępność około 56% i stabilniejsze stężenia etynyloestradiolu w osoczu (Cmax ~35 pg/ml po 3 dniach). Etynyloestradiol wykazuje silne wiązanie z albuminami (98,5%) oraz wpływa na wzrost stężenia SHBG (z 70 do 350 nmol/l przy dawce 30 µg). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie i jelitach, z klirensem około 5 ml/min/kg, a eliminacja odbywa się przez nerki i żółć, bez wydalania postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi 1 godzinę (faza pierwsza) oraz 10-20 godzin (faza druga). Stan stacjonarny osiągany jest po 3-4 dniach stosowania, z 1,4-2,3-krotnym wzrostem stężenia w surowicy.
biodostępność, CBG, Cmax, czas do maksymalnego stężenia, efekt pierwszego przejścia, enzymy wątrobowe, etynyloestradiol, farmakokinetyka, hormonalne środki antykoncepcyjne, hydroksylacja, inhibitor CYP, interakcje farmakokinetyczne, klirens metaboliczny, krążenie jelitowo-wątrobowe, natychmiastowe uwalnianie, objętość dystrybucji, progestagen, przedłużone uwalnianie, SHBG, skuteczność antykoncepcyjna, stan stacjonarny, stężenie w surowicy, system dopochwowy, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Escitalopram Bluefish 10 mg

Escytalopram, dostępny w dawkach 10 mg i 20 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80%, niezależną od spożycia pokarmu, oraz Tmax wynoszącym około 4 godzin po dawce wielokrotnej. Objętość dystrybucji wynosi 12-26 l/kg masy ciała, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (<80%). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymu CYP2C19, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów demetylowanego (28-31% stężenia leku) i didemetylowanego (<5%). Okres półtrwania escytalopramu wynosi około 30 godzin, a klirens osoczowy około 0,6 l/min. Farmakokinetyka ma charakter liniowy, a stan stacjonarny osiągany jest po około tygodniu stosowania, przy dawce 10 mg średnie stężenie w osoczu wynosi 50 nmol/l (zakres 20-125 nmol/l).
biodostępność, cytochrom P450, czas do maksymalnego stężenia, demetylacja, didemetylacja, dysfagia, escytalopram, izoenzym CYP2C19, izoenzym CYP2D6, izoenzym CYP3A4, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, metabolit demetylowany, metabolizm escytalopramu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, utlenianie azotu, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neotigason 25 mg

Neotigason, zawierający acytretynę w dawkach 10 mg lub 25 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz średnią biodostępnością około 60% (zakres 36-95%), która jest istotnie zwiększana przez podanie podczas posiłku. Acytretyna wykazuje wysoką lipofilność i silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, co umożliwia jej penetrację do tkanek oraz przenikanie przez barierę łożyskową i do mleka matki. Metabolizm obejmuje izomeryzację do teratogennego cis-acytretyny, glukuronidację oraz odłączenie łańcucha bocznego. Okres półtrwania acytretyny wynosi około 50 godzin (maksymalnie do 96 godzin), a jej metabolitu cis-acytretyny około 60 godzin (maksymalnie do 123 godzin), co przekłada się na całkowitą eliminację (>99%) w ciągu 36 dni po zakończeniu terapii. Wydalanie odbywa się wyłącznie w postaci metabolitów, w równych proporcjach z moczem i żółcią.
acytretyna, bariera łożyskowa, biodostępność, cis-acytretyna, czas do maksymalnego stężenia, działanie teratogenne, etretynat, faza eliminacji, glukuronidacja, interakcja farmakokinetyczna, mleko matki, model eliminacji, okres półtrwania, stężenie w osoczu, Tmax, wada rozwojowa płodu, wiązanie z białkami osocza, właściwości lipofilne, wydalanie z moczem, wydalanie z żółcią, zmienność międzyosobnicza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neotigason 10 mg

