rybozyd oksypurynolu
Rybozyd oksypurynolu to pochodna oksypurynolu (aktywnego metabolitu allopurynolu) połączona z rybozą. Związek ten wykazuje właściwości hamujące aktywność oksydazy ksantynowej, enzymu odpowiedzialnego za przekształcanie hipoksantyny w ksantynę, a następnie ksantyny w kwas moczowy.
W przeciwieństwie do allopurynolu, rybozyd oksypurynolu charakteryzuje się lepszą biodostępnością i potencjalnie mniejszą toksycznością. Badania sugerują, że może on stanowić alternatywę terapeutyczną w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej, szczególnie u pacjentów z nietolerancją allopurynolu.
Mechanizm działania rybozydu oksypurynolu opiera się na inhibicji oksydazy ksantynowej, co prowadzi do zmniejszenia produkcji kwasu moczowego i obniżenia jego stężenia w surowicy. Związek ten badany jest również pod kątem potencjalnego działania przeciwzapalnego i antyoksydacyjnego, co mogłoby rozszerzyć jego zastosowanie kliniczne poza terapię hiperurykemii.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Allupol, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po około 1,5 godziny. Lek wykazuje niewielkie wiązanie z białkami osocza i znaczną objętość dystrybucji (~1,6 l/kg), co wskazuje na intensywny wychwyt tkankowy, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit. Metabolizm allopurynolu prowadzi głównie do powstania oksypurynolu, który osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 3-5 godzinach i charakteryzuje się długim okresem półtrwania (13-30 godzin), co umożliwia skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przez ponad 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej. Okres półtrwania allopurynolu wynosi 0,5-1,5 godziny, a eliminacja odbywa się zarówno przez kał (~20% dawki), jak i mocz (<10% w postaci niezmienionej). W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w osoczu wynosi 5-10 mg/l u pacjentów z prawidłową czynnością nerek.
allopurynol, biodostępność, kanaliki nerkowe, klirens kreatyniny, klirens leku, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, przewód pokarmowy, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie osoczowe, wchłanianie leku, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami -
Leksykon leków
Allopurynol Medreg, klasyfikowany jako lek przeciw dnie moczanowej (kod ATC: M04AA01), działa przede wszystkim jako selektywny inhibitor oksydazy ksantynowej, enzymu katalizującego utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Zarówno allopurynol, jak i jego główny metabolit oksypurynol, skutecznie obniżają stężenie kwasu moczowego w osoczu i moczu, co jest kluczowe w terapii hiperurykemii. U części pacjentów obserwuje się dodatkowe hamowanie biosyntezy puryn de novo poprzez sprzężone zwrotnie zahamowanie fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co dodatkowo przyczynia się do redukcji produkcji kwasu moczowego.
allopurynol, biosynteza puryn, degradacja puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor oksydazy ksantynowej, kamień nerkowy, ksantyna, kwas moczowy, lek przeciw dnie moczanowej, metabolity purynowe, nefropatia moczanowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie kwasu moczowego -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku ALLUPOL, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Jego metabolit aktywny, oksypurynol, osiąga Cmax po 3-5 godzinach i wykazuje znacznie dłuższy okres półtrwania (13-30 godzin) w porównaniu do allopurynolu (0,5-1,5 godziny), co umożliwia stosowanie leku w pojedynczej dawce dobowej. Allopurynol wykazuje nieznaczne wiązanie z białkami osocza oraz względną objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na znaczny wychwyt tkankowy, zwłaszcza w wątrobie i błonie śluzowej jelit, gdzie hamuje oksydazę ksantynową. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm do oksypurynolu, z wydalaniem około 20% dawki z kałem i mniej niż 10% w postaci niezmienionej z moczem.
allopurynol, biodostępność, eliminacja nerkowa, kanalik nerkowy, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie allopurynolu, stężenie oksypurynolu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami, wydzielanie wątrobowe, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon substancji czynnych
Allopurynol, jako inhibitor oksydazy ksantynowej, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym około 1,5 godziny po podaniu. Substancja wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga maksymalne stężenie po 3-5 godzinach i ma dłuższy okres półtrwania (13-30 godzin) w porównaniu do substancji macierzystej (0,5-2 godziny). Oksypurynol jest wydalany z moczem w postaci niezmienionej, z długim okresem półtrwania eliminacji (13,6-29 godzin) ze względu na wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych. Skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej utrzymuje się przez 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej allopurynolu.
