klasyczny neuroleptyk
Klasyczne neuroleptyki, znane również jako leki przeciwpsychotyczne pierwszej generacji, to grupa substancji wprowadzonych do lecznictwa w latach 50. XX wieku, których głównym mechanizmem działania jest blokada receptorów dopaminowych D2. Pierwszym przedstawicielem tej grupy była chlorpromazyna, po której pojawiły się inne leki, takie jak haloperidol, perfenazyna czy flufenazyna.
Klasyczne neuroleptyki są skuteczne głównie w leczeniu objawów pozytywnych schizofrenii (halucynacji, urojeń, dezorganizacji myślenia), natomiast ich efektywność wobec objawów negatywnych (apatii, anhedonii, spłycenia afektu) jest ograniczona. Z farmakologicznego punktu widzenia można je podzielić na wysokopotencjalne (np. haloperidol) o silnym działaniu przeciwpsychotycznym i niskim wpływie sedatywnym oraz niskopotencjalne (np. chlorpromazyna) o słabszym działaniu przeciwpsychotycznym i silniejszym działaniu uspokajającym.
Istotnym ograniczeniem w stosowaniu klasycznych neuroleptyków są liczne działania niepożądane. Najpoważniejsze obejmują objawy pozapiramidowe (parkinsonizm polekowy, dystonie ostre, akatyzję, dyskinezy późne), hiperprolaktynemię, działanie antycholinergiczne, wydłużenie odstępu QT oraz złośliwy zespół neuroleptyczny. Ze względu na te ograniczenia, w wielu przypadkach leki przeciwpsychotyczne drugiej generacji (atypowe) stały się terapią pierwszego wyboru, jednak klasyczne neuroleptyki nadal znajdują zastosowanie w praktyce klinicznej, szczególnie w leczeniu ostrych stanów psychotycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Teva 50 mg
Rysperydon, aktywny składnik leku Risperidone Teva, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy innych leków przeciwpsychotycznych (kod ATC: N05AX08), działającym głównie poprzez selektywny antagonizm receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2. Ten mechanizm odpowiada za skuteczne łagodzenie objawów wytwórczych schizofrenii oraz poprawę objawów negatywnych i zaburzeń afektywnych. Rysperydon wykazuje również powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 i alfa-2-adrenergicznych, co może wpływać na działania niepożądane, jednak brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na korzystniejszy profil tolerancji w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami. Farmakodynamicznie lek charakteryzuje się mniejszym ograniczeniem aktywności motorycznej i rzadszym występowaniem katalepsji, a zrównoważony antagonizm receptorów 5-HT2 i D2 zmniejsza ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych.
działanie niepożądane, działanie pozapiramidowe, działanie przeciwpsychotyczne, ekstrapolacja ostatniej obserwacji, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, LOCF, objaw negatywny, objaw wytwórczy, PANSS, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor monoaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept Consta 50 mg
Rysperydon, składnik aktywny leku Rispolept Consta (kod ATC: N05AX08), wykazuje specyficzny mechanizm działania farmakodynamicznego oparty na selektywnym antagonizmie receptorów serotoninergicznych 5-HT2 oraz dopaminergicznych D2. Ponadto, lek wykazuje powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, histaminergicznych H1 oraz alfa-2-adrenergicznych, przy braku powinowactwa do receptorów cholinergicznych, co wpływa na profil działań niepożądanych. Antagonizm receptorów D2 odpowiada za skuteczność przeciwpsychotyczną, zwłaszcza w zakresie objawów pozytywnych schizofrenii, natomiast zrównoważone działanie na receptory 5-HT2 i D2 zmniejsza ryzyko pozapiramidowych działań niepożądanych oraz rozszerza spektrum terapeutyczne o objawy negatywne i zaburzenia afektywne. W porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, rysperydon wykazuje mniejsze ograniczenie aktywności motorycznej i łagodniejszą katalepsję.
aktywność motoryczna, antagonizm monoaminergiczny, działanie pozapiramidowe niepożądane, forma doustna leku, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, klasyfikacja DSM-IV, metoda ekstrapolacji ostatniej obserwacji, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozytywne schizofrenii, objawy wytwórcze schizofrenii, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, Rispolept Consta, rysperydon, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Pratyria 100 mg + 150 mg
Paliperydon, substancja czynna preparatu Pratyria (kod ATC: N05AX13), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o przedłużonym uwalnianiu, dostępnym w formie zawiesiny do wstrzykiwań (paliperydon palmitynian). Mechanizm działania opiera się na selektywnym antagonizmie receptorów dopaminergicznych D2 oraz serotoninergicznych 5-HT2, z dodatkowym blokowaniem receptorów alfa-1-adrenergicznych i słabszym wpływem na receptory H1 i alfa-2. Brak powinowactwa do receptorów cholinergicznych przekłada się na korzystniejszy profil tolerancji, zwłaszcza w zakresie działań antycholinergicznych. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, paliperydon wykazuje rzadsze występowanie stanów kataleptycznych i mniejsze hamowanie funkcji motorycznych, co jest istotne w terapii schizofrenii.
