pentaerytrytylu triazotan
Pentaerytrytylu triazotan (PETN) to organiczny związek chemiczny należący do grupy azotanów organicznych, stosowany jako lek o działaniu wazodylatacyjnym w chorobie niedokrwiennej serca. Jest to jeden z najstarszych leków używanych w leczeniu dławicy piersiowej.
Mechanizm działania PETN opiera się na uwalnianiu tlenku azotu (NO), który powoduje rozkurcz mięśni gładkich naczyń krwionośnych, szczególnie w układzie żylnym. Prowadzi to do zmniejszenia obciążenia wstępnego serca, redukcji ciśnienia w krążeniu płucnym i ostatecznie zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen.
W praktyce klinicznej pentaerytrytylu triazotan stosuje się w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej oraz w przewlekłej terapii choroby wieńcowej. Lek charakteryzuje się dłuższym czasem działania w porównaniu do nitrogliceryny, co umożliwia rzadsze dawkowanie. Typowe dawki dobowe wynoszą 30-240 mg w zależności od nasilenia objawów i indywidualnej tolerancji pacjenta.
Najczęstsze działania niepożądane PETN obejmują bóle głowy, zawroty głowy, hipotensję ortostatyczną oraz zaczerwienienie twarzy. Podobnie jak w przypadku innych azotanów, podczas terapii może rozwinąć się tolerancja, dlatego zaleca się stosowanie schematu dawkowania z przerwami (na przykład pomijanie dawki wieczornej).
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Pentaerytrytylu tetraazotan – Właściwości farmakokinetyczne
Pentaerytrytylu tetraazotan (PETN), substancja czynna leku Galpent 100 mg, charakteryzuje się złożoną farmakokinetyką obejmującą metabolizm jelitowy do pentaerytrytylu triazotanu, który jest szybko wchłaniany (60-70%) i podlega intensywnemu metabolizmowi wątrobowemu oraz w erytrocytach. Metabolity diazotanowe i monoazotanowe wykazują aktywność jako donory tlenku azotu (NO), co przekłada się na długotrwałe działanie terapeutyczne. Biodostępność PETN jest modyfikowana przez obecność pokarmu oraz stan czynnościowy nerek i wątroby, a także wiek pacjenta. Zaleca się przyjmowanie leku co najmniej 30 minut przed posiłkiem lub 1 godzinę po posiłku, aby zapewnić optymalną absorpcję. Po podaniu 100 mg PETN, metabolity wykazują następujące parametry farmakokinetyczne: pentaerytrytylu diazotan – t½ 4,2 h, Cmax 17,4 ng/ml, tmax 2,5 h, AUCt 96,7 h·ng/ml; pentaerytrytylu monoazotan – t½ 10,4 h, Cmax 79,3 ng/ml, tmax 7,1 h, AUCt 1064 h·ng/ml. Stężenia metabolitów utrzymują się odpowiednio przez około 13 i 24 godziny, co potwierdza długi czas działania leku.
biodostępność, biotransformacja, denitryfikacja, donor tlenku azotu, działanie hemodynamiczne, farmakokinetyka, krążenie wątrobowo-jelitowe, maksymalne stężenie, mikroflora jelitowa, okres półtrwania, pentaerytrytylu diazotan, pentaerytrytylu monoazotan, pentaerytrytylu tetraazotan, pentaerytrytylu triazotan, pierwsze przejście wątrobowe, wchłanianie jelitowe, wydalanie nerkowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Pentaerytrytylu tetraazotan (20 mg) oraz glicerolu triazotan (0,5 mg) zawarte w preparacie Pentaerythritol Compositum podlegają złożonym procesom farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym pentaerytrytylu tetraazotan jest metabolizowany przez mikroflorę jelitową do lipofilnego pentaerytrytylu triazotanu (PETriN) o biodostępności 60-70%. PETriN ulega intensywnym przemianom wątrobowym i w erytrocytach, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów: dwuazotanów (PEDN) i monoazotanów (PEMN), które po sprzęgnięciu z kwasem glukuronowym są wydalane z żółcią i podlegają wątrobowo-jelitowemu krążeniu, co wydłuża czas działania leku. Biodostępność pentaerytrytylu tetraazotanu jest modulowana przez obecność pokarmu, funkcję nerek i wątroby oraz wiek pacjenta. Końcowym, nieaktywnym metabolitem jest pentaerytrytyl (PE).
biodostępność leku, działanie hemodynamiczne, glicerolu triazotan, krążenie wątrobowo-jelitowe, krwinka czerwona, kwas glukuronowy, mikroflora jelitowa, monoazotan, niewydolność nerek, pentaerytrytylu tetraazotan, pentaerytrytylu triazotan, pierwsze przejście przez wątrobę, tlenek azotu, uszkodzenie wątroby, wazodylatacja