Właściwości farmakodynamiczne
Argadopin 300 mg

Właściwości farmakodynamiczne allopurynolu

Allopurynol, substancja czynna leku Argadopin (dostępnego w dawkach 100 mg i 300 mg), należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciw dnie, a dokładniej do podgrupy leków hamujących biosyntezę kwasu moczowego. Międzynarodowa klasyfikacja ATC przypisuje allopurynolowi kod M 04AA01. Główny mechanizm działania tej substancji opiera się na specyficznej inhibicji enzymu oksydazy ksantynowej.¹

Mechanizm hamowania syntezy kwasu moczowego

Allopurynol działa poprzez blokowanie aktywności oksydazy ksantynowej, kluczowego enzymu biorącego udział w metabolizmie puryn. Zarówno sam allopurynol, jak i jego główny metabolit – oksypurynol, efektywnie zmniejszają stężenie kwasu moczowego w osoczu krwi oraz w moczu. Działanie to jest możliwe dzięki zahamowaniu procesów enzymatycznych katalizujących dwie kluczowe reakcje w szlaku metabolicznym puryn:

• utlenianie hipoksantyny do ksantyny
• utlenianie ksantyny do kwasu moczowego

Poprzez blokowanie tych przemian, allopurynol skutecznie redukuje końcową produkcję kwasu moczowego w organizmie, co prowadzi do zmniejszenia jego stężenia w płynach ustrojowych.²

Wpływ na biosyntezę puryn de novo

Poza bezpośrednim blokowaniem katabolizmu puryn, allopurynol wykazuje dodatkowy mechanizm działania u części pacjentów z hiperurykemią. Obserwuje się u nich hamowanie biosyntezy puryn de novo, choć efekt ten nie występuje u wszystkich leczonych. Mechanizm tego działania polega na hamowaniu aktywności fosforybozylotransferazy hipoksantyno-guaninowej na drodze sprzężenia zwrotnego. Jest to istotny element działania farmakodynamicznego, który przyczynia się do większej skuteczności leku u niektórych pacjentów.³

Metabolity allopurynolu i ich znaczenie farmakologiczne

W procesie metabolizmu allopurynolu powstaje kilka istotnych metabolitów, które również wykazują działanie farmakologiczne. Najważniejszym z nich jest oksypurynol, który, jak wspomniano wcześniej, podobnie jak związek macierzysty, hamuje aktywność oksydazy ksantynowej i zmniejsza stężenie kwasu moczowego. Poza oksypurynolem, do metabolitów allopurynolu zalicza się również:

• Rybozyd allopurynolu – powstaje w wyniku przyłączenia cząsteczki rybozy do allopurynolu
• 7-rybozyd oksypurynolu – powstaje w wyniku przyłączenia cząsteczki rybozy do oksypurynolu w pozycji 7

Te dodatkowe metabolity mogą również przyczyniać się do ogólnego efektu farmakologicznego leku, choć ich rola w terapeutycznym działaniu allopurynolu jest mniej znacząca niż rola oksypurynolu.⁴

Charakterystyka produktu leczniczego Argadopin

Produkt leczniczy Argadopin dostępny jest w dwóch dawkach: 100 mg i 300 mg, w postaci tabletek. Każda tabletka o mocy 100 mg zawiera 100 mg allopurynolu (Allopurinolum) oraz 35 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą o znanym działaniu. Natomiast tabletki o mocy 300 mg zawierają odpowiednio 300 mg allopurynolu oraz 106 mg laktozy jednowodnej.⁵

Pod względem postaci farmaceutycznej, Argadopin występuje w formie białych lub białawych, płaskich cylindrycznych tabletek. Tabletki 100 mg mają średnicę około 8 mm i są wyposażone w linię dzielącą oraz wytłoczone symbole „I” i „56″ po każdej stronie linii na jednej stronie, podczas gdy druga strona jest gładka. Tabletki 300 mg o średnicy około 11 mm również posiadają linię dzielącą, ale z wytłoczonymi symbolami „I” i „57″. Należy podkreślić, że linia podziału na tabletce służy wyłącznie ułatwieniu jej rozkruszenia w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podziałowi na równe dawki.⁶