czas do maksymalnego stężenia, faza eliminacji, hamowanie oksydazy ksantynowej, inhibitor oksydazy ksantynowej, klirens kreatyniny, konwersja metaboliczna, metabolit allopurynolu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, parametr farmakokinetyczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie w stanie stacjonarnym, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wydalanie z kałem, wydalanie z moczem, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Argadopin, zawierający allopurynol, jest lekiem przeciw dnie z grupy inhibitorów biosyntezy kwasu moczowego (kod ATC M04AA01). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu oksydazy ksantynowej, co blokuje utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego, prowadząc do obniżenia stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu. Dodatkowo, u wybranych pacjentów z hiperurykemią, allopurynol hamuje biosyntezę puryn de novo poprzez sprzężenie zwrotne fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej. Metabolizm leku obejmuje powstawanie oksypurynolu oraz innych metabolitów, takich jak rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu.
allopurynol, biosynteza kwasu moczowego, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, katabolizm puryn, ksantyna, kwas moczowy, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu -
Leksykon leków
Milurit, zawierający allopurynol w dawkach 150 mg lub 200 mg, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w metabolizmie puryn, odpowiedzialnego za utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Poprzez hamowanie tego enzymu, allopurynol oraz jego aktywny metabolit oksypurynol skutecznie obniżają stężenie kwasu moczowego w osoczu i moczu, co jest podstawą jego zastosowania w leczeniu hiperurykemii i dny moczanowej (kod ATC: M04AA01). Dodatkowo, u części pacjentów obserwuje się zmniejszenie biosyntezy puryn de novo, wynikające z hamowania fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co może wpływać na różnice w odpowiedzi terapeutycznej. Metabolizm allopurynolu prowadzi do powstania kilku metabolitów, w tym oksypurynolu, rybozydu allopurynolu oraz 7-rybozydu oksypurynolu, które mogą mieć znaczenie dla całkowitego profilu farmakologicznego leku, choć ich rola nie jest do końca poznana. Kompleksowy mechanizm działania allopurynolu, obejmujący zarówno hamowanie produkcji kwasu moczowego, jak i potencjalne ograniczenie biosyntezy puryn, czyni go skutecznym środkiem w terapii stanów związanych z podwyższonym stężeniem kwasu moczowego, takich jak dna moczanowa i inne schorzenia przebiegające z hiperurykemią.
allopurynol, biosynteza puryn de novo, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hamowanie wytwarzania kwasu moczowego, hiperurykemia, hipoksantyna, ksantyna, kwas moczowy, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, osocze krwi, profil farmakologiczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie kwasu moczowego -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 1,5 godziny. Jego okres półtrwania wynosi 1-2 godziny, a lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza oraz objętość dystrybucji około 1,6 L/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt przez tkanki, zwłaszcza wątrobę i błonę śluzową jelit. Głównym metabolitem allopurynolu jest oksypurynol, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania (13-30 godzin), co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przy pojedynczej dawce dobowej. U pacjentów z prawidłową czynnością nerek stężenie oksypurynolu w osoczu przy dawce 300 mg/dobę wynosi 5-10 mg/L.
allopurynol, biodostępność, dystrybucja, eliminacja, faza eliminacji, górny odcinek przewodu pokarmowego, kanalik nerkowy, klirens, klirens kreatyniny, metabolit, metabolizm, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Milurit, zawierający allopurynol w dawkach 150 mg lub 200 mg, jest lekiem z grupy inhibitorów oksydazy ksantynowej, stosowanym w terapii dny moczanowej i hiperurykemii. Mechanizm działania polega na selektywnym hamowaniu enzymu oksydazy ksantynowej, co prowadzi do zahamowania przemian hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego, skutkując obniżeniem stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu. Dodatkowo, u części pacjentów, allopurynol redukuje biosyntezę puryn de novo poprzez hamowanie fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co wzmacnia efekt terapeutyczny. Głównym aktywnym metabolitem allopurynolu jest oksypurynol, który również przyczynia się do obniżenia poziomu kwasu moczowego.
allopurynol, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, katabolizm puryn, kwas moczowy, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stężenie kwasu moczowego, złogi moczanowe -
Leksykon substancji czynnych
Allopurynol, klasyfikowany pod kodem ATC M04AA01, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w katabolizmie puryn, który katalizuje utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Poprzez hamowanie tego enzymu, allopurynol oraz jego aktywny metabolit oksypurynol skutecznie obniżają stężenie kwasu moczowego w osoczu i moczu, co stanowi podstawę jego zastosowania w terapii dny moczanowej i hiperurykemii. Dodatkowo, u części pacjentów, lek wykazuje efekt hamowania biosyntezy puryn de novo poprzez inhibicję fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co dodatkowo przyczynia się do redukcji produkcji kwasu moczowego.
biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, inhibitor oksydazy ksantynowej, katabolizm puryn, klasyfikacja ATC, kwas moczowy, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, utlenianie hipoksantyny -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 100 mg, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w katabolizmie puryn, odpowiedzialnego za utlenianie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Poprzez hamowanie tych reakcji, allopurynol skutecznie zmniejsza syntezę kwasu moczowego, co przekłada się na obniżenie jego stężenia w osoczu i moczu. Metabolit allopurynolu, oksypurynol, również wykazuje aktywność hamującą oksydazę ksantynową, wzmacniając efekt terapeutyczny. Dodatkowo, metabolity takie jak rybozyd allopurynolu i 7-rybozyd oksypurynolu uczestniczą w farmakodynamicznym profilu leku, co potwierdza kompleksowy mechanizm działania allopurynolu w terapii dny moczanowej (kod ATC M04AA01).
allopurynol, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor biosyntezy kwasu moczowego, katabolizm puryn, ksantyna, kwas moczowy, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, sprzężenie zwrotne, stężenie kwasu moczowego -
Leksykon leków
Allopurynol Aurovitas, należący do grupy leków hamujących biosyntezę kwasu moczowego (kod ATC: M04AA01), działa jako specyficzny inhibitor oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w metabolizmie puryn. Mechanizm działania polega na hamowaniu dwóch etapów enzymatycznych: utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego, co skutkuje obniżeniem stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu. Dodatkowo, u części pacjentów obserwuje się zmniejszenie biosyntezy puryn de novo poprzez hamowanie fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co wzmacnia efekt hipourykemiczny leku. Metabolity allopurynolu, takie jak oksypurynol, również wykazują aktywność hamującą oksydazę ksantynową.
allopurynol, biosynteza puryn, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor oksydazy ksantynowej, ksantyna, kwas moczowy, metabolizm puryn, oksypurynol, osocze, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu -
Leksykon leków
Allopurynol charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z biodostępnością na poziomie 67-90% oraz osiąganiem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu około 1,5 godziny po podaniu. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 L/kg. Allopurynol jest metabolizowany głównie do aktywnego metabolitu oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i posiada długi okres półtrwania w osoczu wynoszący 13-30 godzin, co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przez całą dobę. Okres półtrwania allopurynolu jest krótki i wynosi 0,5-1,5 godziny, a mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w osoczu wynosi 5-10 mg/L u pacjentów z prawidłową funkcją nerek.
biodostępność, górny odcinek przewodu pokarmowego, hamowanie oksydazy ksantynowej, kinetyka leku, klirens kreatyniny, klirens leku, kumulacja leku, metabolit, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pacjent geriatryczny, parametry farmakokinetyczne, profil farmakokinetyczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, wychwyt tkankowy, zaburzenia czynności nerek -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Allopurinol Aurovitas, jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w metabolizmie puryn, odpowiedzialnego za przekształcanie hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Dostępny w tabletkach o dawkach 100 mg i 300 mg, allopurynol oraz jego aktywny metabolit oksypurynol skutecznie obniżają stężenie kwasu moczowego w osoczu i moczu, co jest podstawą jego zastosowania w leczeniu hiperurykemii i jej powikłań. Oprócz hamowania oksydazy ksantynowej, u części pacjentów lek wykazuje dodatkowy mechanizm działania polegający na hamowaniu biosyntezy puryn de novo poprzez sprzężenie zwrotne fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co zwiększa jego skuteczność terapeutyczną.
allopurynol, biosynteza puryn, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor biosyntezy kwasu moczowego, ksantyna, kwas moczowy, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu -
Leksykon leków
Allupol to lek zawierający allopurynol, dostępny w tabletkach o dawkach 100 mg i 300 mg, należący do grupy leków zmniejszających biosyntezę kwasu moczowego (kod ATC: M04AA01). Mechanizm działania polega na specyficznym hamowaniu oksydazy ksantynowej, co prowadzi do obniżenia stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu poprzez zahamowanie utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego. Dodatkowo u wybranych pacjentów z hiperurykemią obserwuje się zmniejszenie syntezy puryn de novo, wynikające z hamowania fosforybozylotransferazy hipoksantynowo-guaninowej, co stanowi mechanizm sprzężenia zwrotnego. Metabolity allopurynolu obejmują oksypurynol, rybozyd allopurynolu oraz 7-rybozyd oksypurynolu.
allopurynol, biosynteza kwasu moczowego, fosforybozylotransferaza hipoksantynowo-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, katabolizm puryn, ksantyna, kwas moczowy, laktoza jednowodna, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Allospes, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu. Jego okres półtrwania wynosi 0,5-1,5 godziny, co skutkuje szybkim spadkiem stężenia w osoczu. Głównym metabolitem jest oksypurynol, którego Cmax pojawia się po 3-5 godzinach i utrzymuje się znacznie dłużej (okres półtrwania 13-30 godzin). Oksypurynol osiąga stężenia w stanie stacjonarnym 5-10 mg/l przy dawce 300 mg/dobę i jest wydalany głównie przez nerki w formie niezmienionej, podczas gdy allopurynol jest metabolizowany i mniej niż 10% dawki wydalane jest w moczu w postaci niezmienionej. Około 20% dawki allopurynolu jest wydalane z kałem. Minimalne wiązanie allopurynolu z białkami osocza oraz objętość dystrybucji około 1,6 l/kg wskazują na intensywny wychwyt leku przez tkanki, zwłaszcza wątrobę i błonę śluzową jelit, gdzie znajduje się oksydaza ksantynowa – główny cel terapeutyczny leku.
