oksypurynol
Oksypurynol to aktywny metabolit allopurynolu, leku stosowanego powszechnie w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej. Działa jako silny inhibitor oksydazy ksantynowej, enzymu odpowiedzialnego za przekształcanie ksantyny i hipoksantyny w kwas moczowy.
W przeciwieństwie do allopurynolu, oksypurynol charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania w organizmie, co teoretycznie mogłoby zapewniać bardziej stabilne działanie terapeutyczne. Właściwość ta sprawia, że jest przedmiotem badań jako potencjalny lek o korzystniejszym profilu farmakokinetycznym w leczeniu chorób związanych z podwyższonym poziomem kwasu moczowego.
Oksypurynol znalazł również zastosowanie w badaniach dotyczących stresu oksydacyjnego, ponieważ blokowanie oksydazy ksantynowej może ograniczać produkcję reaktywnych form tlenu. Prowadzone są badania nad jego potencjalnym zastosowaniem w ochronie narządów przed uszkodzeniami niedokrwienno-reperfuzyjnymi, szczególnie w kontekście chorób sercowo-naczyniowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Aktualne dane dotyczące stosowania allopurynolu u kobiet w ciąży są niewystarczające do jednoznacznej oceny ryzyka teratogennego. Badania na zwierzętach nie dostarczają jednoznacznych dowodów toksyczności reprodukcyjnej, co wymaga ostrożności w decyzjach terapeutycznych. Stosowanie allopurynolu w ciąży powinno być ograniczone do sytuacji, gdy brak jest bezpieczniejszej alternatywy oraz gdy choroba podstawowa stanowi realne zagrożenie dla matki lub płodu, a korzyści przewyższają potencjalne ryzyko ekspozycji płodu na lek.
allopurynol, alternatywa terapeutyczna, choroba podstawowa, decyzja terapeutyczna, ekspozycja niemowląt, ekspozycja płodu, karmienie naturalne, karmienie piersią, metabolit aktywny, mleko kobiece, oksypurynol, personel medyczny, proces terapeutyczny, produkt leczniczy, profil bezpieczeństwa, stężenie w mleku, stosunek korzyści do ryzyka -
Leksykon leków
Allopurynol wymaga indywidualnego dostosowania dawki z uwzględnieniem wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz nasilenia objawów klinicznych. U dorosłych dawki wahają się od 2 do 10 mg/kg mc./dobę, z podziałem na stany łagodne (100-200 mg/dobę), umiarkowanie ciężkie (300-600 mg/dobę) oraz ciężkie (700-900 mg/dobę). Terapia powinna rozpoczynać się od dawki 100 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania w oparciu o stężenie moczanów w surowicy. U dzieci poniżej 15 lat dawka wynosi 10-20 mg/kg mc./dobę, maksymalnie do 400 mg/dobę, podzielona na 3 dawki. W populacji geriatrycznej i przy niewydolności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, np. 100 mg/dobę lub mniejszych dawek z wydłużonymi odstępami, aby uniknąć kumulacji leku i metabolitów. W przypadku dializowanych pacjentów dawkę 300-400 mg podaje się po każdej sesji dializy, bez dodatkowych dawek między zabiegami.
alkalizacja moczu, białaczka, czynność nerek, dializa nerkowa, diureza, działanie niepożądane, hemodializa, hiperurykemia, hiperurykozuria, klirens kreatyniny, kwas moczowy, leczenie cytotoksyczne, metabolit, moczany w surowicy, nasilenie objawów choroby, nefropatia moczanowa, niewydolność nerek, oksypurynol, populacja pediatryczna, przewód pokarmowy, tolerancja żołądkowo-jelitowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie enzymatyczne, zespół Lescha-Nyhana, złogi ksantyny -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Allupol, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1,5 godziny. Lek wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza i znaczną objętość dystrybucji (~1,6 l/kg), co wskazuje na intensywny wychwyt tkankowy, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit. Metabolizm allopurynolu prowadzi głównie do powstania oksypurynolu, który osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach i charakteryzuje się długim okresem półtrwania (13-30 godzin), co umożliwia skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przez ponad 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej. Okres półtrwania allopurynolu wynosi 0,5-1,5 godziny, a eliminacja odbywa się zarówno przez kał (~20% dawki), jak i mocz (<10% w postaci niezmienionej). W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w osoczu wynosi 5-10 mg/l u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
allopurynol, biodostępność, kanaliki nerkowe, klirens kreatyniny, klirens leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, przewód pokarmowy, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami -
Leksykon leków
Allopurynol Medreg, klasyfikowany jako lek przeciw dnie moczanowej (kod ATC: M04AA01), działa przede wszystkim jako selektywny inhibitor oksydazy ksantynowej, enzymu katalizującego utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Zarówno allopurynol, jak i jego główny metabolit oksypurynol, skutecznie obniżają stężenie kwasu moczowego w osoczu i moczu, co jest kluczowe w terapii hiperurykemii. U części pacjentów obserwuje się dodatkowe hamowanie biosyntezy puryn de novo poprzez sprzężone zwrotnie zahamowanie fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co dodatkowo przyczynia się do redukcji produkcji kwasu moczowego.
allopurynol, biosynteza puryn, degradacja puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor oksydazy ksantynowej, kamień nerkowy, ksantyna, kwas moczowy, lek przeciw dnie moczanowej, metabolity purynowe, nefropatia moczanowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie kwasu moczowego -
Leksykon leków
Allopurynol, stosowany w leczeniu hiperurykemii, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, głównie poprzez hamowanie oksydazy ksantynowej. Kluczowe interakcje obejmują wydłużenie działania 6-merkaptopuryny i azatiopryny, co wymaga redukcji ich dawki do ¼ standardowej, oraz wydłużenie okresu półtrwania widarabiny, co wymaga ścisłej obserwacji pacjenta pod kątem toksyczności. Współpodawanie allopurynolu z cytostatykami (np. cyklofosfamid, doksorubicyna) zwiększa ryzyko zaburzeń hematologicznych, dlatego konieczne są regularne kontrole morfologii krwi. Ponadto, allopurynol może zwiększać stężenie cyklosporyny i dydanozyny (podwajając Cmax i AUC przy dawce 300 mg/dobę), co wymaga monitorowania i ewentualnej korekty dawek tych leków. Interakcje z lekami moczopędnymi, zwłaszcza tiazydowymi, oraz inhibitorami ACE zwiększają ryzyko reakcji nadwrażliwości, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, co wymaga ścisłego nadzoru klinicznego.
6-merkaptopuryna, allopurynol, amoksycylina, ampicylina, bleomycyna, chlorpropamid, cyklofosfamid, cyklosporyna, diuretyk tiazydowy, dna moczanowa, doksorubicyna, dydanozyna, działanie hipoglikemizujące, fenytoina, furosemid, halogenek alkilowy, hepatotoksyczność, inhibitor konwertazy angiotensyny, kwas moczowy, lek cytostatyczny, lek hipotensyjny, lek immunosupresyjny, lek moczopędny, lek przeciwdrgawkowy, lek przeciwwirusowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm teofiliny, morfologia krwi, nefrotoksyczność, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodna kumaryny, probenecyd, prokarbazyna, salicylan, warfaryna, widarabina, wodorotlenek glinu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie metabolizmu -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku ALLUPOL, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Jego metabolit aktywny, oksypurynol, osiąga Cmax po 3-5 godzinach i wykazuje znacznie dłuższy okres półtrwania (13-30 godzin) w porównaniu do allopurynolu (0,5-1,5 godziny), co umożliwia stosowanie leku w pojedynczej dawce dobowej. Allopurynol wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza oraz względną objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na znaczny wychwyt tkankowy, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit, gdzie hamuje oksydazę ksantynową. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm do oksypurynolu, z wydalaniem około 20% dawki z kałem i mniej niż 10% w postaci niezmienionej z moczem.
allopurynol, biodostępność, eliminacja nerkowa, kanalik nerkowy, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie allopurynolu, stężenie oksypurynolu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami, wydzielanie wątrobowe, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Hamuje oksydazę ksantynową, co prowadzi do toksycznego wzrostu stężenia 6-merkaptopuryny i azatiopryny, wymagając redukcji ich dawki do 25%. Jednoczesne stosowanie z cyklosporyną może zwiększać jej stężenie w osoczu, nasilając toksyczność. Allopurynol wydłuża okres półtrwania widarabiny, co wymaga ścisłej obserwacji pacjenta. Interakcje z cytostatykami zwiększają ryzyko zaburzeń hematologicznych, dlatego konieczna jest regularna kontrola morfologii krwi. Ponadto, allopurynol może hamować metabolizm teofiliny i fenytoiny, a także zwiększać działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny, co wymaga monitorowania stężeń leków i parametrów krzepnięcia. W przypadku dydanozyny (300 mg/dobę) obserwuje się podwojenie Cmax i AUC, co wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania lub zmniejszenia dawki i ścisłego monitorowania pacjentów.
6-merkaptopuryna, allopurynol, arabinozyd adeniny, cewka nerkowa, cyklosporyna, dydanozyna, działanie hipoglikemizujące, działanie toksyczne, fenytoina, furosemid, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, krystalizacja kwasu moczowego, kwas moczowy, lek cytostatyczny, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, metabolit allopurynolu, metabolizm wątrobowy, morfologia krwi, nefrotoksyczność, niewydolność nerek, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodna kumaryny, przewlekła niewydolność nerek, stężenie moczanu, teofilina, tiazyd, warfaryna, widarabina, wirus HIV, wodorotlenek glinu, wysypka skórna -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Dnor zawiera 300 mg allopurynolu i jest przeznaczony do podawania doustnego. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji nerek oraz stopnia nasilenia choroby. Zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg/dobę, co ma na celu minimalizację ryzyka działań niepożądanych. W zależności od nasilenia choroby dawki wahają się od 2-10 mg/kg mc./dobę (100-200 mg/dobę) w stanach lekkich, przez 300-600 mg/dobę w stanach umiarkowanie ciężkich, do 700-900 mg/dobę w stanach ciężkich. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkowanie należy odpowiednio zmodyfikować, np. przy klirensie kreatyniny 10-20 mL/min zaleca się 100-200 mg/dobę, a poniżej 10 mL/min – 100 mg/dobę lub podawanie w dłuższych odstępach. W przypadku dializowanych pacjentów dawkę 300-400 mg podaje się po każdej dializie, bez kolejnych dawek do następnego zabiegu.
alkalizacja moczu, allopurynol, barwnik azowy, ciężka niewydolność nerek, dializa nerkowa, hiperurykemia, hiperurykozuria, klirens kreatyniny, kwas moczowy w moczu, leczenie cytotoksyczne, nawodnienie pacjenta, nefropatia moczanowa, nietolerancja przewodu pokarmowego, okres półtrwania w osoczu, oksypurynol, osłabiona czynność nerek, podanie doustne, retencja leku, stężenie moczanów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Lescha-Nyhana, złogi ksantyny, żółcień pomarańczowa -
Leksykon leków
Allupol (allopurynol) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od wieku pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz nasilenia choroby. Standardowa dawka początkowa wynosi zwykle 100 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania w zależności od odpowiedzi na leczenie i stężenia moczanów w surowicy. Dawkowanie w zależności od nasilenia choroby wynosi: 100-200 mg/dobę w stanach lekkich, 300-600 mg/dobę w stanach umiarkowanie ciężkich (dawki >300 mg podawane w dawkach podzielonych), oraz 700-900 mg/dobę w stanach ciężkich (zawsze w dawkach podzielonych, nie przekraczających 300 mg jednorazowo). Dawkowanie na masę ciała wynosi 2-10 mg/kg/dobę, a u dzieci poniżej 15 roku życia 10-20 mg/kg/dobę, z maksymalną dawką dobową 400 mg. U pacjentów z niewydolnością nerek dawki należy odpowiednio zmniejszyć, a u dializowanych stosować 300-400 mg po każdej dializie, bez dalszych dawek do kolejnego zabiegu. W przypadku zaburzeń czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki i regularne monitorowanie funkcji wątroby.
alkalizacja moczu, allopurynol, białaczka, choroba nowotworowa, dializa nerkowa, dializoterapia, hiperurykemia, hiperurykozuria, intensywny obrót moczanowy, kwas moczowy, leczenie cytotoksyczne, nefropatia moczanowa, nietolerancja leku, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksypurynol, retencja, stężenie moczanów, test czynnościowy wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie enzymatyczne, zespół Lesch-Nyhana, złogi ksantyny -
Leksykon leków
Decyzja o zastosowaniu allopurynolu u kobiet w okresie rozrodczym, ciężarnych lub karmiących piersią wymaga szczegółowej analizy korzyści i ryzyka. W ciąży brak jest wystarczających danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo allopurynolu, a badania na zwierzętach nie dostarczają jednoznacznych wniosków. Terapia powinna być rozważana jedynie, gdy brak jest bezpieczniejszych alternatyw, a choroba podstawowa stanowi poważne zagrożenie dla matki lub płodu. W przypadku konieczności stosowania leku zaleca się minimalizację dawki i ścisłe monitorowanie ciąży. Lekarz powinien poinformować pacjentkę o ograniczonych danych dotyczących bezpieczeństwa i omówić potencjalne ryzyko w kontekście stanu klinicznego oraz zaawansowania choroby.
allopurynol, alternatywna metoda leczenia, antykoncepcja, badanie farmakokinetyczne, ciąża, dane kliniczne, dokumentacja bezpieczeństwa, ekspozycja niemowlęcia, karmienie piersią, laktacja, metabolit aktywny, model zwierzęcy, nadzór położniczy, oksypurynol, opcja terapeutyczna, przeciwwskazanie do ciąży, stan kliniczny, substancja czynna, terapia allopurynolem -
Leksykon leków
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na skuteczność i bezpieczeństwo terapii. Szczególnie istotne jest zmniejszenie dawki azatiopryny i 6-merkaptopuryny do 25% standardowej, ze względu na ryzyko toksyczności wynikające z hamowania ich metabolicznej inaktywacji. Współpodawanie allopurynolu z cyklosporyną, cytostatykami, dydanozyną (300 mg/dobę) oraz inhibitorami ACE wymaga ścisłego monitorowania ze względu na zwiększone stężenia leków i ryzyko działań niepożądanych, takich jak toksyczność, zaburzenia hematologiczne czy reakcje nadwrażliwości. Ponadto, allopurynol może wydłużać okres półtrwania widarabiny oraz hamować metabolizm fenytoiny i teofiliny, co wymaga monitorowania ich stężeń w surowicy. Interakcje z lekami moczopędnymi, salicylanami i wodorotlenkiem glinu mogą wpływać na wydalanie oksypurynolu i skuteczność allopurynolu, co należy uwzględnić w indywidualnej ocenie klinicznej.
allopurynol, ampicylina, arabinozyd adeniny, azatiopryna, chlorpropamid, cyklosporyna, cytostatyk, cytostatyki, dna moczanowa, Dnor, dydanozyna, działanie hipoglikemizujące, efekt terapeutyczny, fenytoina, funkcja nerek, furosemid, hepatotoksyczność, inhibitor ACE, inhibitor oksydazy ksantynowej, kaptopryl, kwas moczowy, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm wątrobowy, morfologia krwi, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, parametry koagulologiczne, pochodna kumaryny, przewlekła niewydolność nerek, reakcja nadwrażliwości, salicylan, stężenie moczanu, teofilina, toksyczność leku, warfaryna, widarabina, wodorotlenek glinu, wysypka skórna, zaburzenia hematologiczne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakażenie HIV -
Leksykon leków
Allopurynol charakteryzuje się szybkim i efektywnym wchłanianiem z górnego odcinka przewodu pokarmowego, z biodostępnością na poziomie 67-90%. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga około 1,5 godziny po podaniu doustnym, po czym szybko spada i staje się niemal niewykrywalne po 6 godzinach. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt przez tkanki, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit. Metabolizm allopurynolu przebiega głównie przez oksydazę ksantynową i oksydazę aldehydową, prowadząc do powstania aktywnego metabolitu – oksypurynolu, który ma dłuższy okres półtrwania (13-30 godzin) i utrzymuje stężenie w osoczu na poziomie 5-10 mg/l przy dawce 300 mg/dobę, co umożliwia skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przez 24 godziny.
