EZH2

EZH2 (Enhancer of zeste homolog 2) to kluczowy enzym epigenetyczny, który działa jako metylotransferaza histonowa. Odpowiada za trimetylację lizyny 27 na histonie H3 (H3K27me3), co prowadzi do represji transkrypcji genów. EZH2 stanowi katalityczną podjednostkę kompleksu represyjnego Polycomb 2 (PRC2), odgrywającego istotną rolę w regulacji ekspresji genów podczas rozwoju, różnicowania komórek i homeostazy tkankowej.

Dysregulacja EZH2 została zaobserwowana w wielu typach nowotworów, w tym w chłoniakach, raku prostaty, piersi i płuc. Nadekspresja lub mutacje aktywujące EZH2 przyczyniają się do onkogenezy poprzez epigenetyczne wyciszanie genów supresorowych nowotworów. W chłoniakach rozlanych z dużych komórek B (DLBCL) oraz chłoniakach grudkowych stwierdzono charakterystyczne mutacje w pozycji Y646, które zwiększają aktywność enzymatyczną EZH2.

Inhibitory EZH2, takie jak tazemetostat (zatwierdzony przez FDA do leczenia nabłonkowego mięsaka naczyniowego i niektórych chłoniaków grudkowych), stanowią obiecującą strategię terapeutyczną w onkologii. Badania kliniczne oceniają skuteczność inhibitorów EZH2 zarówno w monoterapii, jak i w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnowotworowymi. Poza onkologią, EZH2 odgrywa rolę w chorobach autoimmunologicznych, neurodegeneracyjnych oraz w procesach starzenia komórkowego.

Powiązane wpisy

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl