metabolit olanzapiny

Metabolity olanzapiny to związki powstające w wyniku biotransformacji olanzapiny – atypowego leku przeciwpsychotycznego stosowanego w leczeniu schizofrenii i choroby afektywnej dwubiegunowej. Proces metabolizmu olanzapiny zachodzi głównie w wątrobie z udziałem enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP1A2 i CYP2D6.

Główne metabolity olanzapiny to N-demetyloolanzapina i 2-hydroksymetyloolanzapina, a także N-glukuronid. Większość tych metabolitów wykazuje mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Około 57% dawki olanzapiny jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, a 30% z kałem.

Monitorowanie stężenia metabolitów olanzapiny może być istotne klinicznie w przypadkach podejrzenia interakcji lekowych, niewystarczającej odpowiedzi terapeutycznej lub wystąpienia działań niepożądanych. Ważne jest uwzględnienie, że czynniki genetyczne wpływające na aktywność enzymów CYP mogą istotnie modyfikować profil metaboliczny olanzapiny u poszczególnych pacjentów.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Lekam 5 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej wykazuje biorównoważność z tabletkami powlekanymi, z podobną szybkością i stopniem wchłaniania. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane są w ciągu 5-8 godzin po podaniu doustnym, a obecność pokarmu nie wpływa na farmakokinetykę leku. Olanzapina wiąże się w około 93% z białkami osocza (albuminy i α1-kwaśna glikoproteina), co ma znaczenie dla dystrybucji i potencjalnych interakcji. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, z udziałem izoenzymów CYP1A2 i CYP2D6, prowadząc do powstania metabolitów o znacznie mniejszej aktywności farmakologicznej niż związek macierzysty. Okres półtrwania w fazie eliminacji jest zmienny i zależy od wieku, płci oraz palenia tytoniu, wynosząc średnio 33,8 godziny u osób młodszych i 51,8 godzin u osób ≥65 lat, z klirensem odpowiednio 18,2 l/h i 17,5 l/h.
10-N-glukuronid, albuminy, bariera krew-mózg, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, CYP1A2, CYP2D6, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, farmakokinetyka olanzapiny, faza eliminacji, izoenzym cytochromu P450, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, klirens ogólnoustrojowy, marskość wątroby, metabolit 2-hydroksymetylowy, metabolit N-demetylowy, metabolit olanzapiny, okres półtrwania, palenie tytoniu, sprzęganie, stężenie maksymalne, tabletka powlekana, tabletka ulegająca rozpadowi, utlenianie, α1-kwaśna glikoproteina
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 5 mg

Olanzapina w formie tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (dawki 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg) wykazuje farmakokinetyczną biorównoważność z tradycyjnymi tabletkami, co umożliwia ich zamienność. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w 5-8 godzin, a obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%, głównie z albuminami i α1-kwaśną glikoproteiną. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP1A2 i CYP2D6, z głównym metabolitem 10-N-glukuronidem, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od stężenia niezmienionej olanzapiny. U osób starszych (≥65 lat) okres półtrwania wydłuża się do 51,8 godz., a klirens zmniejsza do 17,5 l/godz., natomiast u młodych dorosłych wynosi odpowiednio 33,8 godz. i 18,2 l/godz. Różnice farmakokinetyczne obserwuje się także między płciami (kobiety: t½ 36,7 godz., klirens 18,9 l/godz.; mężczyźni: t½ 32,3 godz., klirens 27,3 l/godz.) oraz w zależności od palenia tytoniu (palenie skraca t½ do 30,4 godz. i zwiększa klirens do 27,7 l/godz.).
10-N-glukuronid, badanie bilansu masy, bariera krew-mózg, białko osocza, biorównoważność, CYP1A2, CYP2D6, cytochrom P450, czynnik demograficzny, dostępność biologiczna, dostosowanie dawki, ekspozycja na lek, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens leku, klirens ogólnoustrojowy, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, metabolit olanzapiny, metabolizm wątrobowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, okres półtrwania, olanzapina, parametr farmakokinetyczny, schizofrenia, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, wiązanie z białkami osocza, zmienność osobnicza, α1-kwaśna glikoproteina

metabolit olanzapiny

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapine Lekam 5 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Olanzapin Krka 5 mg