antagonizm serotoninergiczny, badanie kliniczne, dezorganizacja myślenia, działanie antycholinergiczne, klasyczny neuroleptyk, kryteria DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, mieszanina racemiczna enancjomerów, nawrót schizofrenii, objaw pozapiramidowy, objaw wytwórczy schizofrenii, paliperydon palmitynian, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor H1-histaminergiczny, receptor serotoninergiczny 5-HT2, skala PANSS, skala PSP, stan kataleptyczny, zawiesina do wstrzykiwań - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Masultab 400 mg
Amisulpryd, substancja czynna preparatu Masultab, jest lekiem przeciwpsychotycznym z grupy benzamidów (kod ATC: N05AL05) o unikalnym profilu receptorowym. Wykazuje wysoką selektywność wobec receptorów dopaminergicznych D2 i D3, nie oddziałując na podtypy D1, D4, D5 oraz na receptory serotoninowe, α-adrenergiczne, histaminergiczne H1, cholinergiczne i sigma. Mechanizm działania amisulprydu jest dawkozależny: w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co przekłada się na efekt przeciwpsychotyczny, natomiast w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, prowadząc do zwiększonego uwalniania dopaminy i poprawy negatywnych objawów schizofrenii. W przeciwieństwie do klasycznych neuroleptyków, amisulpryd nie wywołuje katalepsji ani nadwrażliwości receptorów D2 po podaniu wielokrotnym.
amisulpryd, atypowy neuroleptyk, benzamid, działanie antycholinergiczne, działanie niepożądane, działanie przeciwpsychotyczne, halucynacje, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorowa, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, prążkowie, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, receptor sigma, spłycenie afektu, układ limbiczny, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klozapol 25 mg
Klozapina, substancja czynna leku Klozapol dostępna w dawkach 25 mg i 100 mg, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05 AH 02). Charakteryzuje się unikatowym profilem farmakodynamicznym, wykazując słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy silnym powinowactwie do receptorów D4. Ponadto, klozapina wykazuje działanie anty-alfa-adrenergiczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz przeciwserotoninergiczne, co przekłada się na jej skuteczność w leczeniu objawów pozytywnych i negatywnych schizofrenii, zwłaszcza u pacjentów opornych na standardowe leczenie. W badaniu klinicznym z udziałem 319 pacjentów, 37% wykazało poprawę już w pierwszym tygodniu terapii, a po 12 miesiącach kolejnych 44% pacjentów odnotowało istotną klinicznie poprawę, definiowaną jako redukcja o około 20% w Krótkiej Skali Oceny Psychiatrycznej (Brief Psychiatric Rating Score). Klozapina dodatkowo poprawia wybrane funkcje poznawcze.
agranulocytoza, akatyzja, apatia, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba Parkinsona, diazepiny i oksazepiny, dystonia, działanie uspokajające, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, impotencja, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, mlekotok, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptory dopaminowe, urojenia i halucynacje, zaburzenia funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept 1 mg/ml
Rysperydon, będący antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ oraz dopaminergicznych D₂, wykazuje złożone działanie farmakodynamiczne, które przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii, zaburzeń dwubiegunowych, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych potwierdzono jego efektywność w dawkach od 1 do 16 mg/dobę u dorosłych ze schizofrenią, gdzie poprawiał objawy pozytywne i negatywne oceniane skalami BPRS i PANSS. W terapii epizodów maniakalnych zaburzenia dwubiegunowego stosowano dawki 1-6 mg/dobę, uzyskując istotną redukcję objawów według skali YMRS. U osób starszych z otępieniem rysperydon w dawkach 0,5-4 mg/dobę skutecznie redukował agresję, pobudzenie i psychozę, oceniane skalami BEHAVE-AD i CMAI. W populacji pediatrycznej (5-12 lat) z zaburzeniami zachowania stosowano dawki 0,02-0,06 mg/kg mc./dobę, co przekładało się na poprawę w podskali Conduct Problem skali Nisongera (N-CBRF).
