blokada receptorów beta-1-adrenergicznych
Blokada receptorów beta-1-adrenergicznych to mechanizm działania leków określanych jako selektywne beta-blokery. Receptory te występują głównie w mięśniu sercowym i ich zablokowanie prowadzi do zmniejszenia siły skurczu serca, zwolnienia częstości rytmu serca oraz zmniejszenia szybkości przewodzenia w węźle przedsionkowo-komorowym.
Selektywne blokery receptorów beta-1-adrenergicznych, takie jak metoprolol, bisoprolol czy nebiwolol, znalazły szerokie zastosowanie w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca, niewydolności serca, zaburzeń rytmu serca oraz w profilaktyce migreny. W przeciwieństwie do nieselektywnych beta-blokerów, wykazują one mniejsze działanie na receptory beta-2 w układzie oddechowym i naczyniach obwodowych.
Blokada receptorów beta-1-adrenergicznych prowadzi do korzystnych efektów hemodynamicznych i metabolicznych, w tym zmniejszenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen, obniżenia ciśnienia tętniczego oraz redukcji aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron. W leczeniu niewydolności serca blokada ta początkowo może prowadzić do pogorszenia funkcji skurczowej, jednak w dłuższej perspektywie przyczynia się do poprawy rokowania i zmniejszenia śmiertelności.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Betaksolol – Właściwości farmakodynamiczne
Betaksolol jest kardioselektywnym beta-adrenolitykiem o wysokiej selektywności wobec receptorów beta-1 adrenergicznych, co przekłada się na jego korzystny profil farmakodynamiczny. Po podaniu doustnym w dawce 20 mg wykazuje długi czas działania, utrzymujący blokadę receptorów do 24 godzin, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ISA). Betaksolol obniża ciśnienie tętnicze, częstość akcji serca oraz objętość wyrzutową serca, jednocześnie nie wywołując istotnego działania kardiodepresyjnego. W porównaniu do nieselektywnych beta-adrenolityków, wykazuje minimalny wpływ na receptory beta-2, co ogranicza ryzyko skurczu oskrzeli i zaburzeń perfuzji obwodowej. Ponadto, betaksolol nie wpływa na wydalanie sodu przez nerki oraz wykazuje mniejszy wpływ na profil lipidowy, co stanowi istotną zaletę kliniczną. Badania kliniczne potwierdzają, że lek nie zaburza funkcji układu oddechowego, co jest szczególnie ważne u pacjentów z chorobami układu oddechowego.
aktywność sympatykomimetyczna, badanie fluorofotometryczne, badanie tonograficzne, beta-adrenolityk kardioselektywny, blokada receptorów beta-1-adrenergicznych, ciecz wodnista, ciśnienie wewnątrzgałkowe, działanie kardiodepresyjne, działanie neuroprotekcyjne, izoproterenol, jaskra z otwartym kątem przesączania, laserowa trabekuloplastyka, nadciśnienie śródgałkowe, nadciśnienie tętnicze, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, natężona pojemność życiowa, objętość wyrzutowa serca, pojemność minutowa serca, reaktywna choroba dróg oddechowych, receptor beta-1 adrenergiczny, receptor beta-2 adrenergiczny, stabilizacja błony komórkowej, tymolol - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo 5 mg + 5 mg
Lek Ramipril + Bisoprolol fumarate Aristo, zawierający ramipryl (inhibitor ACE) oraz bisoprolol (beta-adrenolityk), jest przeciwwskazany w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko toksycznego działania na płód i noworodka, w tym pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki, niewydolność nerek, niedociśnienie i hiperkaliemię. W pierwszym trymestrze stosowanie nie jest zalecane z powodu potencjalnego, choć niejednoznacznego, ryzyka teratogennego. Bisoprolol może powodować zmniejszenie perfuzji łożyska, co skutkuje opóźnieniem wzrostu wewnątrzmacicznego, poronieniem, przedwczesnym porodem oraz u noworodka hipoglikemią i bradykardią. W przypadku konieczności stosowania bisoprololu w ciąży, wskazane jest ścisłe monitorowanie przepływu maciczno-łożyskowego, rozwoju płodu oraz stanu noworodka, zwłaszcza w pierwszych 3 dniach życia.
beta-adrenolityk, bisoprolol, blokada receptorów beta-1-adrenergicznych, bradykardia, drugi trymestr ciąży, fumaran bisoprololu, hiperkaliemia, hipoglikemia, inhibitor ACE, leczenie hipotensyjne, maciczno-łożyskowy przepływ krwi, małowodzie, niedociśnienie, niewydolność nerek, opóźnienie kostnienia kości, opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego, perfuzja łożyska, pierwszy trymestr ciąży, przedwczesny poród, ramipryl, receptor beta-1 adrenergiczny, ryzyko teratogenne, samoistne poronienie, śmierć wewnątrzmaciczna, trzeci trymestr ciąży