pierwsze przejście przez wątrobę
Pierwsze przejście przez wątrobę (ang. first-pass effect lub first-pass metabolism) to zjawisko biotransformacji leku lub innej substancji, które następuje podczas początkowego przejścia przez wątrobę po wchłonięciu z przewodu pokarmowego, a przed dostaniem się do krążenia ogólnoustrojowego.
Po podaniu doustnym lek wchłania się w przewodzie pokarmowym, a następnie poprzez żyłę wrotną trafia bezpośrednio do wątroby. W wątrobie znaczna część substancji może ulec metabolizmowi przez enzymy wątrobowe, głównie z układu cytochromu P450, zanim dotrze do krążenia systemowego. W przypadku niektórych leków biodostępność może zostać znacząco obniżona, nawet do kilku procent pierwotnej dawki.
Leki z wysokim efektem pierwszego przejścia zwykle wymagają podawania wyższych dawek doustnych lub stosowania alternatywnych dróg podania (podjęzykowej, przezskórnej, doodbytniczej), które omijają krążenie wrotne. Zjawisko to ma istotne znaczenie kliniczne przy ustalaniu dawkowania i wyboru postaci leku, szczególnie w przypadku substancji takich jak nitrogliceryna, propranolol, morfina czy lidokaina.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Mensinorm Set 900 j.m.
Preparat Mensinorm Set, zawierający 900 j.m. ludzkiego hormonu folikulotropowego (FSH) oraz 900 j.m. ludzkiego hormonu luteinizującego (LH), pozyskiwanych z moczu kobiet po menopauzie, a także ludzką gonadotropinę kosmówkową (hCG), stosowany w terapii zaburzeń płodności, wykazuje znikome prawdopodobieństwo wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Podawany parenteralnie w formie roztworu do wstrzykiwań, minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z efektem pierwszego przejścia przez wątrobę, które mogłyby negatywnie oddziaływać na funkcje poznawcze i motoryczne pacjentek. W związku z tym, preparat jest bezpieczny pod kątem funkcji psychomotorycznych, jednak wymaga monitorowania indywidualnych reakcji pacjentek.
charakterystyka produktu leczniczego, dokumentacja medyczna, działania niepożądane, funkcje poznawcze, funkcje psychomotoryczne, gonadotropina, gonadotropina kosmówkowa, gonadotropina menopauzalna, hormon folikulotropowy, hormon luteinizujący, leczenie hormonalne, leczenie niepłodności, pierwsze przejście przez wątrobę, podanie parenteralne, proszek i rozpuszczalnik, roztwór do wstrzykiwań, zaburzenia płodności, zdarzenia niepożądane - Leksykon leków
Przedawkowanie – Latanoprost Horus Pharma 50 mcg/ml
Przedawkowanie latanoprostu, zarówno miejscowe, jak i doustne, wiąże się z różnorodnym spektrum objawów klinicznych. Miejscowe przedawkowanie kropli do oczu najczęściej manifestuje się podrażnieniem i przekrwieniem spojówek, bez innych specyficznych działań niepożądanych. W przypadku przypadkowego spożycia, biorąc pod uwagę, że pojedynczy pojemnik jednodawkowy zawiera 10 µg latanoprostu, a ponad 90% substancji ulega metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, biodostępność doustna jest znacznie ograniczona. Dożylne podanie latanoprostu w dawce 3 µg/kg u zdrowych ochotników, przy stężeniu w osoczu 200-krotnie przewyższającym standardowe leczenie, nie wywołało działań niepożądanych. Natomiast dawki 5,5-10 µg/kg indukowały objawy ogólnoustrojowe, takie jak nudności, bóle brzucha, zawroty głowy, zmęczenie, uderzenia gorąca oraz pocenie się.
antidotum, astma oskrzelowa, biodostępność leku, ból brzucha, dysfagia, kardiotoksyczność, leczenie objawowe, monitorowanie funkcji życiowych, nudności, personel medyczny, pierwsze przejście przez wątrobę, podanie dożylne latanoprostu, podrażnienie oka, przedawkowanie latanoprostu, przekrwienie spojówki, rozszerzenie naczyń krwionośnych, skurcz oskrzeli, układ sercowo-naczyniowy, zaczerwienienie oczu, zawroty głowy, zwężenie światła oskrzeli - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Pentaerythritol compositum 0,5 mg + 20 mg
Pentaerytrytylu tetraazotan (20 mg) oraz glicerolu triazotan (0,5 mg) zawarte w preparacie Pentaerythritol Compositum podlegają złożonym procesom farmakokinetycznym. Po podaniu doustnym pentaerytrytylu tetraazotan jest metabolizowany przez mikroflorę jelitową do lipofilnego pentaerytrytylu triazotanu (PETriN) o biodostępności 60-70%. PETriN ulega intensywnym przemianom wątrobowym i w erytrocytach, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów: dwuazotanów (PEDN) i monoazotanów (PEMN), które po sprzęgnięciu z kwasem glukuronowym są wydalane z żółcią i podlegają wątrobowo-jelitowemu krążeniu, co wydłuża czas działania leku. Biodostępność pentaerytrytylu tetraazotanu jest modulowana przez obecność pokarmu, funkcję nerek i wątroby oraz wiek pacjenta. Końcowym, nieaktywnym metabolitem jest pentaerytrytyl (PE).
biodostępność leku, działanie hemodynamiczne, glicerolu triazotan, krążenie wątrobowo-jelitowe, krwinka czerwona, kwas glukuronowy, mikroflora jelitowa, monoazotan, niewydolność nerek, pentaerytrytylu tetraazotan, pentaerytrytylu triazotan, pierwsze przejście przez wątrobę, tlenek azotu, uszkodzenie wątroby, wazodylatacja