aktywność motoryczna, antagonizm monoaminergiczny, antagonizm ośrodkowy, badanie podwójnie zaślepione, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, funkcja intelektualna, haloperydol, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lek przeciwpsychotyczny, nawrót choroby, objaw negatywny, objaw pozytywny, objaw wytwórczy, ostry epizod manii, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, receptor α2-adrenergiczny, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie uczenia się, zaburzenie zachowania, zachowanie destrukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ranofren 10 mg
Olanzapina, substancja czynna leku Ranofren, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH03). Charakteryzuje się wysokim powinowactwem do receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1), z przewagą wiązania do receptorów 5HT2 nad D2, co tłumaczy jej korzystny profil kliniczny i mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych. W badaniach elektrofizjologicznych olanzapina selektywnie hamuje aktywność neuronów dopaminergicznych w układzie mezolimbicznym (A10), minimalnie wpływając na drogi prążkowia (A9), co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku zaburzeń motorycznych. Działanie przeciwpsychotyczne obserwuje się w dawkach niższych niż te wywołujące katalepsję, a lek dodatkowo wykazuje właściwości przeciwlękowe.
cholinergiczny receptor muskarynowy, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepiny, dysfagia, działanie przeciwmaniakalne, działanie przeciwpsychotyczne, efekt przeciwlękowy, epizod mieszany, haloperydol, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, lek stabilizujący nastrój, neuron dopaminergiczny, objawy maniakalne, objawy pozapiramidowe, olanzapina, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, remisja objawów manii, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, układ mezolimbiczny, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – ApoTiapina PR 200 mg
ApoTiapina PR to preparat zawierający kwetiapinę w formie fumaranu, dostępny w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu w dawkach 200 mg, 300 mg oraz 400 mg, co umożliwia elastyczne dostosowanie terapii do indywidualnych potrzeb pacjenta. Lek jest wskazany jako terapia pierwszego rzutu w schizofrenii, skuteczny zarówno w leczeniu objawów pozytywnych (urojenia, halucynacje, dezorganizacja myślenia), jak i negatywnych (spłycenie afektu, awolicja, anhedonia), przy jednocześnie niższym ryzyku wystąpienia objawów pozapiramidowych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków. W chorobie afektywnej dwubiegunowej ApoTiapina PR znajduje zastosowanie w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, ciężkiej depresji dwubiegunowej oraz w profilaktyce nawrotów obu faz choroby, pod warunkiem wcześniejszej odpowiedzi terapeutycznej. Ponadto, lek jest stosowany jako augmentacja w terapii ciężkiej depresji w przebiegu dużego zaburzenia depresyjnego (MDD), zwłaszcza u pacjentów z niewystarczającą odpowiedzią na standardową monoterapię przeciwdepresyjną.
adherencja do leczenia, awolicja i anhedonia, choroba afektywna dwubiegunowa, dezorganizacja myślenia, duże zaburzenie depresyjne, epizod ciężkiej depresji, epizod maniakalny, farmakoterapia schizofrenii, fumaran, hipomania, indukcja manii, klasyczny neuroleptyk, kwetiapina, lek pierwszego rzutu, monoterapia lekami przeciwdepresyjnymi, nietolerancja laktozy, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, podwyższony nastrój, profil bezpieczeństwa leku, profilaktyka nawrotów, spłycenie afektu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, urojenia i halucynacje, właściwości przeciwdepresyjne, wzmożona aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopizam 25 mg
Klozapina, substancja czynna produktu Clopizam, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym profilu farmakodynamicznym, należącym do pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH02). Charakteryzuje się słabym powinowactwem do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy silnym działaniu na receptor D4, a także wykazuje właściwości alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz antyserotoninergiczne. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie i istotne działanie uspokajające oraz przeciwpsychotyczne, szczególnie u pacjentów ze schizofrenią oporną na inne terapie, łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne. W badaniu 12-miesięcznym u 319 pacjentów odnotowano poprawę u 37% już w pierwszym tygodniu oraz u kolejnych 44% pod koniec terapii, definiowaną jako ≥20% redukcja w Brief Psychiatric Rating Score, wraz z poprawą funkcji poznawczych.