allopurynol, biodostępność leku, błona śluzowa jelit, górny odcinek przewodu pokarmowego, hiperurykemia, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Allopurinol Aurovitas jest dostępny w tabletkach o dawkach 100 mg i 300 mg, stosowanych w leczeniu hiperurykemii i jej powikłań. Dawkowanie u dorosłych wynosi 2-10 mg/kg masy ciała na dobę, z podziałem na stany kliniczne: 100-200 mg/dobę w stanach lekkich, 300-600 mg/dobę w umiarkowanych oraz 700-900 mg/dobę w ciężkich. Terapia powinna zaczynać się od dawki 100 mg/dobę, z późniejszą modyfikacją w zależności od stężenia moczanów w surowicy. U dzieci poniżej 15 lat dawka wynosi 10-20 mg/kg/dobę, maksymalnie 400 mg/dobę, podzielona na trzy dawki. U osób starszych i z niewydolnością nerek dawkę należy indywidualnie dostosować, uwzględniając klirens kreatyniny: >20 ml/min – standardowa dawka, 10-20 ml/min – 100-200 mg/dobę, <10 ml/min – 100 mg/dobę lub dłuższe odstępy między dawkami. W przypadku dializ stosuje się 300-400 mg po każdej sesji, bez dodatkowych dawek między dializami.
alkalizacja moczu, białaczka, dializa nerkowa, funkcja nerek i wątroby, hiperurykemia, hiperurykozuria, klirens kreatyniny, leczenie cytotoksyczne, metabolit, nawodnienie, nefropatia moczanowa, oksypurynol, stężenie moczanów w surowicy, test czynnościowy wątroby, tolerancja żołądkowo-jelitowa, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zespół Lescha-Nyhana, złóg ksantyny -
Leksykon leków
Allopurynol, dostępny w dawkach 100 mg i 300 mg, powinien być stosowany z indywidualnym dostosowaniem dawki, rozpoczynając od 100 mg/dobę. Dawkowanie zależy od nasilenia choroby: 100-200 mg/dobę w stanach lekkich, 300-600 mg/dobę w umiarkowanie ciężkich oraz 700-900 mg/dobę w ciężkich. Przy dawkach powyżej 300 mg/dobę zaleca się podział na mniejsze porcje, nie przekraczające 300 mg na dawkę, aby ograniczyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek dawki należy odpowiednio zmniejszyć, stosując schematy oparte na klirensie kreatyniny: >20 ml/min – dawka standardowa, 10-20 ml/min – 100-200 mg/dobę, <10 ml/min – 100 mg/dobę lub wydłużone odstępy między dawkami. W populacji pediatrycznej dawka wynosi 10-20 mg/kg masy ciała na dobę, maksymalnie 400 mg/dobę, podawana w trzech dawkach podzielonych, głównie w leczeniu chorób nowotworowych i zespołu Lescha-Nyhana.
allopurynol, białaczka, choroba nowotworowa, dializa nerkowa, dializoterapia, działania niepożądane przewodu pokarmowego, klirens kreatyniny, kwas moczowy w moczu, nefropatia moczanowa, niewydolność nerek, oksypurynol, populacja pediatryczna, stężenie moczanów, testy czynnościowe wątroby, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia enzymatyczne, zespół Lescha-Nyhana, złogi ksantyny -
Leksykon substancji czynnych
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 1,5 godziny po podaniu. Substancja wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga maksymalne stężenie po 3-5 godzinach i ma dłuższy okres półtrwania (13-30 godzin) w porównaniu do substancji macierzystej (0,5-2 godziny). Oksypurynol jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z długim okresem półtrwania eliminacji (13,6-29 godzin) ze względu na wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych. Skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej utrzymuje się przez 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej allopurynolu.
czas do maksymalnego stężenia, faza eliminacji, hamowanie oksydazy ksantynowej, inhibitor oksydazy ksantynowej, klirens kreatyniny, konwersja metaboliczna, metabolit allopurynolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, parametr farmakokinetyczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie w stanie stacjonarnym, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Allupol, zawierający allopurynol jako substancję czynną, jest lekiem stosowanym w celu obniżenia stężenia kwasu moczowego w organizmie. Dostępny jest w tabletkach o dawkach 100 mg i 300 mg, przy czym tabletki 300 mg można dzielić na równe dawki, natomiast tabletki 100 mg posiadają linię podziału jedynie ułatwiającą rozkruszenie, a nie podział na równe części. Allopurynol działa jako inhibitor oksydazy ksantynowej (kod ATC: M04AA01), enzymu odpowiedzialnego za utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Zarówno allopurynol, jak i jego główny metabolit oksypurynol, hamują aktywność tego enzymu, co prowadzi do obniżenia poziomu kwasu moczowego w osoczu i moczu.
7-rybozyd oksypurynolu, allopurynol, Allupol, biosynteza kwasu moczowego, biosynteza puryn de novo, fosforybozylotransferaza hipoksantynowo-guaninowa, hiperurykemia, inhibitor oksydazy ksantynowej, katabolizm puryn, ksantyna, laktoza jednowodna, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, sprzężenie zwrotne, utlenianie hipoksantyny, związki purynowe -
Leksykon leków
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest zmniejszenie dawki 6-merkaptopuryny i azatiopryny do 25% standardowej dawki ze względu na ryzyko toksycznych stężeń w surowicy. Allopurynol może również zwiększać stężenie cyklosporyny, co wymaga monitorowania i dostosowania dawki. W przypadku widarabiny obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania, co zwiększa ryzyko toksyczności. Jednoczesne stosowanie allopurynolu z cytostatykami podnosi częstość zaburzeń hematologicznych, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie morfologii krwi. Interakcje z antybiotykami beta-laktamowymi (ampicylina, amoksycylina) mogą prowadzić do zwiększonej częstości wysypek skórnych, co sugeruje preferowanie alternatywnych antybiotyków. Dydanozyna w dawce 300 mg/dobę w połączeniu z allopurynolem powoduje podwojenie Cmax i AUC, co wskazuje na konieczność unikania takiego skojarzenia lub zmniejszenia dawki dydanozyny.
amoksycylina, azatiopryna, cytostatyk, dydanozyna, działanie przeciwzakrzepowe, farmakodynamika, farmakokinetyka, fenytoina, furosemid, hepatotoksyczność, hipoglikemia, inhibitor ACE, krystalizacja kwasu moczowego, lek moczopędny, metaboliczna inaktywacja, metabolizm wątrobowy, morfologia krwi, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, probenecyd, salicylan, stężenie osoczowe, teofilina, tiazyd, toksyczne stężenie w surowicy, warfaryna, wodorotlenek glinu, wysypka skórna -
Leksykon leków
Argadopin, zawierający allopurynol, jest lekiem przeciw dnie z grupy inhibitorów biosyntezy kwasu moczowego (kod ATC M04AA01). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu oksydazy ksantynowej, co blokuje utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego, prowadząc do obniżenia stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu. Dodatkowo, u wybranych pacjentów z hiperurykemią, allopurynol hamuje biosyntezę puryn de novo poprzez sprzężenie zwrotne fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej. Metabolizm leku obejmuje powstawanie oksypurynolu oraz innych metabolitów, takich jak rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu.
allopurynol, biosynteza kwasu moczowego, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, katabolizm puryn, ksantyna, kwas moczowy, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Argadopin, charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem z górnego odcinka przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 1,5 godziny. Substancja wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i pozorną objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na znaczny wychwyt tkankowy, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit, gdzie obecna jest oksydaza ksantynowa – enzym docelowy allopurynolu. Metabolit allopurynolu, oksypurynol, osiąga Tmax po 3-5 godzinach i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania w osoczu (13-30 godzin), co umożliwia skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przez 24 godziny po jednorazowym podaniu, uzasadniając schemat dawkowania raz na dobę. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w stanie stacjonarnym wynosi 5-10 mg/l.