allopurynol, biodostępność, faza eliminacji, górny odcinek przewodu pokarmowego, klirens kreatyniny, metabolit, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, pacjent geriatryczny, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, schemat dawkowania, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, wchłanianie zwrotne w kanalikach nerkowych, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Dnor 300 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu. Substancja wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 L/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i charakteryzuje się dłuższym okresem półtrwania w osoczu (13-30 godzin), co umożliwia utrzymanie skutecznego hamowania oksydazy ksantynowej przez 24 godziny po pojedynczej dawce dobowej. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm do oksypurynolu oraz wydalanie z kałem (około 20% dawki) i moczem (<10% w formie niezmienionej).
allopurynol, biodostępność doustna, dystrybucja leku, klirens kreatyniny, klirens leku, metabolit allopurynolu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, wchłanianie z przewodu pokarmowego, wchłanianie zwrotne kanalikowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Milurit (tabletki 150 mg i 200 mg), charakteryzuje się dobrą biodostępnością po podaniu doustnym (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem z górnego odcinka przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po około 1,5 godziny. Lek wykazuje krótki okres półtrwania (0,5-1,5 godziny), natomiast jego główny metabolit, oksypurynol, osiąga Cmax po 3-5 godzinach i cechuje się długim okresem półtrwania wynoszącym od 13 do 30 godzin. Oksypurynol, będący aktywnym metabolitem, jest głównie wydalany z moczem w postaci niezmienionej, a jego długi okres półtrwania umożliwia skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przy jednokrotnym dawkowaniu dobowym. Objętość dystrybucji allopurynolu wynosi około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt przez tkanki, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit, gdzie aktywność oksydazy ksantynowej jest największa.
allopurynol, biodostępność, biodostępność leku, działanie niepożądane, faza eliminacji, kanaliki nerkowe, klirens, klirens kreatyniny, konwersja metaboliczna, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Allopurynol, podawany doustnie w dawkach 100 mg i 300 mg (preparat Allospes), charakteryzuje się wysoką biodostępnością (67-90%) oraz szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) około 1,5 godziny po podaniu. Lek wykazuje minimalne wiązanie z białkami osocza i objętość dystrybucji około 1,6 l/kg, co wskazuje na intensywny wychwyt do tkanek, zwłaszcza wątroby i błony śluzowej jelit. Allopurynol jest metabolizowany głównie do oksypurynolu, który osiąga Cmax po 3-5 godzinach i ma długi okres półtrwania (13-30 godzin), umożliwiając skuteczne hamowanie oksydazy ksantynowej przez ponad 24 godziny. Eliminacja allopurynolu odbywa się głównie przez metabolizm, z mniej niż 10% wydalanym w postaci niezmienionej z moczem oraz około 20% z kałem. W stanie stacjonarnym przy dawce 300 mg/dobę stężenie oksypurynolu w osoczu wynosi 5-10 mg/l, podczas gdy stężenie allopurynolu szybko spada poniżej poziomu wykrywalności po 6 godzinach.
allopurynol, Allospes, biodostępność, długotrwała terapia, faza eliminacji, funkcja nerek, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oksydaza aldehydowa, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, przewód pokarmowy, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wchłanianie zwrotne, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Allopurynol, substancja czynna leku Argadopin (dostępnego w dawkach 100 mg i 300 mg), jest inhibitorem oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu w metabolizmie puryn. Mechanizm działania polega na hamowaniu utleniania hipoksantyny do ksantyny oraz ksantyny do kwasu moczowego, co skutkuje obniżeniem stężenia kwasu moczowego w osoczu i moczu. Dodatkowo, u części pacjentów z hiperurykemią, allopurynol hamuje biosyntezę puryn de novo poprzez inhibicję fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej, co zwiększa skuteczność terapii. Metabolit allopurynolu, oksypurynol, również wykazuje aktywność hamującą oksydazę ksantynową, przyczyniając się do efektu terapeutycznego.
allopurynol, Argadopin, biosynteza puryn, dna moczanowa, fosforybozylotransferaza hipoksantyno-guaninowa, hiperurykemia, hipoksantyna, inhibitor oksydazy ksantynowej, ksantyna, kwas moczowy, laktoza jednowodna, metabolit allopurynolu, metabolizm puryn, oksydaza ksantynowa, oksypurynol, płyn ustrojowy, rybozyd allopurynolu, rybozyd oksypurynolu