agranulocytoza, akatyzja, atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba Parkinsona, dystonia, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, ginekomastia, granulocytopenia, klasyczny neuroleptyk, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, objaw antycholinergiczny, objawy negatywne, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, pochodna diazepiny, powinowactwo do receptora, profil receptorowy, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia oporna na leczenie, zaburzenie funkcji poznawczych - Leksykon substancji czynnych
Tiapryd – Właściwości farmakodynamiczne
Tiapryd, atypowy lek neuroleptyczny z grupy benzamidów (ATC: N05AL03), wykazuje selektywne antagonizowanie receptorów dopaminergicznych D2 i D3, przy minimalnym powinowactwie do receptorów D1 oraz braku wpływu na receptory serotoniny, noradrenaliny i histaminy. Jego mechanizm działania jest niezależny od cyklazy adenylowej, co przekłada się na unikalny profil farmakodynamiczny, charakteryzujący się brakiem sedacji, katalepsji oraz zaburzeń funkcji poznawczych. Tiapryd wykazuje szczególną skuteczność wobec uprzednio „uczulonych” receptorów dopaminergicznych, co potwierdza jego efektywność w leczeniu dyskinez, a także posiada działanie przeciwlękowe niezależne od efektu antydopaminergicznego. Preparat Tiapridal dodatkowo poprawia czujność u osób w podeszłym wieku, co jest istotne w terapii geriatrycznej. Tiapryd nie wykazuje potencjału uzależniającego, co czyni go bezpiecznym w długoterminowym stosowaniu, także u pacjentów z historią uzależnień.
atypowy lek neuroleptyczny, benzamid, centralny układ nerwowy, cyklaza adenylowa, demencja, dyskineza, dyskinezja, działanie niepożądane, działanie przeciwlękowe, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, receptor dopaminergiczny, receptor dopaminergiczny D1, receptor dopaminergiczny D2, sedacja, tiapryd, uzależnienie, uzależnienie fizyczne, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie psychiczne, zaburzenie zachowania, zespół odstawienia, zespół odstawienia alkoholu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Teva 25 mg
Rysperydon, substancja czynna leku Risperidone Teva, jest antagonistą receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, a także wykazuje powinowactwo do receptorów alfa-1-adrenergicznych, z mniejszym wpływem na receptory histaminergiczne H1 i alfa-2-adrenergiczne, bez powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Jego mechanizm działania opiera się na zrównoważonym antagonizmie receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych, co skutkuje zmniejszeniem ryzyka objawów pozapiramidowych oraz rozszerzeniem efektu terapeutycznego na objawy negatywne i zaburzenia afektywne w schizofrenii. W porównaniu do klasycznych neuroleptyków, rysperydon wykazuje mniejszą tendencję do wywoływania katalepsji i ogranicza aktywność motoryczną pacjentów w mniejszym stopniu.
antagonizm monoaminergiczny, ekstrapolacja ostatniej obserwacji, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, klasyfikacja DSM-IV, lek przeciwpsychotyczny, objaw negatywny, objaw pozapiramidowy, objaw wytwórczy schizofrenii, przebieg schizofrenii, receptor alfa-1-adrenergiczny, receptor alfa-2 adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, zaburzenie afektywne, zaburzenie psychotyczne, zaburzenie schizoafektywne, zawiesina o przedłużonym uwalnianiu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Bonogren SR 200 mg
Kwetiapina, substancja czynna leku Bonogren SR, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC: N05AH04). Jej mechanizm działania opiera się na wieloreceptorowym profilu farmakodynamicznym, obejmującym wysokie powinowactwo do receptorów serotoninowych 5HT2 oraz umiarkowane do receptorów dopaminowych D1 i D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niskim ryzyku objawów pozapiramidowych (EPS). Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina wykazują również duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych (sedacja) oraz α1- i α2-adrenergicznych (hipotensja ortostatyczna i modyfikacja przekaźnictwa noradrenergicznego). Norkwetiapina dodatkowo wykazuje średnie do wysokiego powinowactwo do receptorów muskarynowych, co tłumaczy działanie przeciwcholinergiczne.
agonista receptora serotoninowego, atypowy lek przeciwpsychotyczny, czynnik transportujący norepinefrynę, diazepiny, działanie anksjolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwdepresyjne, działanie przeciwpsychotyczne, hipotensja ortostatyczna, klasyczny neuroleptyk, norkwetiapina, objaw pozapiramidowy, ośrodkowy układ nerwowy, profil farmakodynamiczny, przekaźnictwo noradrenergiczne, przekaźnictwo serotoninergiczne, receptor 5HT2, receptor adrenergiczny, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminowy, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, zaburzenie depresyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Risperidone Grindeks 2 mg
Rysperydon, jako wybiórczy antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2, wykazuje skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci z DBD. W badaniach klinicznych obejmujących ponad 2500 pacjentów ze schizofrenią stosowano dawki od 1 do 16 mg/dobę, potwierdzając poprawę w skalach BPRS i PANSS oraz wydłużenie czasu do nawrotu choroby. W leczeniu manii dawki rysperydonu wynosiły od 1 do 6 mg/dobę, z istotnym zmniejszeniem wyniku w skali YMRS. U pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem stosowano dawki 0,5-4 mg/dobę, co skutkowało redukcją agresji, pobudzenia i psychozy ocenianą skalami BEHAVE-AD i CMAI. U dzieci w wieku 5-12 lat z zaburzeniami zachowania (DBD) dawki wynosiły 0,02-0,06 mg/kg mc./dobę, z poprawą w podskali Conduct Problem skali Nisongera (N-CBRF).
9-hydroksyrysperydon, antagonista monoaminergiczny, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, haloperydol, karbamazepina, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, lek stabilizujący nastrój, lit, objawy negatywne, objawy pozapiramidowe, objawy wytwórcze schizofrenii, otępienie naczyniowe, otępienie umiarkowane, pobudzenie, psychoza, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, rysperydon, schizofrenia, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, upośledzenie psychiczne, walproinian, zaburzenie afektywne, zaburzenie afektywne dwubiegunowe, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Solian 400 mg
Amisulpryd, substancja czynna leku Solian, jest neuroleptykiem z grupy podstawionych benzamidów o wysokiej selektywności receptorowej, wykazującym silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D2 i D3, bez istotnego oddziaływania na receptory D1, D4, D5, serotoninowe, α-adrenergiczne, histaminergiczne H1 oraz cholinergiczne. Jego unikalny mechanizm działania opiera się na dawkozależnym dualizmie: w małych dawkach blokuje presynaptyczne receptory D2/D3, co prowadzi do zwiększonego uwalniania dopaminy i łagodzenia objawów negatywnych schizofrenii, natomiast w dużych dawkach blokuje postsynaptyczne receptory D2 w układzie limbicznym, co odpowiada za działanie przeciwpsychotyczne na objawy pozytywne. Ta regionalna selektywność działania tłumaczy korzystniejszy profil neurologicznych działań niepożądanych w porównaniu z klasycznymi neuroleptykami, w tym mniejsze ryzyko wystąpienia katalepsji i ciężkich objawów pozapiramidowych.
amisulpryd, anhedonia, benzamid, katalepsja, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwpsychotyczny, nadwrażliwość receptorów, neuroleptyk, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, receptor alfa-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor postsynaptyczny, receptor presynaptyczny, receptor serotoninowy, schizofrenia, spłycenie afektu, spowolnienie psychoruchowe, tachyfilaksja, układ limbiczny, wycofanie społeczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zolafren-Swift 15 mg
Olanzapina, substancja czynna preparatu Zolafren-Swift, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o szerokim spektrum działania, obejmującym antagonizm receptorów serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1-D5), muskarynowych (M1-M5), adrenergicznych (α1) oraz histaminowych (H1). Charakteryzuje się wyższym powinowactwem do receptorów 5HT2 niż D2, co przekłada się na skuteczność kliniczną oraz korzystniejszy profil działań niepożądanych, zwłaszcza ograniczenie objawów pozapiramidowych. Badania PET i SPECT potwierdzają selektywne wysycenie receptorów serotoninowych i dopaminowych, a także korelację skuteczności z mniejszym wysyceniem receptorów D2 w prążkowiu u pacjentów ze schizofrenią. Olanzapina jest dostępna w tabletkach ulegających rozpadowi w jamie ustnej w dawkach 5, 10, 15 i 20 mg.