allopurynol, biodostępność, dawka dobowa, dawkowanie allopurynolu, farmakokinetyka leku, faza eliminacji, kanaliki nerkowe, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, podanie doustne, stężenie metabolitu, stężenie w osoczu, Tmax, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, wiązanie z białkami, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon substancji czynnych
Azatiopryna wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mogą znacząco wpływać na jej skuteczność oraz bezpieczeństwo stosowania. Inhibitory oksydazy ksantynowej (allopurynol, oksypurynol, tiopurynol) zwiększają biodostępność azatiopryny, co wymaga redukcji dawki do 25% standardowej. Febuksostat, choć brak danych klinicznych, również może wydłużać działanie azatiopryny i jest przeciwwskazany do jednoczesnego stosowania. Aminosalicylany hamują enzym TPMT, co może wymagać zmniejszenia dawki azatiopryny. Metotreksat zwiększa AUC 6-merkaptopuryny o 31-93% w zależności od drogi i dawki podania, co wymaga monitorowania działań niepożądanych. Rybawiryna hamuje IMPDH, prowadząc do ciężkiej mielosupresji, dlatego ich łączna terapia jest przeciwwskazana. Spożycie mleka i produktów mlecznych może obniżać stężenie 6-merkaptopuryny z powodu obecności oksydazy ksantynowej, dlatego nie zaleca się przyjmowania azatiopryny z tymi produktami.
6-merkaptopuryna, acenokumarol, allopurynol, aminosalicylan, blokada nerwowo-mięśniowa, cymetydyna, cysteina, cytarabina, dehydrogenaza inozynomonofosforanu, działanie hepatotoksyczne, działanie mielosupresyjne, febuksostat, IMPDH, indometacyna, infliksymab, inhibitor ACE, inhibitor oksydazy ksantynowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kaptopril, kotrimoksazol, lek przeciwmalaryczny, lek zwiotczający, mesalazyna, metotreksat, mielosupresja, niedepolaryzujący środek zwiotczający, nukleotyd 6-tioguaniny, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, olsalazyna, pankuronium, penicylamina, rybawiryna, sole złota, sukcynylocholina, sulfasalazyna, supresja szpiku kostnego, tiopurynol, TPMT, transferaza S-metylowa tiopuryny, trimetoprim-sulfametoksazol, tubokuraryna, warfaryna -
Leksykon leków
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne jest zmniejszenie dawki 6-merkaptopuryny lub azatiopryny do 25% standardowej dawki ze względu na ryzyko toksyczności wynikającej z hamowania ich metabolizmu. Jednoczesne stosowanie allopurynolu z cyklosporyną, widarabiną, dydanozyną (w dawce 300 mg/dobę) oraz pochodnymi kumaryny (np. warfaryną) wymaga ścisłego monitorowania stężeń leków i efektów terapeutycznych, gdyż może dochodzić do zwiększenia stężenia tych leków w osoczu i ryzyka działań niepożądanych. W przypadku dydanozyny obserwuje się podwojenie wartości Cmax i AUC, co wskazuje na konieczność unikania jednoczesnego stosowania lub redukcji dawki. Ponadto, allopurynol może wydłużać okres półtrwania widarabiny oraz hamować metabolizm teofiliny, co wymaga monitorowania stężenia tych leków.
arabinozyd adeniny, azatiopryna, cyklosporyna, dna moczanowa, działanie hepatotoksyczne, działanie hipoglikemizujące, faza eliminacji, fenytoina, inhibitor ACE, inhibitor oksydazy ksantynowej, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja z alkoholem, kwas moczowy, metaboliczna inaktywacja, metabolizm wątrobowy, morfologia krwi, nadwrażliwość, niewydolność nerek, okres półtrwania, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodne kumaryny, salicylany, stężenie moczanu, teofilina, toksyczne stężenie w surowicy, warfaryna, widarabina, wirus HIV, wodorotlenek glinu, wysypka skórna, zaburzenia składu krwi, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Allopurynol, dostępny w dawkach 100 mg i 300 mg, wymaga szczególnej ostrożności u kobiet w wieku rozrodczym, planujących ciążę, będących w ciąży lub karmiących piersią. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania allopurynolu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wskazały na potencjalne działanie teratogenne. Decyzja o terapii powinna być oparta na analizie korzyści i ryzyka, z uwzględnieniem braku bezpieczniejszych alternatyw oraz zagrożeń wynikających z nieleczonej choroby podstawowej. W okresie laktacji allopurynol i jego metabolit oksypurynol przenikają do mleka kobiecego, osiągając stężenia odpowiednio 1,4 mg/L i 53,7 mg/L przy dawce 300 mg/dobę, co rodzi obawy dotyczące bezpieczeństwa niemowląt i wskazuje na konieczność rozważenia przerwania karmienia piersią podczas terapii.
alternatywa terapeutyczna, badanie farmakokinetyczne, doświadczenie kliniczne, karmienie piersią, mleko kobiece, okres laktacji, oksypurynol, parametry nasienia, potencjał reprodukcyjny, przeciwwskazanie do stosowania leku, przenikanie do mleka kobiecego, stężenie allopurynolu, stężenie w mleku, teratogenność, zdolność do zapłodnienia -
Leksykon leków
Milurit, zawierający allopurynol w dawkach 150 mg lub 200 mg, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w metabolizmie puryn, odpowiedzialnego za utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Poprzez hamowanie tego enzymu, allopurynol oraz jego aktywny metabolit oksypurynol skutecznie obniżają stężenie kwasu moczowego w osoczu i moczu, co jest podstawą jego zastosowania w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej (kod ATC: M04AA01). Dodatkowo, u części pacjentów obserwuje się zmniejszenie biosyntezy puryn de novo, wynikające z hamowania fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co może wpływać na różnice w odpowiedzi terapeutycznej. Metabolizm allopurynolu prowadzi do powstania kilku metabolitów, w tym oksypurynolu, rybozydu allopurynolu oraz 7-rybozydu oksypurynolu, które mogą mieć znaczenie dla całkowitego profilu farmakologicznego leku, choć ich rola nie jest do końca poznana. Kompleksowy mechanizm działania allopurynolu, obejmujący zarówno hamowanie produkcji kwasu moczowego, jak i potencjalne ograniczenie biosyntezy puryn, czyni go skutecznym środkiem w terapii stanów związanych z podwyższonym stężeniem kwasu moczowego, takich jak dna moczanowa i inne schorzenia przebiegające z hiperurykemią.
allopurynol, biosynteza puryn de novo, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hamowanie wytwarzania kwasu moczowego, hiperurykemia, hipoksantyna, ksantyna, kwas moczowy, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, osocze krwi, profil farmakologiczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie kwasu moczowego -
Leksykon leków
Azatiopryna, substancja czynna leku Imuran, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Spożycie mleka i produktów mlecznych, zawierających oksydazę ksantynową, może obniżać stężenie 6-merkaptopuryny w osoczu, dlatego zaleca się unikanie jednoczesnego podawania. Szczepienia żywymi drobnoustrojami są przeciwwskazane podczas terapii oraz przez co najmniej 3 miesiące po jej zakończeniu ze względu na ryzyko poważnych reakcji immunologicznych. Rybawiryna, hamując dehydrogenazę inozynomonofosforanu (IMPDH), zwiększa ryzyko ciężkiej mielosupresji i jest przeciwwskazana w skojarzeniu z azatiopryną. Inhibitory oksydazy ksantynowej (allopurynol, oksypurynol, tiopurynol) wymagają redukcji dawki azatiopryny do 25% standardowej, natomiast febuksostat jest przeciwwskazany ze względu na potencjalne nasilenie supresji szpiku. Metotreksat zwiększa AUC 6-merkaptopuryny o 31-93% w zależności od dawki i drogi podania, co wymaga monitorowania parametrów hematologicznych.