Acytretyna, substancja czynna Neotigasonu, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym, obejmującym szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego (Tmax 1-4 godziny) oraz średnią biodostępność około 60% (zakres 36-95%), optymalizowaną przez podanie podczas posiłku. Lek wykazuje wysoką lipofilność i silne (>99%) wiązanie z białkami osocza, co wpływa na jego dystrybucję i długi okres półtrwania eliminacji (średnio 50 godzin, z najdłuższym obserwowanym do 96 godzin). Metabolizowany jest głównie do cis-acytretyny, która również wykazuje działanie teratogenne i posiada jeszcze dłuższy okres półtrwania (średnio 60 godzin, do 123 godzin). Eliminacja acytretyny i jej metabolitów odbywa się równomiernie przez drogi moczowe i żółciowe, a ponad 99% substancji jest usuwane z organizmu w ciągu około 36 dni po zakończeniu terapii.
acytretyna, biodostępność, biotransformacja, cis-acytretyna, czas do maksymalnego stężenia, działanie teratogenne, eliminacja leku, etretynat, glukuronidacja, interakcja z alkoholem, izomeryzacja, lipofilność, łuszczyca, Neotigason, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przenikanie przez łożysko, stężenie w osoczu, wada rozwojowa płodu, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie rogowacenia
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Apo-Doxan 2 2 mg

Doksazosyna, dostępna w dawkach 1 mg, 2 mg i 4 mg (Apo-Doxan), charakteryzuje się biodostępnością około 65% po podaniu doustnym oraz osiąga maksymalne stężenie (Cmax) w osoczu po około 2 godzinach. Substancja wykazuje bardzo wysoki stopień wiązania z białkami osocza (98,3%), co wpływa na jej dystrybucję i dostępność farmakologiczną. Metabolizm doksazosyny zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem enzymów cytochromu P450, przede wszystkim CYP3A4, a także CYP2D6 i CYP2C9, poprzez szlaki O-demetylacji i hydroksylacji. Eliminacja leku jest dwufazowa, z okresem półtrwania wynoszącym 22 godziny, co umożliwia stosowanie dawkowania raz na dobę. Mniej niż 5% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, co podkreśla intensywny metabolizm wątrobowy.
białka osocza, biodostępność, cymetydyna, CYP3A4, cytochrom P450, czas do maksymalnego stężenia, hydroksylacja, inhibitory enzymów, interakcja farmakokinetyczna, izoenzymy CYP, klirens leku, metabolizm leku, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, O-demetylacja, okres półtrwania leku, pacjent w podeszłym wieku, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, schemat dawkowania leku, stężenie substancji czynnej
Leksykon substancji czynnych
Gwajfenezyna – Właściwości farmakokinetyczne

Gwajfenezyna, będąca składnikiem leku Grypolek (200 mg na tabletkę), charakteryzuje się dobrą i szybką absorpcją z przewodu pokarmowego, co umożliwia szybkie osiągnięcie stężenia terapeutycznego. Metabolizm gwajfenezyny zachodzi głównie w wątrobie, prowadząc do powstania metabolitów, które są następnie eliminowane przede wszystkim drogą nerkową w postaci metabolitów, a nie substancji niezmienionej. W przeciwieństwie do innych składników Grypolka, takich jak paracetamol (325 mg, Tmax około 1 godziny, biodostępność 90%), pseudoefedryna (30 mg, Tmax około 2 godzin) i dekstrometorfan (15 mg, Tmax około 2 godzin, t½ 1,4–3,9 h), dla gwajfenezyny nie określono dokładnego czasu do osiągnięcia maksymalnego stężenia ani okresu półtrwania. Brak danych dotyczących stopnia wiązania gwajfenezyny z białkami osocza może mieć znaczenie kliniczne w kontekście potencjalnych interakcji lekowych.
absorpcja z przewodu pokarmowego, biodostępność, biotransformacja, czas do maksymalnego stężenia, dekstrometorfan, dostępność biologiczna, efekt terapeutyczny, eliminacja nerkowa, eliminacja z organizmu, gwajfenezyna, interakcja lekowa, metabolizm wątrobowy, N- i O-demetylacja, okres półtrwania, paracetamol, pH moczu, proces metaboliczny, profil eliminacji, profil farmakokinetyczny, pseudoefedryna, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stężenie terapeutyczne, utlenianie, wiązanie z białkami osocza