eliminacja noretysteronu
Eliminacja noretysteronu dotyczy procesu metabolizowania i wydalania tego syntetycznego progestagenu z organizmu. Noretysteron (NET) jest pochodną 19-nortestosteronu, stosowaną w antykoncepcji hormonalnej, hormonalnej terapii zastępczej oraz w leczeniu zaburzeń miesiączkowania, endometriozy i mięśniaków macicy.
Noretysteron jest metabolizowany głównie w wątrobie, gdzie ulega reakcjom hydroksylacji i redukcji. Jego główne metabolity to 5α-dihydronoretysteron i tetrahydronoretysteron. Część noretysteronu ulega konwersji do etynylostradiolu, co może przyczyniać się do jego działania estrogenowego. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z moczem, w postaci metabolitów sprzęgniętych z kwasem glukuronowym i siarkowym.
Okres półtrwania noretysteronu wynosi około 5-14 godzin, co determinuje jego dawkowanie w preparatach farmaceutycznych. Zaburzenia funkcji wątroby mogą znacząco wpływać na metabolizm i eliminację noretysteronu, prowadząc do wzrostu jego stężenia w osoczu i nasilenia działań niepożądanych. Z tego względu u pacjentek z chorobami wątroby stosowanie preparatów zawierających noretysteron wymaga szczególnej ostrożności.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Systen Conti 3,2 mg + 11,2 mg
System transdermalny Systen Conti dostarcza estradiol (3,2 mg) i noretysteronu octan (11,2 mg) przez plaster o powierzchni 16 cm², uwalniając odpowiednio 50 μg estradiolu i 170 μg noretysteronu octanu na dobę. Estradiol po aplikacji omija efekt pierwszego przejścia, co skutkuje szybkim wzrostem stężenia w surowicy do około 19 pg/ml po 4 godzinach i maksymalnym poziomem około 41 pg/ml powyżej wartości wyjściowej (~5 pg/ml) po 23 godzinach. Stężenie utrzymuje się przez 3,5 doby, a po usunięciu plastra spada do wartości wyjściowych w ciągu 24 godzin, z okresem półtrwania 6,6 godziny, wskazującym na magazynowanie w skórze. Estradiol wiąże się z albuminami (60-65%) i SHBG (35-45%), a jego metabolizm zachodzi głównie do estronu i pochodnych sprzężonych, z eliminacją przez mocz. Wielokrotne stosowanie plastra nie powoduje istotnej kumulacji estradiolu w krążeniu.
aplikacja przezskórna, białko transportujące, dysfagia, efekt pierwszego przejścia, eliminacja noretysteronu, estradiol, globulina przenosząca hormony płciowe, globulina wiążąca hormony płciowe, glukuronian, maksymalne stężenie, noretysteron, noretysteronu octan, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, progestagen, SHBG, stężenie estradiolu, stężenie noretysteronu, stosunek estradiolu do estronu, system transdermalny