6-merkaptopuryna, acenokumarol, allopurynol, aminosalicylan, azatiopryna, blokada nerwowo-mięśniowa, cymetydyna, cytostatyk, dehydrogenaza inozynomonofosforanu, działanie hepatotoksyczne, działanie immunosupresyjne, działanie mielosupresyjne, febuksostat, indometacyna, infliksymab, inhibitor ACE, lek przeciwzakrzepowy, mesalazyna, metotreksat, mielosupresja, nukleotyd 6-tioguaniny, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, olsalazyna, penicylamina, rybawiryna, środek zwiotczający, sulfasalazyna, supresja szpiku kostnego, tiopurynol, trimetoprim-sulfametoksazol, warfaryna, wirusowe zapalenie wątroby typu B -
Leksykon leków
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Hamowanie metabolizmu 6-merkaptopuryny i azatiopryny przez allopurynol wymaga redukcji ich dawki do 25% standardowej, aby uniknąć toksyczności. Podobnie, jednoczesne stosowanie z cyklosporyną, dydanozyną (300 mg/dobę), widarabiną czy warfaryną wymaga monitorowania stężeń leków i parametrów klinicznych ze względu na ryzyko zwiększonej toksyczności lub nasilenia działania farmakologicznego. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko hematotoksyczności przy łączeniu allopurynolu z cytostatykami oraz na konieczność monitorowania glikemii u pacjentów stosujących chlorpropamid. Interakcje z lekami moczopędnymi (furosemid, diuretyki tiazydowe) i inhibitorami ACE zwiększają ryzyko reakcji nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek.
amoksycylina, ampicylina, azatiopryna, bleomycyna, chlorpropamid, cyklofosfamid, cyklosporyna, diuretyk tiazydowy, doksorubicyna, dydanozyna, działanie niepożądane, fenytoina, furosemid, halogenek alkilowy, hepatotoksyczność, hipoglikemia, inhibitor ACE, krzepnięcie krwi, lek cytostatyczny, lek moczopędny, merkaptopuryna, metabolizm wątrobowy, morfologia krwi, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodna kumaryny, probenecyd, prokarbazyna, reakcja nadwrażliwości, salicylany, teofilina, warfaryna, widarabina, wodorotlenek glinu, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon substancji czynnych
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Kluczowe interakcje obejmują 6-merkaptopurynę i azatioprynę, których dawkę należy redukować do 25% standardowej ze względu na ryzyko toksyczności wynikające z hamowania metabolizmu przez allopurynol. Widarabina wykazuje wydłużony okres półtrwania, co wymaga ścisłego monitorowania objawów toksyczności. Ponadto, allopurynol może zwiększać stężenia cyklosporyny, dydanozyny (podwajając Cmax i AUC przy dawce 300 mg/dobę), a także nasilać hematotoksyczność cytostatyków (np. cyklofosfamid, doksorubicyna). Interakcje z lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE oraz pochodnymi kumaryny (np. warfaryna) wymagają uważnego monitorowania ze względu na ryzyko nadwrażliwości, zaburzeń krzepnięcia i zwiększonego stężenia leków w osoczu.
6-merkaptopuryna, amoksycylina, ampicylina, arabinozyd adeniny, azatiopryna, bleomycyna, chlorpropamid, cyklofosfamid, cyklosporyna, cytostatyk, dna moczanowa, doksorubicyna, dydanozyna, działanie hipoglikemizujące, fenytoina, furosemid, halogenek alkilowy, hepatotoksyczność, hiperurykemia, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor oksydazy ksantynowej, kaptopryl, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, morfologia krwi, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodna kumaryny, probenecyd, prokarbazyna, przewlekła niewydolność nerek, salicylan, teofilina, tiazyd, warfaryna, widarabina, wodorotlenek glinu, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Argadopin, zawierający allopurynol, stosowany jest w leczeniu hiperurykemii i stanów związanych z podwyższonym stężeniem kwasu moczowego. Początkowa dawka wynosi zwykle 100 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania w zależności od poziomu moczanów w surowicy oraz nasilenia choroby: 100-200 mg/dobę w stanach lekkich, 300-600 mg/dobę w umiarkowanych i 700-900 mg/dobę w ciężkich. U dzieci dawka wynosi 10-20 mg/kg mc./dobę (maksymalnie 400 mg), a u osób starszych zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki. W przypadku niewydolności nerek dawkowanie modyfikuje się w zależności od klirensu kreatyniny: >20 ml/min – dawka standardowa, 10-20 ml/min – 100-200 mg/dobę, <10 ml/min – 100 mg/dobę lub rzadsze podawanie. U pacjentów dializowanych zaleca się podawanie 300-400 mg po każdej dializie bez dodatkowych dawek między zabiegami.
alkalizacja moczu, allopurynol, białaczka, choroba nowotworowa, dializoterapia, diureza, działanie niepożądane, hemodializa, hiperurykemia, hiperurykozuria, klirens kreatyniny, kwas moczowy, leczenie cytotoksyczne, moczany w surowicy, nefropatia moczanowa, niewydolność nerek, obrót moczanowy, oksypurynol, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie enzymatyczne, zespół Lescha-Nyhana, złogi ksantyny -
Leksykon substancji czynnych
Stosowanie allopurynolu u kobiet w ciąży wymaga indywidualnej oceny korzyści i ryzyka, ze względu na brak wystarczających danych klinicznych dotyczących jego wpływu na płodność oraz bezpieczeństwo w okresie ciąży. Chociaż wieloletnie stosowanie nie wykazało jednoznacznych niekorzystnych efektów teratogennych u płodu, badania na zwierzętach dają niejednoznaczne wyniki, w tym pojedyncze doniesienia o działaniu teratogennym. Z tego względu allopurynol powinien być stosowany w ciąży jedynie wtedy, gdy nie ma bezpieczniejszej alternatywy, a choroba podstawowa stanowi zagrożenie dla matki lub płodu. Lekarz powinien szczegółowo omówić z pacjentką ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa i przeprowadzić analizę stosunku korzyści do ryzyka przed podjęciem decyzji terapeutycznej.
allopurynol w ciąży, alternatywa terapeutyczna, charakterystyka produktu leczniczego, działanie teratogenne, funkcje reprodukcyjne, metabolit, ocena ryzyka i korzyści, oksypurynol, przenikanie do mleka, przerwanie karmienia piersią, przerwanie leczenia, stężenie substancji czynnej, stosunek korzyści do ryzyka, wpływ na płodność -
Leksykon leków
Allopurynol (Dnor 100 mg) stosowany jest doustnie po posiłku, co poprawia jego tolerancję. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, wieku, funkcji nerek oraz odpowiedzi terapeutycznej ocenianej stężeniem moczanów w surowicy i moczu. U dorosłych leczenie rozpoczyna się zwykle od 100 mg/dobę, z możliwością zwiększenia dawki do 2-10 mg/kg masy ciała (100-200 mg/dobę) w stanach lekkich, 300-600 mg/dobę w umiarkowanych oraz 700-900 mg/dobę w ciężkich. U dzieci poniżej 15 lat dawka wynosi 10-20 mg/kg/dobę, maksymalnie 400 mg, podzielona na 3 dawki. U pacjentów z niewydolnością nerek dawka jest modyfikowana w zależności od klirensu kreatyniny: >20 mL/min – dawka standardowa, 10-20 mL/min – 100-200 mg/dobę, <10 mL/min – 100 mg/dobę lub dłuższe odstępy między dawkami. W przypadku dializ stosuje się 300-400 mg po każdej sesji. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki i monitorowanie funkcji wątroby.