antagonista receptorowy, cholinergiczny receptor muskarynowy, choroba afektywna dwubiegunowa, diazepina, działanie niepożądane, epizod maniakalny, epizod mieszany, klasyczny neuroleptyk, lek przeciwmaniakalny, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, objawy maniakalne, objawy negatywne, objawy pozytywne, olanzapina, pozytronowa tomografia emisyjna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor histaminowy, receptor serotoninowy, schizofrenia, skala depresji Montgomery-Åsberg, terapia skojarzona, tomografia emisyjna pojedynczego fotonu, układ pozapiramidowy, walproinian sodu, zaburzenie schizoafektywne, zapobieganie nawrotom - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Rispolept 4 mg
Rysperydon, jako selektywny antagonista receptorów serotoninergicznych 5-HT₂ i dopaminergicznych D₂, wykazuje szerokie spektrum działania terapeutycznego w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych w zaburzeniu dwubiegunowym typu I, behawioralnych i psychologicznych objawów demencji (BPSD) oraz zaburzeń zachowania u dzieci. W badaniach klinicznych potwierdzono skuteczność rysperydonu w dawkach od 0,02 mg/kg/dobę u dzieci do 16 mg/dobę u dorosłych, z istotną poprawą wyników w skalach BPRS, PANSS, YMRS, BEHAVE-AD, CMAI oraz N-CBRF. W terapii schizofrenii dawki ≥2 mg/dobę przez 4-8 tygodni wykazały przewagę nad placebo, a w leczeniu manii dawki 1-6 mg/dobę przez 3 tygodnie były skuteczne i porównywalne z haloperydolem w 12. tygodniu. Rysperydon charakteryzuje się korzystnym profilem działań niepożądanych, m.in. mniejszym ryzykiem pozapiramidowych efektów ubocznych dzięki zrównoważonemu antagonizmowi receptorów serotoninergicznych i dopaminergicznych oraz brakiem powinowactwa do receptorów cholinergicznych.
9-hydroksyrysperydon, agresja w otępieniu, Behawioralne i Psychologiczne Objawy Demencji, choroba Alzheimera, działanie pozapiramidowe, epizod maniakalny, graniczna funkcja intelektualna, indukcja klirensu, klasyczny neuroleptyk, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, Krótka Skala Oceny Stanu Psychicznego, objaw negatywny, objaw wytwórczy schizofrenii, ostra mania, otępienie, otępienie naczyniowe, receptor alfa1-adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny D2, receptor histaminergiczny H1, receptor serotoninergiczny 5-HT2, receptor α-2-adrenergiczny, Skala Objawów Pozytywnych i Negatywnych, Skala Oceny Manii Younga, Skala Oceny Pobudzenia Cohen-Mansfielda, Skala Oceny Zaburzeń Zachowania w Chorobie Alzheimera, stabilizator nastroju, terapia skojarzona, upośledzenie psychiczne, zaburzenie afektywne, zaburzenie dwubiegunowe typu I, zaburzenie zachowania, zaburzenie zdolności uczenia się, zachowanie destrukcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ketipinor 200 mg
Ketipinor (kwetiapina) to atypowy lek przeciwpsychotyczny z grupy psycholeptyków, wykazujący silniejsze antagonizowanie receptorów serotoninergicznych 5HT2 niż dopaminergicznych D2, co przekłada się na skuteczność przeciwpsychotyczną przy niższym ryzyku objawów pozapiramidowych. Kwetiapina i jej aktywny metabolit norkwetiapina oddziałują również na receptory histaminergiczne, α1- i α2-adrenergiczne oraz muskarynowe, co może tłumaczyć działania antycholinergiczne i sedatywne. Norkwetiapina hamuje transporter norepinefryny (NET) i działa częściowo agonistycznie na receptory 5HT1A, co jest istotne dla efektu przeciwdepresyjnego. W badaniach klinicznych dawki od 75 do 800 mg/dobę wykazały skuteczność w leczeniu schizofrenii, epizodów maniakalnych oraz depresji w chorobie dwubiegunowej, przy zachowaniu korzystnego profilu bezpieczeństwa i niskiej częstości objawów pozapiramidowych (7,8%–11,2% w porównaniu do placebo). Skuteczność w długoterminowej terapii schizofrenii i profilaktyce nawrotów choroby dwubiegunowej potwierdzono w badaniach otwartych i kontrolowanych, z dawkami 400–800 mg/dobę stosowanymi w terapii skojarzonej z litem lub walproinianem sodu.
atypowy lek przeciwpsychotyczny, choroba afektywna dwubiegunowa, depresja w chorobie dwubiegunowej, duża depresja, dystonia, działanie antycholinergiczne, emisyjna tomografia pozytronowa, epizod maniakalny, Ketipinor, klasyczny neuroleptyk, kwetiapina, lek antycholinergiczny, lek przeciwpsychotyczny, lek psycholeptyczny, neurony układu limbicznego, norkwetiapina, objawy pozapiramidowe, receptor 5HT1A, receptor benzodiazepinowy, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor serotoninergiczny, receptor α1-adrenergiczny, receptor α2-adrenergiczny, schizofrenia, skala Montgomery-Åsberg, skala YMRS, szlak mezolimbiczny, transporter norepinefryny, walproinian sodu