alkalizacja moczu, allopurynol, białaczka, choroba nowotworowa, dializa nerkowa, działania niepożądane, hiperurykemia, hiperurykozuria, intensywny obrót moczanowy, klirens kreatyniny, kwas moczowy, nefropatia moczanowa, nietolerancja przewodu pokarmowego, niewydolność nerek, oksypurynol, stężenie moczanów, terapia cytotoksyczna, test czynnościowy wątroby, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie enzymatyczne, zespół Lescha-Nyhana, złogi ksantyny -
Leksykon leków
Stosowanie allopurynolu w okresie ciąży wymaga szczegółowej oceny stosunku korzyści do ryzyka, ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa oraz niejednoznaczne wyniki badań toksyczności reprodukcyjnej u zwierząt. Lekarz powinien zalecać allopurynol ciężarnym wyłącznie wtedy, gdy brak jest bezpieczniejszych alternatyw terapeutycznych, a choroba podstawowa stanowi istotne zagrożenie dla zdrowia matki lub płodu. Decyzja o terapii powinna być poprzedzona indywidualną analizą kliniczną oraz omówieniem potencjalnych korzyści i zagrożeń z pacjentką.
allopurynol, allopurynol w ciąży, choroba podstawowa, dawkowanie allopurynolu, karmienie piersią, leczenie alternatywne, metabolit oksypurynol, metabolity allopurynolu, oksypurynol, przenikanie do mleka, stężenie w mleku, toksyczność reprodukcyjna -
Leksykon leków
Stosowanie allopurynolu (Milurit) u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ograniczone dane dotyczące bezpieczeństwa, mimo wieloletniego stosowania bez jednoznacznych dowodów na teratogenność. Lekarz powinien zalecić terapię allopurynolem wyłącznie wtedy, gdy brak jest bezpieczniejszej alternatywy oraz gdy choroba podstawowa stanowi istotne ryzyko dla matki lub płodu. W trakcie leczenia konieczne jest monitorowanie stanu pacjentki i płodu, uwzględniając potencjalne, choć nieudokumentowane działania niepożądane.
allopurynol, alternatywa terapeutyczna, dokumentacja bezpieczeństwa, działanie niepożądane, karmienie piersią, leczenie matki, monitorowanie zdrowia, oksypurynol, stężenie metabolitu, stężenie substancji, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku ALLUPOL (dawki 100 mg i 300 mg), wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, w ciąży oraz podczas laktacji. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania allopurynolu w ciąży są ograniczone, co wymaga indywidualnej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Lek można stosować w ciąży wyłącznie, gdy brak jest bezpieczniejszych alternatyw, a choroba podstawowa stanowi większe zagrożenie dla matki lub płodu niż potencjalne ryzyko leczenia. Decyzja o terapii powinna być poprzedzona wnikliwą analizą i rozważeniem innych metod leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa.
allopurynol, Allupol, alternatywna metoda terapii, dane farmakokinetyczne, dawka dobowa, ekspozycja na lek, karmienie piersią, metabolit aktywny, mleko kobiece, oksypurynol, profil bezpieczeństwa, przenikanie do mleka, stężenie w mleku, stosunek korzyści do ryzyka, substancja czynna, wiek rozrodczy -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Jego okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, a lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji około 1,6 L/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt przez tkanki, zwłaszcza wątrobę i błonę śluzową jelit. Głównym metabolitem allopurynolu jest oksypurynol, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (13-30 godzin), co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przy pojedynczej dawce dobowej. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek stężenie oksypurynolu w osoczu przy dawce 300 mg/dobę wynosi 5-10 mg/L.
allopurynol, biodostępność, dystrybucja, eliminacja, faza eliminacji, górny odcinek przewodu pokarmowego, kanalik nerkowy, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Milurit, zawierający allopurynol w dawkach 150 mg lub 200 mg, jest lekiem z grupy inhibitorów oksydazy ksantynowej, stosowanym w terapii dny moczanowej i hiperurykemii. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu oksydazy ksantynowej, co prowadzi do zahamowania przemian hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego, skutkując obniżeniem stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu. Dodatkowo, u części pacjentów, allopurynol redukuje biosyntezę puryn de novo poprzez hamowanie fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co wzmacnia efekt terapeutyczny. Głównym aktywnym metabolitem allopurynolu jest oksypurynol, który również przyczynia się do obniżenia poziomu kwasu moczowego.
allopurynol, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, katabolizm puryn, kwas moczowy, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie kwasu moczowego, złogi moczanowe -
Leksykon substancji czynnych
Allopurynol, klasyfikowany pod kodem ATC M04AA01, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w katabolizmie puryn, który katalizuje utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Poprzez hamowanie tego enzymu, allopurynol oraz jego aktywny metabolit oksypurynol skutecznie obniżają stężenie kwasu moczowego w osoczu i moczu, co stanowi podstawę jego zastosowania w terapii dny moczanowej i hiperurykemii. Dodatkowo, u części pacjentów, lek wykazuje efekt hamowania biosyntezy puryn de novo poprzez inhibicję fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co dodatkowo przyczynia się do redukcji produkcji kwasu moczowego.
biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, inhibitor oksydazy ksantynowej, katabolizm puryn, klasyfikacja ATC, kwas moczowy, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, utlenianie hipoksantyny -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 300 mg, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w metabolizmie puryn, co prowadzi do obniżenia stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu. Mechanizm działania obejmuje hamowanie utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego, a efekt terapeutyczny jest wzmacniany przez aktywny metabolit oksypurynol. Dodatkowo, u części pacjentów obserwuje się zmniejszenie biosyntezy puryn de novo poprzez hamowanie fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co przyczynia się do dalszego obniżenia poziomu kwasu moczowego.
7-rybozyd oksypurynolu, allopurynol, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, inhibitor oksydazy ksantynowej, kamica nerkowa, kwas moczowy, lek przeciw dnie moczanowej, metabolizm puryn, nefropatia moczanowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 100 mg, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w katabolizmie puryn, odpowiedzialnego za utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Poprzez hamowanie tych reakcji, allopurynol skutecznie zmniejsza syntezę kwasu moczowego, co przekłada się na obniżenie jego stężenia w osoczu i moczu. Metabolit allopurynolu, oksypurynol, również wykazuje aktywność hamującą oksydazę ksantynową, wzmacniając efekt terapeutyczny. Dodatkowo, metabolity takie jak rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu uczestniczą w farmakodynamicznym profilu leku, co potwierdza kompleksowy mechanizm działania allopurynolu w terapii dny moczanowej (kod ATC M04AA01).
allopurynol, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor biosyntezy kwasu moczowego, katabolizm puryn, ksantyna, kwas moczowy, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, sprzężenie zwrotne, stężenie kwasu moczowego -
Leksykon leków
Allopurinol jest stosowany w leczeniu hiperurykemii i wymaga indywidualnego dostosowania dawki w zależności od stanu klinicznego pacjenta, funkcji nerek i wątroby oraz oczekiwanego efektu terapeutycznego. Standardowo leczenie rozpoczyna się od dawki 100 mg/dobę, z możliwością zwiększania dawki w zależności od odpowiedzi na leczenie. Dla dorosłych zalecane dawki wahają się od 100-200 mg/dobę w stanach lekkich, 300-600 mg/dobę w stanach umiarkowanie ciężkich oraz 700-900 mg/dobę w stanach ciężkich, przy czym dawki powyżej 300 mg należy podawać w dawkach podzielonych, nie przekraczając 300 mg jednorazowo. U dzieci poniżej 15 roku życia dawka wynosi 10-20 mg/kg masy ciała na dobę, maksymalnie do 400 mg/dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek dawka powinna być odpowiednio zmniejszona, a w ciężkiej niewydolności nerek zaleca się dawki poniżej 100 mg/dobę lub wydłużenie odstępów między dawkami do ponad 24 godzin. Monitorowanie stężenia oksypurynolu w osoczu (poniżej 100 μmol/l) jest wskazane w celu optymalizacji terapii.
alkalizacja moczu, białaczka, dializa, dializa nerkowa, diureza, hiperurykemia, hiperurykozuria, kwas moczowy, metabolity allopurynolu, moczany w surowicy, nefropatia moczanowa, niewydolność nerek, oksypurynol, terapia cytotoksyczna, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół Lesch-Nyhana, złogi ksantyny -
Leksykon leków
Allopurynol (Allospes) jest dostępny w tabletkach 100 mg i 300 mg, a dawkowanie powinno być dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, funkcji nerek oraz wieku. Terapia rozpoczyna się zwykle od dawki 100 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 100-900 mg/dobę w zależności od nasilenia choroby (100-200 mg w stanach lekkich, 300-600 mg w umiarkowanych, 700-900 mg w ciężkich). Dawkę należy podzielić, jeśli przekracza 300 mg/dobę, aby ograniczyć działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Zalecane dawkowanie w przeliczeniu na masę ciała wynosi 2-10 mg/kg/dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek dawki należy modyfikować zgodnie z klirensem kreatyniny: >20 ml/min – dawka standardowa, 10-20 ml/min – 100-200 mg/dobę, <10 ml/min – 100 mg/dobę lub dłuższe odstępy między dawkami. Monitorowanie stężenia moczanów w surowicy i moczu jest niezbędne do optymalizacji terapii.
allopurynol, białaczka, dializa nerkowa, działania niepożądane przewodu pokarmowego, klirens kreatyniny, kwas moczowy, nefropatia moczanowa, niewydolność nerek, obrót moczanowy, oksypurynol, retencja leku, stężenie moczanów, tolerancja przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia enzymatyczne, zespół Lescha-Nyhana, złogi ksantyny -
Leksykon leków
Allopurynol Aurovitas, należący do grupy leków hamujących biosyntezę kwasu moczowego (kod ATC: M04AA01), działa jako specyficzny inhibitor oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w metabolizmie puryn. Mechanizm działania polega na hamowaniu dwóch etapów enzymatycznych: utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego, co skutkuje obniżeniem stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu. Dodatkowo, u części pacjentów obserwuje się zmniejszenie biosyntezy puryn de novo poprzez hamowanie fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co wzmacnia efekt hipourykemiczny leku. Metabolity allopurynolu, takie jak oksypurynol, również wykazują aktywność hamującą oksydazę ksantynową.
allopurynol, biosynteza puryn, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor oksydazy ksantynowej, ksantyna, kwas moczowy, metabolizm puryn, oksypurynol, osocze, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu -
Leksykon leków
Przedawkowanie allopurynolu, nawet w dawkach sięgających 20 g (około 70-krotność standardowej dawki dobowej), wykazuje stosunkowo niską toksyczność ostrą, co potwierdzają dane kliniczne. Objawy przedawkowania obejmują głównie dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunka) oraz układu nerwowego (zawroty głowy). Mechanizm toksyczności wiąże się z nasilonym zahamowaniem oksydazy ksantynowej, co samo w sobie nie wywołuje poważnych działań niepożądanych, o ile nie dochodzi do interakcji z innymi lekami metabolizowanymi przez ten enzym. Szczególną uwagę należy zwrócić na ryzyko interakcji z 6-merkaptopuryną i azatiopryną, których stężenia mogą wzrosnąć do toksycznych poziomów w przypadku jednoczesnego przedawkowania allopurynolu.
6-merkaptopuryna, allopurynol, azatiopryna, biegunka, diureza, eliminacja leku, hemodializa, leczenie podtrzymujące, lek immunosupresyjny, lek przeciwnowotworowy, metabolit, nawodnienie, niewydolność nerek, nudności, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, ośrodkowy układ nerwowy, przewód pokarmowy, toksyczne stężenie, toksyczność ostra, układ nerwowy, wymioty, zawroty głowy -
Leksykon leków
Allopurynol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością na poziomie 67-90% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu około 1,5 godziny po podaniu. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 L/kg. Allopurynol jest metabolizowany głównie do aktywnego metabolitu oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i posiada długi okres półtrwania w osoczu wynoszący 13-30 godzin, co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przez całą dobę. Okres półtrwania allopurynolu jest krótki i wynosi 0,5-1,5 godziny, a mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w osoczu wynosi 5-10 mg/L u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
biodostępność, górny odcinek przewodu pokarmowego, hamowanie oksydazy ksantynowej, kinetyka leku, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wychwyt tkankowy, zaburzenia czynności nerek -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Allopurinol Aurovitas, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w metabolizmie puryn, odpowiedzialnego za przekształcanie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Dostępny w tabletkach o dawkach 100 mg i 300 mg, allopurynol oraz jego aktywny metabolit oksypurynol skutecznie obniżają stężenie kwasu moczowego w osoczu i moczu, co jest podstawą jego zastosowania w leczeniu hiperurykemii i jej powikłań. Oprócz hamowania oksydazy ksantynowej, u części pacjentów lek wykazuje dodatkowy mechanizm działania polegający na hamowaniu biosyntezy puryn de novo poprzez sprzężenie zwrotne fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co zwiększa jego skuteczność terapeutyczną.
allopurynol, biosynteza puryn, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor biosyntezy kwasu moczowego, ksantyna, kwas moczowy, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu -
Leksykon leków
Milurit (allopurynol) wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko ciężkich reakcji nadwrażliwości, takich jak rumień grudkowo-plamkowy, DRESS, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). W przypadku wystąpienia objawów nadwrażliwości konieczne jest natychmiastowe przerwanie terapii. Szczególnie istotne jest genotypowanie w kierunku allelu HLA-B*5801, który zwiększa ryzyko DRESS i SJS/TEN, zwłaszcza u pacjentów z populacji chińskiej (do 20%), tajskiej (8-15%) i koreańskiej (około 12%). U nosicieli tego allelu leczenie allopurynolem jest przeciwwskazane, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Dawkowanie powinno być zmniejszone u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby, a u osób przyjmujących diuretyki, zwłaszcza tiazydowe, należy monitorować objawy nadwrażliwości. Allopurynol nie jest wskazany w bezobjawowej hiperurykemii ani podczas ostrego napadu dny, a w początkowym okresie terapii zaleca się profilaktykę przeciwzapalną przez co najmniej 1 miesiąc.
6-merkaptopuryna, allel HLA-B*5801, allopurynol, amoksycylina, ampicylina, ataksja, azatiopryna, bleomycyna, chlormetyna, chlorpropamid, cyklofosfamid, cyklosporyna, cytostatyk, dna moczanowa, dnawe zapalenie stawów, doksorubicyna, DRESS, dydanozyna, działanie hipoglikemizujące, fenytoina, furosemid, glikokortykosteroid, hemochromatoza, hemodializa, hiperurykemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kamica moczanowa, kaptopryl, kolchicyna, lek moczopędny, lek tiazydowy, lek urykozuryczny, leukopenia, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodna kumaryny, probenecyd, prokarbazyna, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność nerek, reakcja nadwrażliwości, rumień grudkowo-plamkowy, salicylan, teofilina, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, warfaryna, widarabina, wodorotlenek glinu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności tarczycy, zaburzenie czynności wątroby, zespół nadwrażliwości, zespół Stevensa-Johnsona, złogi ksantynowe -
Leksykon leków
Argadopin, zawierający allopurynol w dawkach 100 mg i 300 mg, wymaga indywidualnego dostosowania dawkowania w zależności od nasilenia objawów, funkcji nerek oraz innych czynników klinicznych. Początkowa dawka wynosi 100 mg/dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do 200 mg/dobę w stanach lekkich, 300-600 mg/dobę w umiarkowanych oraz 700-900 mg/dobę w ciężkich przypadkach. U dzieci dawka wynosi 10-20 mg/kg masy ciała na dobę, maksymalnie 400 mg/dobę, podawana w 3 dawkach podzielonych, z zastrzeżeniem, że stosowanie u dzieci jest ograniczone do specyficznych wskazań, takich jak białaczka czy zespół Lescha-Nyhana. W przypadku zaburzeń czynności nerek dawkowanie należy modyfikować zgodnie z klirensem kreatyniny: >20 ml/min – dawka standardowa, 10-20 ml/min – 100-200 mg/dobę, <10 ml/min – 100 mg/dobę lub dłuższe odstępy między dawkami, z możliwością stosowania dawek poniżej 100 mg/dobę. U pacjentów dializowanych zaleca się podawanie 300-400 mg po każdej dializie bez dodatkowych dawek między zabiegami.
alkalizacja moczu, allopurynol, białaczka, dializa nerkowa, dializoterapia, diureza, hiperurykemia, hiperurykozuria, klirens kreatyniny, ksantyna, kwas moczowy, leczenie cytotoksyczne, nefropatia moczanowa, niewydolność nerek, oksypurynol, stężenie moczanów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie enzymatyczne, zespół Lescha-Nyhana -
Leksykon leków
Dawkowanie allopurynolu (Milurit) powinno być indywidualnie dostosowane do stanu klinicznego pacjenta, ze szczególnym uwzględnieniem funkcji nerek oraz nasilenia objawów choroby. Terapia rozpoczyna się zwykle od dawki 100 mg/dobę, którą stopniowo zwiększa się w zależności od odpowiedzi terapeutycznej mierzonej stężeniem moczanów w surowicy. Zalecane dawki dla dorosłych wahają się od 100-200 mg/dobę w stanach lekkich, przez 300-600 mg/dobę w stanach umiarkowanie ciężkich, do 700-900 mg/dobę w stanach ciężkich. W przypadku dawkowania opartego na masie ciała stosuje się zakres 2-10 mg/kg/dobę. U pacjentów pediatrycznych dawka wynosi 10-20 mg/kg/dobę, maksymalnie do 400 mg/dobę, podzielona na trzy podania. U osób starszych i pacjentów z niewydolnością nerek dawkę należy odpowiednio zmniejszyć, stosując schemat oparty na klirensie kreatyniny: >20 ml/min – dawkowanie standardowe, 10-20 ml/min – 100-200 mg/dobę, <10 ml/min – 100 mg/dobę lub podawanie w dłuższych odstępach czasu. Monitorowanie stężenia oksypurynolu w osoczu (nie przekraczającego 100 μmol/l) jest wskazane w celu optymalizacji terapii.
alkalizacja moczu, allopurynol, białaczka, ciężka niewydolność nerek, dializa nerkowa, funkcja nerek, hiperurykemia, hiperurykozuria, klirens kreatyniny, leczenie cytotoksyczne, nefropatia moczanowa, nietolerancja przewodu pokarmowego, oksypurynol, reakcja skórna, stężenie moczanów, tiazydowe leki moczopędne, upośledzona czynność nerek, zaburzenia czynności wątroby, zespół Lescha-Nyhana, złogi ksantyny -
Leksykon leków
Allospes, zawierający allopurynol jako substancję czynną, jest lekiem z grupy leków przeciw dnie moczanowej, klasyfikowanym w systemie ATC jako M04AA01. Dostępny jest w postaci tabletek o dawkach 100 mg i 300 mg, różniących się wielkością (średnica odpowiednio około 8,0 mm i 11,2 mm) oraz oznaczeniem („AW” dla 100 mg i „AX” dla 300 mg). Mechanizm działania Allospes opiera się na inhibicji oksydazy ksantynowej, co prowadzi do zmniejszenia stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu poprzez hamowanie utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Dodatkowo, u części pacjentów obserwuje się hamowanie biosyntezy puryn de novo na zasadzie sprzężenia zwrotnego enzymu fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej. Metabolizm allopurynolu prowadzi do powstania głównego metabolitu oksypurynolu oraz innych związków, takich jak rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu.
7-rybozyd oksypurynolu, allopurynol, Allospes, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, ksantyna, kwas moczowy, laktoza jednowodna, lek przeciw dnie moczanowej, nietolerancja laktozy, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, złogi moczanowe -
Leksykon leków
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków. Szczególnie istotne są interakcje z lekami immunosupresyjnymi (6-merkaptopuryna, azatiopryna, cyklosporyna), gdzie hamowanie metabolizmu prowadzi do zwiększenia stężenia i ryzyka toksyczności, co wymaga redukcji dawki do ¼ standardowej lub monitorowania stężenia leku. Podobnie allopurynol wydłuża okres półtrwania widarabiny i podwaja Cmax oraz AUC dydanozyny (dawka allopurynolu 300 mg/dobę), co wymaga ścisłego monitorowania i ewentualnej korekty dawkowania. Interakcje z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryna) mogą nasilać ich działanie, co wymaga regularnego monitorowania INR. Ponadto, allopurynol wpływa na metabolizm teofiliny i fenytoiny, co może skutkować wzrostem ich stężeń w surowicy i wymaga monitorowania terapeutycznego. W przypadku antybiotyków beta-laktamowych (ampicylina, amoksycylina) obserwuje się zwiększone ryzyko wysypek skórnych, dlatego zaleca się preferowanie innych antybiotyków u pacjentów leczonych allopurynolem.
6-merkaptopuryna, antybiotyk aminopenicylinowy, chlorpropamid, cyklosporyna, diuretyk tiazydowy, dydanozyna, dysfagia, działanie hipoglikemizujące, fenytoina, furosemid, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor oksydazy ksantynowej, kwas moczowy, lek cytostatyczny, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, lek urykozuryczny, morfologia krwi, niewydolność nerek, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, parametry koagulologiczne, pochodna kumaryny, reakcja nadwrażliwości, salicylan, supresja szpiku, teofilina, uszkodzenie wątroby, widarabina, wodorotlenek glinu, wysypka skórna, zaburzenie hematologiczne -
Leksykon leków
Allupol to lek zawierający allopurynol, dostępny w tabletkach o dawkach 100 mg i 300 mg, należący do grupy leków zmniejszających biosyntezę kwasu moczowego (kod ATC: M04AA01). Mechanizm działania polega na specyficznym hamowaniu oksydazy ksantynowej, co prowadzi do obniżenia stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu poprzez zahamowanie utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Dodatkowo u wybranych pacjentów z hiperurykemią obserwuje się zmniejszenie syntezy puryn de novo, wynikające z hamowania fosforybozylotransferazy hipoksantynowo-guaninowej, co stanowi mechanizm sprzężenia zwrotnego. Metabolity allopurynolu obejmują oksypurynol, rybozyd allopurynolu oraz 7-rybozyd oksypurynolu.
allopurynol, biosynteza kwasu moczowego, fosforybozylotransferaza hipoksantynowo-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, katabolizm puryn, ksantyna, kwas moczowy, laktoza jednowodna, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna preparatu Argadopin, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z różnymi grupami leków, które mogą znacząco wpływać na skuteczność terapii oraz bezpieczeństwo pacjenta. Szczególnie istotne są interakcje z lekami cytostatycznymi (np. cyklofosfamid, doksorubicyna), które zwiększają ryzyko zaburzeń hematologicznych, wymagając regularnej kontroli morfologii krwi. Allopurynol hamuje oksydazę ksantynową, co powoduje wydłużenie działania i wzrost toksyczności 6-merkaptopuryny i azatiopryny, dlatego ich dawkę należy zredukować do ¼ standardowej. W przypadku cyklosporyny konieczne jest monitorowanie stężenia leku ze względu na ryzyko zwiększonej toksyczności. Jednoczesne stosowanie allopurynolu z dydanozyną (300 mg/dobę) podwaja Cmax i AUC dydanozyny, co wymaga unikania takiej kombinacji lub zmniejszenia dawki dydanozyny. Ponadto, allopurynol może nasilać działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny (np. warfaryny), co wymaga ścisłego monitorowania parametrów krzepnięcia.
allopurynol, ampicylina, chlorpropamid, cyklosporyna, dna moczanowa, dydanozyna, działanie hipoglikemizujące, fenytoina, furosemid, hepatotoksyczność, inhibitor konwertazy angiotensyny, kaptopryl, kwas moczowy, lek cytostatyczny, lek moczopędny, lek tiazydowy, lek urykozuryczny, merkaptopuryna, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pochodne kumaryny, probenecyd, przewlekła niewydolność nerek, salicylan, teofilina, układ krzepnięcia, warfaryna, widarabina, wodorotlenek glinu, zaburzenie czynności nerek
